药物研发制药

盐野义制药开始着手与广岛金属公司共同研究和开发用于解决难溶性药物在研磨时引入污染物这一问题的新型珠磨机。

仿制药是与原研药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的替代药品，具有降低医疗支出，提高药品可及性，提升医疗服务水平等重要经济和社会效益。在仿制药研发过程中，参比品是某仿制药的标杆和基础，因此要确保与上市产品物质一致、质量等同，参比品的选择至关重要。建议首选已进口原研药，其次可考虑选用研究基础好、临床应用较为广泛的非原研产品。没有进口原研药的，有必要对市售品进行质量对比考查，择优选用，以确保仿制基础的可靠性。同时通过仿制药质量一致性评价，要淘汰内在质量达不到要求的品种，促进我国仿制药整体水平提升，达到或接近国际先进水平。根据药品注册管理办法对仿制药新的规定内容，主要包括：规范对原研药品的选择，即参比制剂的选择问题；强调了对比研究，是判断两者质量是否一致；提出了晶型的要求，晶型的不同，溶出率和稳定性不同等等。所以仿制药研发的目的是做到合理的规模化生产，实现仿制药品具备“替代性”，首先要求是做到“同”。因此对原研药中活性成分、辅料、晶型、成分分布、均匀程度的检测判断至关重要。同时在不破坏原研药品保持原有存在状态条件下获取有价值的研发信息具有非常重要的参考意义。拉曼光谱技术是一种无需样品制备、非接触的快速分析技术，能直观的获取物质的结构信息，能从分子水平上识别物质及其晶型结构，有利于药物研发和检测。Thermo Fisher DXR2xi超快速显微拉曼成像光谱仪，模块化设计，具有先进的自动化光学控制系统、高灵敏度智能化检测方式、优异的光谱分辨率和空间分辨率轻松实现微纳米级样品的检测。多功能软件及最大数据库等分析功能；仪器采用I 级激光安全等级标准和模块化高稳固设计，仪器的研究级显微镜、高分辨率光栅、高性能CCD探测器，以及光学系统的主要部件与浇铸合金基座整体结合，保证系统高稳定性。首先通过DXR2xi显微拉曼成像光谱仪对整个药片进行超快速成像，经过分析结果显示该药片主要含有阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、二氧化钛成分，对乙酰氨基酚成分相对阿司匹林、咖啡因含量较少，同时可以直观显示每个组分在整个药片上的分布情况相对比较均匀。

仿制药是与原研药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的替代药品，具有降低医疗支出，提高药品可及性，提升医疗服务水平等重要经济和社会效益。在仿制药研发过程中，参比品是某仿制药的标杆和基础，因此要确保与上市产品物质一致、质量等同，参比品的选择至关重要。建议首选已进口原研药，其次可考虑选用研究基础好、临床应用较为广泛的非原研产品。没有进口原研药的，有必要对市售品进行质量对比考查，择优选用，以确保仿制基础的可靠性。同时通过仿制药质量一致性评价，要淘汰内在质量达不到要求的品种，促进我国仿制药整体水平提升，达到或接近国际先进水平。根据药品注册管理办法对仿制药新的规定内容，主要包括：规范对原研药品的选择，即参比制剂的选择问题；强调了对比研究，是判断两者质量是否一致；提出了晶型的要求，晶型的不同，溶出率和稳定性不同等等。所以仿制药研发的目的是做到合理的规模化生产，实现仿制药品具备“替代性”，首先要求是做到“同”。因此对原研药中活性成分、辅料、晶型、成分分布、均匀程度的检测判断至关重要。同时在不破坏原研药品保持原有存在状态条件下获取有价值的研发信息具有非常重要的参考意义。拉曼光谱技术是一种无需样品制备、非接触的快速分析技术，能直观的获取物质的结构信息，能从分子水平上识别物质及其晶型结构，有利于药物研发和检测。Thermo Fisher DXR2xi超快速显微拉曼成像光谱仪，模块化设计，具有先进的自动化光学控制系统、高灵敏度智能化检测方式、优异的光谱分辨率和空间分辨率轻松实现微纳米级样品的检测。多功能软件及最大数据库等分析功能；仪器采用I 级激光安全等级标准和模块化高稳固设计，仪器的研究级显微镜、高分辨率光栅、高性能CCD探测器，以及光学系统的主要部件与浇铸合金基座整体结合，保证系统高稳定性。首先通过DXR2xi显微拉曼成像光谱仪对整个药片进行超快速成像，经过分析结果显示该药片主要含有阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、二氧化钛成分，对乙酰氨基酚成分相对阿司匹林、咖啡因含量较少，同时可以直观显示每个组分在整个药片上的分布情况相对比较均匀。

