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药物筛选

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药物筛选相关的资讯

  • 自动化高通量药物筛选技术为药物研发提速
    本文作者:王凯,珀金埃尔默自动化整合产品专家新冠疫情的爆发,加速了世界各国生命科学的研究进程,而自动化、数字化、AI等技术的突破,为药物研发开辟了新的可能。一直以来,药物研发与开发都是一个复杂与漫长的过程,需要经历多年、高达数十亿美金的投入。而从海量的化合物中筛选出Hit,从Hit到Lead这一过程对于药物研发特别是小分子药物研发至关重要。研究者们一直在优化和改进筛选方法,这其中,高通量药物筛选(High-throughput screening,HTS)作为快速发现新的Lead的必经之路,是当今小分子药物研发的首选。随着技术的进步,市场上的高通量筛选系统也在不断挑战通量和速度的极限。珀金埃尔默(PerkinElmer)在生命科学领域深耕多年,致力于为生命科学和药物研发提供多维度的支持,全球排名*前50的制药企业中有47家与珀金埃尔默开展合作。针对高通量药物筛选,PerkinElmer也有其独特的优势,凭借在药物研发领域的积淀和强大的自动化整合优势,PerkinElmer已为全球众多药物研发机构提供了定制化的全自动高通量药物筛选解决方案,助力药物研发进程的提速。高通量药物筛选以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,通过自动化操作系统,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,并通过计算机对实验数据进行分析处理,可以同一时间对数以千万的样品进行检测,从而快速、有效地加速整个药物早期研发流程。 在中国,PerkinElmer已为超过25个用户提供自动化高通量筛选解决方案,应用于各类基于靶点与表型的高通量药物筛选,包括制药研发与CRO公司,高校与研究所等科研单位以及新型生物技术公司等。 随着科技的发展,越来越多的高校与研究所开始注重基础学科转化,其中以药物研发的发展最为迅速,中草药学与中医药学也已被纳入国家重点发展方向,因此多个药科或医科大学开始建立起小分子化合物库,与此同时,合成生物学的发展也在加速天然化合物的积累。为尽快开发出各类疾病靶点的药物,不同研究单位之间的合作更为广泛。这些都加大了对高通量筛选的需求。而新冠疫情的爆发,更是让人们对药物研发的速度有了前所未有的期待。 为尽快筛选和发现有效的Hit,传统的手工或单台设备已满足不了通量需求,亟需引进自动化高通量的筛选系统。在PerkinElmer的客户中有多家顶尖高校,其中包括中国药科大学和天津医科大学。PerkinElmer依靠在药物研发与自动化整合领域的经验, 为这两所知名高校设计和搭建了explorer G3自动化高通量筛选系统。该系统整合了JANUS G3液体工作站,Envision多标记检测系统,Opera Phenix Plus高内涵系统,组合自动化细胞培养箱,储板栈,封膜与撕膜机等自动化设备;利用PerkinElmer高通量筛选试剂盒,开发和建立了多种Biochemical和Cell-based assay,用于客户基于靶点和表型的高通量药物筛选。 在天津医科大学,该自动化系统在三个月内帮助研究人员在十五万个化合物中,完成十几个靶点的筛选。系统涵盖的自动化一站式的数据分析和报告导出,为实验数据信息化打下基础。在中国药科大学, explorer G3高通量筛选系统也为科研人员的化合物筛选起到关键作用,为相关学术论文提供重要的数据补充。此外,explorer G3也是学校正在打造的新药筛选服务平台的一部分,帮助学校与南京当地的生命科学园区企业开展深入合作,加速药物研发进程。85年来,珀金埃尔默始终致力于以创新的技术助力人类健康的改善,通过提供强大的仪器、试剂、检测方法、自动化和信息化技术,帮助科学家们更好地专注于科研,加快创新突破的步伐。*根据2020年销售收入排名
  • VisionSort用于药物发现:突破性药物筛选技术
    视频链接:https://www.bilibili.com/video/BV1btvke7EwP/?spm_id_from=333.999.0.0概述在本次网络研讨会上,介绍了用于药物发现的VisionSort平台。药物筛选方法主要有两种:靶向筛选和表型筛选。尽管两者互为补充,表型筛选因其广泛评估药物作用机制和对细胞表型影响的能力而重新受到重视,且识别了最多的首创药物。传统表型筛选的挑战存在孔间信号差异,需要复杂的细胞标记,图像存储和处理资源密集依赖自动化显微镜平台生成大量高内容数据需要大量的多孔板,通常受限于固定或贴壁细胞VisionSort 平台的优势采用更灵活、高通量的方法进行表型筛选同时捕获高内容的无标记形态信息和荧光信号不需要传统的计算图像处理和分析,速度快,能处理每小时1000万个细胞,适用于活细胞和固定细胞Ghost Cytometry 技术高级光学、机器学习和微流体技术相结合使用结构化照明捕获单细胞形态信息嵌入式机器学习模型快速分析数据使用温和的流体压力分选细胞,保持细胞活性数据生成与分析生成反映光强度随时间变化的波形数据,每秒超过1200万个数据点荧光波形不仅能检测细胞总荧光强度,还能捕捉荧光信号的详细空间分布使用监督和非监督机器学习进行细胞表型分类应用示例HEK 293细胞表型分类VisionSort能够无标记分离这两种表型,分类准确率为0.97使用荧光模式,将细胞标记为溶酶体或线粒体 2. T细胞表型分类无标记分离浆细胞与其B细胞前体激活的人初级T细胞,标记表面细胞标记CD25和CD69VisionSort能够仅通过形态学(无标记)分离这些T细胞表型,分类准确率为0.99无标记分离疲劳和非疲劳T细胞 药物筛选案例研究CRISPR筛选用于NFkB核转位模型,使用机器学习模型筛选目标基因,验证了TLR4信号通路的成员基因富集 2. 巨噬细胞极化使用无标记模式,识别可能调节M1极化的基因,如BRD2基因总结VisionSort平台通过高内容的形态信息、高速筛选能力、兼容多种CRISPR库和NGS平台,为药物筛选和目标识别提供了新的可能性,增强了药物发现流程。重点VisionSort平台的灵活性和高通量筛选能力Ghost Cytometry技术的先进性机器学习在实时数据分析中的应用实际应用中的高分类准确率和新颖基因调控发现对药物筛选流程的显著提升和加速通过这些优势,VisionSort平台在药物发现中展现了巨大的潜力和广泛的应用前景
  • 共晶筛选应用报告|自动化结晶工站助力药物共晶筛选制备提质增效
    药物共晶是近几十年来兴起的一种新型药物制剂固体形态。通过制备共晶,能够显著改善 API 的理化性质,如熔点、溶解度、渗透性、稳定性、生物利用度和机械性能等,另外,共晶在掩蔽药物味道、改善药物压片性能、扩大生产等方面也有不错的应用。在进行共晶研究时可按照所研究化合物的溶解特性、化学结构、药用疗效、靶向等有效筛选。药物共晶指的是活性药物成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)和共晶配体(CoCrystal Former,CCF)以固定的化学计量比在非共价键的作用下结合而成的晶体。常见的药物共晶制备方法主要分为溶液法(溶液挥发法、反应结晶法和冷却结晶法)和研磨法(干法研磨、湿法研磨)两大类。其中反应结晶法的工艺流程如下图所示:图1 工艺流程图晶泰科技的自动化工站能够进行模块化配置,根据实验流程进行工站模块的设计与排布,实现实验流程的自动化。在药物共晶的制备过程中,首先可以通过自动化工站进行固体、液体加样,进一步利用视觉模块和智能算法进行液体溶清判断,完成 API(表1)和 CCF(表2)在不同溶剂中的溶解度测试;根据溶解度判断的结果,接着通过自动化工站进行共晶的制备,包含了悬浊液配制、控温搅拌等步骤。表1. API在不同溶剂中的溶解度测试表2. CCF在不同溶剂中的溶解度测试&bull 高精度移液确保实验数据的准确性;&bull 自动化固体称量加样,准确度可达 0.5mg;&bull 视觉模块配合算法完成液体的溶清判断。图2 晶泰科技自动化工站与溶清判断算法利用自动化工站,在溶解度测试环节高效筛选了 10 种 CCF 和 6 种 API 分别在 14 种溶剂中的溶解度情况,并完成共晶的制备,为后续表征鉴定提供样品。图3 通过自动化工站筛选得到的药物共晶的拉曼谱图&bull 反应只需 1 步完成,且产率高达 66%&bull 反应催化剂的用量降低至 2mmol%&bull 反应成功放大至 20g初步实验结果证明,晶泰科技的自动化工站十分适用于药物共晶的实验筛选。自动化工站通过标准化的机械臂操作,能够保证共晶筛选的可重复性;结合溶清判断算法,无需人工干预可完成溶解度测试以及共晶析出的判断。更多产品信息、电子版应用报告可发送需求至bd@xtalpi.com获取。
  • 嘉宾公布|看高通量筛选技术如何加速药物研发进程
    药物筛选是新药研发的关键步骤,而随着基因组学、蛋白质组学、代谢组学、组合化学等学科的发展,药物分子库在不断扩大,药物作用靶点也越来越多,这使得药物发现的范围逐渐扩大,药物筛选的工作量急剧增加。因此,高通量筛选(High-throughput screening,HTS)技术应运而生。为帮助用户及时了解高通量药物筛选创新技术以及在药物研发中的应用进展,仪器信息网将于2024年6月21日举办“第二届创新高通量药物筛选技术与应用”网络主题研讨会,特邀10位专家围绕高通量药物筛选模型建立、候选药物发现,以及FRET、AlphaScreen、高内涵成像、全自动膜片钳、表面增强拉曼光谱(SERScreen)等创新技术分享和前沿应用展开探讨交流,欢迎大家踊跃报名!报名链接:https://insevent.instrument.com.cn/t/XXo (点击报名)点击图片报名 会议日程 “第二届创新高通量药物筛选技术与应用”网络主题研讨会日程(更新中)2024年6月21日报告时间报告主题专家单位09:30-10:00高通量靶向药物筛选及“以药寻靶”空间转录组技术的应用梁重阳吉林大学药学院 教授10:00-10:30安捷伦自动化高通量质谱平台及其在新药研发中的应用孙秀红安捷伦科技(中国)有限公司 液质产品工程师10:30-11:00新冠病毒主蛋白酶抑制剂高通量筛选技术平台的建立与应用陈云雨皖南医学院 副教授11:00-11:30YAP出入核调控因子及靶向小分子的高通量筛选汤扬同济大学附属第十人民医院 研究员11:30-12:00降尿酸药物筛选方法进展与候选药物的发现展鹏山东大学药学院 教授12:00-13:30午休时间13:30-14:00高通量全自动膜片钳技术在离子通道药物筛选中的应用胡吉英深圳湾实验室 药物发现平台主管/工程师14:00-14:30离子通道研究技术及其在药物研发中的应用段桂芳北京大学药学院 助理研究员14:30-15:00基于AI辅助高内涵筛选的心肌保护天然化合物发现及机制研究赵璐浙江大学药学院 副教授15:00-15:30高内涵3D成像技术对类器官的分析及应用王娅中国科学院生物物理研究所 高级技术主管/高级工程师15:30-16:00待定李翔山东大学 副教授报告嘉宾报告人:梁重阳 吉林大学教授报告题目:《高通量靶向药物筛选及“以药寻靶”空间转录组技术的应用》 个人简介:1.工作经历及兼职:吉林大学 药学院 | 教授 博士生导师长春百克生物科技股份公司科学顾问2.研发领域:&bull 抗感染、抗肿瘤药研发、肿瘤诊断技术及试剂的研究研发生物一类创新药制剂——吉芝元注射液,完成向美国FDA和中国NMPA的Pre-IND和IND申报,并获批中美临床试验;致力于将电化学、SERS等生物芯片细胞生物学研究和POCT伴随诊断的应用,已完成可用于淋巴瘤单碱基突变诊断的CRISPR-PAA芯片,已受到国内外多家企业关注,并发表多篇学术论文。&bull 光谱学在生物学方面的应用研究致力于将表面增强拉曼光谱技术(SERS)应用于生物学领域,尤其是药物高通量筛选领域。近年来利用SERS研究细胞器功能、分析细胞表面糖链和检测肿瘤标志物等,同时应用SERS技术对PARP1抑制剂、KRAS 4B抑制剂等进行药物活性筛选,发表相关学术论文20余篇,获得包括国家自然科学基金项目等多项支持,并完成成果转化。