活性成分

在研究中药时，往往会提到有效成分和活性成分，那么这两个是不是一个概念呢？

对于中药的研究，大都以活性成分研究为主，那么活性成分是根据什么来定的，又是怎样定的呢？

中国中医科学院首席研究员黄璐琦与中国科学院大连化学物理研究所赵宗保研究员联手，在中药活性成分合成生物学研究方面取得重要进展，所取得的成果证实了中药药用活性成分单一化合物异源生产的可行性，具有重要科学意义和应用价值，相关论文近期发表在国际顶级化学杂志《美国化学会志》上。丹参酮类化合物是丹参中一类松香烷型去甲二萜醌类化合物的活性成分，是丹参治疗心脑血管疾病、感染性疾病、抗肿瘤和糖尿病等的物质基础。这类活性成分目前主要通过从丹参根茎中提取得到，产量低，需要消耗大量药材。由于提取物成分复杂，不利于阐明药效机制和进行新药研发。

活性成分和有效成分的定义以及它们的区别

请教各位大神： 最近老师让用毛细管电动色谱分离分析天然产物中的活性成分（主要为中药材），让我选择分析的对象，至少5-8种有效成分，请问各位应当怎样选取合适的药物对象啊？另外，发现用毛细管做富集看似简单实则不好实现，因此我想选择紫外吸收强一点的药物，请问各位哪些天然产物的活性成分紫外吸收比较高呢？谢谢您的回答啊。

丹参活性成分丹参酮类化合物的研究证实了中药药用活性成分单一化合物异源生产的可行性　　日前，中国中医科学院首席研究员黄璐琦与中国科学院大连化学物理研究所研究员赵宗保联合，在国家自然科学基金委和科技部863、973项目的资助下，在中药活性成分合成生物学研究方向取得重要进展，近期，该成果全文发表在顶级化学杂志《美国化学会志》上，在多学科领域引起很大反响。　　黄璐琦、赵宗保研究团队在杨胜利院士的帮助指导下，以中药丹参这一常用大宗中药为目标，开展获取丹参活性成分丹参酮类化合物的研究。丹参酮类化合物是丹参中一类松香烷型去甲二萜醌类化合物的活性成分，具有心血管、肝损伤以及保护抗肿瘤等生物活性，是丹参治疗心脑血管疾病、感染性疾病、抗肿瘤和糖尿病等的物质基础。这类活性成分目前主要通过从丹参根茎中提取得到，产量低，需要消耗大量药材。由于提取物成分复杂，不利于阐明药效机制和进行新药研发。　　因此，解析丹参酮的生物合成途径，进行单一化合物的异源生产，具有重要科学意义和应用价值。在黄璐琦前期首次克隆丹参酮生物合成途径上2条关键酶SmCPS、SmKSL全长基因的基础上，研究团队以丹参酮为目标，开展合成生物学理论指导下的二萜类化合物异源生物合成研究。建立了“模块途径工程”策略，显著提高酵母细胞中代谢途径快速组装效率。在此基础上，通过设计模块组合方式，系统考虑途径中涉及的前体供给、限速步骤、底物传输和代谢流分配等问题，对编码SmCPS、SmKSL、法呢基焦磷酸合酶（FPS）、GGPP合酶和甲羟戊酸还原酶等5个蛋白的基因进行了操作，发现基因间融合表达及其融合顺序对产物产量有明显影响，二萜合酶SmCPS、SmKSL的反向融合表达顺序有利于终产物产量的提高，次丹参酮二烯产量达到365mg/L的国际先进水平。得到的菌株材料不仅可用于制备次丹参酮二烯，也为进一步解析丹参酮合成途径奠定了基础，而且对设计和改造萜类化合物代谢途径，生产其他高值活性成分具有重要的借鉴意义。　　业界专家认为，该项成果证实了中药药用活性成分单一化合物异源生产的可行性，具有重要科学意义和应用价值，是推进中药现代化研究的重要环节。　　由于我国经济社会飞速发展、城市化进程加快、自然环境污染的加重及可耕地面积的锐减，药用植物产生也深受影响。近年来大宗中药材短缺时有发生，对我国产业的发展形成了严重制约。为应对这一不利形势，一方面要加强中药材种质资源的保护、提高中药材科学种植水平，另一方面要加大寻找替代资源的力度。多年来对中药开展的深入研究，已经发现多种中药药用活性成分，如能人工合成这些物质，无疑将成为中药材的理想替代资源。

洗面乳主要界面活性剂成分介绍(1)十二烷基硫酸钠 (2)聚氧乙烯烷基硫酸钠 (3)酰基磺酸钠(4)磺基琥珀酸脂类(5)烷基磷酸酯类 。。。。。[img]http://www.instrument.com.cn/bbs/images/affix.gif[/img][url=http://www.instrument.com.cn/bbs/download.asp?ID=36906]洗面乳主要界面活性剂成分介绍[/url]

盐湖硅藻泥中有机质活性成分的测定方法有哪些？

[align=center][b][font=宋体]植物活性美白成分的研究进展何文[/font][/b][/align][font=宋体]摘要：伴随着我国化工企业的发展，植物活性美白成分研究有了很大进展。皮肤白皙是东方女性所共同关注的话题。由于一些化学的美白成分具有刺激性、致敏性及不良反应大等缺点，很难满足广大消费者的需求。本文综述了植物美白机理，黑色素生成的机理，同时，论述了植物活性美白成分的研究进展。[/font][font=宋体]关键词：植物；活性美白；成分；研究进展[/font][font=宋体]引言[/font][font=宋体]近年来，人们对化妆品的需求越来越大，使得化妆品市场发展迅速，同时美白护肤的理念逐渐深入人心，特别是女性一直都追逐向往白皙的皮肤，光滑无疤痕。但是由于各种因素的影响，如遗传、饮食习惯以及内分泌失调等，导致人体代谢失调，黑色素生成紊乱，从而出现各种皮肤斑痕，甚至导致疾病。传统的美白化妆品由于生产工艺的原因，含有某些毒性成分，存在安全问题，所以被限制使用。随着人们对天然植物提取活性成分的开发和拓展，人们发现它具有安全无毒的特点，天然化妆品的研究已经逐渐成为国内外研究的热点之一。本文就植物活性成分对黑色素生成的抑制作用，展开一系列的研究和综述，为今后的试验和开发拓展提供理论基础。[/font][font=宋体]1[/font][font=宋体]、美白机理[/font][font=宋体]根据黑色素的形成过程，可以通过以下几种方法达到皮肤美白的作用：[/font][font=宋体]（1）抑制黑素细胞的增殖；[/font][font=宋体]（2）抑制酪氨酸酶、多巴互变酶及氧化酶的活性；[/font][font=宋体]（3）还原黑色素形成过程各中间体，或与之结合阻断黑色素的形成，阻断二羟基吲哚聚合为黑色素；[/font][font=宋体]（4）抑制黑色素颗粒转移至角质形成细胞；[/font][font=宋体]（5）加速角质形成细胞中的黑色素向角质层转移，软化角质层和加速角质层的脱落；[/font][font=宋体]（6）减少紫外线、氧自由基等外源性因素对黑色素形成的负面影响。[/font][font=宋体]目前公认的植物提取物美白作用主要通过前两个途径来影响的，而与后几个途径有关的活性成分还有待于进一步开发。[/font][font=宋体]2[/font][font=宋体]、黑色素生成的机理[/font][font=宋体]黑色素体是人体皮肤组织细胞的一种细胞器，可以合成和储存黑色素。其中，黑色素细胞是黑色素生成的主要来源，主要分布在皮肤表层、毛发和中枢神经系统等组织。黑色素全部合成在黑色素体中，一般黑色素的生成可以抵制太阳紫外线的照射，防止过度的灼伤和皮肤癌的产生，调节代谢。然而黑色素过度沉着会导致黑斑、老年斑及雀斑的产生，甚至会诱发黑色素瘤的形成，过去的研究显示体内黑色素失调可能会引发各种神经退行性疾病，主要有阿尔兹海默症和帕金森症。但是人体内黑色素含量过少也可能引发白癜风和白化病。[/font][font=宋体]黑色素的生成主要是由以下三种酶调控：酪氨酸酶、多巴色素异构酶、黑色素前体氧化酶。酪氨酸酶是最重要的一类限速酶，控制整个黑色素生成的快慢。黑色素合成过程如下：在细胞中，酪氨酸酶促进了L-酪氨酸羟基转化为L-多巴（3，4-二羟基苯丙氨酸），然后再将多巴胺氧化为L-多巴醌。然后多巴醌与一些生物大分子发生系列的反应生成白色的多巴色素，最后在一系列相关蛋白（TYR、TRP-1、TRP-2）和其他反应共同作用下最终形成黑色素。[/font][font=宋体]3[/font][font=宋体]、植物活性成分在美白中的发展历程[/font][font=宋体]过去在美白中常常应用一些如氢醌、杜鹃醇等“西药”，效果显著，但有一些会过分抑制黑色素的生成，引发皮肤颜色异常。[/font][font=宋体]古有《千金要方》中题作“治面黑黯皮皱皴散方”，《普济方》中记载的“七白散”，更有慈禧太后亲身验证的“玉容散”。上述古方均是中医组方，不仅说明了皮肤白皙是自古已有的追求，更是说明了自古便有利用中草药进行美白护肤的先例。研究表明，中草药提取物主要通过改善皮肤微循环、抑制黑色素生成以及抗氧化作用协同改善肤色，达到美白的功效，主要起作用的成分有多酚类、多糖类、黄酮类。中草药中的活性成分在抑制酪氨酸酶活性的过程中，多为竞争性抑制，改变酶活力，而不是降低有效的酶量来降低活性，对皮肤温和安全。[/font][font=宋体]从黑色素生成的机理来看，在酪氨酸酶这个环节上，既可以通过清除自由基来减少其参与酪氨酸酶的氧化过程，又可以通过抑制酪氨酸酶活性来减少黑色素生成。以酪氨酸酶抑制率和DPPH自由基清除率为综合指标评价美白功效，并设置相应的比例权重，以酪氨酸酶抑制率∶清除自由基=6∶4来定义美白度，此方式目前得到比较多研究者的认可与应用，并将比例调整为酪氨酸酶抑制率∶清除自由基=7∶3，可能是认为在黑色素的生成过程中酪氨酸酶的作用影响占比不止60%。[/font][font=宋体]4[/font][font=宋体]、植物活性成分的开发和应用[/font][font=宋体]4.1[/font][font=宋体]、植物萜类化合物[/font][font=宋体]植物精油是植物中特有的芳香成分，传统操作是以压榨、蒸馏而成，一般是芳香植物经过高度浓缩得到的产物，主要成分为萜类化合物，由于其分子量小，极易被人体吸收，有很强的美容美白的护肤功效。最常见的为柠檬精油和玫瑰精油，在市场上消费甚广，也有研究丁香、肉桂、柑橘精油，其中含有的脂肪族和芳香族化合物，具有很好地抑制酪氨酸酶的作用，在医疗、抗氧化方面也表现出很大的潜力。[/font][font=宋体]4.2[/font][font=宋体]、白藜芦醇及衍生物[/font][font=宋体]白藜芦醇主要存在于葡萄、虎杖、藜芦等植物中，以浓度依赖性方式抑制黑素细胞的功能及酪氨酸酶的活性，从而减少黑素合成。它还与黑素生成中的酪氨酸酶相关蛋白[酪氨酸相关蛋白（TPR）-1、TPR]及小眼相关转录因子（MITF）有关。并且以浓度依赖方式抑制转录因子的mRNA、蛋白质表达。研究表明外用白藜芦醇可有效地改善肤色，具有一定的美白作用，且无不良反应，安全性好。白藜芦醇具有不稳定、生物利用度差的缺点，研究发现其衍生物(五烷基醚衍生物和四酯衍生物)生物利用度高，能够更好地抑制黑素的合成，在皮肤美白化妆品中具有广阔的应用前景。[/font][font=宋体]4.3[/font][font=宋体]、醛类及其衍生物[/font][font=宋体]醛类及其衍生物主要是羰基与酶中亲核集团，如氨基、羟基、硫基结合形成螯合配体结构即席夫碱结构，产物在活性中心形成空间位阻，阻止底物与活性中心结合，从而抑制酪氨酸酶活性，抑制黑色素的合成。经酶学动力学与方法研究表明2-羟基-4-甲氧基苯甲醛是一种混合型抑制剂，抑制常数K1和K1S分别为为0.131mmol/L和0.253mmol/L。[/font][font=宋体]4.4[/font][font=宋体]、植物多酚类物质[/font][font=宋体]酚类物质主要分布在植物根、茎和果实中，主要为多元酚，是一种次生代谢物，其对美白的作用属于多种效应，包括吸收紫外光、清除自由基、抑制酪氨酸酶活力，来达到美白祛斑的作用。同时植物多酚也具有抗衰老诱变、抗病毒肿瘤等功效。比如苹果、茶树花、藜蒿叶、茶叶等物质中提取的多酚物质均被报道具有清除自由基和调控酪氨酸酶活力的作用。[/font][font=宋体]4.5[/font][font=宋体]、其它[/font][font=宋体]内皮素会刺激黑素细胞增殖、分化，并且激活酪氨酸酶的活性，促进黑色素的生成。从欧洲草本植物洋甘菊中提取内皮素拮抗剂能抑制内皮素，激活酪氨酸酶及促进黑素细胞分化的作用，具有高效性、均匀黑素分布的作用，从而避免色斑的生成。[/font][font=宋体]结语[/font][font=宋体]植物来源的美白原料从单方提取到复方搭配，从多靶点、多方位、多层次寻找安全有效的植物美白活性物，再结合微生物发酵，天然绿色的化妆品原料功效势必会有更多、更大的市场前景。多酚、黄酮类物质可能因为后期灭菌时的高温变性，而丧失了一定的清除自由基的作用。通过改进发酵提取的工艺，保留更多的多酚、黄酮类物质，有望制备出更加安全有效的植物美白剂。[/font][font=宋体]参考文献[/font][font=宋体][1][/font][font=宋体]李溯，丁劲松.黑色素生物合成与酪氨酸酶抑制剂的研究进展[J].中南药学，2013（04）：44-48.[/font][font=宋体][2][/font][font=宋体]王玉林，何锦风，王维民.皮肤黑色素的产生及美白浅析[J].日用化学品科学，2013，36（02）：33-35，49.[/font][font=宋体][3][/font][font=宋体]舒文，毛华明.黑色素的研究进展[J].国外畜牧学（猪与禽），2003（02）：32-35.[/font][font=宋体][4][/font][font=宋体]胡泳华，贾玉龙，陈清西.酪氨酸酶抑制剂的应用研究进展[J].厦门大学学报：自然科学版，2016（55）：768.[/font][font=宋体][5][/font][font=宋体]欧霖拱.天然植物美白活性成分的研究进展[J].福建轻纺，2017（10）：38-43.[/font][font=宋体] [/font]

