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氯喹唑啉

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  • 【科普】新冠肺炎明星药氯喹能否接棒?

    [font=&]“ 新型冠状病毒(COVID-19)正在迅速传播,科学家正在努力研究可对其进行有效治疗的药物。磷酸氯喹是一种用于治疗疟疾的老药,在中国进行的多种临床试验中显示出对COVID-19相关肺炎的明显疗效和可接受的安全性。在各国抗疫过程中,氯喹已被视为“新冠明星药”。甚至该药物被建议纳入中华人民共和国国家卫生委员会发布的下一版《由COVID-19引起的肺炎的预防、诊断和治疗指南》,以在更大范围内治疗人们对COVID-19的感染。那么,氯喹用于治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)是什么机制?临床使用中又需要注意哪些问题?”[/font][align=center][font=&]01[/font][/align][align=center][font=&]—[/font][/align][align=center][font=&]氯喹简介[/font][/align][font=&]2020年2月17日,国务院召开一条新闻发布会报道磷酸氯喹这种用于治疗疟疾的旧药已经在临床中证明对COVID-19相关性肺炎具有明显的疗效和可接受的安全性。[/font][align=center][font=&] [img]https://img.chemsoc.org.cn/web/2020/04/%E5%9B%BE%E7%89%8722.png[/img][/font][/align][align=center][font=&]氯喹[/font][/align][font=&]氯喹(Chloroquine),分子式:C[sub]18[/sub]H[sub]26[/sub]ClN[sub]3[/sub],氯喹是一种抗疟疾药物,本品主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患,如日晒红斑症。[/font][font=&]作用机制:[/font][font=&]本品与核蛋白有较强的结合力,通过喹啉环上带负电的7-氯基与DNA的鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。而新型冠状病毒,主要通过与人细胞表面上的血管紧张素转化酶 2(ACE2)受体结合,然后侵入人体细胞。氯喹可一方面通过抑制冠状病毒与人体细胞 ACE2 受体的结合,抑制病毒的侵入,另一方面氯喹是一种碱性化合物,可提高内体 pH 值,能阻断冠状病毒、逆转录病毒等 pH依赖性病毒的复制。此外,氯喹具有免疫调节作用,可减少免疫病理性损伤,可抑制 TNF-α和 IL-6 的产生和释放,氯喹的抗炎作用也可减少免疫病理性损伤。[/font][align=center][font=&]02[/font][/align][align=center][font=&]—[/font][/align][align=center][font=&]相关研究进展与报道[/font][/align][font=&]3月27日,据欧联社报道,尽管法国医学界和一些专家,针对新冠肺炎患者是否可以使用“羟氯喹”药物存在争议,但法国总统马克龙依据医疗科研团队短暂的临床成果和建议,决定批准医生使用羟氯喹治疗新冠肺炎患者。据报道,法国医学家哈乌尔特领导的医疗团队宣布75%的新冠肺炎患者在服用羟氯喹6天后已痊愈。但法国医学界的一些专家表示,羟氯喹主要成分的药性和副作用一直备受质疑,绝不能草率用药。[/font][align=center][font=&][img]https://img.chemsoc.org.cn/web/2020/04/%E5%9B%BE%E7%89%8723.png[/img] [/font][/align][font=&]3月25日,钟南山院士向欧洲专家展示了一份报告:使用氯喹后,在10天到14天的潜伏期内,带有新冠病毒RNA的疑似病人转阴的比例很高。钟南山院士讲解道,在对比治疗数据中,使用氯喹的组RNA转阴的比例是91.4%、95.9%,而对照组是57.4%。[/font][font=&]2月29日,国家卫健委网站公布了《关于调整试用磷酸氯喹治疗新冠肺炎用法用量的通知》。 磷酸氯喹用于新冠肺炎治疗适用于18岁~65岁成人。体重50kg以上者每次500mg、每日2次,疗程7天;体重50kg及以下者第1、2天每次500mg、每日2次,第3~7天每次500mg、每日1次,疗程7天。[/font][align=center][font=&] [img]https://img.chemsoc.org.cn/web/2020/04/%E5%9B%BE%E7%89%8724.png[/img][/font][/align][font=&]2月19日,国家卫健委发布了《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第六版)》(下简称“第六版方案”),此前版本中“目前没有确认有效的抗病毒治疗方法”的说法,在新版本中未再出现。连日来呼声很高的磷酸氯喹、阿比多尔被纳入其中,作为抗病毒治疗的试用药物。[/font][align=center][font=&][img]https://img.chemsoc.org.cn/web/2020/04/%E5%9B%BE%E7%89%8725.png[/img] [/font][/align][font=&]截至2月17日,将近150项针对新冠肺炎的临床药物试验在进行中,试验的药物包括瑞德西韦、磷酸氯喹以及各种中药。2月17日,科技部生物中心副主任孙燕荣表示,疗效专家组经过认真细致的研讨,最后达成一致意见,一致认为磷酸氯喹是一个上市多年的老药,用于广泛人群治疗的安全性是可控的。基于前期临床机构所开展的临床研究,结果可以明确磷酸氯喹治疗新冠肺炎具有疗效。基于当前临床救治的迫切需求,专家一致推荐,应当尽快将磷酸氯喹纳入到新一版的诊疗指南,扩大临床适用范围。[/font][font=&]截至2月15日,正在十多家医院开展临床研究,累计入组患者超过100例。临床结果初步显示,磷酸氯喹对新冠肺炎有一定的治疗效果。