&bull 单细胞测序和空间转录组新技术平台的研究致力于超微量打印和图案印刷技术在空间转录组技术发展中的应用,研究工作目前已获得国内单细胞测序龙头企业和自然基金的支持。报告人:陈云雨 皖南医学院副教授报告题目:《新冠病毒主蛋白酶抑制剂高通量筛选技术平台的建立与应用》个人简介:陈云雨,皖南医学院副教授、硕士生导师、安徽省优秀青年研究生导师获得者、皖南医学院第四批学术和技术带头人后备人选。2015年7月毕业于北京协和医学院(清华大学医学部)微生物与生化药学系,获医学博士学位,主要从事抗病毒药物药理学研究。自新冠疫情暴发以来,研究团队针对新冠病毒主蛋白酶抑制剂高效筛选中的关键技术问题,首次建立了以荧光偏振高通量筛选模型为核心的系统性筛选与评价方法,并发现了若干天然产物来源的新型先导化合物。以通信作者在PNAS、Antimicrobial Agents and Chemotherapy、Journal of Medical Virology、International Journal of Antimicrobial Agents、Cell & Bioscience、Phytotherapy Research、STAR Protocols和Virology等杂志发表40余篇研究论文,已指导4位硕士研究生荣获国家奖学金。现任中国药理学会化疗药理专业委员会第十届青年委员和《中国现代应用药学》第九届编委会青年编委。报告人:汤扬 同济大学附属第十人民医院研究员报告题目:《YAP出入核调控因子及靶向小分子的高通量筛选》个人简介:汤扬,同济大学高等研究院研究员。2019年毕业于中国科学院大学上海生物化学与细胞生物学研究所,获得博士学位;博士后加入同济大学附属第十人民医院;现为同济大学高等研究院研究员。研究方向为胃肠道癌症发生机制及精准靶向治疗策略研发,聚焦胃肠道肿瘤发生及Hippo信号通路的分子机制研究,长期基于Hippo信号通路发现新的胃癌诊疗靶标,主要从细胞信号转导、细胞间通讯角度揭示胃肠道癌症发生的病理机制,发现新靶点,针对性研发胃肠道癌症靶向干预策略,设计、评估并优化靶向药物的抗肿瘤效果。前期在Cancer Cell、EMBO J、Journal of Experimental Medicine、Cell Discovery等国际高水平SCI期刊上发表研究成果18篇,获批药物发明专利3项;主持包括国家基金委青年基金及面上项目、上海市科委自然科学面上项目等各类科研项目共计7项,入选上海市青年科技启明星;受邀参与编写《高通量筛选技术实验手册》。报告人:展鹏 山东大学药学院教授报告题目:《降尿酸药物筛选方法进展与候选药物的发现》个人简介:展鹏,山东大学教授,博导。教育部青年长江学者、山东省杰青、山东大学杰出中青年学者、基金委创新群体项目骨干;主持科技部重点研发计划、NSFC面上项目、国际(地区)合作、山东省重大科技创新工程等10余项课题。长期从事抗痛风及抗病毒药物研发,共同研发的四类候选药物已转化(两项获临床试验批件)。成果在Chem Soc Rev、J Med Chem、J Med Virol、Elife、Signal Transduct Target Ther、Acta Pharm Sin B等重要期刊发表文章100余篇,多篇为ESI高被引或封面论文,H指数为49;授权专利20余项;主编中英文专著2部,参编专著及教材8部。担任药物化学国际顶尖期刊J Med Chem编委,Acta Pharm Sin B等10余个期刊的(青年)编委;客座主持专刊10余次。获中国药学会青年药物化学奖。入选全球前2%科学家榜单及“全球顶尖前10万科学家”榜单;入选全国药学专家学术影响力百强。报告人:胡吉英 深圳湾实验室药物发现平台主管/工程师报告题目:《高通量全自动膜片钳技术在离子通道药物筛选中的应用》个人简介:胡吉英,博士,深圳湾实验室生物医学实验技术中心药物发现平台主管,负责受体靶向药物筛选、高通量筛选、亲和力筛选等技术体系建设和实验方案开发,为相关科研与转化项目提供技术支持服务。报告人:段桂芳 北京大学药学院助理研究员报告题目:《离子通道研究技术及其在药物研发中的应用》个人简介:段桂芳,博士,2019年于南京大学获得生物学博士学位。2019年8月起在天然药物及仿生药物全国重点实验室药理学平台工作。目前主要负责药理学平台的建设管理、技术服务和新方法新应用开发。擅长利用膜片钳技术、钙成像技术、离子流技术、高内涵成像分析等分子细胞生物学技术进行药物的高通量筛选、药效评价及机制研究。利用上述经验,为校内外多家科研单位及企业提供技术支持,辅助课题组发表多篇论文在Nat. Commun. 、J. Med. Chem. 等国际一流期刊上。近五年内以第一/共一作者在Nat. Commun.、J. Biol. Chem.等国际著名期刊发表文章多篇。参与多项国家自然科学基金项目,主持国家自然科学基金青年项目1项,主持国重技术类攻关开放课题1项。报告人:赵璐 浙江大学药学院副教授报告题目:《基于AI辅助高内涵筛选的心肌保护天然化合物发现及机制研究》个人简介:赵璐博士,浙江大学药学院药物信息学研究所副教授、博士生导师、浙江大学“求是青年学者”,博士毕业于美国耶鲁大学医学院,现为浙江大学中药科学与工程学系模式生物平台负责人,研究方向为使用斑马鱼、细胞等疾病模型进行中药药效物质研究。获浙江省杰出青年科学基金支持,主持国家自然科学基金项目2 项,浙江省自然科学基金项目2 项,研究成果获省科技进步奖一等奖1项,教育部自然科学二等奖1 项。以第一或通讯作者发表PNAS, Engineering等学术论文21篇,被Nature、Lancet等期刊引用1300 余次。报告人:王娅 中国科学院生物物理研究所高级技术主管/高级工程师报告题目:《高内涵3D成像技术对类器官的分析及应用》个人简介:本人自2006年毕业于天津大学精密仪器与光电子工程学院,获得生物医学工程专业硕士学位后,一直从事高通量筛选大型仪器设备的技术支持工作,在科研支撑和测试服务方面受到广大用户的好评。作为结构与功能分析技术实验室的高级技术主管,主要负责两个方向的技术支撑服务:(1) 高通量蛋白晶体筛选,包括2台蛋白结晶点样工作站(Mosquito)、1台全自动晶体培养及观察系统(Rock Imager 1000)和1台紫外荧光晶体成像分析系统(UVEX);(2)高通量高内涵成像与分析平台的技术支撑和测试服务,包括1台高内涵激光共聚焦成像分析系统(Opera Phenix)、2台微孔板多功能光谱检测仪(VF和EnVision)、1台液体处理工作站(Fxp)以及化合物库、siRNA文库两个库的日常管理。科研用户们基于本人负责的设备的支撑服务取得了诸多重要的研究成果并给予致谢,这些成果发表在: Nature Cell Biology、Cell Research、PNAS、Cell Calcium、Immunity等国际一流学术期刊上,其中SCI收录文章30余篇,累计影响因子超过200。获2021年度生物物理研究所风采女性岗位“四季花开”;获中国科学院2022年院所两级公共技术服务优秀个人荣誉称号;2019-2022连续四年年获得生物物理研究所优秀党员称号。获中关村国基条件科技资源共享服务创新联盟2023年度突出贡献个人奖。报告人:李翔 山东大学药学院副教授报告题目:《待定》个人简介:待定报告人:孙秀红 安捷伦科技(中国)有限公司液质产品工程师报告题目:《安捷伦自动化高通量质谱平台及其在新药研发中的应用》个人简介:孙秀红,安捷伦质谱产品工程师,毕业于中国药科大学,熟悉液质联用技术在组学、药物研发、中药分析等领域的分析应用。会议赞助会议内容及报告赞助:仪器信息网 赵编辑:13331136682,zhaoyw@instrument.com.cn 扫码加入HTS技术交流群(发送备注姓名+单位+职位)扫码直达报名页面温馨提示:1) 报名后,直播前一天助教会统一审核,审核通过后,会发送参会链接给报名手机号。填写不完整或填写内容敷衍将不予审核。2) 通过审核后,会议当天您将收到短信提醒。点击短信链接,输入报名手机号,即可参会。附上届会议页面:2023年“第一届创新高通量药物筛选技术与应用”网络主题研讨会(点击查看)
  • 以自动化分离技术进行筛选,攻克天然药物成分提取难题
    随着 21 世纪 “回归自然” 浪潮的兴起以及世界各地对药物毒副作用和耐药性的认知,在天然产物中寻找安全有效的药物这一课题已经引起国内外学者的高度重视,但如何在研发过程中实现这个目标? 今天就让我们一起探讨,并分享一下最新的解决方法。天然产物因其成分的多样性及其作用机制的复杂性,致使天然活性成分的筛选一直是药物研究的瓶颈。再加上传统的实验室仍主要依靠人力操作,分离纯化过程费时费力、容易出现人为错误,且生产成本高、效率低,因此各大制药企业和科研机构日益重视实验设备的自动化与智能化,以攻克天然药物成分提取的难题。全自动分离制备及薄层色谱系统助力中药粗提物快速分离随着天然产物与中药开发的快速发展,市场上对批量样品处理的需求日益提高,而传统的活性成分提取纯化方法除了费时费力,更会常常破坏活性成分的结构,影响实验效果,所以一些现代化、智能化的提取分离技术越来越显现出特有的优势,凭借这些技术进行高通量的活性成份筛选,有助加速研发。以糙苏为例,块根糙苏 (Phlomis tuberosa L.) 作为中草药,在亚洲国家被广泛应用于糖尿病、胃溃疡等病症的治疗,其作用机制与酶活性抑制相关,筛选确定其活性成分是深入研究的重中之重。✦块根糙苏早在 2015 年,上海中医药大学中药研究所的杨博士就以自动化技术实现对天然活性产物的快速分离,对 α-葡萄糖苷酶抑制活性实现快速筛查,并在 PLoS ONE 期刊发表了其研究成果[1][2]。研究当中通过 Sepiatec Sepbox 2D-2000 全自动分离制备系统对中草药粗提物进行快速分离,系统仅利用 20 小时的自动运转,便能快速得到 150个馏分,大大加快了药效物质的发现进程,证明了自动化技术助力天然产物的快速分离及制备的成效。活性化合物结构图为了进一步寻找活性成分,更利用薄层色谱生物自显影活性筛查模型,实现了对这 150 个馏分的超快速筛查,其中 15 个馏分对比阳性对照具有明显的抑制活性。再经过细分纯化工作,最终得到 20 个活性化合物。从粗提物到得到活性单体,工作周期不超过 5 个工作日!基于薄层生物自显影技术部分馏分 a-葡萄糖苷酶抑制活性筛查结果出众的分离成效归功于两大重要自动化技术天然药物相对于其他药物,成份更复杂,而且研发过程中涉及较多提取、分离、纯化等前处理操作。以上案例当中用到的技术 - Sepiatec Sepbox 2D-2000 全自动分离制备系统,由力扬企业从德国引入的,能够实现高通量的活性成份筛选,快速获得可重复且可靠的分离效果,加速纯化过程,而且单次粗提物样品处理量多达 2g,单样品制备时间不超过 24 小时,还能在实验过程中减少有机溶剂的消耗,免去了人手和研发设备的大量投资,极大地节省了时间和金钱,降低了生产成本。Sepiatec Sepbox 2D-2000 全自动分离制备系统薄层色谱分析方面,力扬全新引进的全自动数字薄层色谱系统 CAMAG HPTLC PRO 也有助完成快速的活性筛选,系统能够在无人干预的情况下完成在线全流程 (“点样 – 展开 – 衍生 –检测 – 分析 – 报告” 等) 的自动化薄层样品分析及评价,尤其适用于复杂成分样品的分离及检测,更攻克了薄层色谱的重现性难题,大幅度降低研发和检测实验室的人力和时间成本消耗。通过全面的自动化能够高效地生产大量可靠数据,构建薄层色谱信息数据库,实现信息化和数字化管理,并建立实验室智能化的基础。在稳健而高效的实验设备辅助下,天然产物研究相信将迎来更进一步的发展。参考文献:[1] Baatar D, et al., Ethanol Extract of Phlomis Tuberosa L. Promotes Glucose Uptake in 3T3-L1 Preadipocytes via Insulin Signaling Pathway, The FASEB Journal, April 2017 31(9). doi: 10.1096/fj.1530-6860.[2] Yingbo Y, et al., Identification of α-Glucosidase Inhibitors from Phlomis tuberosa, PLoS ONE 10(2), February 6, 2015. doi: 10.1371/journal.pone.0116922.
  • 【解决方案】马尔文帕纳科为药物筛选按下快进键!