[align=left][size=15px]白芍（Radix paeoniae alba，RPA）具有抗炎作用，已被报道可以抑制细胞增殖和促炎细胞因子（TNF-α、IL-1等）的产生。然而，目前对RPΑ的抗炎机制以及其药理作用的潜在活性成分和直接结合的靶蛋白知之甚少。由于TNF-α通过肿瘤坏死因子受体1（TNF-R1）信号通路在炎症反应中发挥作用，对RPΑ中与TNF-R1结合的活性成分进行确认有助于理解RPΑ抗炎作用。[/size][size=15px]基于表面等离子体共振（SPR）的中药主要活性成分筛选策略，以中药白芍为例，确定了其中能够特异性结合TNF-R1进而发挥抗炎作用的化合物。[/size][size=15px]表面等离子体共振（SPR）是药物发现中的经典工具，可以同时提供分子相互作用的动力学和平衡特性，而UPLC-QTOF/MS是对中药成分进行定性和定量分析的有力工具，SPR与UPLC-QTOF/MS系统相结合可以筛选与特定蛋白直接结合的活性成分。[/size][/align] [size=15px][b][font=等线]1、[/font][/b][/size][size=15px][b][font=等线]建立[/font][/b][/size][size=15px][b][font=等线]TNF-R1结合的小分子筛选系统[/font][/b][/size][b][font=&][/font][/b] [size=15px][/size][size=15px]研究首先将TNF-R1蛋白固定在CM5传感器芯片上，同时分别以TNF-a和Tetracycline（四环素）为阳参和阴参，注入SPR系统中发现，TNF-a能够与TNF-R1蛋白结合而Tetracycline不能（图1A）。同样的，将TNF-a固定在CM5芯片上，将TNF-R1和Tetracycline注入SPR系统中同样发现，TNF-R1能够与TNF-a结合而Tetracycline不能（图1B）。表明该系统可以特异性检测与TNF-R1结合的小分子。[/size][align=left] [/align] [size=15px][b][font=等线]2、[/font][/b][/size][size=15px][b][font=等线]筛选白芍中与[/font][/b][/size][size=15px][b][font=等线]TNF-R1结合的小分子[/font][/b][/size][b][font=&][/font][/b] [size=15px][/size][size=15px]将干燥的白芍（RPA）根部磨成粉后取1g采用10ml 80%的甲醇提取，收集上清液4 ℃备用。将一系列不同稀释比例（0、1:1000、1:500和1:250）的RPA提取物注入TNF-R1芯片60秒，然后解离120秒，回收和鉴定TNF-R1结合的化合物，回收溶液用氮气浓缩并在 UPLC-QTOF/MS系统上鉴定，芍药苷和丹皮酚被认为是潜在的活性成分（图2A-2D）。随后使用芍药苷和丹皮酚标准品确认了保留时间（图2E、2F），结果表明芍药苷和丹皮酚是RPA的TNF-R1结合成分。[/size][align=left] [/align] [size=15px][b][font=等线]3、验证白芍中与TNF-R1结合的小分子[/font][/b][/size][b][font=&][/font][/b] [size=15px][/size][size=15px]为了进一步证实芍药苷和丹皮酚直接与TNF-R1直接结合，研究通过SPR测定确定了它们的亲和力常数，发现芍药苷的亲和常数[i][/i]为4.9 μM（图3A、3B），丹皮酚的亲和常数为11.8 μM（图3C、3D），结果证实RPA中的芍药苷和丹皮酚可以直接与TNF-R1结合。[/size][align=left][size=15px][b][font=&]4[/font][font=等线]、白芍中与[/font][font=&]TNF-R1[/font][font=等线]结合的小分子的功能验证[/font][/b][/size][size=15px]作者最后采用细胞活力和凋亡分析通常用于评估两种小分子的的抗炎作用。结果显示TNF-α和Act-D对L929细胞产生近70%的细胞毒性，而芍药苷和丹皮酚以剂量依赖性方式抑制细胞毒性[/size][size=15px]此外，研究发现经TNF-a和Act-D处理后，细胞凋亡水平显著升高至60.02%，20 mM芍药苷的诱导率为22.31%，丹皮酚治疗组也有类似的抑制作用（图7）。细胞活力和凋亡结果表明，这两种生物活性候选物干扰了TNF-a的生物活性，可能在RPA的抗炎活性中发挥重要作用。[/size][/align]

质谱检测过程中，实验过程中所用的器皿是不能用含有表面活性剂的物质进行清洗的，因为会影响检测结果。那在色谱检测过程中，清洗器皿的时候可以有表面活性剂成分吗？会对检测效果或者色谱柱造成影响吗？