前主要的西方的制药公司和大学的药物研发中心，普遍使用了单模微波仪器进行小分子有机药物研究、筛选、平行反应，单模微波的快速、准确、安全等特点大大缩短研发的周期和成本。可以说，单模微波已经成为全球有机合成的主流仪器设备，这是一个不可回避的事实。究其原因，在进行药物筛选时，微波辅助下的小分子化学合成遇到的最大挑战就是，如何保证小量反应结果的重复性和再现性。药物筛选合成化学的特点是：小分子化合物和试剂可能极为贵重；反应量很小；常常所需反应时间很短，微波模式分布的不确定性，过去一直困扰着微波化学在小分子合成的应用。因为，微波控制条件的极小变化都可能引起反应结果的极大误差。这也是为何微波厂家大量的投入于单模微波设计研发的原因，其根本的目的，都是为了解决微波反应条件的不确定性的问题，从而尽可能确保小样品量的小分子有机反应，条件和结果的再现性和可重复性。

作为分子互作“金标准”的Biacore一直在病毒传播机制、致病机理及治疗性药物研发上有卓越突破，在此小编就详细为大家介绍Biacore在不同病毒入侵与传播机制以及相应药物研发中的应用，希望借此让大家对病毒有充分的了解，同时助力科研工作者在本次疫情研究中尽快取得突破。

Almac拥有最先进的设备和最先进的实验室设备，始终为客户提供高质量的研发服务。作为药物开发的一部分，Almac使用来自伊利诺伊州Systech的Gaspace Advance Micro测试药物包装中的氧气含量。

随着生物药物越来越复杂以及人们越来越依赖于LC-MS等功能强大的生物分析策略来表征、控制和监测这些药物，生产商要尽力获取有关安全性、疗效和产品质量的分析数据，监管机构则要发布有关风险及优势评估以及新药审批标准的指南，两者之间不断博弈。可以肯定的一点是，在这个逐渐实现个体化医疗的时代，生物制药企业一直在提高分析技术精密度，而LC-MS和信息学技术也将持续发展，以满足行业需求

药物热熔挤出(HME)技术作为一种新型的药物传递技术，创造性地将加工技术与药学结合起来进行药物传递研究，专为提高难溶性 APIs的溶解度和生物利用度，研发新型缓控释制剂，制备掩味微丸或者其它特殊形状的制剂，例如植入剂等，应用前景广阔。其结合了在固体分散技术和机械制备的诸多优势，实现了无粉尘、连续化操作、良好的重现性，以及极高的生产效率。Thermo ScientificTM Pharma 双螺杆挤出机系列在本质上属于连续过程仪器，支持现代制剂科学采用四种工艺模式创造新型固体药物剂型 : 药物热熔挤出、熔融制粒、干法制粒、湿法制粒、和湿法挤出，创造新型固体药物剂型，且可通过一台设备实现五种工艺模式交替使用。通过与近红外(NIR)光谱联用实时同步检测 APIs和辅料浓度，作为过程分析技术(PAT)和质量源于设计原则(Qbd)工具，加深理解工艺过程和即时过程控制。

药物研发是发现潜在新药的过程。该过程包括目标识别，以识别潜在的药物分子，如与疾病有关的蛋白质或基因，并验证其治疗潜力。分步工作流程参见图1。为了缓解日益增长的慢性病负担，需要开发新的有效治疗方法。因此，对药物研发实验室的需求日益增加，以减少新药开发的费用和时间。这些技术在降低运营成本的同时提供高吞吐量方面发挥着重要作用。