    Hot马尔文帕纳科为药物筛选按下快进键!利用生物物理片段筛选“甜蜜点”发现抑制BRPF1 的新化学型马尔文帕纳科为药物筛选按下快进键!基于化合物库的有效采样是片段筛选命中 (fragment screening hit) 识别范式的核心。通常片段分子越小,采样效率越高。对于小分子和靶蛋白之间弱结合力的检测能力决定了片段分子可以设计的大小。 CLS独特的片段筛选平台马尔文帕纳科旗下 Concept Life Sciences 和 Creoptix 联手开发了一个独特的片段筛选平台。该平台将专门构建的片段分子库与尖端的光栅耦合干涉 (GCI) 技术相结合,通过在生物物理“甜蜜点” (Sweet Spot) 进行筛选操作,可在几天内确定最有效的片段命中 (fragment hits),从而为片段命中优化提供理想的起点,并为候选药物提名提供了更快的途径。本文报告了使用该平台进行片段分子筛选,并识别了能有效结合 BRPF1 溴结构域的新片段。BRPF1Bromodomains 溴结构域是进化上保守的蛋白质-蛋白质相互作用模块,可识别组蛋白乙酰化赖氨酸。溴结构域和 PHD 指蛋白 1 (BRPF1) 是单核细胞白血病锌指 (MOZ) 组蛋白乙酰转移酶的亚基。它通过多个表观遗传阅读器结构域调节基因转录,包括独特的双 PHD 和锌指组装、溴结构域和 C 末端 PWWP 结构域(如图 1所示)。BRPF1 被认为是肝细胞癌[1]和急性髓细胞白血病[2]的治疗靶点,目前这种侵袭性癌症的成人 5 年生存率不到 30%[3]。图 1. MOZ/MORF 组蛋白乙酰转移酶复合物介导 H3K9、H3K14 和 H3K23 乙酰化以激活基因。BRPF1 包含两个植物同源域 (PHD) 手指的乙酰阅读器结构域,它们由一个锌指节 (PZP 结构域)、一个溴结构域和一个脯氨酸-色氨酸-色氨酸-脯氨酸 (PWWP) 结构域隔开。近年来报道了一系列 BRPF1 抑制剂,包括 GSK6853[4]和 NI-57 [5](图 2)。高通量片段对接 [6] 和基于配体的筛选 [7] 也被用于鉴定其他化学型 ,并在 X 射线结构的辅助下对其进行优化(图 2)。但是目前尚未有选择性的 BRPF1 抑制剂进入临床研究,所以能抑制这一靶点的新化学型仍是研究热点。图 2. 左:选择性 BRPF1 抑制剂的化学结构。右图:BRPF1与片段分子结合的 X 射线结构 (pdb = 5EQ1)。BRPF1 以绿色带状表示,其表面由位于酰基结合域的残基侧链构成碳原子为绿色,氧原子为红色,氮原子为蓝色。片段分子以棒状表示。生物物理“甜蜜点” Sweet Spot据最新文献估计,化学宇宙已经由多达 11 个重原子、1420 万个化合物增长到了多达 17 个重原子、超过 1660 亿个化合物[8]。这种指数增长体现了片段分子大小的增加对化学领域的影响,而片段库的过分庞杂并不利于基于片段的药物设计 (FBDD) (图 3)。伴随着FBDD的发展,涌现出了多种生物物理技术能够检测到片段分子与靶点之间微弱的结合。因此,一个有效的筛选活动应能在筛选化合物时,可以最大限度的在生物物理技术可以检测到的极限范围内进行采样,即片段分子的生物物理“甜蜜点”(图 3)。图 3. 化学宇宙的演变(橙色)、找到筛选命中的机会(灰色)和典型的亲和力(蓝色)与重原子数量的关系。虽然典型的商业片段库(紫色)倾向于集合较大的化合物,但通过高灵敏的生物物理技术,在生物物理“甜蜜点”(绿色)范围内,可以对更小的片段分子进行更有效的筛选。生物物理片段库构建图 4. 片段库构建流程:从 55,000 个 CLS 化合物集合到最终 1,133 个选定片段。该过程包括一个生物物理 MPO 对匹配生物物理“甜蜜点”的片段进行分类,以最大限度地提高多样性,并基于溶解度和纯度对化合物质量进行严格过滤和筛选。最大化的化合物多样性图 5.(A)CLS化合物库的主要成分分析。散点之间间隔越远,相应片段的结构越多样化(颜色对应于簇 #),(B)惯性矩阵图表示 CLS 片段分子的杆状、片状和球形形状(颜色对应于簇 #),(C ) 结构多样性由在不同 Tanimoto 指数下属于 1 到 5 个簇的化合物数量表示,(D) 1,133 个 CLS 片段的每个主要chemical handles的百分比。片段命中类库Fragment Hit-LikeLibrary在过去 20 年的 FBDD 研究中,已报告的片段命中 [9] 和商业片段集合的物理化学特征之间出现了明显的二分法,这通常由 3 规则 (Ro3) [10] (图 6) 支持 。通过瞄准生物物理“甜蜜点”,CLS 生物物理片段集合(图 6)不仅可以有效地对可用的化合物库进行采样,而且还显示了与报告的片段命中非常匹配的物理化学特征。图 6. Giordanetto 等人报道的 486 个片段命中的物理化学特征[9](绿色)、典型的商业片段集合(橙色,从 11 家供应商的 120,000 多个片段中收集)和Concept Life Sciences构建的生物物理片段集合(蓝色)。生物物理筛选图 7. SPR 和 GCI 筛选工作流程。GCI 技术使用Creoptix WAVE delta 系统(图片),该系统可实现简单且省时的片段筛选。使用 waveRAPID® 进行动力学筛选
  • 网络研讨会:离子通道为靶点的高通量药物筛选
    演讲嘉宾:于海波 Ph.D. 研究员北京协和医学院中国医学科学院药物研究所嘉宾介绍:2005年 中国协和医科大学博士学位2008年-2013年 美国约翰霍普金斯大学医学院神经科学系、离子通道中心进行博士后研究2014年-至今 北京协和医学院药物研究所担任课题组长,研究员。承担国家自然科学基金青年项目和面上项目,目前主要从事以离子通道为靶点的高通量药物筛选、药物发现和分子调控机制研究。讲座时间:2016年12月20日周二 10:00报名参加,好礼相送http://go.moleculardevices.com/l/83942/2016-11-15/6hylg2?cmp=70170000000vAjo讲座介绍:离子通道是一类非常重要的跨膜蛋白,400多个离子通道基因被克隆鉴定。大约90多种离子通道基因突变可导致离子通道疾病的发生。离子通道已经跃居为仅次于GPCR的第二大药物靶点。长期以来,由于其结构和功能的多样性,导致了离子通道药物评价方法的高挑战性,而手动膜片钳技术要求高、通量低,限制了药物发展的速度。过去10年来,离子通道HTS仪器和多种离子通道检测方法的发明问世,已经显著促进了离子通道药物研究的发展。本讲堂将主要介绍离子通道为靶点的高通量筛选的建立以及应用。
  • 基于岛津LC/MS/MS的滥用药物筛选方法的开发
    日本近年来,毒品、违法药物的滥用不绝其后,使用精神治疗药或安眠药等医药品 的犯罪、中毒事件也趋于增加,所使用药物的种类呈现多样化,已成为严重的社会问题。在法医学· 中毒学 以及临床领域,检索· 鉴定原因物质是需要解决的课题,并需求迅速且高灵敏度的同时分析法。由于 LC/MS/MS具有对于低浓度样品也有较好的选择性· 定量性,且无需前处理,缩短了测定时间,降低了费用, 并简化了实验,近年来得到了越来越多的的应用。使用LCMS可以准确、高效地筛选分析多化合物,对于检出的化合 物进行鉴定· 定量时,正负离子同时测定、扫描的性能非常重要。此次,使用了岛津三重四极杆型LC/MS/MS ,进行了正负离子化切换MRM测定方法的开发,以作为简便、高可靠性的筛选方法。新开发了在法医学领域有较多 分析事例的禁用药物、精神治疗药、安眠药等主要111种成分(Table 2)的同时分析简易定量方法。用户即使不进 行LC/MS/MS分析时必做的分离条件摸索、各化合物的MS参数最优化等繁琐的工作,也可开始实施分析,因此,进一 步提高了多成分同时分析的效率。 岛津LCMS-8030具备超高速的正负离子化切换时间(15msec),在多化合物筛选分析 必做的正负离子化切换MRM测定中,可以设定较短的循环时间,对于峰可以获得充分的数据点。LCMS-8030具备超高 速正负离子化切换功能,以及最快15,000u/sec的超高速扫描功能,因此在正负离子化切换MRM-子离子扫描测定中 可以获得非常良好的数据。并且,通过对本测定所得到的MS/MS谱图进行谱库检索,能够以高相似度检索到添加的 化合物。采用面向法医学的简易定量方法,即使不使用标准物工作曲线也可以计算出大致的浓度范围。 了解详情,请点击&ldquo 基于三重四极杆LC/MS/MS的 滥用药物筛选方法的开发&rdquo 。 关于岛津 岛津企业管理(中国)有限公司是(株)岛津制作所为扩大中国事业的规模,于1999年100%出资,在中国设立的现地法人公司。 目前,岛津企业管理(中国)有限公司在中国全境拥有13个分公司,事业规模正在不断扩大。其下设有北京、上海、广州、沈阳及成都5个分析中心;覆盖全国30个省的销售代理商网络;60多个技术服务站,构筑起为广大用户提供良好服务的完整体系。 岛津作为全球化的生产基地,已构筑起了不仅面向中国客户,同时也面向全世界的产品生产、供应体系,并力图构建起一个符合中国市场要求的产品生产体制。 以&ldquo 为了人类和地球的健康&rdquo 为目标,岛津人将始终致力于为用户提供更加先进的产品和更加满意的服务。 更多信息请关注岛津公司网站www.shimadzu.com.cn。
  • 密理博收购新技术加强药物筛选研究
    密理博收购新技术加强药物筛选研究 继今年2月初以2200万美金成功收购Guava Technologies (Guava)*之后,密理博公司再度出资收购Epitome Biosystems&rsquo EpiTag&trade 技术。该项技术的收购将使密理博生物科学部门进一步拓展在multiplex immunoassay液相芯片检测方面的实力,为科学家提供更广阔的细胞信号传导解决方案。 密理博公司药物研发部门( Drug Discovery) VP, Rick Ryan强调: &ldquo multiplex是密理博公司其中一条增长最快速的产品线,对EpiTag技术的收购,将加速产品的发展以及在市场上的增长。用户希望更清楚了解在癌症,糖尿病等各种疾病中细胞信号传导通路的重要性。EpiTag技术将使我们深入发展液相芯片技术,尤其是在先前细胞研究中难以检测和定量的部分.&rdquo 由于缺少对细胞内目标高度特异性的抗体,科学家一直以来在推进液相芯片细胞信号检测方面举步为艰。EpiTag技术使用分析复杂生物资料的途径来开发高质量的抗体,使其更特异,更具选择性。密理博公司将开发一系列全新的液相芯片免疫检测试剂盒,以方便科学研究者更有效地检测、分析蛋白质与细胞信号通路。
  • 瑞典百欧林邀您参加“药物筛选及早期安全性评价”学术论坛
    瑞典百欧林邀您参加“药物筛选及早期安全性评价”学术论坛 为了促进交流与合作,构建药物研发企业和高校的学术交流平台,瑞典百欧林科技有限公司与江苏省药理学会药物毒理专业委员会以及江苏省新药筛选重点实验室合作,将于2016年4月28日在江苏省南京市举办“药物筛选及早期安全性评价”学术论坛。论坛将围绕新药筛选以及药物临床前毒理和药理评价方法展开讨论,并邀请来自药物筛选与毒理学和安全药理评价领域的专家学者做主题报告。热诚欢迎从事高通量药物研发、临床前药理、中药药理及药物毒理专业的专家学者、青年工作者及研究生踊跃参加。一、会议时间和地点 时 间:2016年4月28日下午1:30-6:00 地 点:南京,中国药科大学学术交流中心(玄武门校区)二、会议形式 专家主题报告 三、会议组织机构 主办单位 : 江苏省药理学会药物毒理专业委员会,江苏省新药筛选重点实验室 协办: 瑞典百欧林科技有限公司上海代表处四、讲座嘉宾与主题陈龙 教授, 南京中医药大学讲座主题: 中药注射剂心脏安全性评价及临床对抗治疗 Weifeng Yu 博士,瑞典百欧林科技有限公司(美国) 高级应用科学家讲座主题: 高通量离子通道药物筛选研究方法与比较 朱彦 教授, 天津中医药大学讲座主题:基于细胞的中药安全药理学:我们准备好了吗? 张正平 博士, 江苏欧威医药有限公司 生物评价总监讲座主题: AD药物开发进展和多靶点药物研发思路李英骥 博士 ,北京爱思益普生物科技股份有限公司 副总讲座主题: 多靶点药物非临床安全性评价与CiPA最新进展 五、会议注册费用参加会议免费,往返交通费及食宿费自理。六、报名方式填写报名回执发送邮件到E-mail: Elaine.zhu@biolinscientific.com联系人:朱小姐 , 02168370071报名回执 :您的姓名: 单位名称: 您的部门: 您的职务:研究方向: 联系电话/手机: Email:
  • 药物筛选方法开发中的注意事项
    在任何药物研发进程中,实验方法的设计和优化对新药研发的成功性而言至关重要。我们需要考虑的因素包括:选择最合适的检测技术,读取模式,和实验模型(生物化学,细胞或动物)。通常,这些因素会影响数据质量,生物相关性以及治疗的可预测性,最终将影响整个临床前药物开发工作的成败。方法技术的选择第一步是确立解决实验问题的技术,例如激活,抑制或调控靶标、阐明MOA(作用机制)、确定受体 - 配体或蛋白质 - 蛋白质的相互作用、鉴定和定量疾病特异性生物标志物或血浆中的生物标志物成分。样本基质的兼容性生物标志物测定旨在检测或定量生物学中的靶标样本(例如,复杂基质)中的含量,这种负责基质涵盖范围有:细胞培养中的分泌蛋白,细胞裂解液,组织提取物,唾液,尿液,血清,血浆,血液的上清液,或其他液体(例如,CSF,BALF)。分析技术可能并非总是如此。某些实验方法在某些基质中存在干扰而不适用。例如,在血清,血浆或血液中的血红蛋白表现出广泛的可见光谱吸光度,即在350和600nm之间。检测方法中,依赖于这些波长的激发或发射将容易发生干扰。基于洗涤的检测方法可以避免由于过多复杂基质引起的干扰,因为干扰物质在洗涤过程中被冲走。为了确定基质的相容性,在合适的稀释液中的加标回收和标准曲线是传统的验证方法。同时,在复杂体系中的抗体选择也是非常重要的,靶标蛋白可能被修饰或者酶切,影响抗原识别位点,因此,加入蛋白酶抑制剂也是有必要的。实验效果 :灵敏度和动态范围一个实验的灵敏度决定了其在动态范围内的对其靶点的检测的“分辨率”,同时预警了不同批次批次之间的最低检测范围的差异性。灵敏度同时也依赖于检测样本。血清中的检测难度高于细胞水平。同时“珍贵样品”如有限的细胞或者组织会决定测试的容许体积等。方法技术也会影响检测灵敏度,如发光和荧光的模式比吸收光的模式的灵敏度要好。动态范围定义了检测下限和上限。例如下图所示,不同的检测技术对于肿瘤坏死因子TNF的检测动态范围达到了数量级的差异。因此,当样品含量超过了其实验方法的动态范围,其浓度,动力学参数,活性,结合力将不准确。因此,需要预先滴定检测窗口以免达到饱和。下图展示了不同实验技术对于不同的亲和力的适用范围:特异性特异性对于确保筛选靶向的靶点或表型非常重要。对于免疫分析,需要考虑针对靶向分析物特异性的抗体,特别是对于靶向蛋白质的部分修饰新表位变化,结合/未结合或活性/非活性状态。此外,还需要考虑物种和靶点的交叉反应性。稳定性和准确性尽管信号强度和和性噪比(S/B)通常被用来评估一个实验的质量,可重复性和准确性也是非常重要的。Z’是一个非常好的评判标准。例如,相对而言,高Z’而低信噪比的实验方法好于低Z’高性噪比的实验方法。与此同时,实验发法应当具有高重复性,定量实验应该有标准品做参照。设置好对照,好的标品,抗体,阳性化合物对于建立可靠的实验是非常重要的。试剂和其他耗材对于免疫实验来说,高灵敏度和搞特异性的抗体非常重要,同时还有对应的酶或重组蛋白。通常,所有的实验成分,例如细胞、蛋白、酶、辅因子、底物、激动剂,拮抗剂等都需要进行浓度滴定以确定最优浓度。该过程能够确保稳定的动力学研究以及防止过饱和浓度而产生的试剂浪费。(如下图)细胞模型在选择细胞模型时,应考虑使用原代细胞与重组/永生化细胞系的优缺点,以及研究内源性与重组表达的靶蛋白。同时需要评估目标蛋白的表达水平,因为过多或过少的表达会影响灵敏度和分析质量。细胞传代和培养条件也会影响实验质量。微孔板的选择正确选择微孔板可以减少交叉效应、降低背景、降低信号吸收或放大信号强度。下表显示了基于检测方法的微孔板选择矩阵。众所周知,药物研发花费巨大,耗时长。优化已知影响数据质量、生物相关性和治疗可预测性的实验因素最终推动整个临床前药物开发工作的成功。选择最合适的分析技术、读取模式和实验模型以及优化实验方案为成功和经济有效的药物开发奠定基础。我们珀金埃尔默能够提供多种实验方法开发的解决方案。例如,我们拥有的均相的Alpha技术以及TRFRET技术,时间分辨defia技术,化学发光技术,细胞增殖和毒性试剂盒,各类GPCR以及动物模型的探针细胞株,微孔板等试剂耗材,能够助力您新药研发的各个环节。珀金埃尔默能够提供多种实验方法开发的解决方案,欢迎大家关注“珀金埃尔默生命科学”微信公众号了解更多解决方案,期待您的垂询!关于珀金埃尔默:珀金埃尔默致力于为创建更健康的世界而持续创新。我们为诊断、生命科学、食品及应用市场推出独特的解决方案,助力科学家、研究人员和临床医生解决最棘手的科学和医疗难题。凭借深厚的市场了解和技术专长,我们助力客户更早地获得更准确的洞见。在全球,我们拥有12500名专业技术人员,服务于150多个国家,时刻专注于帮助客户打造更健康的家庭,改善人类生活质量。2018年,珀金埃尔默年营收达到约28亿美元,为标准普尔500指数中的一员,纽交所上市代号1-877-PKI-NYSE。了解更多有关珀金埃尔默的信息,请访问www.perkinelmer.com.cn。