[i]化学与生物工程：2003(6)：4-6[/i]　[b]微波萃取技术在天然产物活性成分提取中的研究进展[/b][i]石国荣，饶力群[/i]摘 要：叙述了微波萃取技术的原理，并对近年来微波萃取技术在天然产物活性成分提取中的研究进行了综述。关键词：微波萃取 天然产物 活性成分　　在天然活性成分的提取中，超临界流体萃取已在香料、食品、药物、环境等很多方面得到了广泛的应用，但由于对象是非极性或低极性物质，且需要专门的仪器设备，使其应用受到一些限制。而微波萃取法不仅能保持分析对象本来的化合物状态，而且具有萃取时间短、溶剂用量少、提取效率高和投资少等优点。1 　原理 微波萃取的基本原理:由于不同物质的结构不同，吸收微波能的能力各异，因此，在微波的作用下，某些待测组分被选择性地加热，从而与基体分离，进入到微波吸收能力较差的萃取剂中。萃取的温度、溶剂的极性对萃取效率有很大的影响。 从细胞破碎的微观角度看,微波加热导致细胞内的极性物质尤其是水分子吸收微波能产生大量的热量，使胞内温度迅速上升，液态水汽化产生的压力将细胞膜和细胞壁冲破，形成微小的孔洞 进一步加热又导致细胞内部和胞壁水分减少，细胞收缩，表面出现裂纹。孔洞或裂纹的存在使胞外溶剂容易进入细胞内，溶解并释放出胞内产物。2 　微波萃取在天然产物提取中的应用 微波萃取不仅萃取效率高、产品纯度高、能耗小操作费用少，而且符合环境保护要求，可广泛用于中草药、香料、食品和化妆品等领域。在天然产物的提取方面，自 Ganzler 等最早利用微波萃取法从羽扇豆中提取了鹰爪豆生物碱后，该技术成为天然产物提取的有力工具。2. 1 　微波萃取西番莲籽油 王平艳等用家用 850 W 微波炉，以正己烷为溶剂，证明微波萃取西番莲籽油是可行的。郝金玉等也证明微波萃取法适用于提取西番莲籽，并且证明非极性溶剂适用于微波萃取含水物料，实验前用水浸泡24 h 使种子吸水的方法提取率最高。结果都表明 :与传统的提取方法相比，微波萃取法具有萃取时间短、溶剂用量少且溶剂回收率高、产品提取率高、所得油色泽清亮、气味清雅等优点。2. 2 　微波法萃取辣椒素 陈猛等以乙醇为萃取剂，对微波法萃取干辣椒中的辣椒素进行了研究，并与萃取产率较高的乙醇室温浸取法和丙酮温浸法作了比较。结果表明:萃取功率过高、萃取时间过长或者萃取压力过大都可能导致萃取产率的降低。辣椒素的萃取产率随着乙醇浓度的提高而逐渐升高，并在 50 %～80 %时达到最高 湿度较大的辣椒样品在乙醇浓度较高(如 95 %的乙醇) 时才能获得最高的萃取产率。微波法所耗的时间从室温浸取法的 18 h 和丙酮温浸法的 3 h 减少到 320 s，大大提高了萃取效率。

【序号】：1【作者】：【题名】：基于Mono Trap方法对酱油气味活性成分的分析【DOI】：【年、卷、期、起止页码】：【全文链接】：https://kns.cnki.net/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFDLAST2021&filename=BQGB202105011&uniplatform=NZKPT&v=PIfKIh60lSHFl2c_locPp9kqA8WtWkOCGOLTGvs0GoO21KHh7cHktAfWFmZiinUo

现在在做一批有机磷农药的环境植物样本，因为有效成分含量很低，担心活性炭会吸附有效成分影响检测结果，现在还没有找到合适的脱色方法。除了活性炭以外，还有没有其他好的方法既可以除去色素，又不影响结果

98% 储存温度：0℃～8℃ 同时，玛咖科研团队经过长期科研积累，根据玛咖产业发展面向全国开展各项技术服务： http://i05.c.aliimg.com/img/ibank/2014/404/045/1641540404_1639412196.jpg?__r__=1409631792515 玛咖研发技术服务： 玛咖研究中心引领我国玛咖产业发展——玛咖核心技术研究——玛咖良种培育——玛咖标准化种植——采收及深加工——玛咖新型健康产品开发和推广。 核心技术：玛咖良种培育——玛咖标准化种植——玛咖中生物活性成分含量检测分析——玛咖中活性成分浓缩提取制备技术——玛咖生理活性物质作用机理研究——玛咖深加工过程中生物活性成分稳定性研究等。 http://i03.c.aliimg.com/img/ibank/2014/683/551/1659155386_1639412196.jpg?__r__=1409632084109 开展多项技术服务： 玛咖研究中心实现了玛咖中生物活性成分物质，如：玛咖酰胺、玛咖烯、玛咖咪唑生物碱、玛咖苄基芥子油苷、异硫氰酸苄酯类物质等玛咖特征活性物质的结构解析、含量测定、制备技术。 样品品质检测分析： 玛咖生物活性成分：1 玛咖酰胺；2 玛咖烯；3 总芥子油苷；4 挥发油（主要检测异硫氰酸苄酯类物质等）；5 玛咖咪唑生物碱；6 甾醇 7 皂苷等 玛咖基础营养成分：1 蛋白质；2 氨基酸(氨基酸总量及水解17种氨基酸比例)；3 膳食纤维

我们实验室计划开展活性炭、过滤材料等固体颗粒材料组成成分的分析检测，实验室现在是一片空白的，我也不熟悉这块。所以，在此发帖求助各位前辈，期待有高手指点！小妮子先谢谢各位了！！

[font=宋体]睡眠是人体必要的生理活动，人一生[/font]1/3[font=宋体]时间都处于睡眠状态[/font][sup][color=black][1][/color][/sup][font=宋体]。睡眠不仅可维持自身的生长发育，而且在机体的学习记忆、免疫代谢、情感和认知功能中具有重要作用。睡眠障碍是指睡眠质量和数量出现异常的现象。随着社会不断发展，快节奏、高压力等因素致使睡眠障碍普遍存在[/font][sup][color=black][2][/color][/sup][font=宋体]，据统计分析中国存在睡眠障碍的人高达[/font]45.4%[sup][color=black][3][/color][/sup][font=宋体]。[back=url(&]睡眠障碍可以增加机体多个系统相关疾病的患病率和死亡率，如诱发神经系统疾病[/back][/font][sup][color=black][4-5][/color][/sup][font=宋体][back=url(&]（阿尔茨海默病、帕金森病、脑白质疏松、路易体痴呆、神经病理性疼痛），内分泌[/back][color=var(--weui-LINK)][back=url(&]代谢性疾病[i][/i][/back][/color][/font][sup][color=black][6][/color][/sup][font=宋体][back=url(&]（肥胖、[/back][/font]2[font=宋体][back=url(&]型糖尿病），免疫系统疾病[/back][/font][sup][color=black][7][/color][/sup][font=宋体][back=url(&]（免疫力下降）等，甚至还会影响人的心理，诱导抑郁症的发生[/back][/font][sup][color=black][8][/color][/sup][font=宋体][back=url(&]。[/back]目前，临床上主要采取抗组胺类、巴比妥类等化学药对睡眠障碍进行干预。这些药物能够快速发挥作用，但长期服用会出现不良反应，导致睡眠障碍患者白天嗜睡、头晕，且在一定程度上具有依赖性[/font][sup][color=black][9][/color][/sup][font=宋体]。与之相比，中医在治疗睡眠障碍方面历史悠久，临床效果较好，不良反应小，更易被人们接受。中医认为失眠主要是由于饮食不当、情绪不调、阴阳失调、过于劳累所致，因此常以补益、镇静安神、疏肝理气类中药为主进行临床治疗[/font][sup][color=black][10][/color][/sup][font=宋体]。[/font] [font=宋体]天麻是兰科植物天麻[/font][i][color=var(--weui-LINK)]Gastrodia[i][/i][/color] elata[/i] Bl.[font=宋体]的干燥块茎，是一种名贵中草药，也是一种药食同源物质[/font][sup][color=black][11][/color][/sup][font=宋体]。[/font]2023[font=宋体]年国家卫生健康委员会和国家市场监督管理总局联合发布公告，将天麻等[/font]9[font=宋体]种物质纳入按照传统既是食品又是中药材的物质名录。天麻具有平肝息风、祛风通络之功效，广泛用于治疗心脑血管疾病和神经系统疾病。