抗体偶联药物（Antibody-drug conjugates, ADC）是当下重要和主要的大分子抗癌药物类型之一。预计到2028 年，获批和处于III 期临床试验阶段的ADCs 的收入将达到260 亿美元。目前，ADC 药物依然面临着靶点特异性、有效/ 安全的Payload 释放和肿瘤穿透性差等挑战。对此，靶点/ Payload 创新（First-in-class）和递送/ 偶联机制创新（Best-in-class）成为了该领域的关注点和发展趋势。针对ADC 临床前筛选、评价和生产等重要研发环节，瑞孚迪聚焦机制创新、生理相关性和规模化三个维度，提供完善的前沿解决方案。

相比传统细胞模型和动物模型，类器官具有更强的生理相关性，既解决细胞系模型假阳性/假阴性问题，避免在早期研发阶段对药物分子产生错判；又解决了动物与人体的种属差异，使得药物反应更加接近人体真实情况。同时类器官在长期传代过程中具有高度的可重复性，可用于高通量筛选，大幅降低药物研发成本和周期、提高药物研发成功率。

目标化合物的合成、筛选和纯化在药物研发实验室中进行。这些步骤耗时长，因此需要改进整个工作流。本文介绍了一种利用专门设计的软件，实现对LC/MS进行目标物筛选和制备纯化的全新自动化操作流程。

单克隆抗体是用于治疗各种疾病的一类重要的生物分子。生物仿制药是创新药物分子的复制品，需要详细表征其关键质量属性 (CQA)，例如聚集体和电荷异构体。与创新药物相比，这些属性必须处于一定范围内才可获得监管机构批准。本研究采用基于 Agilent 1260 Infinity II 生物惰性液相色谱和 Agilent AdvancedBio 色谱柱的两种分析工作流程，对不同制造商生产的两种利妥昔单抗生物仿制药与创新药物的聚集体和电荷异构体图谱进行了比较。结果显示了创新药物与生物仿制药在聚集体和电荷异构体图谱方面的相似性或差异性。生物仿制药 1 与创新药物在聚集体和电荷异构体方面的相似性高于生物仿制药 2。方法表现出优异的日内和日间重现性。Agilent OpenLab CDS 软件的 Peak Explorer 功能使数据审查一目了然。本研究是一系列利妥昔单抗生物相似性研究的一部分。

制药行业需要进行药物研发和生产过程中，需要进行多种实验，其中包括药物合成、化学反应、药物溶解、离子交换、萃取等实验，这些实验需要用到各种实验设备，水浴恒温振荡器就是其中一种常用的设备之一。

97%。液相色谱/质谱联用系统 (LC/MS)肽分离谱图显示了创新药物和生物仿制药 mAb 之间的肽丰度差异，揭示了脱酰胺基化和氧化等不同程度的翻译后修饰 (PTM)。

吸入型药物具有吸收快、起效快及避免首过代谢的特点，近年来备受关注。然而，吸入性制剂药物通过肺部给药，避免了肝脏首过效应，直接作用于肺部组织，对其进行药物代谢特征研究选用肝细胞及其亚细胞组织并不完全适用，因其在肺部停留时间较长，通常认为应当考察其在肺部的代谢情况。

无论是仿制药研究还是新药研发，药物API的浓度或溶解度检测一直是一项重要课题。与传统的紫外法及HPLC法相比，原位光纤检测越来越受到各大制药公司的青睐。本文是美国FDA利用原位光纤检测的方法，实时监控软膏制剂的动态溶出浓度曲线，并考察了不同基底对药物有效成分溶出的影响。

针对生物大分子制药研发流程的各个环节，珀金埃尔默公司可提供覆盖分子-细胞-活体的全方位检测技术、仪器平台、试剂耗材及相关服务。针对杂交瘤、噬菌体或人源B细胞等不同文库的抗体筛选，高通量多模式检测系统、多标试剂（如高灵敏度免洗Alpha技术）及细胞株、高内涵细胞显微成像系统、自动化样品处理工作站可以在分子及细胞水平提供高通量抗体筛选及优化方案。对于抗体药物的临床前/临床功能验证、安全评价及治疗效果，可借助生化检测及分子影像学平台，完成从分子机制、细胞信号通路、组织微环境及整体动物水平的系统评价。针对蛋白类药物研发及生产质控过程中的蛋白纯度、糖基化、片段化/聚合化、电荷异质性及宿主细胞残留等重要质控指标，全自动毛细管电泳分析系统和多模式检测及专业试剂盒可大大降低该环节的技术成本。?