  • 安捷伦公司积极参加2013年第五届全国药物筛选新技术研讨会
    安捷伦公司积极参加2013年第五届全国药物筛选新技术研讨会 由国家新药筛选中心与皇后镇会议机构主办的 2013年皇后镇分子生物学(上海)会议 皇后信号传导与药物发现暨第五届全国药物筛选新技术研讨会于2013年3月11日至12日在上海浦东博雅酒店隆重召开。女皇镇会议(Queenstown Meeting)作为国际著名品牌论坛,长期以来吸引了无数科学家、学生和创业人士的参加,第一次在国内举行的&ldquo 信号转导与药物发现&rdquo 国际论坛,得到了中国科学院上海药物研究所、新西兰莫里斯&bull 威尔金斯中心和著名学刊《生物化学》等的支持,邀请了一批著名科学家参会演讲,与之同步进行的药物筛选新技术研讨会将为国内从事信号转导与新药发现研究的专业人员提供最新的动态信息和广泛的交流平台。 (图为:第五届全国药物筛选新技术研讨会现场) 作为世界领先的制药行业分析解决方案供应商,安捷伦公司积极参加本次药物筛选新技术研讨会。3月11日,来自安捷伦公司生命科学事业部的液质联用工程师宋越博士做了题为&ldquo 安捷伦高通量Rapidfire 系统在药物研发中的应用&rdquo 的演讲,详细介绍了安捷伦公司独具特色的的高通量Rapidfire质谱系统如何大大提高药物研发的效率,缩短研发周期及减少研发费用, 博得在场专家和与会代表的浓厚兴趣和热烈好评。 (图为:安捷伦公司生命科学事业部的液质联用工程师宋越博士演讲现场) 另外,安捷伦公司在大会召开期间还设立了展台,向参会人员展示了安捷伦公司先进的自动化解决方案、液质联用系统及质谱产品,并为与会专家和代表提供咨询和服务。 (图为:安捷伦公司展位) 关于安捷伦科技 安捷伦科技公司(NYSE:A)是全球领先的测试测量公司,同时也是化学分析、生命科学、诊断、电子和通信领域的技术领导者。公司拥有 20,500 名员工,遍及全球 100 多个国家,为客户提供卓越服务。在 2012财年,安捷伦的净收入达到 69亿美元。如欲了解关于安捷伦的详细信息,请访问www.agilent.com。 有关安捷伦自动化解决方案,请登录: http://www.chem.agilent.com/zh-cn/Products/Instruments/automation/Pages/default.aspx 有关安捷伦制药解决方案,请登录: http://www.chem.agilent.com/zh-cn/solutions/pharmaceuticals/pages/default.aspx 有关安捷伦质谱产品介绍,请登录: http://www.chem.agilent.com/zh-CN/Products/instruments/ms/Pages/default.aspx 订阅Access Agilent电子刊物,请登录: www.agilent.com/chem/accessagilent:cn
  • 火热报名ing|“创新高通量药物筛选技术与应用”网络研讨会日程公布
    高通量药物筛选技术是一种为寻找新药先导物而对大量样品进行药理活性评价分析的技术手段,巧妙地融合了药理学技术、分子生物学技术、细胞生物学技术、计算机技术以及自动化技术等多种技术,实现了药物筛选的快速、高效、微量化、自动化和规模化。经过几十年的实践和发展,高通量筛选技术已成为新药研究和开发的重要技术方法。为帮助广大实验室用户及时了解高通量药物筛选创新技术以及在药物研发中的应用进展,仪器信息网将于2023年6月20日举办“创新高通量药物筛选技术与应用”网络主题研讨会,欢迎大家踊跃报名!报名链接:https://insevent.instrument.com.cn/t/Pts (点击报名) 精彩报告预告: 兰姝珏 高通量筛选主管/高级工程师中国科学院分子细胞科学卓越创新中心《高通量药物筛选技术体系的建立与运用》【报告摘要】 高通量筛选是药物研发不可或缺的重要环节。学术界高通量筛选技术平台可以帮助科研团队快速启动基础研究前沿成果的转化,为创新型药物研发奠定坚实的基础。本报告将详细介绍中科院分子细胞科学卓越创新中心化学生物学技术平台,分享平台在药物筛选方面的各高通量筛选技术体系建立策略及其前沿运用。报名占位》》》韩帅 高级工程师中科院分子细胞科学卓越创新中心《功能基因组筛选与药物新靶标发现》【报告摘要】 高通量测序技术及功能基因组筛选可以帮助我们更加快速有效地研究疾病发生发展的机制,发现新的药物靶标。本报告将与大家分享我们建立的多种高通量、高内涵筛选体系,以及这些体系如何帮助研究人员成功地鉴定有潜力的靶标。报名占位》》》潘建章 分子智造平台总架构师/副研究员浙江大学化学系/浙江大学杭州国际科创中心《iChemFoundry — 自动化分子智造平台的构建与应用》【报告摘要】 分子智造平台iChemFoundry是国际先进的化学材料智能高通量合成与筛选平台。平台基于机器人技术、微流控技术、自动化合成技术和高通量表征等前沿技术构建,通过深度融合AI人工智能技术,实现了“高通量合成 - 高效表征 - AI实验参数迭代 - 高通量合成”全自动闭环的新物质智能创制。报名占位》》》陈云雨 副教授皖南医学院《新冠病毒主蛋白酶抑制剂三明治样荧光偏振高通量筛选模型的建立与应用》【报告摘要】 进化保守的新冠病毒主蛋白酶(main protease, Mpro)在调控病毒RNA复制与免疫逃逸中具有重要的生物学功能,已成为新型广谱抗冠状病毒药物开发的理想靶标之一。本研究以新冠病毒Mpro为靶标,首次提出并建立以三明治样荧光偏振高通量筛选模型为核心的Mpro抑制剂高效筛选关键技术平台,快速发现天然药物来源的新型Mpro抑制剂,为广谱抗冠状病毒药物的高效筛选与发现奠定了基础。报名占位》》》王静 副主任技师/副高北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室《分子互作与拉曼光谱技术在高通量药物筛选中的应用》【报告摘要】 高通量药物筛选是发现先导化合物最有效的方法之一。本报告将重点介绍分子相互作用技术(如表面等离激元体共振成像、生物膜干涉、光谱位移技术等)和拉曼光谱技术(如表面增强拉曼散射、显微共聚焦拉曼光谱等)在高通量药物筛选中的应用。报名占位》》》方根 应用工程师上海闪谱生物科技有限公司《酶标仪与高通量筛选系统》【报告摘要】 介绍高通量筛选技术、酶标仪与微孔板系统、酶标仪在高通量筛选中的应用与实例。报名占位》》》陈奕奕 应用工程师贝克曼库尔特生命科学《自动化时代下如何加速高通量筛选进程》【报告摘要】 现代小分子药物研发中最重要的基础手段是筛选,这之中需要大量的移液操作,工作量大且耗费时间,易于出错,移液步骤是造成新药开发失败的重要原因之一。随着科技发展,自动化技术在生物医学领域应用广泛,可以帮助我们有效改善工作流程,提高数据质量。贝克曼库尔特生命科学专注于自动化的移液方法,从纳升级到微升级水平,灵活整合多种设备,帮助您加速药物筛选工作流。报名占位》》》王慧 产品应用经理安捷伦科技有限公司《微孔板检测与成像技术在高通量药物筛选中的应用》【报告摘要】 1,药物筛选中高通量筛选技术概览 2,活细胞成像技术在高通量筛选技术中的应用 3,成像技术与酶标检测结合如何实现药物筛选的弯道超车。报名占位》》》 会议日程 (持续更新)创新高通量药物筛选技术与应用( 2023年6月20日)报告时间报告主题专家信息09:30-10:00高通量药物筛选技术体系的建立与运用中国科学院分子细胞科学卓越创新中心兰姝珏 高通量筛选主管/高级工程师10:00-10:30酶标仪与高通量筛选系统上海闪谱生物科技有限公司方根 应用工程师10:30-11:00自动化时代下如何加速高通量筛选进程贝克曼库尔特生命科学陈奕奕 应用工程师11:00-11:30iChemFoundry — 自动化分子智造平台的构建与应用浙江大学化学系/浙江大学杭州国际科创中心潘建章 分子智造平台总架构师/副研究员11:30-13:30午休 13:30-14:00分子互作与拉曼光谱技术在高通量药物筛选中的应用北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室王静 副主任技师/副高14:00-14:30微孔板检测与成像技术在高通量药物筛选中的应用安捷伦科技有限公司王慧 产品应用经理14:30-15:00功能基因组筛选与药物新靶标发现中科院分子细胞科学卓越创新中心韩帅 高级工程师15:30-16:00新冠病毒主蛋白酶抑制剂三明治样荧光偏振高通量筛选模型的建立与应用皖南医学院陈云雨 副教授扫码加入高通量药物筛选技术交流群(发送备注姓名+单位+职位)扫码直达报名页面温馨提示:1) 报名后,直播前一天助教会统一审核,审核通过后,会发送参会链接给报名手机号。填写不完整或填写内容敷衍将不予审核。2) 通过审核后,会议当天您将收到短信提醒。点击短信链接,输入报名手机号,即可参会。会议内容及报告赞助:仪器信息网 赵编辑:13331136682,zhaoyw@instrument.com.cn
  • “小贝开讲”之遗传文库筛选技术在药物靶点发现中的作用
    时间:2018年12月25日 14:00 - 15:00内容简介:1. 肿瘤精准化用药和靶向药物的研究进展。目前全球已经批准了数十种靶向治疗药物,靶向药物已经被广泛用于多种恶性肿瘤疾病的治疗。截至2015年靶向药物市场已经超过430亿美元,其市场的大幅增长也吸引了更多的制药企业投身于靶向药物的研发。但肿瘤的异质性是其重要的特点,即使是同一个部位的肿瘤,不同患者的肿瘤突变情况也千差万别。如果不进行检测和针对性用药,肿瘤药物的有效率仅为20%。因此目前已经公认肿瘤精准化用药是发展趋势。但是癌症精准化用药还存在以下难点:⑴ 拥有明确治疗靶点的肿瘤只占少数比例。⑵ 大部分肿瘤患者检测不到有价值的药物治疗靶点。⑶ 靶向药物容易产生耐药性等。2. 高通量大规模遗传筛选技术是以上难题的解决方案之一。目前高通量筛选是发现药物作用靶点或寻找有效治疗药物的有效手段。高通量筛选,可以在同一时间对数以千万的样品进行检测,幅度地缩短了新药和药物新靶点发现的时间。SiRNA和CRISPR技术是现代生命科学领域最伟大的发现。siRNA可以对特定基因产生敲低(knockdown)效果。而CRISPR/Cas9更是可以在基因组水平上对特定基因进行敲除、基因编辑和激活。我们这个讲座主要介绍遗传筛选文库技术的原理。同时介绍其结合大规模细胞筛选和高通量深度测序技术,在筛选和揭示复杂信号网络调控、寻找药物靶点和制定联合用药方案中的应用。主讲人简介:陈红波副教授,博士生导师 中山大学陈红波,中山大学 副教授 博士生导师 PI,中山大学“百人计划”引进人才,深圳市海外高层次人才(孔雀计划)。近年来在包括Nat Commun, PNAS, Biomaterials,Hum Mol Genet, Acta Biomater等国际著名医学生物学期刊发表SCI论文30多篇,影响因子加和约200点,被引用次数约1000次。目前是多个期刊的编辑和特约审稿人。主持了包括国家自然科学基金面上项目、广东省自然科学基金自由申请项目、教育部博士点基金、深圳市科技创新项目(学科布局和自由探索等)、清华大学深圳研究生院青年项目、中山大学人才启动基金和教育部高校基本科研业务费“重点和交叉培育项目”等在内的多个科研项目。此外曾主持的一个国家一类新药正在准备申报一期临床。 曾获得过北京昭衍新药研究中心“创新奖”,清华大学校级综合优秀一等奖,清华大学深圳研究生院 “科研优秀二等奖”,清华大学深圳研究生院第五届“学术新秀”和2014年深圳市科学技术奖(自然科学奖二等奖)等荣誉和称号。2016年一项成果在“深圳市科技创新委员会”网上登记。陈红波副教授的研究方向为1.基于基因工程技术的皮肤及神经营养因子类药物的研发2.核仁功能与疾病的发生3.利用高通量高内涵细胞筛选技术或CRISPR遗传文库筛选技术鉴定药物作用靶点及开发新型药物分子。
  • “第二届创新高通量药物筛选技术与应用”网络研讨会成功召开
    仪器信息网讯 6月21日,仪器信息网成功举办“第二届创新高通量药物筛选技术与应用”网络研讨会,特邀吉林大学梁重阳教授、同济大学附属第十人民医院汤扬研究员、山东大学展鹏教授、浙江大学赵璐副教授、山东大学李翔副教授、皖南医学院陈云雨副教授、深圳湾实验室胡吉英工程师、北京大学段桂芳助理研究员、安捷伦科技(中国)有限公司孙秀红液质产品工程师9位专家围绕高通量药物筛选模型建立、候选药物发现以及创新技术方法分享等主题方向展开探讨交流。汤扬研究员在《YAP出入核调控因子及靶向小分子的高通量筛选》报告中主要介绍通过靶向磷酸酶文库的siRNA筛选研究进展,研究人员发现PP2A磷酸酶的调节亚基STRN3的缺失可导致MST1/2激酶活性显著升高以及YAP入核活化显著降低,暗示以STRN3为调节亚基的PP2A磷酸酶可能通过抑制MST1/2激酶的活性而增强YAP活性;随后研究人员阐释了胃癌中MST1/2激酶活性丧失的分子与结构机制;最后通过AlphaScreen体系筛选特异性靶向小分子抑制胃癌生长。传统的荧光共振能量转移筛选法具有筛选成本高、稳定性差和假阳性率高等缺点,积极开发稳定、经济、灵敏的新冠病毒主蛋白酶(main protease, Mpro)抑制剂高通量筛选模型具有重要意义。皖南医学院陈云雨副教授分享了以新冠病毒Mpro为靶标,基于二聚化红色荧光蛋白生物传感器建立Mpro抑制剂高通量筛选技术平台,为抗新冠病毒药物的高效筛选与评价奠定了基础。吉林大学梁重阳教授在《高通量靶向药物筛选及“以药寻靶”空间转录组技术的应用》报告中提出了一种基于磁场放大表面增强拉曼光谱(SERS)的新型高通量、均相靶向药物筛选方法,称为“SERScreen”,用于PPI抑制剂的发现。并且建立了一个PD-1/PD-L1药物筛选验证技术模型,通过SERScreen的分子垂钓成功鉴定了两个新的候选抑制剂。敬请期待,2025年“第三届创新高通量药物筛选技术与应用”网络研讨会,会议内容及报告赞助请联系赵编辑 zhaoyw@instrument.com.cn 相关推荐:1.高内涵成像技术专题(点击查看)2.多功能酶标仪专题(点击查看)
  • 药物基因和蛋白筛选国家实验室落户东北师大