现代药理研究表明天麻具有镇静催眠、抗惊厥、抗氧化、增强免疫、镇痛、延缓衰老、改善学习记忆等作用[/font][sup][color=black][12][/color][/sup][font=宋体]。天麻多作为镇静催眠作用的保健食品原料用于现代食品领域。近年来，有关天麻主要活性成分及提取物在镇静催眠方面研究颇多，本文对天麻发挥镇静催眠作用的活性成分及作用机制进行归纳总结，并对天麻镇静催眠相关产品进行分析，为镇静催眠作用的天麻产品开发提供依据。[/font] [font=宋体]目前天麻中已经被分离的活性成分主要有多酚类、糖类、甾醇类、有机酸类及含氮有机化合物[/font][sup][color=black][13][/color][/sup][font=宋体]。其中具有镇静催眠作用的主要有天麻素、天麻苷元及类似物、腺苷、[/font][i]N[/i][sup][color=black]6[/color][/sup]-(4-[font=宋体]羟基苄基[/font])[font=宋体]嘌呤核糖[/font] [color=black][[/color][i]N[/i][sup][color=black]6[/color][/sup]-(4-hydroxybenzyl)adenine ribose[font=宋体]，[/font]NHBA[color=black]][/color] [font=宋体]及类似物等。[/font] [font=黑体]天麻素[/font][font=宋体]天麻素是天麻的主要活性成分，具有增加心脑血管流量、保护神经系统、增强免疫等作用，同时天麻素可以平衡大脑皮质的兴奋与抑制，产生镇静、安眠作用。邹宁等[/font][sup][color=black][21][/color][/sup][font=宋体]通过[/font]ig[font=宋体]天麻素于小鼠观察其自主活动、入睡时间和入睡只数，结果显示天麻素可以抑制小鼠自主活动，缩短小鼠入睡时间，增加小鼠入睡只数，具有显著的镇静催眠作用。刘威良等[/font][sup][color=black][22][/color][/sup][font=宋体]通过[/font]ip[font=宋体][color=var(--weui-LINK)]天麻素注射液[i][/i][/color]于小鼠，观察天麻素对戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠作用及对[color=var(--weui-LINK)]阈下[i][/i][/color]剂量戊巴比妥钠所致小鼠睡眠率的影响，发现天麻素可增强戊巴比妥钠对小鼠的催眠效果，具有一定的中枢镇静作用。[/font] [font=黑体]天麻苷元[/font][font=宋体]天麻苷元又称对羟基苯甲醇，是从天麻的乙醇提取物和石油醚提取物中分离出来的活性成分，也具有镇静催眠的药理活性。研究发现天麻苷元对小鼠、猴子、鸽子及人都有不同程度的催眠作用[/font][sup][color=black][14][/color][/sup][font=宋体]。白飞等[/font][sup][23][/sup][font=宋体]以天麻苷元为先导物，合成的[/font]9[font=宋体]种衍生物和[/font]5[font=宋体]种同系物皆具有镇静催眠活性，且镇静作用是天麻素的[/font]1.3[font=宋体][color=black]～[/color][/font]2.0[font=宋体]倍，有被开发为中枢镇静药的潜力。[/font]Zhu[font=宋体]等[/font][sup][color=black][15][/color][/sup][font=宋体]通过羧酸进行合成天麻苷元衍生物，通过戊巴比妥诱导睡眠实验，发现[/font]2FHBA[font=宋体]可抑制小鼠的运动活性，促进戊巴比妥钠的催眠效果，表明其具有中枢神经系统抑制活性，其催眠作用可能与[/font]5-HT[font=宋体]能系统和[/font]GABA[font=宋体]能系统有关。近几年，国内外研究者对天麻苷元镇静催眠作用研究逐渐加深，但具体作用机制仍需进一步探究。 [/font] [b]NHBA[/b]NHBA[font=宋体]是首次从天麻水提取物中分离得到的一种单体成分，是[/font][i]N[/i][sup][color=black]6[/color][/sup]-[font=宋体]取代[/font]-[font=宋体]腺苷衍生物，是天麻发挥镇静催眠的物质之一。近年来，国内外研究者对[/font]NHBA[font=宋体]镇静催眠的作用研究逐渐深入。唐丽娜[/font][sup][color=black][24][/color][/sup][font=宋体]发现[/font]NHBA[font=宋体]可显著降低小鼠的自主活动；与戊巴比妥钠协同诱导小鼠睡眠，缩短清醒时间，延长小鼠非快速眼动（[/font]non-rapid eye movements[font=宋体]，[/font]NREM[font=宋体]）睡眠时间，具有明显的镇静催眠作用。[/font]He[font=宋体]等[/font][sup][color=black][25][/color][/sup][font=宋体]发现[/font]NHBA[font=宋体]可通过激活腺苷[/font]A[color=black]1[/color][font=宋体]、[/font]A[color=black]2a[/color][font=宋体]在小鼠大脑内发挥镇静催眠作用。另外[/font]NHBA[font=宋体]衍生合成的[/font]B2[font=宋体]、[/font]YZG-330[font=宋体]及[/font]YZG-331[font=宋体]均具有镇静催眠的作用，可以作为潜在的改善睡眠障碍药物[/font][sup][color=black][26][/color][/sup][font=宋体]。[/font] [font=黑体]腺苷[/font][font=宋体]腺苷是生理性睡眠因子，是一种中枢抑制性神经递质，可以抑制胆碱能神经元和谷氨酸能神经元的兴奋，促进睡眠[/font][sup][color=black][20][/color][/sup][font=宋体]。在天麻和蜜环菌中含有的少量腺苷，可以作为外源性物质穿越血脑屏障，腺苷受体被激活，血脑屏障的通透性增强，腺苷浓度增加，在大脑中发挥睡眠调节作用[/font][sup][color=black][27-28][/color][/sup][font=宋体]。何[/font][font=宋体]芳雁[/font][font=宋体]等[/font][sup][color=black][29][/color][/sup][font=宋体]认为天麻在镇静催眠活性中的药理活性主要与腺苷有关，采用药理活性追踪分离药物活性成分的方法，将高效[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/5p][color=#3333ff]液相色谱[/color][/url]法测得的天麻总提取物、醋酸乙酯提取物、水提取物和天麻水提取物中天麻素和腺苷的含量换算为实验用天麻的等效生药量进行比较研究，并采用戊巴比妥钠阈下剂量法、以翻正反射消失[/font]1 min[font=宋体]以上为睡眠指标，评价天麻各提取部位和成分的催眠作用。证明腺苷具有显著的催眠作用。[/font][font=宋体]除了上述[/font]4[font=宋体]种化合物外，天麻提取物也具有较好的镇静催眠的作用。[/font]Choi[font=宋体]等[/font][sup][color=black][30][/color][/sup][font=宋体]研究发现天麻乙醇提取物可以延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时长，有效缩短睡眠潜伏期。唐大轩等[/font][sup][31][/sup][font=宋体]通过[/font]ig[font=宋体]天麻提取物于小鼠，观察其协同戊巴比妥钠对小鼠睡眠的影响，确定天麻提取物的催眠作用，结果表明天麻提取物明显增加小鼠睡眠时间。马翠霞[/font][sup][32][/sup][font=宋体]通过小鼠自主活动、戊巴比妥钠协同作用实验模型，筛选天麻不同溶剂提取物，结果表明天麻乙醇提取物镇静催眠效果良好，同时对天麻乙醇提取物用不同极性溶剂萃取，发现天麻醋酸乙酯及正丁醇提取物皆具有较好的镇静催眠作用。并对[/font]2[font=宋体]种萃取物进行测定，分离出[/font]18[font=宋体]个单体成分，其中咖啡酸被首次分离出来，为进一步研究天麻镇静催眠物质基础提供参考[/font]