[/font][font=&]1月25日,中国科学院武汉病毒研究所与军事科学院军事医学研究院公布的联合研究结果显示:在 Vero E6细胞上,磷酸氯喹的EC50(半数有效浓度)=1.13μM,说明在细胞水平上磷酸氯喹能有效抑制新型冠状病毒(SARS-COV-2)。[/font][align=center][font=&]03[/font][/align][align=center][font=&]—[/font][/align][align=center][font=&]注意事项[/font][/align][align=center][color=#808080][size=14px][font=&]来源:国家卫生健康委办公厅 国家中医药管理局办公室[/font][/size][/color][/align][font=&]1.服药后可有食欲减退、恶心呕吐、腹泻等反应 还可出现皮肤瘙痒、紫癜、脱毛、毛发变白,湿疹和剥脱性皮炎、牛皮癣 头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦怠、睡眠障碍、精神错乱、视野缩小、角膜及视网膜变性等。[/font][font=&]2.长期使用,可产生抗药性(多见于恶性疟)。[/font][font=&]3.本品对角膜和视网膜有损害,因此长期服用本品治疗以前,应先作眼部详细检查,排除原有病变,60岁以上患者宜勤检查,以防视力功能损害。[/font][font=&]4.氯喹还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝等。[/font][font=&]5.氯喹偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿斯综合征,而导致死亡。[/font][font=&]6.溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。[/font][font=&][b]7.该药在成人中的致死剂量2-4g,而且是急性致死。[/b][/font][font=&]8.磷酸氯喹用于新冠肺炎治疗适用于18~65岁的患者,并根据患者体重差异化调整磷酸氯喹的用法用量。[/font][font=&]9.明确使用禁忌症和相对禁忌症,包括:处于妊娠期的女性患者;明确对4-氨基喹啉类化合物过敏的患者;患有心律失常(如传导阻滞)、慢性心脏病的患者;患有慢性肝、肾疾病并达到终末期的患者;已知患有视网膜疾病、听力减退或听力丧失的患者;已知患有精神类疾病的患者;皮肤疾病(包括皮疹、皮炎、银屑病);葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症;因原有基础疾病必须使用洋地黄类药物、保泰松、肝素、青霉胺、胺碘酮、卞普地尔、多潘立酮、氟哌利多、氟哌啶醇、阿奇霉素、阿司咪唑、红霉素、克拉霉素、泊沙康唑、美沙酮、普鲁卡因胺、氢氯噻嗪、斯帕沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、西沙比利、吲达帕胺、氯丙嗪、链霉素、青霉胺、氯化铵、昂丹司琼、阿扑吗啡、奥曲肽单胺氧化酶抑制剂、氟羟强的松龙等药物的患者。[/font][font=&]10.使用磷酸氯喹治疗新冠肺炎的患者,用药前必须心电图检查正常,禁止同时使用喹诺酮类、大环内酯类抗生素及其他可能导致QT间期延长的药物。同时,保证患者体内电解质水平(钾、钠、氯)和血糖、肝肾功能正常;应当注意与其他药物的相互作用,不建议同时应用包括磷酸氯喹在内的3种及以上抗病毒药物;密切关注用药后的不良反应,出现不可耐受的毒副作用时应当停止使用;严格按照《药品不良反应报告和监测管理办法》要求,做好不良反应监测和报告工作,切实保证用药安全。[/font][align=center][font=&]04[/font][/align][align=center][font=&]—[/font][/align][align=center][font=&]结论[/font][/align][font=&]COVID-19 是国际关注的突发公共卫生事件。根据最近的报道,氯喹在限制SARS-CoV-2(COVID-19病毒引起)的体外复制方面有效。但是也有报道说目前开展的实验证据与研究项目绝大多数属于小样本量、观察性与非随机性实验,很难得出正确的结论,甚至可能危害大于收益。因此,药物的长期安全性、有效性还需要更多的临床证据去检验,相信实践是检验真理的唯一标准。[/font][font=&]参考文献[/font][font=&]1. A systematic review on the efficacy and safety of chloroquine for the treatment of COVID-19,2020.[/font][font=&]2. Breakthrough: Chloroquine phosphate has shown apparent efficacy in treatment of COVID-19 associated pneumonia in clinical studies,2020.[/font][font=&]3. Drug treatment options for the 2019-new coronavirus (2019-nCoV). Biosci Trends. 2020.[/font][font=&]4. Effects of chloroquine on viral infections: an old drug against today’s diseases? Lancet Infect Dis 2003.[/font][font=&]5. Chloroquine for the 2019 novel coronavirus SARSCoV-2. Int J Antimicrob Agents 2020:105923.[/font][font=&]6. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res 2020. [/font][align=right][color=#808080]([/color]来源:化学通讯微信公众号 甄文瑶/撰稿[color=#808080])[/color][/align]