    我国新组建的十个生物领域国家工程实验室之一——“药物基因和蛋白筛选国家工程实验室”,日前落户东北师范大学。6月21日,在湖南长沙举行的第二届中国生物产业大会开幕式上,国家发展和改革委员会予以正式授牌,这标志着东北师范大学在生物医药研究领域的科研水平和研究成果已得到了国家的充分肯定和高度评价,并且在自主创新、产学研结合的方向上迈出了新的步伐。   为落实国家中长期科技发展规划,促进产业技术进步,国家发展和改革委员会启动了国家工程实验室建设工作。国家工程实验室是国家工程技术领域最高级别的实验室,是国家科技创新体系的重要组成部分,是整合产业创新资源、强化产业技术供给的重要保障,是衔接基础研究和产业开发的桥梁,是凝聚和培养工程技术创新人才的重要基地。   东北师范大学生物学科是国家理科人才培养和科学研究基地。其中细胞生物学科是国家细胞生物学重点学科,国家教育部农业与医药基因工程研究中心设在该学科。作为国家重点学科单位,近年来承担完成了国家多项重要科研和科技开发项目,在基因工程药物和现代中药的研制和开发方面,取得了一系列令人瞩目的科研成果。“药物基因和蛋白筛选国家工程实验室”的建立,必将进一步提升东北师范大学作为综合性研究型师范大学的整体科技实力和社会影响力,有力促进相关领域研究工作和相关学科的发展与进步。   “药物基因和蛋白筛选国家工程实验室”,在东北师范大学已有药物筛选技术体系基础上,通过建设功能完备、技术体系完善的成药基因、蛋白和中药成分筛选技术平台,开展围绕药物基因和蛋白筛选技术体系的优化,及以对疾病发生、发展和转归具有重要影响作用的基因和蛋白为靶标的药物筛选技术等核心技术攻关。工程实验室总面积6200平方米,包括药物基因和蛋白的筛选技术平台、鉴定技术平台、验证技术平台和中试规模制备技术平台等4个技术平台。将为制药企业提供新药开发的候选药物,满足药物开发的源头创新需要,为创新性生物医药成果的转化和产业化提供技术保障。从而形成我国生物医药产业的技术辐射中心,有力推动生物医药产业的长足发展。
  • 美谷分子第二届高通量药物筛选与发现研讨会在北京召开
    2016年10月20日,由Molecular Devices(美谷分子,简称MD公司)举办的第二届高通量药物筛选与发现研讨会在北京举办。来自全国各地科研院所、制药企业的150余名MD公司用户参加了研讨会。  会议现场  本次研讨会由美谷分子仪器(上海)有限公司高通量药物发现部业务经理黄国庆主持。  美谷分子仪器(上海)有限公司高通量药物发现部业务经理黄国庆  研讨会伊始,首先由MD公司全球副总裁、大中华区总经理江滔先生致开幕辞。  MD公司全球副总裁、大中华区总经理江滔  江滔先生介绍道,Molecular Devices(美谷分子)创立于上世纪80年代美国硅谷,长期为生命科学研究及药物研发提供相关解决方案。主要产品覆盖微孔板检测分析、高通量筛选、高内涵成像、高效克隆筛选等。目前,MD公司是丹纳赫集团一员,与Leica、Sciex、Beckman Coulter及PALL等公司同属丹纳赫生命科学部。2005年,MD公司在上海设立了第一个中国代表处,之后于2012年在国内正式成立商务公司,即美谷分子仪器(上海)有限公司。  高通量药物筛选与发现研讨会每年举办一次,大部分研讨会报告由MD公司的产品用户带来。  报告人:杨建国博士 桉璐生物技术(上海)有限公司首席执行官  报告题目:ClonePix在高产细胞株筛选中的方法发展  桉璐生物技术(上海)有限公司首席执行官杨建国博士  报告人:黄长江博士 烟台迈百瑞国际生物医药有限公司高级副总裁  报告题目:抗体药物偶联物的分子设计与偶联工艺  烟台迈百瑞国际生物医药有限公司高级副总裁黄长江博士  报告人:周景文博士 江南大学生物工程学院教授  报告题目:工业生物技术中的高通量筛选策略  江南大学生物工程学院教授周景文博士  报告人:连忠辉 北京亦庄国际生物医药投资管理有限公司副总工程师  报告题目:高通量细胞筛选服务平台的建立与应用  北京亦庄国际生物医药投资管理有限公司副总工程师连忠辉  报告人:顾津明博士 上海恒瑞医药有限公司生物医药研发部执行总监  报告题目:在中国建立世界一流的抗体发现平台  上海恒瑞医药有限公司生物医药研发部执行总监顾津明博士  报告人:杨巍博士 诺和诺德(中国)研究发展中心生物制药研究部分子生物学部门总监  报告题目:高通量克隆和筛选技术在蛋白药物研发中的应用  诺和诺德(中国)研究发展中心生物制药研究部分子生物学部门总监杨巍博士  报告人:何柯博士 上海恒瑞医药有限公司研究员  报告题目:基于高通量筛选技术的单克隆细胞株开发策略  上海恒瑞医药有限公司研究员何柯博士  报告人:Steve Wiltgen博士 MD公司全球产品经理  报告题目:使用ClonePix和其他自动化方法加速抗体药物发现进展  MD公司全球产品经理Steve Wiltgen博士  研讨会现场座无虚席,气氛非常热烈,每位报告人都为现场参会者耐心解答了各类问题,会议间歇期间,与会者还积极地互相交流了关于实验以及产品使用的相关问题。  现场答疑  茶歇交流
  • 瑞典研究出一有助筛选抗癌药物检测方法
    新华网斯德哥尔摩6月6日电,瑞典卡罗琳医学院5日说,他们的研究人员开发出了一种新方法,可以较简便地测定病原体细胞或癌细胞的DNA合成状况。这一方法也可用来检测新药物对耐药性病菌和癌症的有效性,有助于新药物的筛选。   由卡罗琳医学院研究人员托兰德和斯德哥尔摩大学教授朔贝里员共同进行的这一研究,其机理是检测核糖核苷酸还原酶(RNR)。这种酶是DNA合成和细胞增殖过程中所必需的,可以作为抗菌药物和抗癌药物的“标靶”。但因为目前技术还难以处理这种酶,目前市场上还很少有成功的药物。   瑞典研究人员设计了一种变异的聚合酶链式反应,结合高通量筛选技术,使得核糖核苷酸还原酶的变化可以测定。这意味着可以很方便地测定病原体细胞或癌细胞的增殖状况,也可以用来筛选、检测以核糖核苷酸还原酶为标靶的药物。   研究人员在新一期美国《国家科学院学报》上报告说,借助这种方法,他们已从1300多种物质里筛选出了两种物质,能通过抑制核糖核苷酸还原酶来杀死抗药性较强的绿脓杆菌。他们认为,这一新方法将大幅降低研发核糖核苷酸酶抑制剂的难度,有助于开发新型抗癌药物。
  • 布鲁克推出药物筛选解决方案MPP 2.0 合作紧跟而来
    仪器信息网讯 在2月初召开的SLAS 2017国际会议和展览会上,布鲁克宣布推出新的MALDI PharmaPulse 2.0解决方案(MPP 2.0)。该解决方案显着提高了rapifleX MALDI-TOF质谱仪的自动化能力,搭配专有的扫描10 kHz固态激光技术,用于药物开发中的无标记uHTS分析。  MPP 2.0使制药科学家能够使用384,1536,3072或6144孔微量滴定型MALDI样品板自动化MALDI方法开发,以筛选数百万个化合物化学库。新的MALDI PharmaPulse 2.0解决方案每秒可测量多达10个不同的样品,基于质谱法,无标记筛选的速度和通量提高100至1000倍。 MPP 2.0解决方案兼容最新的1536微孔板液体检测器,并为uHTS提供全集成自动化解决方案。  MPP 2.0解决方案包含一个分析开发模块和一个筛选模块。分析开发模块利用rapifleX MALDI PharmaPulse的速度,以多维方法进行连续稀释,混合不同的缓冲液浓度和其他测定组分,并使用专有算法来鉴定最佳测定条件。筛选模块则可与外部实验室自动化协议同步,以便与执行全自动,超高速筛选活动所需的机器人交互技术实现无缝集成。  GSK(GlaxoSmithKline plc,英国)平台技术和科学小组和Bruker Daltonics医药业务部总监Meike Hamester都对该方案给予了高度评价。英国纽卡斯尔大学细胞与分子生物科学研究所(ICaMB)的Matthias Trost教授认为:“与以前的仪器相比,新型激光技术,数字化仪和通用的rapifleX仪器性能大大提高了速度和信噪比,这些特征使其成为药物发现中高通量MALDI-TOF质谱仪的首选仪器。”  据Meike Hamester介绍,新的rapifleX MALDI PharmaPulse 2.0已于2016年度在德国Biberach的Boehringer Ingelheim和在美国旧金山的Genentech安装完成。  最新消息显示,布鲁克还与全球知名制药合同外包机构AMRI达成战略合作,在其综合药物发现中心实施布鲁克道尔顿的MALDI PharmaPulse系统,并将MALDI-TOF质谱仪与HighRes机器人和软件相结合。AMRI方面表示,该组合能在Hit发现模式下每天筛选超过10,000个样品。  AMRI公司高级副总裁Christopher Conway也对MPP 2.0做出了肯定:“我们在AMRI的综合药物发现中心看到了这项技术的巨大潜力,因为这是第一个允许基于质谱筛选考虑分析成本效益的发现。我们将更好地使用AMRI的新型无标记筛选测定法开发方案,把MALDI PharmaPulse技术的应用范围扩展到基于细胞的复杂测定法中,用于鉴定潜在的新药物以满足各种未知需求。”  编译:韦东裕
  • 网络讲座 | 高内涵筛选在转化医学与个性化医疗领域的应用:化疗药物反应的检测
    转化医学系列网络讲座又来啦!本期webinar邀请到的是多伦多大学Sunnybrook研究所的李响博士。李博士现就职于David Andrews实验室,研究方向为利用高通量,高内涵筛选药物组合和使用人工智能进行图像的大数据分析。在David Andrews教授的带领下研发临床Chemoresponse Assay,立志于推动个人化精准医疗的临床转化与应用。Chemoresponse Assay目前可以为CLL的生理和病理药物反应提供功能强大、用途广泛的临床检测。接下来将把检测方式应用于AML临床验证。针对固体肿瘤,Andrews团队利用新型化合胶质建立了基于乳腺癌,肺癌病人原发癌细胞的3D类器官配合Chemoresponse Assay的检测筛选。转化医学系列网络讲座讲座题目:高内涵筛选在转化医学与个性化医疗领域的应用:化疗药物反应的检测讲座时间:8月29日下午14:00-15:00主讲人:李响 博士(多伦多大学)讲座形式:网络讲座,手机或PC即可参与(会议链接和如下报名链接相同)内容简介本期讲座李博士将结合自己的研究给大家介绍以下内容:1. 概括介绍目前癌症治疗的方法,利弊和趋势以及对精准医疗的需求。2. Andrews实验室创立了利用高内涵药物筛选结合机器学习从而对癌症病人化疗药物反应的快速检测:HCS Chemoresponse Assay。结合目前进行的慢性淋巴细胞白血病CLL临床验证来讲述检测流程和检测原理。HCS Chemoresponse Assay的优势以及临床实验结果举例。针对固体肿瘤的肿瘤类器官的建立与HCS Chemoresponse Assay的结合简单介绍。HCS Chemoresponse Assay在转化医学,药物研发和临床检测的展望。扫描下方二维码,即刻报名主讲人简介李响 博士Melbourne University墨尔本大学生物医学学士;Melbourne University Honours墨尔本大学生物医荣誉学士;Melbourne University-Walter and Eliza Hall institute(WEHI) PhD墨尔本大学-伊莉莎霍尔研究所博士;University of Toronto-Sunnybrook Research Institute Post-doctoral fellow多伦多大学Sunnybrook研究所博士后;博士阶段在WEHI主攻细胞死亡与癌症研究。现就职于David Andrews实验室,研究方向为利用高通量,高内涵筛选药物组合和使用人工智能进行图像的大数据分析。更多转化医学系列网络讲座安排,具体时间以珀金埃尔默微信推送时间为准。敬请关注! 主题预计时间小分子激酶抑制剂研究最新进展9/19/2019使用Alpha技术研究RNA甲基化“橡皮擦” (ALKBH5)10/24/2019研究蛋白相互作用就是这么简单11/7/2019细胞成像分析前沿应用案例心得分享11/28/2019原来药物研发还可以这样做—基于表型筛选的药物研发11月小动物活体成像技术助力脑靶向载体的研究12/19/2019关于珀金埃尔默:珀金埃尔默致力于为创建更健康的世界而持续创新。我们为诊断、生命科学、食品及应用市场推出独特的解决方案,助力科学家、研究人员和临床医生解决最棘手的科学和医疗难题。凭借深厚的市场了解和技术专长,我们助力客户更早地获得更准确的洞见。在全球,我们拥有12500名专业技术人员,服务于150多个国家,时刻专注于帮助客户打造更健康的家庭,改善人类生活质量。2018年,珀金埃尔默年营收达到约28亿美元,为标准普尔500指数中的一员,纽交所上市代号1-877-PKI-NYSE。了解更多有关珀金埃尔默的信息,请访问www.perkinelmer.com.cn。
  • 400万!山东大学自动化细胞培养和药物筛选工作站采购项目
    项目编号:SDJDHF20220581-Z347项目名称:山东大学自动化细胞培养和药物筛选工作站采购预算金额:400.0000000 万元(人民币)最高限价(如有):400.0000000 万元(人民币)采购需求:标包货物名称数量简要技术要求1自动化细胞培养和药物筛选工作站 1台详见公告附件合同履行期限:详见招标文件要求。本项目( 不接受 )联合体投标。参数-自动化细胞培养和药物筛选工作站.pdf
  • 加速抗病毒药物高通量筛选,我们提供的不仅仅是实验方案