分子印迹聚合物（MIPs）优良的性能以及对目标物的特异性吸附使其在人工抗体模拟、催化、药物释放、固相萃取、色谱法、传感器和吸附测定等领域应用广泛。中药豨莶的主要活性化合物是奇壬醇。由于传统分离材料的选择性较差，使得在中药中直接提取奇壬醇的过程繁琐且效率低。 中国科学院兰州化学物理研究所中科院西北特色植物资源化学重点实验室师彦平研究员带领的药物化学成分小组通过非共价印迹法合成了一种新的分子印迹聚合物，并建立固相萃取法，成功应用于中药豨莶草提取物中二萜类化合物奇壬醇的萃取。所制得的分子印迹聚合物对目标分析物具有良好的选择性和吸附性能，回收率可达80.9%。 该方法是植物活性成分选择性萃取和清洁的有效方法，可直接应用于中药豨莶草复杂体系中奇壬醇的萃取。 该研究得到了国家自然科学基金的支持。研究结果发表在近期出版的Talanta (89 (2012) 505–512)上。 Talanta发表论文摘要http://www.cas.cn/ky/kyjz/201207/W020120705326724726503.jpg奇壬醇-分子印迹聚合物的图式表征

[size=15px][font=宋体]类风湿性关节炎（[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]）是一种严重的异质性自身免疫性疾病，防己黄芪汤（[/font][font=&]Fangji HuangqiDecoction[/font][font=宋体]，[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]）是一种用于治疗[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的经典中药复方，由[/font][font=&]4[/font][font=宋体]种草药（防己、黄芪、白术、甘草）组成，效果令人满意。[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]以其补气强外、祛风祛湿的能力而闻名，但其治疗[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的机制和生物活性化合物仍不清楚。[/font][font=&][/font][/size] [font=宋体]防己黄芪汤改善类风湿性关节炎的关键靶点和生物活性化合物，发现环氧合酶[/font][font=&]2[/font][font=宋体]（[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]）是[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]改善[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的关键靶点，粉防己碱（[/font][font=&]Tetrandrine[/font][font=宋体]）负责[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]对[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]作用的主要生物活性成分。机制上，粉防己碱与[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]的[/font][font=&]Tyr385[/font][font=宋体]残基结合，抑制[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]蛋白表达和抑制[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]的酶催化活性，减少前列腺素和炎性代谢物的产生，发挥抗[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]作用。此外，[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]的作用优于汉防己甲素，表明[/font][font=&]FHD [/font][font=宋体]还含有其他化合物在[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]治疗[/font][font=&]RA[/font]时发挥作用，这体现了中医方剂治疗疾病的“多组分”特征。 [size=15px][b][font=&][color=#0070c0]Highlights[/color][/font][font=&][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size] [size=15px][font=&]1[/font][font=宋体]）[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]固定化磁珠的用于配体垂钓技术来识别作用于[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]的生物活性成分；[/font][font=&][/font][/size] [size=15px][font=&]2[/font][font=宋体]）粉防己碱（[/font][font=&]Tetrandrine[/font][font=宋体]）为防己黄芪汤（[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]）改善[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的生物活性成分；[/font][font=&][/font][/size] [size=15px][font=&]3[/font][font=宋体]）[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]的作用优于[/font][font=&]Tetrandrine[/font][font=宋体]表明[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]可能包含其他成分与[/font][font=&]Tetrandrine[/font][font=宋体]协同作用。[/font][font=&][/font][/size] [size=15px][b][font=&][color=#0070c0]1[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、[/color][/font][font=&][color=#0070c0]COX-2[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]蛋白是[/color][/font][font=&][color=#0070c0]FHD[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]治疗[/color][/font][font=&][color=#0070c0]RA[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]的关键靶点[/color][/font][font=&][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size] [font=宋体]作者首先通过网络药理学分析预测[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]改善[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的关键靶标，其中[/font][font=&]PTGS2[/font][font=宋体]为最核心靶点，[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]是[/font][font=&]PTGS2[/font][font=宋体]基因编码的蛋白酶，可能是[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]改善[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的关键靶标，且已有报道表明[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]是抗关节炎靶点，可以调节前列腺素的产生来抑制炎症。因此作者研究了[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]中作用于[/font][font=&]COX-2[/font]的生物活性成分 [size=15px][b][font=&][color=#0070c0]2[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、通过[/color][/font][font=&][color=#0070c0]COX-2@MBs[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]对[/color][/font][font=&][color=#0070c0]FHD[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]进行配体捕捞和分析[/color][/font][font=&][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size] [font=宋体]为了控制[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]提取液的质量，作者获得[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]提取液，质谱鉴定到[/font][font=&]23[/font][font=宋体]个特征峰，其中[/font][font=&]7[/font][font=宋体]个通过标准品确定为粉防己碱、防己诺林碱等。接着作者制备了[/font][font=&]cox-2[/font][font=宋体]固定化磁珠（[/font][font=&]COX-2@MBs[/font][font=宋体]），将其与[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]溶液共孵育，并用[/font][font=&]UP[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url][/font][font=宋体]分析洗脱液，鉴定出[/font][font=&]11[/font][font=宋体]种成分，其中[/font][font=&]7[/font][font=宋体]个在洗脱液中含量较高，通过标准品鉴定为粉防己碱、汉防己丙素、防己诺林碱、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、甘草苷、甘草查尔酮[/font]B [size=15px][b][font=&][color=#0070c0]3[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、体外筛选对[/color][/font][font=&][color=#0070c0]COX-2[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]酶活性有良好抑制作用的成分[/color][/font][font=&][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size] [size=15px][font=宋体]利用商品化[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]抑制剂筛选试剂盒，测定了[/font][font=&]7[/font][font=宋体]种含量较高的成分的[/font][font=&]IC50[/font][font=宋体]值，其中粉防己碱、汉防己丙素、防己诺林碱、甘草查尔酮[/font][font=&]BIC50[/font][font=宋体]值均小于[/font][font=&]200μM[/font][font=宋体]，防己诺林碱的[/font][font=&]IC50[/font][font=宋体]值最低，为[/font][font=&]17.25±1.16μM[/font][font=宋体]，表明这[/font][font=&]4[/font][font=宋体]种成分对[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]酶活性有较强的抑制作用，是[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]中通过抑制[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]治疗[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的潜在生物活性成分，但其抑制活性并不优于塞来昔布（[/font][font=&]celecoxib[/font][font=宋体]，对[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]具有选择性抑制作用，已被用于治疗[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的一线药物，通过抑制[/font][font=&]COX-2 [/font][font=宋体]酶活性来抑制前列腺素的产生，从而有效缓解[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]患者的炎症症状）。[/font][font=&][/font][/size] [size=15px][b][font=&][color=#0070c0]4[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、体内筛选对急性关节炎症有抑制作用的成分[/color][/font][font=&][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size] [font=宋体]角叉菜胶诱导的急性水肿模型大鼠通常用于评价潜在的[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]选择性抑制剂如塞来昔布对急性炎症的抑制作用，作者发现虽然这[/font][font=&]7[/font][font=宋体]种成分均能特异性地与[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]结合，但只有粉防己碱一种成分不仅能抑制[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]酶活性，还能抑制急性炎症 [size=15px][b][font=&]5[/font][font=宋体]、粉防己碱作为[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]的主要生物活性成分通过[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]抑制胶原诱导性关节炎[/font][font=&][/font][/b][/size] [size=15px][font=宋体]心脏组织[/font][font=&]H&E[/font][font=宋体]染色结果显示粉防己碱不会引起[/font][font=&]CIA[/font][font=宋体]小鼠的心脏毒性（图[/font][font=&]5[/font][font=宋体]）。粉防己碱可减轻[/font][font=&]CIA[/font][font=宋体]小鼠的爪水肿，显著减轻关节炎症，改善[/font][font=&]CIA[/font][font=宋体]小鼠的爪子和关节骨质量，降低[/font][font=&]CIA[/font][font=宋体]小鼠踝关节[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]水平。[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]显著改善了[/font][font=&]CIA[/font][font=宋体]小鼠的症状，降低[/font][font=&]CIA[/font][font=宋体]小鼠踝关节[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]水平，表明[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]是[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]治疗[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]的关键作用靶点。[/font][font=&][/font][/size] [size=15px][font=宋体]值得注意的是，[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]组与中、高剂量粉防己碱组的[/font][font=&]AI[/font][font=宋体]评分及血清[/font][font=&]IL-6[/font][font=宋体]水平差异均无统计学意义，但低剂量粉防己碱组的这两项指标显著低于[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]组。结果表明，虽然[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]煎剂（[/font][font=&]1.55 [/font][font=宋体]μ[/font][font=&]g/mL[/font][font=宋体]）中粉防己碱的含量约为低剂量粉防己碱溶液（[/font][font=&]1.25 mg/mL[/font][font=宋体]）中粉防己碱的[/font][font=&]0.1%[/font][font=宋体]，但[/font][font=&]FHD[/font][font=宋体]对胶原诱导的足部水肿和血清[/font][font=&]IL-6[/font][font=宋体]表达的抑制作用优于低剂量粉防己碱。[/font][font=&][/font][/size] [size=15px][font=宋体]此外，体外[/font][font=&]COX-2[/font][font=宋体]酶活性测定和体内角叉菜胶诱导的急性炎症试验结果表明，单独使用其他捕获组分的生物活性作用远弱于同剂量粉防己碱。结果表明，[/font][font=&]FHD [/font][font=宋体]中除了主要活性化合物粉防己碱外，还存在其他活性成分，可能与粉防己碱发挥协同作用，抑制[/font][font=&]RA[/font][font=宋体]，体现了中药方剂治病“多成分”特点 [b]6、粉防己碱与COX-2蛋白结合方式的分子对接[/b] 最后，作者通过计算机模拟优化COX-2蛋白和粉防己碱的三维结构，研究了配体粉防己碱与受体COX-2的空间拟合度和能量匹配度，确定了它们的结合亲和力和结合模型。结合能为-7.35kcal/mol，粉防己碱与COX-2残基Thr212之间形成氢键。此外，粉防己碱与 COX-2 的残基 Tyr385结合，该位点被报道是COX-2 将花生四烯酸（AA）转化为前列腺素E2（PGE2）的酶催化位点之一。因此，作者推断粉防己碱竞争性地占据了AA在COX-2蛋白上的结合位点，从而减少前列腺素和炎性代谢物的产生，最终实现其抗类风湿关节炎作用 [/font][/size][/font]

目的 建立超高效[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/5p][color=#3333ff]液相色谱[/color][/url]串联质谱法(UP[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]/MS)同时测定昆明山海棠片中15种活性成分的含量。方法 采用Waters Cortecs T[size=12px]3[/size]色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6 μm),以体积分数0.1%甲酸乙腈溶液(A)-体积分数0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mLmin[size=12px]-1[/size],柱温35 ℃,通过正负离子切换扫描,在多反应监测模式下建立昆明山海棠片中15种活性成分的含量测定方法,包括2种黄酮(儿茶素和表儿茶素)、9种二萜(雷公藤内酯三醇、雷醇内酯、雷公藤内酯二醇、雷公藤甲素、雷公藤氯内酯醇、雷公藤内酯酮、雷酚内酯、雷公藤对醌A和雷公藤对醌B)和4种三萜(去甲泽拉木醛、雷公藤红素、雷公藤内酯甲和扁塑藤素)。结果 15种待测成分分别在各自范围内线性关系良好([i]r[/i][size=12px]2 [/size]≥ 0.999 1),加样回收率在88.36%~115.91%范围内(RSD ≤ 4.94%),含量测定结果显示,不同企业生产的昆明山海棠片中活性成分的含量存在较大差异,可能会给制剂的临床药效和安全性带来影响。结论 可用于昆明山海棠片中活性成分的含量测定,同时测定结果可为该制剂的质量评价提供参考和依据。

活性炭样品中的磷酸盐如何提取？

[size=16px] [/size] [size=16px]目的 研究薏苡仁的化学成分和抗氧化活性。 方法 运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及半制备型高效[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/5p][color=#3333ff]液相色谱[/color][/url]等技术进行分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物的结构 以维生素C为阳性药,采用1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2′-联氨-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)自由基清除法测定部分苯丙素类化合物的抗氧化活性。 结果 从薏苡仁的乙酸乙酯和正丁醇部位中分离得到24个单体化合物,分别为鉴定为4-(3-hydroxy-propenyl)-phenol(1)、salidroside Ⅰ(2)、对香豆酸(3)、阿魏酸(4)、1-[i]O[/i]-阿魏酰甘油酯(5)、linusitamarin(6)、americanol A(7)、isoamericanol A(8)、9′-[i]O[/i]-methylisoamericanol A(9)、3,3′-bisdemethylpinoresinol(10)、icariol A2(11)、圣草酚(12)、5,7-二羟基色原酮-5-[i]O-β[/i]-D-葡萄糖苷(13)、5,7-二羟基色原酮-7-[i]O[/i]-芸香糖苷(14)、1,2-heptanediol(15)、1,2,3-octanetriol(16)、3-hydroxyoctanoic acid(17)、9-hydroxynonanoic acid(18)、(+)-(4[i]S[/i])-(2[i]E[/i])-4-羟基-2-壬烯酸(19)、9-hydroxy-10-undecenoic acid(20)、8-hydroxyoctanoic acid methyl ester(21)、己烷酸单甘油酯(22)、[i]trans-N-p[/i]-coumaroyl tyramine(23)、对羟基苯甲醇(24)。 结论 化合物1~2、5~11、13~22、24为首次从薏苡属中分离鉴定得到,化合物4、7~11表现出不同程度的抗氧化活性,其中化合物7、8、10的抗氧化作用较好。[/size]