  • 【求助】如何检测二氯喹啉酸最简便??

    安捷伦液相如何检测二氯喹啉酸最简便我们公司一直用的是安捷伦的液相做二氯喹啉酸的 但是每次都要移夜,很麻烦想看看用什么办法简便点的减少工作量!我们也换了流动相在岛津上可以但是在安捷伦上它主峰会变宽

  • 加拿大拟修订二氯喹啉酸和吡噻菌胺的最大残留限量

    2014年4月8日,加拿大卫生部发布PMRL2014-15、PMRL2014-14号通报,有害生物管理局提议修订二氯喹啉酸(Quinclorac)和吡噻菌胺(Penthiopyrad)分别在油菜等作物和芥末种子中的最大残留限量,具体修订信息如下: 通用名MRL(ppm)食品类别二氯喹啉酸1.5油菜或作物亚组20A吡噻菌胺1.5芥末的种子(调味品类)

  • 新方法可解决疟疾对氯喹的抗药性

    据新华社堪培拉4月15日电 (记者徐海静)氯喹原本是治疗疟疾的特效药,但由于疟原虫对其产生抗药性,这种药物在很多地方已经不再使用。澳大利亚和德国科学家发现,疟原虫的抗药性也有弱点,通过增加服药次数,氯喹仍然能够起作用。 澳大利亚国立大学15日发表一份声明说,该校生物学院研究人员罗伊娜·马丁和德国海德堡大学的同行共同发现,导致疟原虫产生抗药性的蛋白质也有“软肋”。 “我们研究了这种蛋白质的不同形式,在所有情况下,蛋白质将氯喹移出疟原虫体外的能力都是有限的。这意味着,能够继续使用氯喹治疗疟疾,只要每天服用两次,而不是一天一次。”马丁说。 她说,这种蛋白质能通过两种通道中的一种将氯喹移出疟原虫体外,但这一过程相当苛刻,发生任何错误,蛋白质就不起作用。这意味着该蛋白质处于相互矛盾的压力之下,这是它的弱点,在以后的新药开发中可以加以考虑。 研究人员建议,原先每天服用一个标准剂量的做法可以改成早晚各服用一个标准剂量,重点在于增加服药次数。但马丁不推荐增加单次服用剂量,因为一次大量服用会很危险。

  • 质谱解析!坐等大侠!

    质谱解析!坐等大侠!

    http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2013/05/201305261742_441626_1501505_3.jpgC10H5C12N02,在液质质下面,可以得母离子:242,子离子:224,196,161对二氯喹啉酸做降解实验,可发现降解产物的分子离子259,165,141。分别对上述三个分子离子做二级质谱,259的子离子141;165无法获得子离子,141无法获得子离子。全部都是正离子模式。请问各位大侠1、二氯喹啉酸在液质质里面的断裂规律;2、降解物259,165,141可能是什么结构。拜谢!