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为协助研究人员探索复杂的中药（天然药物）活性成分体系，安捷伦创新团队基于液相色谱和液质联用平台，推出了多种解决方案。从液相色谱分离、未知物结构鉴定、产地溯源分析和中药代谢组学研究等方面，帮助研究者阐明中药（天然药物）的药理机制，为未来更广泛的实证医学与目标天然药物的发现提供科学依据。

使用EarlyTox? 心急毒性试剂盒在FLIPRTetra 系统中已经对心肌细胞的钙离子峰值频率和非典型波形图的浓度依赖性调控方式进行了验证， 并通过ScreenWorks? Peak Pro 软件作进一步的分析。确证参数的改变，如钙离子峰值频率、振幅、峰宽、增长和衰减的时间有助于对构效关系（SAR）方向修正或者排除化合物进入药物化学或临床前研发的评判。另外，这种方法还可以用于作用于心脏的新化合物开发。

本文总结了 Genevac 快速溶剂蒸发工作站在 Protac 小分子开发过程中多方面的应用，在药物合成，药物纯化，晶型筛选等过程都能展示独特优势。

在当今药物研发领域，寻找能够更好地控制药物释放速率和增加体内吸收性的方法一直是科研界的挑战之一。药用复合膜透气性测试仪则成为了一种前沿的工具，为研发人员提供了一个独特的方式来评估药物载体和薄膜的透气性能。药用复合膜透气性测试仪是一种专门用于评估药物载体透气性的仪器。药物载体是指一种能够携带和释放药物的材料，比如可溶性薄膜和聚合物微球。药物通过这些载体被封装，并在控制条件下释放出来。

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中国的经济多年来一直保持了离速的稳定增长。近年来，中国政府对千人民健康的不断关注，从2015年起不断地改革药品和医疗器械等的审评审批制度，加大了对千创新药械的鼓励和支持。生物制药市场也迎来了蓬勃的发展。目前，一些国产生物药已经获得批准进入市场，一大批生物药项目处千研发后期或临床阶段，等待报批商业化，这些中国创新药物将极好的服务于人类健康，提高人类对抗疾病的能力。同时一大批国内优秀企业，也走出国门，在全世界各地设立研发生产中心，看好全球的健康市场。丹纳赫生命科学生物制药整体解决方案分为“抗体研发” , “工艺开发和临床前研究” , “工艺放大和临床研究”和 “商业化生产“ 四个方面。这些解决方案根据不同阶段，为客户提供高通量的，完善的，合规的产品技术和服务，深入参与和帮助生物制药研发和生产企业，协助企业降低生物制品的成本并加快上市时间。丹纳赫生命科学会持续加强自身服务千该市场的能力，未来将通过技术，商业模式，本土化创新等方面，更加深入的参与和推动中国生物制药的产业发展。

药物颗粒物与产品质量、性能以及工艺息息相关，直接决定药物的最终疗效。而扫描电镜在制药行业的应用潜力巨大，作为新药研发的“新工具”越来越受到药企关注。通过举办此次研讨会，希望能够加强药物颗粒物研究领域的深入学习，助力整个药物研究和开发过程。各位老师和朋友们在与会期间也提出了很多专业的问题，小编将这些问题整合汇总，并邀请我们本次研讨会的两位嘉宾老师进行了答疑。

无论是现如今正在进行的仿制药一致性评价工作，还是新药研发工作，找到具有体内外良好相关性的仪器或模型，来开展药物的通透性实验工作至关重要。μFLUX创造性地将原位光纤检测和PAMPA人工仿生膜相结合，实现药物溶解和透膜吸收的同时监测。Budapest 大学利用μFLUX，实时监测某药物API溶出/透膜过程，探讨了影响药物溶出和透膜的影响因素，十分有借鉴意义

载有VeriSpray 样品板和离子源的PaperSpray MS 具有对临床研究及法医毒理学人体血液中的管制药物进行准确定量的能力。分析简单快速，无需对样品进行预处理或分离。

除了维持水和电解质平衡的生理功能以及排泄内源性和外源性物质外，肾脏也是Ⅰ相和Ⅱ相代谢生物转化的重要器官。肾脏中的药物代谢酶主要分布于肾皮质和肾髓质中，尤其是肾皮质中酶的种类更丰富。

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