[font=宋体][size=15px]目前，缺乏针对非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的药物干预措施，其特征是肝脏甘油三酯的积累。中医的配方已被广泛用于治疗各种疾病，尤其是慢性内分泌疾病。知母黄柏（Zhimu-Huangbai，ZH）药对，由知母和黄柏组成，是一种调节葡萄糖和脂质代谢紊乱的传统中药，这两种草药都记录在《中国药典》。然而，高脂饮食（HFD）诱导的肝甘油三酯预防作用的确切机制仍不清楚。[/size][/font] [font=宋体][size=15px]2024年9月2日，上海中医药大学中药学院张彤/丁越团队在Phytomedicine上发表了题为“Zhimu-Huangbai herb-pair ameliorates hepatic steatosis in mice byregulating IRE1α/XBP1s pathway to inhibit SREBP-1c”的文章，发现知母黄柏药对（ZH）通过调节IRE1α/XBP1s通路降低SREBP-1c的表达改善肝脏脂肪变性，其中5种活性成分可起到相同作用，通过直接靶向IRE1α降低下游XBP1s的表达抑制脂质合成。[/size][/font] [size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0]1[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、ZH降低NAFLD小鼠肝脏脂质积累[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]作者首先检测了ZH对NAFLD模型的影响，发现ZH显著减轻肝脏脂肪变性，减轻体重、肝重、肝体重比、肝脏TG含量、血清TG、TC、LDL-C水平。同时，ZH改善肝脏炎症、血糖和胰岛素耐受，降低HFD诱导的血清ALT和AST水平升高[/size][/font][font=宋体][size=15px]ZH降低NAFLD小鼠肝脏脂质积累 [/size][/font][size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0]2[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、ZH降低NAFLD小鼠的脂质生成[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]为了研究ZH如何抑制肝脏脂质积累，作者检测了基因与脂质代谢有关的表达，ZH干预明显降低了新生脂肪生成基因的表达和TG合成，而没有明显影响与脂肪酸运输或摄取相关的基因。ZH还能降低SREBP-1c和FASN的表达。SREBP-1c的成熟活性形式是由SREBP-1c转移到细胞核（N-SREBP-1）并结合特定的目标基因启动子上的反应元件。作者发现ZH主要降低了N-SREBP-1c的表达[/size][/font][font=宋体][size=15px]ZH降低NAFLD小鼠的脂质生成 [/size][/font][size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0]3[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、ZH的作用与内质网应激有关[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]内质网应激可引发肝细胞内脂质积累。作者发现ZH干预降低了模型小鼠中BIP和CHOP基因及蛋白的表达。在内质网应力存在的情况下，INSIG1-SCAP-SREBP1复合物中的INSIG1降解，促进SCAP-SREBP1复合物进入高尔基体，其中SREBP1被裂解形成N-SREBP-1c并开始合成脂质。作者发现ZH降低ER胁迫下SREBP1与SCAP结合进而降低N-SREBP-1c[/size][/font] [font=宋体][size=15px][/size][/font][size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0]4[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、ZH改善TM诱导的内质网应激和脂质积累[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]作者采用Tunicamycin（TM）诱导的急性内质网应激模型研究了ZH对内质网应激诱导过程中脂质代谢的影响。发现ZH能改善肝功能、脂肪变性和肝脏TG、TC含量，降低Bip和Chop基因的表达，以及新生脂质和甘油三酯合成的基因，但没有明显抑制脂肪酸运输或摄取基因，结果表明内质网应激可能是ZH治疗NAFLD的潜在机 [/size][/font][size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0]5[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、IRE1α/XBP1s通路是ZH的潜在靶点[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]作者检测了内质网应激三个主要的信号通路蛋白（ER跨膜受体IRE1α，PERK和ATF6），发现NAFLD小鼠IRE1α、磷酸化IRE1α和磷酸化PERK蛋白表达升高，ZH降低了磷酸化IRE1α和磷酸化PERK的表达，而对ATF6的表达无影响。XBP1u(未剪接的XBP1)在内质网胁迫下被IRE1α剪接产生剪接的XBP1(XBP1s)，ZH可降低XBP1s表达，提示ZH通过IRE1α/XBP1途径改善肝脏脂肪变性[/size][/font] [font=宋体][size=15px][/size][/font][size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0]6[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]、ZH通过XBP1抑制肝脏脂质积累[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]作者随后检测了ZH干预后XBP1s对无内质网应激肝脂肪变性相关病理后果的潜在影响，通过XBP1过表达发现XBP1s可在无内质网应激的情况下增加SREBP-1c的表达，而给药ZH后则相反[/size][/font] [font=宋体][size=15px][/size][/font][size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0]7、[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0]ZH中潜在的活性化合物抑制IRE1α/XBP1s途径[/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]为了检测ZH中抑制IRE1α/XBP1s通路的活性物质，作者检测了ZH煎液的潜在活性化合物处理对棕榈酸（PA）诱导的BNL CL.2细胞脂质合成的影响，通过商用生化试剂盒检测各组细胞的甘油三酯水平。结果显示，与空白组相比，PA组甘油三酯水平显著升高，洛伐他汀(脂质合成抑制剂)组甘油三酯水平显著降低，ZH中潜在活性化合物不同程度降低甘油三酯浓度。[/size][/font][font=宋体][size=15px]为了鉴定HZ通过靶向IRE1α抑制脂质合成的潜在活性化合物，作者将ZH中排名前9位的化合物与IRE1α进行分子对接，所有化合物都被认为是潜在活性化合物，对接评分≤- 5kcal/mol。作者选择了5个对接评分≤-9 kcal/mol的化合物进一步分析了IRE1α-五种化合物的结合相互作用模式，并通过CETSA实验进一步证实了这五种化合物与IRE1A的互作。接着作者检测了活性化合物对IRE1α靶点Xbp1s mRNA的表达的影响，发现PA处理后，Xbp1s mRNA表达增加，而五种活性成分（新甘菊素、黄柏碱、芒果苷、麻根碱和小檗碱）处理显著降低xbp1的表达。[/size][/font][font=宋体][size=15px]图7[/size][/font][font=宋体][size=15px] ZH中潜在的活性化合物抑制IRE1α/XBP1s途径[/size][/font][size=15px][b][font=宋体][color=#0070c0] [/color][/font][font=宋体][color=#0070c0][/color][/font][/b][/size][font=宋体][size=15px]知母黄柏药对（ZH）通过IRE1α/XBP1s通路抑制srebp1c的转录和SREBP-1c的成熟活性，以减少从头脂肪生成，改善肝脏脂肪变性。从机制上讲，ZH靶向IRE1α并抑制XBP1s mRNA表达以缓解ER应激并抑制SREBP-1c的产生。此外，研究确定了论知母黄柏药对（ZH）中的5种活性成分，它们可以起到知母黄柏药对（ZH）相同的作用，且它们通过直接靶向IRE1α降低下游xbp1的表达抑制脂质合成。[/size][/font]