  • 丙溴磷、三唑磷在橙中的限量

    丙溴磷、三唑磷在橙中的限量在GB 2763-2016中丙溴磷,三唑磷仅对柑橘有作出各自的限量规定,但是并未对橙作出限量规定,因此不明白2019年国家食品安全监督抽检实施细则为什么会对橙中的丙溴磷,三唑磷作出要求检测的规定?

  • 【分享】50多种农药技术要求与分析方法〖非农残〗(仅作参考)

    [B]共50多种农药产品指标与检测方法而非农残指标勿混淆[/B][color=#DC143C]以下是50多种的农药名称:[/color]仲丁威原药、乳油技术要求及分析方法农药增效剂、增效磷乳油技术要求及分析方法莠去津原药、水剂、可湿性粉剂技术要求及分析方法乙酰甲胺磷原药、乳油技术要求及分析方法乙烯利原药、水剂技术要求及分析方法异稻瘟净原药、乳油技术要求及分析方法乙草胺原药、乳油技术要求及分析方法异丙威原药、乳油技术要求及分析方法氧乐果原药、乳油技术要求及分析方法溴氰菊酯乳油技术要求及分析方法溴甲烷原药技术要求及分析方法辛硫磷原药、乳油技术要求及分析方法五氯硝基苯原药、粉剂技术要求及分析方法速灭威原药、乳油、可湿性粉剂技术要求及分析方法水胺硫磷乳油技术要求及分析方法杀螟硫磷原药、乳油技术要求及分析方法杀虫双水剂技术要求及分析方法杀虫单原药技术要求及分析方法三唑酮原药、乳油、可湿性粉剂技术要求及分析方法三唑磷原药、乳油技术要求及分析方法三乙膦酸铝原药及可湿性粉剂技术要求及分析方法三氯杀螨砜原药技术要求及分析方法三氯杀螨醇原药、乳油技术要求及分析方法三氯杀虫酯原药技术要求及分析方法三环唑原药、可湿性粉剂技术要求及分析方法噻嗪酮原药、可湿性粉剂、乳油技术要求及分析方法阿维菌素技术指标及分析条件胺菊酯原药技术指标及分析方法百草枯水剂技术要求及分析方法百菌清原药及可湿性粉剂技术要求及分析条件苯噻酰草胺原药及可湿性粉剂技术要求及分析条件吡虫啉原药、可湿性粉剂、乳油技术要求及分析条件丙溴磷原药及乳油技术要求及分析条件草甘膦原药、可溶性粉剂、水剂技术要求及分析条件赤霉素原药、乳油技术要求及分析方法哒螨灵原药、乳油、可湿性粉剂技术要求及分析方法哒嗪硫磷原药、乳油技术要求及分析方法稻瘟灵原药、乳油技术要求及分析方法敌百虫原粉技术要求及分析方法敌敌畏原油、乳油技术要求及分析方法滴滴涕原药技术要求及分析方法啶虫脒原药、乳油、可湿性分析技术要求及分析方法毒死蜱原药、乳油技术要求及分析方法对硫磷原药、乳油技术要求及分析方法多菌灵原药、可湿性粉剂、悬浮剂技术要求及分析方法多效唑原药、可湿性粉剂技术要求及分析方法2,4-滴原药技术要求及分析方法2,4-滴丁酯原药、乳油技术要求及分析方法二氯喹啉酸原药、可湿性粉剂技术要求及分析方法2甲4氯钠原药、水剂技术要求及分析方法氟乐灵原药、乳油技术要求及分析方法福美双原药、可湿性粉剂技术要求及分析方法高效氯氰菊酯、浓剂、乳油技术要求及分析方法禾草丹原药、乳油、颗粒剂技术要求及分析方法

  • 【资料】美国建立了三乙膦酸铝等7种杀虫剂的注册审议文档

    2008年1月18日,美国EPA宣布建立了以下杀虫剂的注册审议文档。随本文件,EPA开始相关注册审议的公众评议期。注册审议是EPA为保证每种杀虫剂始终符合注册法规标准,意即:杀虫剂在对人类健康或环境没有过分负面影响的条件下起到其预定的作用,而对注册杀虫剂定期进行的审议。注册审议文案包括有助于公众了解EPA在注册审议过程中要考虑的信息及问题。  通过该计划,EPA可保证每种杀虫剂注册都能以当前科学及其它知识为依据,包括对人类健康和环境的影响。三乙膦酸铝(Fosetyl-Al (Aliette) EPA-HQ-OPP-2007-03单氰胺Cyanamide         EPA-HQ-OPP-2007-10硫代碳酸钠Sodium Tetrathiocarbonate   EPA-HQ-OPP-2007-10喹禾灵Quizalofop         EPA-HQ-OPP-2007-10恶草平Isoxaben          EPA-HQ-OPP-2007-10二氯喹啉酸Quinchlorac      EPA-HQ-OPP-2007-11氟虫胺Sulfluramid        EPA-HQ-OPP-2007-10 该通知以后是否会采取进一步措施尚不能定。 G/SPS/N/USA/1751