    当前,COVID-19疫情已在全世界范围蔓延,国内形势逐渐转好但也绝不能松懈,全民复工复产推动经济运转是自救也是对其他国家的支持。特别是医疗和制药行业,在疫情开始阶段就投入研发和生产,加速药物筛选、临床诊断和疫苗研发仍然是药企复工后的重中之重,也是今后长期持久的工作。从各地治疗方案的报道来看,不仅仅考虑对新冠肺炎的治疗效果,更考虑到患者治愈后的生活质量,用药较SARS时期更为谨慎。这也提示,经过此次“战疫”,对于药效、作用机制和副作用的研究要求更为明确,国家可能对新药审批和监管更为严格。疫情之下,珀金埃尔默积极行动,基于在药物研发领域积累的经验和对法规的理解,我们从药物高通量筛选(HTS)的层面出发,为药企提供设备、软件和服务全流程方案。利器加速研发成果转化01利用类病毒颗粒报告基因系统进行药物筛选EBOV trVLP类病毒颗粒报告基因系统可以很好的模拟病毒生命周期,可用于高通量非靶点(target-free)药物筛选,通过EnVision检测报告基因荧光素酶和底物结合释放的化学发光信号来评价化合物的抗病毒活性;同时研究化合物是如何影响病毒进入细胞、复制以及分泌。[1] p1细胞检测药物对病毒进入、复制和转录的抑制作用。p1细胞给药后的细胞上清被转移至p2细胞,用以检测病毒组装和分泌。02病毒空斑检测病毒空斑检测是临床前和临床研究中评价抗病毒药物和疫苗效果的一种通用方法。利用荧光免疫染色和EnSight多功能微孔板检测对96孔板中的RSV(呼吸道合胞病毒)侵染HEp-2细胞产生的空斑成像,通过Kaleido分析软件自动识别病毒空斑并计数,检测RSV滴度,以及抗RSV中和抗体滴度。[2][3]病毒空斑自动计数。A. 细胞明场成像和免疫荧光成像识别到的病毒空斑。B. 软件自动识别的空斑,紫色表示溶斑空洞中心,相应的噬斑显示为红色;非裂解空斑以蓝绿色表示。算法可同时识别裂解(lytic)和非裂解(non-lytic)两种病毒空斑并自动计数。03细胞活力和细胞毒性检测细胞活力或毒性检测是临床前评价药物安全性的重要方法。 ATPlite 1step检测系统将ATP代谢活性作为细胞活力的检测指标,通过Victor Nivo化学发光检测模式对ATP水平定量,当细胞的ATP浓度下降,表示细胞处于凋亡或坏死状态。这种快速灵敏的方法也用于检测化合物诱导的细胞毒效应。[4]04细胞因子风暴监测在新冠肺炎治疗过程中发现,有些急重症病人在免疫系统被激发后,过量细胞因子释放会导致细胞因子风暴,危机病人生命。通过多色AlphaPlex技术可以同时检测细胞因子IL6和IL8的含量,从而开发提升疗效或抑制细胞因子风暴产生的方案,帮助患者度过危险期。检测细胞因子释放也是评价治疗效果及安全性的重要指标。[5]扫平合规之路将一种新药或治疗方法推向市场,是一个繁琐而复杂的过程——必须遵守FDA 21 CFR Part 11或EU Annex 11指南。使用我们针对珀金埃尔默多模式读板仪的增强安全软件,遵守法规就简单多了。该软件提供了所有兼容的工具,包括:高级用户管理审计追踪电子签名导出文件认证全流程验证和确认在多模式微孔板检测系统的使用寿命周期中,会执行多次确认测试。这些测试可以确保仪器达到最佳性能。珀金埃尔默执行这些确认测试,并为您提供证书,作为GxP合规的证明。制药和生物技术公司,包括临床研究机构,需要定义明确的SOPs、可靠的仪器、兼容的软件、经过验证的检测方法等,以确保一切都处于高水平运行。将我们的产品和服务与您的SOPs结合起来,成为一个完整的合规性解决方案。因此您可以专注于真正重要的事情——您的科学研究。扫描下方二维码,即可下载珀金埃尔默“应对复杂的合规需求”电子书《“应对复杂的合规需求”电子书》参考文献 1. Lee N, Shum D, K?nig A, et al. High-throughput drug screening using the Ebola virus transcription-and replication-competent virus-like particle system[J]. Antiviral research, 2018, 158: 226-237.2. Wen Z, CitronM, Bett A J, et al. Development and application of a higher throughput RSV plaque assay by immunofluorescent imaging[J]. Journal of virological methods, 2019, 263: 88-95.3. 快速高效判断病毒活性,何惧“疫”军突起https://mp.weixin.qq.com/s/vEPswHUqS1juaRgmXS4HBQ4. Kuzikov M, Kanke R, ScreeningPort F I M E. Measuring Cell Proliferation and Cytotoxicity using the ATPlite 1step System and the VICTOR Nivo Multimode Plate Reader[J].5. Ruby P, Groves K. Simultaneous Detection of IL-6 and IL-8 Secretion by Cell Lines using AlphaPlex Technology.
  • 战"役"主题讲座|“抗病毒药物/疫苗研发筛选与评价”会议视频回放
    p style=" text-align: left line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 当前,新冠肺炎疫情在全球持续蔓延,截至今天,全球已有近30万人确诊感染,尽快开发针对新型冠状病毒的治疗方法和治疗药物以及疫苗是当务之急,意义重大。然而,不同于细菌,病毒由于没有独立细胞结构,不需要依赖其他宿主细胞,广谱抗生素对其无效,只能靠抑制病毒复制来对付它。因此,抗病毒药物研发难度大,当前急需快速检测和评价抗病毒药物/疫苗的方法。 /p p style=" text-align: left line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 为此,仪器信息网于2020年3月17日举办了“抗病毒药物/疫苗快速筛选与评价方法”主题网络研讨会,共邀请到8位业内专家做精彩报告,以期助力疫情平复。会议共吸引近500位来自科研院所、药企、政府单位、检测机构的人员前来参会。为方便用户回顾报告内容,小编特此整理视频回放集锦,点击报告名称即可观看视频。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " strong 杨振军(北京大学): /strong a style=" color: rgb(255, 0, 0) text-decoration: underline " href=" https://www.instrument.com.cn//webinar/video_112029.html" target=" _blank" span style=" color: rgb(255, 0, 0) " strong 《于功能(寡)核苷酸的新冠肺炎治疗药物与检测剂研发》 /strong /span /a /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 基于通行修饰策略并结合课题组的突破性核酸递送系统,研发功能寡核苷酸(反义核酸、siRNA)、环二核苷酸及核苷酸类的有效精准治疗药物可能为 SARS-CoV-2感染患者的治疗方案提供更有效的选择,也可能会开发出更高效、更精确的临床所亟需的核酸适配体类病毒检测试剂盒,为此类药物和诊断制剂的临床应用奠定基础,助力未来各类疫情的防控。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " strong 钱志康(中国科学院上海巴斯德研究所): a href=" https://www.instrument.com.cn//webinar/video_112031.html" target=" _blank" span style=" color: rgb(255, 0, 0) " 《针对新发病毒研发疫苗的机遇和挑战》 /span /a /strong /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 报告中总结出新冠病毒感染以下特点:1、病毒滴度在感染早起(就诊第一次检测)达到峰值;2、很大比例的轻症和不小比例的无症状感染者;3、儿童感染多为轻症且长时间排毒;4、康复出院者存在复阳性;唾液、尿液、粪便中存在病毒,因此认为该病毒可能会长期与人共存。药物和抗体是打赢这场防疫战的希望,如疫苗研发成功,或有希望消灭病毒。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " strong 黄永东(中科院过程工程研究所): /strong a href=" https://www.instrument.com.cn//webinar/video_112035.html" target=" _blank" span style=" color: rgb(255, 0, 0) " strong 《病毒颗粒样(VLP)疫苗分离纯化工艺设计与开发》 /strong /span /a /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 病毒颗粒样(VLP)疫苗具有分子量大、颗粒尺寸大、结构复杂、稳定性差等特点,同时活性与其结构完整性密切相关,给其分析检测和分离纯化带来极大的挑战。开发表征疫苗结构完整性和结构变化的分析技术,研究疫苗结构变化规律和稳定策略,指导疫苗分离介质设计和分离纯化工艺开发,建立高效的疫苗纯化工艺。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " strong 刘旸(贝克曼库尔特): a href=" https://www.instrument.com.cn//webinar/video_112030.html" target=" _blank" span style=" color: rgb(255, 0, 0) " 《新冠病毒疫情下的新药研发-自动化为新药筛选提速》 /span /a /strong /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 随着新冠状病毒的发展,抗新冠状病毒的药物研发迫在眉睫。传统新药开发,历时长,花费巨额资金,使得很多制药公司望而却步。随着科学技术的发展,自动化逐渐代替人的手工操作,不仅给我们带来准确数据,也使得实验时间大大缩短。特别是在药物筛选阶段,自动化更是可以实现大量样品的同时筛选。加速新药开发步伐。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " strong 肖志良(SCIEX)& nbsp & nbsp : /strong a style=" color: rgb(255, 0, 0) text-decoration: underline " href=" https://www.instrument.com.cn//webinar/video_112034.html" target=" _blank" span style=" color: rgb(255, 0, 0) " strong 《SCIEX液质联用技术在抗病毒药物研发中的应用》 /strong /span /a /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 目前新冠病毒肆虐,新型抗病毒药物/疫苗的开发迫在眉睫。从整个抗病毒药物的生命周期来看,液质联用技术在药物的发现以及开发阶段均发挥着不可替代的作用。本次报告将从抗病毒药物靶点发现、新药高通量筛选、亲和力筛选、药代动力学研究四个层面介绍液质联用技术在抗病毒药物研发中的应用。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " strong 张坤 (赛默飞世尔科技):& nbsp /strong a href=" https://www.instrument.com.cn//webinar/video_112033.html" target=" _blank" span style=" color: rgb(255, 0, 0) " strong 《冷冻电镜技术在病毒研究中的应用》 /strong /span /a /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 近年来,冷冻电镜技术的发展使冷冻电镜单颗粒而分析技术成为解析病毒形态及组装策略的重要手段,并逐步被应用于基于结构的药物和疫苗开发。另外,日益发展的冷冻断层成像技术可提供病毒复制、组装和成熟过程更多见解,为研究病毒诱发的疾病机制提供更为广阔的前景。本次报告,我们将介绍冷冻电镜技术进展,及其在病毒学研究和相应药物开发领域的最新应用。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " strong 常青(Luminex公司): /strong a href=" https://www.instrument.com.cn//webinar/video_112032.html" target=" _blank" strong span style=" color: rgb(255, 0, 0) " 《高通量流式细胞术在抗病毒疫苗研发中的应用》 /span /strong /a /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " 面对埃博拉、新冠等新发的病毒性疾病,明晰病毒感染的病理机制,进一步通过疫苗进行预防控制、发现有效药物及时治疗,建立快速有效的预防和治疗体系既是当务之急,也是长久之计。流式细胞技术在病毒颗粒检测、疫苗效价评估、免疫细胞亚群及免疫反应分析等流程中是必不可少的方法之一。 此次我们将为您介绍利用高通量多色流式细胞仪提高抗病毒疫苗/药物研发效率的最新应用。 /p p style=" text-align: center line-height: 1.5em text-indent: 0em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " & nbsp /p p style=" text-align: center " a href=" https://www.instrument.com.cn/webinar/Video/Video/Collection/10488" target=" _blank" img width=" 550" height=" 120" title=" 抗病毒药物.jpg" style=" width: 550px height: 120px max-height: 100% max-width: 100% " alt=" 抗病毒药物.jpg" src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202003/uepic/30e1ad49-8591-4983-b931-82d803ebf040.jpg" border=" 0" vspace=" 0" / /a /p p style=" text-align: center line-height: 1.5em text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px " a href=" https://www.instrument.com.cn/webinar/Video/Video/Collection/10488" target=" _blank" 抗病毒药物会议回放视频集锦 /a /p
  • 小贝战“疫”:当抗病毒药物筛选遇上自动化工作站