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）是一种丝/苏氨酸蛋白激酶，于1991年被Heitman等研究啤酒酵母细胞突变体抵抗雷帕霉素毒性作用中发现并提出[1]。雷帕霉素是一种由大量蛋白质组成的大环内酯类药物，属于磷酸肌醇3-激酶相关蛋白激酶（PIKK）家族。mTOR与癌症有密切关系[2-3]，mTOR信号转导通常参与调节细胞的存活、生长、代谢、蛋白质合成和自噬、稳态[4]。mTOR有两种不同的多蛋白复合物mTORC1、mTORC2。mTORC1对雷帕霉素敏感，激活参与mRNA翻译的p70S6激酶（p70S6K）和真核起始因子4E结合蛋白（4E-BP1）。mTORC2被认为对雷帕霉素有耐药性，通常对营养和能量信号不敏感[5]。mTORC1受磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）通路、Ras/Raf/MEK/ERK通路和其他细胞内因子等多种信号通路调节[4, 6]。目前对mTORC2的研究较少，有研究表明mTORC2通过磷酸化AGC激酶，包括Akt、蛋白激酶C（PKC）和血清/糖皮质激素调节激酶1（SGK-1）来发挥作用[7]。mTOR上游信号传导通路主要由PI3K/Akt等介导。mTOR下游信号通路为p70S6K、4E-BP1等，通过促进其翻译和蛋白质合成的磷酸化来介导[8]。目前许多mTOR抑制剂被开发用于癌症的治疗[9]。一些中药活性成分可以通过mTOR信号通路促进细胞凋亡和自噬性死亡、抑制细胞增殖，发挥抗肿瘤作用[10-11]。目前关于中药活性成分抑制mTOR信号通路的研究较多，根据结构不同可分为蒽醌类、生物碱类、萜类、多糖类、黄酮类、多酚类成分。本文总结了中药活性成分抑制mTOR通路抗肿瘤作用的研究进展，明确其作用机制，为临床应用提供参考。 1 蒽醌类成分 蒽醌类化合物是一类具有良好抗癌作用的三环类天然有机化合物，其中2个酮基位于中心环，这种三环双酮核心结构具有特定靶向作用。如通过不同的上游途径靶向自噬，包括Akt/mTOR轴等从而达到抑癌结果[12]。Zhang等[13]研究发现大黄酸诱导口腔癌细胞中的活性氧（ROS）积聚以抑制Akt/ mTOR信号传导通路，通过Akt/mTOR信号通路诱导口腔癌细胞凋亡和ROS在体内外发挥抗癌作用。另有研究发现大黄酸联合mTOR抑制剂依维莫司作用胃癌细胞MGC-803，可抑制p-磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）、p-Akt和p-mTOR的表达发挥协同抗肿瘤作用[14]。此外，大黄酚与mTOR抑制剂雷帕霉素组合时，通过表皮生长因子受体（EGFR）/mTOR介导的信号转导途径显著阻断细胞增殖[15]。研究发现紫九牛总蒽醌通过下调p-Akt、p-mTOR蛋白的表达而抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路活化抑制胃癌细胞SGC7901细胞的增殖、诱导凋亡、抑制迁移和侵袭的能力[16]。 2 生物碱类成分 生物碱含有环状结构，其中至少1个碱性氮原子被并入其中，广泛分布于豆科、防己科、毛茛科等植物中[17]。生物碱及其衍生物种类众多，具有相似环结构，经不同代谢途径合成的生物碱可能具有不同的药理活性。郝艳梅等[18]观察到苦参碱培养的人非小细胞肺癌A549细胞造成细胞萎缩、碎裂显著增加，可以观察到自噬液泡，在加入PI3K特异性抑制剂后发现可以减少p-Akt和p-mTOR的表达，诱导A549细胞自噬和凋亡增加，说明苦参碱通过抑制PI3K/Akt/mTOR通路实现。Zhang等[19]发现小檗碱可以通过PI3K/Akt通路逆转小鼠黑色素瘤B16细胞的上皮间质转化，起到参与治疗黑色素瘤的作用。另有研究发现，小檗碱通过PI3K/Akt/ mTOR途径调节人甲状腺未分化癌细胞的自噬和凋亡[20]。Li等[21]发现小檗碱抑制Notch 1通路导致PTEN表达增加，进而下调PI3K/Akt/mTOR通路，导致直肠癌细胞SW480细胞周期停滞和自噬发生，产生抑制肿瘤细胞增殖的作用。另外的研究中发现小檗碱可通过诱导结直肠癌细胞Ht-29、Sw-480和Hct-116凋亡和坏死来抑制细胞的增殖、迁移和侵袭，通过上调PTEN、下调PI3K、Akt和p-Akt的表达和抑制其下游靶点mTOR、p-mTOR来调节PI3K/Akt通路的活性[22]。苦参碱和小檗碱已经发挥出了抑制肺癌、甲状腺癌等的抑制作用，更多的生物碱类成分在mTOR信号通路的作用亟待被发现。 3 萜类成分 萜类化合物由异戊二烯或异戊烷单元以各种方式连接在一起，并具有不同类型的闭环、不饱和度和官能团，可分为单萜、倍半萜、二萜、三萜等，多样的结构为抗肿瘤药物的开发提供了较多的选择性[23]。Jang等[24]研究发现从泽泻分离的三萜类成分表现出抗肿瘤活性，如泽泻醇A、泽泻醇B、泽泻醇B 23-乙酸酯等。在1项研究中，乳腺癌MDA-MB-231细胞p-Akt、p-mTOR和p70 S6K的表达水平在泽泻醇A处理后显著下调，表明泽泻醇A可以抑制PI3K/Akt/mTOR信号传导[25]。同样在乳腺癌细胞MCF-7、雌激素受体阳性乳腺癌MCF-7细胞中，穿心莲内酯通过下调雌激素受体α（ERα）、PI3K和mTOR的表达水平抑制细胞增殖[26]。除以上萜类成分外，其他如白桦脂醇对转移性结直肠癌细胞的抗增殖作用[27]、柴胡皂苷A联合化疗药物促进前列腺癌细胞的死亡和缓解耐药[28]、银杏内酯抑制肝细胞癌[29]、土贝母皂苷甲诱导乳腺癌细胞自噬激活Akt活性化合物[30]、土贝母总皂苷抑制三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231细胞的增殖[31]均与各种mTOR相关信号通路的调控机制有关。以上研究表明中药活性成分单独应用或联合应用时可以作为治疗癌症的潜在Akt/mTOR抑制剂。 4 多糖类成分 中药多糖具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化等活性，可有效抑制肿瘤细胞增殖分化[32]。多糖的抗肿瘤活性与其一级结构、高级结构有关，其中每种因素对多糖的抗肿瘤活性都有不同程度的影响。Yao等[33]从枸杞多糖进一步提取和分离具有短肽骨架和复杂的分支聚糖部分的肽聚糖（LbGP），研究发现其能抑制癌细胞生长，还可以通过蛋白激酶A-cAMP反应元件结合蛋白（PKA-CREB）通路促进PER2的表达，而PER2抑制PI3K/Akt/mTOR通路负性调节固醇调节元件结合蛋白-1c（SREBP1c）的表达抑制胶质母细胞瘤中的脂质合成，从而抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。研究者发现黄芪多糖抑制结直肠癌细胞HCT-116细胞和小鼠肿瘤组织中PI3K/Akt/ mTOR信号通路相关蛋白p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、p-mTOR/mTOR的表达诱导自噬，从而减少肿瘤细胞的生长[34]。通过对宫颈癌U14荷瘤小鼠的实验研究提示半枝莲多糖可能通过抑制mTOR/p70S6K信号通路使凋亡基因Bcl-2表达减少，促进细胞凋亡，发挥抑瘤作用[35]。另有研究发现山慈菇多糖抑制肝癌腹水荷瘤小鼠肿瘤生长[36]，黄芪多糖导致肿瘤细胞细胞程序性死亡-配体1（PD-L1）表达降低以增强化疗效果[37]，这些也是通过mTOR信号通路调控自噬、免疫等达到的治疗目的。可见枸杞多糖、黄芪多糖、山慈菇多糖等中药多糖均可通过调控mTOR通路对肝癌、结直肠癌等肿瘤细胞有着体内、体外的抑制作用。 5 黄酮类成分 黄酮类化合物的基本母体是由2个具有酚羟基的苯环通过3个碳原子相互连接而成的C6-C3-C6单元[38]。抗肿瘤活性程度与各类黄酮母核结构差异、C-2,3位是否存在双键等的化学结构有密切关系[39]。异槲皮苷是存在于杨梅等植物中的黄酮类化合物，Shui等[40]发现使用异槲皮苷处理的人肝癌细胞HepG 2、Huh 7通过激活AMPK/mTOR/p70S6K途径触发自噬诱导细胞死亡，而异槲皮苷触发失调的自噬促进caspase依赖的凋亡性细胞死亡。小豆蔻素是从草豆蔻中分离得到的查耳酮，Jin等[41]研究发现小豆蔻素可以抑制三阴性乳腺癌细胞株MDA-MB-231的生长，是通过抑制mTOR/p70S6K通路从而在mRNA和蛋白水平抑制低氧诱导因子-1α（HIF-1α）的表达，进而增强线粒体氧化磷酸化，诱导ROS的积累达到抑癌作用的。更多研究如荔枝核总黄酮通过抑制Akt/mTOR等信号通路诱导前列腺癌细胞（PCa）凋亡，抑制PCa细胞的体内生长和体外增殖、转移[42]。异甘草素在体内和体外通过诱导自噬有效地抑制肝癌细胞的增殖，并诱导凋亡，可能通过PI3K/Akt/mTOR通路[43]。桑根醇L在前列腺癌细胞中抑制PI3K/Akt/mTOR信号传导诱导其凋亡[44]。羟基红花黄色素A通过抑制肝癌细胞PI3K/Akt/mTOR通路触发自噬反应抑制肿瘤细胞生长[45]。研究中发现异鼠李素可降低MAPK14的表达，抑制胃癌细胞HGC-27细胞的增殖和迁移，促进其细胞凋亡，进一步研究显示异鼠李素通过调节MAPK/mTOR信号通路抑制胃癌细胞增殖[46]。另有研究提示黄酮类化合物对肺癌、乳腺癌、结直肠癌等的抗癌作用中有着积极的表现[47]。以上结果说明黄酮类化合物可对抗恶性肿瘤的发生、发展，对应用于临床、解决实际问题有一定的潜力。 6 多酚类成分 多酚类是一类由1个或多个直接连接到芳族烃基的有机化合物。外界因素的诱导使多酚在原有的结构上经羟基化、甲氧基化、脱糖基化、单体聚合等结构修饰，从而发挥各种药效作用。经结构修饰后的多酚类成分往往具有更高生物活性、更好临床疗效[48-49]。在1项实验中发现芦荟素的使用抑制了肝细胞癌HepG2、Bel-7402细胞的增殖和侵袭，进一步研究发现其通过激活PI3K/Akt/mTOR途径诱导肝细胞癌的凋亡和自噬[50]。在另一项研究中发现芦荟素可抑制胃癌细胞HGC-27、BGC-823 GC细胞增殖和迁移，可能是通过抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶2（NOX2）的激活来抑制ROS的产生，从而抑制Akt/mTOR等信号通路的磷酸化[51]。Zhang等[52]发现毛兰素可能通过抑制PI3K/ Akt/mTOR通路实现诱导肺癌细胞凋亡、G2/M期阻滞，抑制其迁移和侵袭，在体内实验中减少肿瘤组织的血管比率、增加凋亡肿瘤细胞的数量、上调白细胞介素（IL）-2和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平等对肿瘤细胞的积极抑制作用。此外，红景天苷通过PI3K/Akt/mTOR通路抑制胃癌生长，并诱导细胞凋亡和保护性自噬[53]。姜黄素通过抑制Akt/mTOR通路抑制肾癌细胞ACHN细胞活力，诱导凋亡和自噬[54]，通过修饰关键基因和蛋白的表达下调PI3K/ Akt/mTOR信号通路抑制头颈肿瘤细胞的增殖[55]，以及对雄激素依赖性和非依赖性前列腺癌的抑制作用[56]。白藜芦醇调节NGFR/AMPK/mTOR信号通路诱导肺癌细胞A549细胞自噬和凋亡[57]。仙鹤草素显著破坏线粒体功能，降低mTOR/HIF-1α通路蛋白表达，影响细胞内能量代谢，诱导胰腺癌细胞凋亡[58]。其他酚类如石斛酚[59]、6-姜烯酚[60]均可调节mTOR信号通路抑制癌细胞的增长。学者对于酚类化合物的研究较多，这为其尽早应用于临床提供了实验依据。 7 结语 mTOR是重要的信号传导通路，在癌细胞中被过度激活，使肿瘤细胞增殖，抑制该通路可以起到一定抗肿瘤作用。蒽醌类、生物碱类、萜类等中药活性成分可以通过抑制mTOR通路诱导肿瘤细胞凋亡、促进自噬、阻断细胞周期，逆转上皮间质转化等一系列抑癌作用对肺癌、胃癌、结直肠癌等肿瘤细胞起到治疗作用。中药活性成分抑制mTOR信号通路的国内外研究展现了其在改善患者生存质量，降低耐药、减少患者复发率等方面良好的前景。中药活性成分具有不良反应较小、抗肿瘤作用明显的优点，但也有不足之处，如中药靶向性差、生物利用度不足、消除速度快等。目前靶向mTOR信号通路作为先导化合物研发出高效、安全的中药抗肿瘤新药的研究还很欠缺，对此应该进行更深入的研究。不过随着相关领域的基础理论、实验和技术手段的不断更新，相信不久会将精准靶向mTOR信号通路的中药活性成分选出，并明确其作用机制，将基础实验结果推向临床应用。

有一种带有表面活性剂的硅片清洗剂，我想知道里面的主要 成分，可是没有任何的信息， 想通过做分析把它分析出来，但是表面活性剂不适合做[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/bp][color=#3333ff]气质[/color][/url]连用，做[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]液质[/color][/url]的话，恐怕其中 的一些组分不能解离，请教各位老师！

我国从本世纪20年代就开始了中药研究，使其从本草学阶段进入了药理学阶段。在中药提取分离有效成分方面有了更广泛、更深入的研究，提高了中药的利用率和治疗效果。目前中药提取的常规方法有煎煮法、水蒸馏法、溶剂浸提法。随着现代科学的发展，超临界流体技术正广泛得到应用。早在60年代Zosel就提出采用超临界流体萃取(SFE)技术脱除咖啡豆中咖啡因。国内外的研究表明，SFE技术已广泛应用于从天然动植物中提取某些有价值的生物活性物质，如b-葫萝卜素、生物碱、香精香料以及从鱼油中提取EPA和DHA等。超临界二氧化碳流体(SCF-CO2)技术应用于中草药有效成分的提取，近年来才被重视。中药中的草本植物内成分繁多，结构复杂，且大多是极性化合物，SCF-CO2的非极性决定了萃取效率低、萃取范围小。本文旨在从理论上分析SCF-CO2的溶解特性，研究提高SCF-CO2萃取能力的技术措施。1 SCF-CO2和溶解度参数1.1 SCF 超临界流体是指其温度和压力都超过其临界点的流体，这种流体具有常温常压下气体的粘度，而其扩散系数介于气体和液体之间，如图1和表1所示。 表1 气体、液体和超临界流体的性质 性质 单位 气体 0.1Mpa 25°C 液体 0.1Mpa 25°C 超临界流体 Pc Tc 密度r g·cm-3 0.6~2×10-3 0.6~1.6 0.4~0.9 扩散系数 cm2·s-1 1[/s