  • 【求助】4-羟基喹唑啉的分析

    求助:4-羟基喹唑啉分析方法最近要做这个物质的分析,看TCI上给的是(T),是滴定的条件。想问问能不能用色谱条件做呢?问一下大家,希望大家指点一下,谢谢。

  • 【求助】三唑磷的检测

    大家好,有没有用DB17(30*0.53*1)柱子来检测三唑磷的?三唑磷在这条柱子上出峰吗?我现在用这条柱子做三唑磷怎么不出峰啊?毒死蜱在我的条件下15min出峰,但在40分钟时三唑磷还没有出峰。

  • 水胺硫磷、三唑磷、伏杀硫磷出峰很小。

    用[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Mp][color=#3333ff]气相色谱仪[/color][/url],配制10种混标,都配0.2ug/mL,其它出峰可以,但水胺硫磷、三唑磷、伏杀硫磷出峰很小。柱子用DB1701(30*0.25*0.25)。衬管稍有些脏,不严重。有什么解决办法吗?

  • 三唑啉酮液相含量检测

    求助,三唑啉酮原药液相含量检测,有没有做过的。液相条件是怎样的?出峰峰型怎么样?有没有版友做过此类的东西,能否分享一下

  • 苯醚甲环唑,溴螨酯,吡虫啉,啶虫脒

    请问苯醚甲环唑,溴螨酯,吡虫啉,啶虫脒是用什么来溶解配标液的 啊?我们实验室只有正己烷和乙腈是色谱纯的。。还有大家异狄氏剂,三氯杀螨醇,用GC测出来是一个峰还是多个峰的 啊?色谱程序改变同一标准农药它的峰个数都不一样啊、是因为带入杂质了吗?

  • 坛墨质检-国家标准物质目录(259)

    国内最大最专业的国家标准物质服务平台坛墨质检-国家标准物质中心(北京坛墨质检科技有限公司),是国家质检总局指定的国家标准物质研制单位,是国内最大最专业的食品、环境、职业卫生标准物质生产商和服务商。 产品编号 产品名称 标准值 BW7232 克菌丹标准品,有证书 98.60% BW7234 萎锈灵标准品,有证书 98.00% BW7121 甲基吡啶磷标准品,有证书 98.00% BW7236 烯唑醇标准品,有证书 98.60% BW7237 戊菌唑标准品,有证书 98.00% BW7240 氟环唑标准品,有证书 99.70% BW7242 敌草胺标准品,有证书 98.00% BW7243 粉唑醇标准品,有证书 98.00% BW7244 甲基立枯磷标准品,有证书 98.00% BW7044 代森锰锌标准品,有证书 98.00% BW7247 氟菌唑标准品,有证书 97.90% BW7249 乙霉威标准品,有证书 99.20% BW7250 氟硅唑标准品,有证书 98.50% BW7278 三唑锡标准品,有证书 98.00% BW7252 灭菌唑标准品,有证书 98.00% BW7279 嘧菌酯标准品,有证书 97.50% BW7097 烯啶虫胺标准品,有证书 98.00% BW7256 百克敏纯度标准物质-吡唑醚菌酯,有证书 98.00% BW7257 咯菌腈标准品,有证书 98.00% BW7260 肟菌酯标准品,有证书 99.60% BW7066 丁草胺标准品,有证书 98.00% BW7033 苄嘧磺隆标准品,有证书 98.00% BW7280 苯磺隆标准品,有证书 98.00% BW7281 甲磺隆标准品,有证书 98.00% BW7085 二氯喹啉酸标准品,有证书 99.40% BW7282 除草醚标准品,有证书 98.00% 坛墨质检现有员工

  • GCMS做吡虫啉

    请问用GCMS做吡虫啉的标准曲线,用什么溶剂溶解标准品?正己烷可以吗?

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