    p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 近日,我国研究人员评估了几种广谱抗病毒药物对新型冠状病毒SARS-Cov-2的抑制作用。1细胞实验发现,瑞德西韦和盐酸氯喹的半数有效浓度EC50分别为0.77 uM和1.13 uM,选择系数SI分别大于129和88。这表明它们在细胞水平能够有效抑制SARS-Cov-2的感染。& nbsp /p p style=" text-align: center" img style=" " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202002/uepic/59b48d17-5ccf-4192-8de2-8ef278e1b86b.jpg" title=" image001.jpg" / /p p style=" text-align: center" img style=" " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202002/uepic/824f53ce-f245-474c-9d28-3660bcbb8505.jpg" title=" image002.jpg" / span style=" text-align: justify text-indent: 2em " & nbsp & nbsp & nbsp /span /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 事实上一个抗病毒药物绝非朝夕炼成,需要经历体外实验、体内动物实验、临床试验的一系列研究历程,周期长、投入大、风险高。体外实验处于药物发现的早期,是非常重要的基石步骤。通过细胞模型对化合物的细胞毒性和病毒抑制能力进行筛选,能够定量地评价其有效性,也可以排除不必要的药物化学结构设计、筛选,或者后续体内实验的前期投入。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 类似于对瑞德西韦和盐酸氯喹的实验,测试现有的抗病毒药物对新型冠状病毒的药效,是对新型冠状病毒这样突发疫情的一条高效路径。同时,开展对大量先导化合物库的高通量筛选,也将是发展抗新型冠状病毒药物的重点工作。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " span style=" text-indent: 2em " 随着筛选通量和复杂程度的增加,自动化工作站已逐渐成为药物筛选的重要手段。Biomek自动化工作站可以有效地管理实验流,处理多类型、多进程的高通量实验。与传统的人工实验相比,Biomek工作站能够有效节省人力,标准化工作流,缩短研发周期,提高研发效率。 /span /p p style=" text-align: center" img style=" " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202002/uepic/4126b5bb-8f04-4069-9653-526e79098570.jpg" title=" image004.png" / /p p style=" text-align: center" img style=" " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202002/uepic/cd783c43-1d4a-458d-9ee1-33e175e9331f.jpg" title=" image003.png" / /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " strong 【自动化的抗病毒药物筛选方案】 /strong /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 绝不仅仅是移液 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 无菌、振荡、温控、储存、孵育,全都可以有 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 读板检测、在线离心、细胞计数、大体积分液,也都可以有 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 我们还有 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 开放的仪器设计,轻松实现拓展整合 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 软件工具支持数据的采集、保存与溯源 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 工作流的时序优化,实现多进程、无人值守实验 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 红外光幕自动感应防护,内置摄像头捕捉出错瞬间 /p script src=" https://p.bokecc.com/player?vid=0361421F54B195C89C33DC5901307461& siteid=D9180EE599D5BD46& autoStart=false& width=600& height=550& playerid=5B1BAFA93D12E3DE& playertype=2" type=" text/javascript" /script p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 小贝的药筛方案可辅助完成: /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 高通量先导化合物初筛 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 化合物次级筛选 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 药物靶点量效关系 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 细胞实验 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 细胞培养 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " · 化合物库管理 /p p style=" text-align: center" img style=" " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202002/uepic/bf6daed0-f3c9-46b6-806c-92d93b4e1edf.jpg" title=" image007.png" / /p p style=" text-align: center" img style=" " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202002/uepic/870667e7-6110-4087-946f-64284efecb96.jpg" title=" image008.jpg" / /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " Biomek自动化工作站已经应用到抗菌化合物2,SARS冠状病毒抑制物3,甲型流感病毒H3N2抑制物4等药物筛选。自动化实验和手工实验的IC50值高度一致。 /p p br/ /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " span style=" font-size: 14px " strong 参考 /strong /span /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " span style=" font-size: 14px " 1.& nbsp Wang M., Cao R., Zhang L. et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res (2020). https://doi.org/10.1038/s41422-020-0282-0 /span /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " span style=" font-size: 14px " 2. Forry S. P., Madonna M. C., Ló pez?Pé rez D. et al. Automation of antimicrobial activity screening. AMB Expr (2016) 6:20. DOI: 10.1186/s13568-016-0191-2 /span /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " span style=" font-size: 14px " 3. Severson W. E., Shindo N., Sosa M. et al. Development and Validation of a High-Throughput Screen for Inhibitors of SARS CoV and Its Application in Screening of a 100,000-Compound Library. Journal of Biomolecular Screening 12(1) 2007. DOI: 10.1177/1087057106296688 /span /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " span style=" font-size: 14px " 4. Severson W. E., Mcdowell M., Ananthan S. et al. High-Throughput Screening of a 100,000-Compound Library for Inhibitors of Influenza A Virus (H3N2). Journal of Biomolecular Screening 13(9) 2008 DOI: 10.1177/1087057108323123 /span /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " span style=" font-size: 14px " *本文涉及的内容与产品仅用于科研和工业,不用于临床诊断。 /span /p
  • 抗击疫情 | 新型冠状病毒候选药物筛选分析方案
    这个春节,疫情不期而至。当我们还沉浸在与家人的团聚时刻,并许下对新年的美好祝愿时,一场没有硝烟的战役已经打响!面对疫情的突发,中国科学院与上海科技大学免疫化学研究所组成联合应急攻关团队,并迅速展开对新型冠状病毒(2019-nCoV)药物研究。2020年1月25日,中国科学院公布了一份题为《上海药物所和上海科技大学联合发现一批可能对新型肺炎有治疗作用的老药和中药》的报告,该联合小组快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。*候选药物包括蛋白酶抑制剂Indinavir(茚地那韦)、Saquinavir(沙奎那韦)、Lopinavir(洛匹那韦)、Carfilzomib(卡非佐米)、Ritonavir(利托那韦)等12种抗HIV药物,2种抗呼吸道合胞病毒药物,1种抗人巨噬病毒药物,1种抗精神分裂症药物,1种免疫抑制剂以及2种其他类药物。*众志成城1月27日,Science杂志发表了题为“Can an anti-HIV combinationor other existing drugs outwit the new coronavirus?”的报道,并提出了Remdesivir(瑞德西韦)的药物与单克隆抗体的组合很可能是2019-nCoV的理想疗法。而在1月31日,新英格兰医学杂志报道了美国的第一例2019-nCoV病人,住院第七天开始使用药物Remdesivir(瑞德西韦,Gilead在研抗Ebola和MERS药物)次日退烧,症状减轻!*2月2日,中日友好医院(简称“中日医院”)官网发布消息称,中日医院在武汉疫区牵头开展Remdesivir(瑞德西韦)治疗2019-nCoV新型冠状病毒临床研究,为抗击疫情献力。瑞德西韦(Remdesivir)作为美国硅谷吉利德(Gilead)公司的一种在研药物,早在研究治疗埃博拉(Ebola)病毒时就已被列入原研药临床研究,并使用Phenomenex Kinetex C18 2.6μm 100? 100×4.6mm2色谱柱进行Remdesivir(瑞德西韦)原研药早期纯度检测。详见发表在Medical Chemistry 题为“Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of a Pyrrolo[2,1?f ][triazin-4-amino] Adenine C?Nucleoside (GS-5734) for the Treatment of Ebola and Emerging Viruses”的文章*图为:Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of a Pyrrolo[2,1?f ][triazin-4-amino] Adenine C?Nucleoside (GS-5734) for the Treatment of Ebola and Emerging Viruses”论文部分截图而另一篇发表在Nature期刊题为“TBroad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses”*论文中,将瑞德西韦(Remdesivir, GS-5734)用于动物模型中的药代动力学临床研究,并使用了Phenomenex Synergi Hydro-RP 30?色谱柱(75×2.0mm, 4.0μm)进行药物筛分。图为:Therapeutic Efficacy of the Small Molecule GS-5734against Ebola Virus in Rhesus Monkeys期刊部分截图作为分离科学技术解决方案供应商,艾杰尔-飞诺美迅速做出响应,针对上述药物研究进展整理出实验分离方案,为现阶段正在进行药物研究工作的实验工作者提供一臂之力,为抗击疫情时刻准备着!左右滑动,查看《对2019-nCoV 可能有治疗作用的化学药物或中药活性成分》左右滑动查看更多左右滑动查看更多如果您正在从事实验分离技术研究工作,欢迎扫描下方二维码,留下您关于实验分析工作的任何问题,我们会为您开启快速的技术支持服务通道,攻坚克难,我们在一起!疫情期间,艾杰尔-飞诺美会持续推送关于新型冠状病毒药物分析方案系列报道,请持续关注。参考资料中国科学院 http://www.cas.cn/print/index.shtml?docurl=//www.cas.cn/syky/202001/t20200125_4732909.shtmlCan an anti-HIV combinationor other existing drugs outwit the new coronavirus?(来源:Science)Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of a Pyrrolo[2,1?f ][triazin-4-amino] Adenine C?Nucleoside (GS-5734) for the Treatment of Ebola and Emerging Viruses DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01594 J. Med. Chem. 2017, 60, 1648?1661Broad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronavirusesPublished in final edited form as:Sci Transl Med. 2017 June 28 9(396): . DOI:10.1126/scitranslmed.aal3653.Whatever comes next, we make sure life comes first. 生命至上 -- 丹纳赫始终践行我们的共同目的,对员工、对客户、对社会的承诺是我们责无旁贷的义务。作为丹纳赫集团生命科学平台旗下品牌,艾杰尔-飞诺美不断追求严苛的实验室分离科学技术,在您的衣食住行方方面面进行源头把控,保障人类健康发展,致敬生命,为爱前行!在这个疫情关键期,每一位员工的付出都是为了确保更早地诊断病情,更快地控制疫情,更好地保护身边每个人。众志成城,凝心聚力,共克时艰,我们定能打赢这场疫情攻坚战!