[font=宋体]动脉粥样硬化（[/font]atherosclerosis[font=宋体]，[/font]AS[font=宋体]）引发的动脉血管狭窄以及斑块的破裂可造成心肌梗死、冠心病、脑卒中等严重心脑血管疾病的发生。据全球数据显示，全球每年约有[/font]2 000[font=宋体]万人死于[/font]AS[font=宋体]，且患病个体日趋年轻化，对人类健康和生命构成极大威胁[/font][sup][1][/sup][font=宋体]。[/font][font=宋体]随着现代生活方式的改变，高龄、肥胖、糖尿病、非酒精性脂肪肝病（[/font]nonalcoholic fatty liver disease[font=宋体]，[/font]NAFLD[font=宋体]）、高血压、高血脂等成为[/font]AS[font=宋体]的传统危险因素。[/font]AS[font=宋体]是一种累及大、中动脉的慢性血管炎性疾病，其特征为脂质蓄积、炎症、氧化应激、血管内皮细胞（[/font]endothelial cells[font=宋体]，[/font]ECs[font=宋体]）活化、巨噬细胞活化和泡沫细胞形成、血管平滑肌细胞（[/font]vascular smooth muscle cells[font=宋体]，[/font]VSMCs[font=宋体]）增殖[/font][sup][2][/sup][font=宋体]。[/font]AS[font=宋体]的发病机制首先是各种危险因素下引起的内皮功能障碍，单核细胞分化为巨噬细胞，巨噬细胞通过吞噬氧化或其他化学修饰的低密度脂蛋白（[/font]low density lipoprotein[font=宋体]，[/font]LDL[font=宋体]）形成泡沫细胞，脂质沉积进而[/font]VSMCs[font=宋体]增殖和迁移，最终导致内膜不断增生和动脉粥样斑块的形成[/font][sup][3][/sup][font=宋体]。目前，针对[/font]AS[font=宋体]，临床药物治疗主要集中在调脂和抗炎[/font]2[font=宋体]个方面，调脂药物主要靶向降低低密度脂蛋白胆固醇（[/font]low-density lipoproteincholesterol[font=宋体]，[/font]LDL-C[font=宋体]）或三酰甘油（[/font]transglutaminase[font=宋体]，[/font]TG[font=宋体]），抗炎药物治疗靶点主要为炎症因子白细胞介素[/font]-6[font=宋体]（[/font]interleukin-6[font=宋体]，[/font]IL-6[font=宋体]）和[/font]IL-1β[sup][4][/sup][font=宋体]。[/font] [font=宋体]中医理论认为[/font]AS[font=宋体]其可归属于“脉痹”“胸痹”等范畴。现代人过食肥甘厚味，饮食不节，或长期偏嗜饮酒导致脾胃虚损，或者素体脾虚，脾主运化功能减弱，升清降浊功能失调，津液运行不利，湿聚为痰。痰浊黏滞内停于脉道之内，滞涩气血运行，凝聚成核块，形成瘀血，致痰瘀互结，阻塞脉道，影响脉行血气化功能，损伤脉络结构。脾运失健、痰浊阻滞是[/font]AS[font=宋体]发病机制的关键。健脾化浊法为[/font]AS[font=宋体]的治本之法。泽泻利水渗湿，泄热化浊，白术健脾益气，助脾运化水湿，泽泻[/font]-[font=宋体]白术药对为健脾祛湿之经典药对。薛伯寿教授治疗[/font]AS[font=宋体]使用频率较高的药对中包括泽泻[/font]-[font=宋体]白术药对[/font][sup][5][/sup][font=宋体]。董波教授善用泽泻[/font]-[font=宋体]白术药对治疗冠心病伴高血压[/font][sup][6][/sup][font=宋体]。黄永生教授治疗[/font]AS[font=宋体]使用频次超过[/font]30[font=宋体]次的有[/font]35[font=宋体]味中药中，泽泻和白术位列其中[/font][sup][7][/sup][font=宋体]。泽泻为泽泻科植物泽泻[/font][i]Alisma orientale [/i](Samuel) Juz.[font=宋体]的干燥块茎，白术是菊科植物白术[/font][i]Atractylodes macrocephala [i]Koidz[/i].[/i][font=宋体]的干燥根茎，被称为“补气健脾第一要药”。根据国家卫健委颁布的可用于保健食品的物品名单，泽泻和白术位列其中，均具有良好的食用和药用价值[/font][sup][8][/sup][font=宋体]。众多研究发现，泽泻[/font]-[font=宋体]白术药对及其有效成分可通过多靶点、多途径防治[/font]AS[font=宋体]，本文通过梳理泽泻[/font]-[font=宋体]白术药对现有文献，分析并总结泽泻[/font]-[font=宋体]白术药对及活性成分在防治[/font]AS[font=宋体]中的作用机制，以期为泽泻[/font]-[font=宋体]白术药对后续的深入实验研究和临床应用及保健食品开发提供参考。[/font] [b]1 [font=黑体]泽泻[/font]-[font=黑体]白术药对物质基础[/font][/b] [font=宋体]现代研究表明泽泻中主要化学成分为三萜、倍半萜，此外还包括二萜类、挥发油、含氮化合物、苯丙素及其他类[/font][sup][9][/sup][font=宋体]。药理研究结果表明，泽泻醇[/font]A[font=宋体]（[/font]alisol A[font=宋体]）、[/font]24-[font=宋体]乙酰泽泻醇[/font]A[font=宋体]（[/font]alisol A 24-ace[font=宋体]，[/font]AA-24-a[font=宋体]）、泽泻醇[/font]B[font=宋体]（[/font]alisol B[font=宋体]）、[/font]23-[font=宋体]乙酰泽泻醇[/font]B[font=宋体]（[/font]alisol B 23-acetate[font=宋体]，[/font]AB23A[font=宋体]）等三萜类成分为泽泻中发挥调血脂、降血压、利尿、抗炎作用的主要有效成分[/font][sup][10][/sup][font=宋体]。[/font][font=宋体]白术化学成分中倍半萜类、聚乙炔类、多糖类为主要成分，此外还有三萜、聚乙炔、香豆素、苯丙素、黄酮、黄酮苷、甾体等类化合物。白术内酯[/font]I[font=宋体]（[/font]atractylenolide-Ⅰ[font=宋体]，[/font]AT-Ⅰ[font=宋体]）、白术内酯[/font]Ⅱ[font=宋体]（[/font]atractylenolide-Ⅱ[font=宋体]，[/font]AT-Ⅱ[font=宋体]）、白术内酯[/font]Ⅲ[font=宋体]（[/font]atractylenolide-Ⅲ[font=宋体]，[/font]AT-Ⅲ[font=宋体]）是发挥抗炎、抗菌、健脾功效的倍半萜白术内酯类成分，是白术的主要有效成分及白术质量控制的关键指标[/font][sup][11][/sup][font=宋体]。多糖指白术多糖，在白术总成分中含量较高，主要有抗肿瘤活性、降糖、调节脂质代谢、抗炎、神经保护作用、肝脏保护作用以及生长促进等作用[/font][sup][12][/sup][font=宋体]。吴嘉朔[/font][sup][13][/sup][font=宋体]通过[/font]UHPLC-QE-Orbitrap-MS[font=宋体]方法研究发现泽泻醇[/font]A[font=宋体]、[/font]24-[font=宋体]乙酰泽泻醇[/font]A[font=宋体]、泽泻醇[/font]B[font=宋体]、[/font]23-[font=宋体]乙酰泽泻醇[/font]B[font=宋体]、[/font]AT-I[font=宋体]、[/font]AT-Ⅱ[font=宋体]、[/font]AT-Ⅲ[font=宋体]均为泽泻汤入血成分。[/font] [b]2 [font=黑体]泽泻[/font]-[font=黑体]白术药对配伍后对其有效成分含量与功效的影响[/font][/b] [font=宋体]中药发挥药效的物质基础为其活性成分，药对配伍后成分发生变化是研究中药配伍机制的关键。朱玉岚等[/font][sup][14][/sup][font=宋体]通过高效[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/5p][color=#3333ff]液相色谱[/color][/url]法研究发现泽泻白术共煎时[/font]23-[font=宋体]乙酰泽泻醇[/font]B[font=宋体]、[/font]24-[font=宋体]乙酰泽泻醇[/font]A[font=宋体]的提取率都较泽泻单煎时的提取率高。唐文强等[/font][sup][15][/sup][font=宋体]通过建立泽泻汤的[/font]UPLC[font=宋体]指纹图谱，发现[/font]15[font=宋体]批泽泻汤中[/font]AT-Ⅰ[font=宋体]、[/font]AT-Ⅱ[font=宋体]、[/font]AT-Ⅲ[font=宋体]、泽泻醇[/font]A[font=宋体]、泽泻醇[/font]B[font=宋体]和[/font]23-[font=宋体]乙酰泽泻醇[/font]B[font=宋体]的含量平均值分别为[/font]0.031 2[font=宋体]、[/font]0.0326[font=宋体]、[/font]0.017 2[font=宋体]、[/font]0.121 3[font=宋体]、[/font]0.581 0[font=宋体]、[/font]0.577 8 mg/mL[font=宋体]。[/font] [font=宋体]药对配伍后的药效学评价是判断药物配伍合理性的重要考察标准。鞠爱霞等[/font][sup][16][/sup][font=宋体]通过建立高脂血症模型，发现泽泻汤全方及其拆方逆转了高脂血症对[/font]CYP3A4 mRNA[font=宋体]表达水平的抑制作用，对酶活性的影响具有一致性，且单味泽泻组与全方组治疗效果优于白术组。彭敏[/font][sup][17][/sup][font=宋体]通过建立高脂血症模型，发现与单味泽泻相比，泽泻白术复方在血清和肝脏的总胆固醇（[/font]total cholesterol[font=宋体]，[/font]TC[font=宋体]）和[/font]TG[font=宋体]浓度，以及脏器指数方面，都具有护肝方面的优势。泽泻组和复方组均激活了小鼠肝中对胆固醇代谢有关的基因的表达，而白术组对相关基因表达影响不大。以上研究表明泽泻白术配伍合理，相较于单方使用，泽泻和白术联合使用在调血脂方面更具优势，且泽泻较白术具有较强的调血脂作用。[/font]

您好，请问水相介质中的表面活性剂的测定方法，总量和个别成分都要测定。另硅油分子量分布的高效液相色谱测定方法不知可否提供？盼您的答复。谢谢！