  • 佛山科学院郭嘉亮:天然产物一站式高通量药物筛选分析平台为传统中药研究赋能
    天然产物一站式高通量药物筛选分析平台(Discoverer ANF2.0)是由佛山科学技术学院与暨南大学联手,基于国际先进的“近线超微分离策略”,自主开发而成的集“分离-筛选-评价”功能于一体的中药和天然产物活性成分筛选仪器。针对传统中药和天然产物药效物质基础研究过程中,存在低效率、高消耗、易漏检等技术难题,提供了高灵敏度、高分辨率、高分析通量的解决方案,具有以下优势:  1、挖掘率:对同一级别的理论挖掘率可达到100%,结合新型色谱材料、富集材料、二维分析方法等可满足全基线分离的需要,漏检率低。  2、灵敏度:样本消耗降低至 nL 乃至 pL 级别,适合超低含量的天然活性成分检出。  3、兼容性:对商业化μL和nL液相色谱仪兼容,简单连接即可实现“分离-筛选-评价”一站式分析 定制高分辨显微镜检测系统,可进一步满足高内涵筛选需求。  4、分析通道:适用于96、384、1536标准微孔平板作为实验载体,并自主开发了3600孔以上的阵列式载样芯片供选择,分析通量高。  5、效率:一站式分析,大大简化操作,工作时间窗口将浓缩在1天之内 物质鉴定和活性评价同步进行,实现“同测同评”,进一步提升研究效率。  6、重现性:对复杂基质样品进行定量研究,仍然具有稳定且精确的重现性。  高通量筛选在药物发现中依然扮演着不可或缺的角色,超过50%的获批药物都是由高通量筛选得到的。经典案例包括默克公司用于治疗糖尿病的DPP-4抑制剂西格列汀,辉瑞公司的VEGFR和PDGFR抑制剂舒尼替尼,百时美施贵宝公司的Bcr-Abl和Src抑制剂达沙替尼,葛兰素史克公司的EGFR抑制剂拉帕替尼等。  目前,国内基于近线超微分离策略的高通量药物筛选设备开发基本未见报道 国际上,相关研究水平基本停留在微升级别分析(常规液相)及较低通量(上限为384 孔板微流分收集装置)水平,应用于较为简单的样品分析,使用范围较窄。Discoverer ANF2.0在接轨国际的同时,立足本土需求,更适用于复杂中药与天然产物体系的筛选分析,填补了该领域长期以来存在的空白,具有更为广阔的中国市场。“在2009年到2018年间,一种药物完成整个研发过程所需的平均投资是13亿美元,而巨额开支的一个原因是药物失败率高”,项目组成员之一的单紫轩对Discoverer ANF2.0的商业化前景充满了信心。“Discoverer ANF2.0已在中国中药等多家企事业生产研发单位获得良好的应用和推广,由于与市场上已有的商业化仪器采用统一标准接口,普适性强 与同类仪器对比,成本可控,具有显著价格优势和竞争力”。Discoverer ANF2.0  “在临床前研究阶段,高通量药物筛选的发展至关重要,原因有很多”,著名学者Artois大学研究员Elisa Moya博士曾在谈及高通量筛选时表示,“例如,它使研究人员能够迅速评价大量的药物/化合物,并更好地适应化合物发现早期阶段所需的高产量。”显然,Discoverer ANF2.0可有效提升检出率和筛选通量、降低漏检率,从而大大降低早期阶段药物筛选的成本,具有巨大的应用价值。  健泊生物董事长、国家杰出青年科学基金获得者,同时也是国际专利IROSS和OIKE技术的发明人潘申权认为,“通过Discoverer ANF2.0实现了色谱、质谱及活性谱图的实时同步匹配,显著提高了活性分子的检出效率,将在中药新药的筛选、中药药效物质基础研究、药品质量控制与标准制定、药物分析与检测等方向具有极大的市场潜力”。  主要研发者之一的郭嘉亮教授对该仪器充满了期待,“Discoverer ANF2.0不仅有效降低研发成本、应用场景多样,而且是国内首款围绕中药活性成分分析而设计的近线超微分离策略类分析仪器,对鼓励自主研发具有重要的现实意义”。  --------------------------------------------------------------  注: Discoverer ANF2.0的主要研发者之一,郭嘉亮,佛山科学技术学院教授(三级岗),硕士研究生导师,博士后合作导师,医学院副院长,学科方向带头人,广东省岭南中药全过程质量控制与精准分析工程技术研究中心主任,入选“广东省博士博士后100名创新人物”、佛山市“青年拔尖人才”、佛山市“优秀教师”、“岭南学者”。长期从事基于先进分离科学的药物分析新材料、新方法、新设备开发研究,先后主持国家级、省部级科研项目10余项,在TrAC-Trends in Analytical Chemistry、Food Chemistry、Analytical Chemistry等国际国内知名学术刊物上发表研究论文逾百篇 获2021年度广东省科技进步奖二等奖(排名第一),2022年度中国产学研合作创新成果优秀奖、佛山市科技先锋奖(科技创新英才奖)。佛山科学技术学院教授 郭嘉亮  江正瑾,暨南大学教授,博士研究生导师,药学院副院长,药物分析学科带头人,药物分析研究中心主任,入选“教育部新世纪人才”,广东省“南粤优秀教师”,中国医药生物技术协会药物分析技术分会副主任委员,广东省药学会生物医药分析专业委员会主任委员。长期从事生物药物分析新方法及分离科学理论的研究,先后主持国家级、省部级科研项目20余项,在Angewandte Chemie International Edition, Chemical Science, ACS Applied Materials & Interfaces, Analytical Chemistry等国际国内知名学术刊物上发表研究论文150多篇。现担任药物分析SCI权威期刊Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis主编,Frontiers in Analytical Science的副主编等一系列重要学术任职。 暨南大学教授 江正瑾
  • 【视频采访】上海科哲制备液相、大型纯化系统助力药物筛选
    p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em " 在第十九届中国制药原料展会(CPhI)上,上海科哲生化科技有限公司的总工程师张建明,为我们介绍了几款非常有特色的产品。 /p script src=" https://p.bokecc.com/player?vid=10DC13BE69DBD1FD9C33DC5901307461& siteid=D9180EE599D5BD46& autoStart=false& width=600& height=490& playerid=5B1BAFA93D12E3DE& playertype=2" type=" text/javascript" /script p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em " 首先是CRO企业研发用的制备液相色谱仪,主要用于有机合成和药物筛选。据介绍,该产品可以取代进口,有助于相关企业提升效益。其次是大型高通量的纯化系统,CRO企业可用其做药物筛选。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em " 另外两款和医药行业紧密相关的仪器产品,分别是螺旋接种仪和全自动菌落计数仪,主要用于微生物检测。 /p p style=" line-height: 1.5em text-indent: 2em " 中药中黄曲霉素是一项重要的指标,对人们身体健康有很大影响。上海科哲拥有国内先进的荧光检测器和液相色谱技术,针对中药和天然产物领域,上海科哲提供了黄曲霉素检测解决方案和检测工具。 /p p & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp & nbsp br/ /p p style=" text-align: center " span style=" color: rgb(79, 97, 40) " strong 扫码关注 span style=" color: rgb(0, 112, 192) " 【3i生仪社】 /span ,解锁更多生命科学资讯 /strong /span /p p style=" text-align: center " img style=" max-width:100% max-height:100% " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/201906/uepic/2a2405d2-1764-46a1-ad46-620347ebc1f4.jpg" title=" 小icon.jpg" alt=" 小icon.jpg" / /p
  • 农业部开展水产品药物残留快检产品验证筛选工作
    为推动水产品质量安全现场执法,支撑各地实施水产品产地准出和市场准入,切实加强水产品质量安全监管,我部将于近期组织开展水产品药物残留快速检测产品(下称“快检产品”)验证筛选工作。现将有关事项通知如下:   一、本次快检产品验证筛选工作按照各省(区、市)及计划单列市渔业主管部门(以下简称“省级渔业主管部门)及水产品质检机构组织推荐,我部委托中国水产科学研究院质量与标准研究中心(以下简称“水科院质标中心”)开展资质核查、现场验证,我部公开发布验证结果的程序进行。   二、请各省级渔业主管部门、水产品质检机构对本地区药残快检产品的生产和使用情况进行调研,择优推荐产品,并于4月30日前将推荐产品相关信息报送水科院质标中心。快检产品应满足快速、灵敏、准确、稳定及便于携带、现场操作等要求 生产企业须有自主知识产权、注册商标和固定生产场所,产品已投入使用。推荐内容应包括快检产品名称,生产企业名称、地址、联系人及电话,获得相关部门认可以及有关部门的反映等情况。   三、委托水科院质标中心组织专家组对推荐的快检产品进行资质核查和现场验证。专家组由行政主管部门、质检机构相关专家组成,现场验证吸收企业人员参加。水科院质标中心应于7月15日前完成快检产品资质核查和现场验证工作,并将验证结果及工作总结报我部渔业局。   快检产品推荐验证工作中出现的技术问题,请与水科院质标中心联系,其他问题请与我部渔业局联系。   联系人及方式:   渔业局市场与加工处郭云峰,(010)59192927、59192995(传真),电子邮件:Fishmarket@agri.gov.cn   水科院质标中心刘 欢,(010)68672898(兼传真),电子邮件:skyzbzx@126.com
  • “复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室”在沪揭牌成立 助力药物筛选研究
    &ldquo 复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室&rdquo 在沪揭牌成立 助力药物筛选研究 10月30日早上11点,复旦大学药学院与瑞士帝肯(Tecan)集团公司正式宣告成立&ldquo 复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室&rdquo 。复旦大学金力副校长、复旦大学科技处殷南根处长、复旦大学药学院朱依谆院长、瑞士帝肯集团CEO David Martyr先生、帝肯中国总经理Raymond Chan先生、帝肯中国市场总监吴应光先生、帝肯中国生物制药销售总监王栋先生、上海安景科技有限公司总经理吴相莉女士出席了当天的揭牌仪式。 &ldquo &lsquo 复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室&rsquo 的成立是我们和企业的又一次良好合作的体现,不仅仅是传统的学校和企业合作的形式,更是一种创新,和帝肯公司的合作是产品服务和研发的有效结合,真正的实现了与企业之间的互动。&rdquo 复旦大学药学院朱依谆院长在致辞中指出,&ldquo 帝肯的高质量、高品质的药物筛选产品服务将更好地促进药学院的科研工作,希望我们携手促进更多优秀新研究新成果的产出&rdquo 。 &ldquo 示范实验室的成立是帝肯公司和复旦大学药学院互相学习的机会,通过这种合作,我们希望将促进更多论文、出版物的发表,从而启发更多的药物研发,做出更多的贡献。我们希望药学院的科研人员可以从这个示范实验室中有所收益,同时也希望和复旦大学药学院之间展开长期的、更广泛的合作。&rdquo 瑞士帝肯集团CEO David Martyr先生在致辞中指出。 据悉,&ldquo 复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室&rdquo 将为复旦大学药学院科研工作者提供众多先进的药物筛选与研发仪器,这其中包括高通量多功能组织&细胞检测工作站Freedom EVO® GenePaint、全波长多功能酶标仪Infinite® 200 PRO/Infinite® M1000 PRO、皮升级药效学矩阵生成系统HP D300 Digital Dispenser等。这些产品将助力药物筛选工作,从而促进药物学研究。 瑞士帝肯自90年代进入中国市场以来,发展迅速, 2004年在北京成立办事处, 2008年在上海成立亚太区总部, 2012年3月在上海成立培训及售后服务中心。而其2012年上半年整个亚太区销售表现强劲,增长率达到33%。瑞士帝肯集团CEO David Martyr先生在接受生物谷采访时表示:&ldquo 中国是帝肯集团重要的市场之一,我们希望通过和高校之间的这种合作,更好地促进中国的科学研究工作,助力药物筛选与研发行业发展!&rdquo 瑞士帝肯集团CEO David Martyr先生致辞 复旦大学药学院朱依谆院长致辞 &ldquo 复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室&rdquo 剪彩仪式 复旦大学金力副校长及帝肯CEO David Martyr先生为 &ldquo 复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室&rdquo 揭牌 &ldquo 复旦大学药学院-瑞士帝肯示范实验室&rdquo 参观 示范实验室展示产品 更多详情,欢迎您联系: 帝肯(上海)贸易有限公司 Libby Zhu Tel: 021 2206 3206 / 010 8511 7823 Fax:021 2206 5260 / 010 8511 8461 infotecancn@tecan.com www.tecan.com 关于帝肯 瑞士Tecan是全球领先的生命科学与生物制药、法医和临床诊断领域自动化及解决方案供应商。公司成立于1980年,总部设在瑞士Mä nnedorf,分别在瑞士、北美和奥地利设有自己的研发和生产基地,目前公司主要经营的产品有三大类:全自动化液体处理平台 ( Liquid Handling & Robotics )、多功能酶标仪(Multimode Reader)和OEM组件。销售服务网络遍布世界52个国家,客户覆盖制药企业、生物技术公司、科研院所、法医、医院、血站系统和疾病控制中心(CDC)等。其液体处理技术已拥有行业经验32年,在全球处于领先地位,备受世界领先生命科学实验室的青睐。作为原始设备制造商(OEM),Tecan同样在OEM设备和组件开发和生产方面占有世界领先地位。2011年,Tecan创造了3.77亿瑞士法郎(即4.24亿美元;或3.06亿欧元)的销售业绩。Tecan集团的注册股票在瑞士证券交易所交易 (TK: TECN/Reuters: TECZn.S/ ISIN: 12100191)。欲了解更多信息,请浏览公司网站:www.tecan.com。 关于帝肯中国 瑞士Tecan于2004年在北京开设代表处,正式进驻中国市场。2008年4月在上海浦东成立帝肯(上海)贸易有限公司, 作为Tecan集团在亚太地区(日本及韩国除外)总部,全面负责Tecan集团在中国的所有商业活动,包括销售、市场活动与合作、以及客户支持。帝肯(上海)目前拥有一支专业的售前和售后服务团队,在科研、制药、公安刑侦、医院、血站、CDC和CIQ领域构建了良好的经销和售后服务网络,并以&ldquo 力求比客户期望做的更好&rdquo 的服务理念,给广大的终端用户提供专业的服务。我们致力于成为包括客户在内的所有合作方的首选合作伙伴(Partner of Choice)。
  • 关于2021年度水产品中药物残留快速检测产品筛选验证结果的通报
    为有效推动水产品快速检测技术在实际监管工作中的应用,支撑各地实施水产品产地准出,切实加强水产品质量安全监管,中国水产科学研究院于2021年10月组织开展了水产品中药物残留快速检测产品筛选验证工作。本次验证工作由地方渔业主管部门、水产技术推广站及质检机构推荐、产品技术性能及企业生产能力核查和现场验证三部分工作组成,共对21家企业生产的快速检测产品进行现场验证。依据评价标准,共有22种检测氯霉素、17种检测孔雀石绿、16种检测氧氟沙星、9种检测洛美沙星、2种检测培氟沙星、1种检测诺氟沙星、84种检测硝基呋喃类代谢物的快速检测产品符合要求。现将符合要求的产品信息予以通报。
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