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手性药物研究
仪器信息网手性药物研究专题为您整合手性药物研究相关的最新文章,在手性药物研究专题,您不仅可以免费浏览手性药物研究的资讯, 同时您还可以浏览手性药物研究的相关资料、解决方案,参与社区手性药物研究话题讨论。
手性药物研究相关的方案
高效微流电动液相色谱法分离检测手性药物
高效微流电动液相色谱法(eHPLC)是综合了毛细管高效液相色谱(cHPLC)和毛细管电泳(CE)的优势而发展起来的微分离色谱技术,具有柱效高,分析时间短,样品和溶剂消耗低等优点。高效微流电动液相色谱法可根据样品在电场中的分离系数和电泳迁移率的不同,对样品进行分离。 这种微分离技术作为传统HPLC技术的替代品迅速发展,将亚微米材料和eHPLC技术相结合,可通过低压实现线性流速。存在对映异构体的药物,在生物体中的药效、毒性和反应不同。目前,大多数工业液相色谱手性填料柱的直径为3、5和10μ m,也有人对1-2μ m直径的色谱填料的应用进行了大量的研究。但亚微米手性色谱的应用不常见。本公司基于亚微米填料,对手性药物进行分离与检测,为手性药物的拆分和分离提供一个新的思路和方法。
超临界流体色谱法分离碱性药物
以甲醇中的乙酸铵为改性溶剂,采用2-乙基吡啶柱对各种碱性药物进行了分离。关键词:SFC,基础药物,手性,2-乙基吡啶柱,PDA检测器
高效微流电动液相色谱系统-万古霉素固定相分离检测手性药物
毛细管电色谱(CEC)结合了毛细管电泳(CE)和高效液相色谱(HPLC)的最佳特点:CE的分离效率高,高效液相色谱的多选择性和大样本容量。近年来,对映体的分离受到了广泛关注,许多HPLC中常见的手性固定相被用在CEC中,例如环糊精、纤维素、大环内酯类抗生素、阴离子交换型固定相和分子印迹聚合物等。然而,当在没有压力的情况下使用CEC时,特别是对于填充柱,仍然存在与气泡形成和柱干涸相关的问题和困难,在开管和整体柱中不会出现这个问题。熔融玻璃管壁似乎是形成气泡的重要因素。对于填充柱中出现的气泡和柱干涸的问题,可以通过高效微流电动液相色谱(eHPLC)系统解决,其流动相由压力流和电渗流(EOF)共同驱动。在eHPLC系统中,可以在毛细管色谱柱的出口端和进口端施加一个大于1000 psi的压力,这样就可以避免在使用CEC模式时出现气泡和柱干涸等问题。同时,eHPLC系统中样品可通过旋转式注射器实现定量引入。另外,EOF可以与整个流动相的方向相同或相反,因此可以影响样品洗脱顺序。更重要的是EOF适用于梯度洗脱模式。因此,通过eHPLC系统,CEC的优势可以充分的实现。我们选取一种大环内酯类抗生素-万古霉素作为手性固定相,建立了eHPLC系统分离检测手性药物的方法。
手性药物的HPLC检测和圆二色谱检测
本申请说明将描述使用HPLC对几种非处方药物的手性检测。
Biacore助力病毒入侵机制研究及治疗性药物研发
作为分子互作“金标准”的Biacore一直在病毒传播机制、致病机理及治疗性药物研发上有卓越突破,在此小编就详细为大家介绍Biacore在不同病毒入侵与传播机制以及相应药物研发中的应用,希望借此让大家对病毒有充分的了解,同时助力科研工作者在本次疫情研究中尽快取得突破。
上海通微毛细管电色谱分析碱性药物
本研究应用毛细管电色谱(CEC)使用商业化的硅胶固定相和含水流动相分离一系列的碱性药物。流动相的组成、缓冲液的PH值、电压、缓冲液的负离子对这些碱性药物的保留时间的影响都进行了研究。在PH为7. 8时,得到了理想的图谱,但是发现重现性极差。然而,在PH为2. 3时,获得了这些碱性药物的良好的、可重现的图谱。 我们先前证明了低的PH值下,使用反相填充材料,在流动相中加入添加剂诸如磷酸三乙醇胺可得到极好的CEC分析碱性药物的效果。在相同的条件下,使用硅胶固定相分离这些药物,是为了改善峰的形状,获得了极好的如苄胺、去甲替林和苯海拉明等碱性药物的图谱。 实验显示了用CEC分离碱性药物能很容易地获得极好的峰形和高达3.2万理论塔板数/米。
SC-XRD应用分享 | 药物分子手性,构型测定
在化学药物研究中,有一类药物为手性的药物,确定药物手性基团构型是需要解决的关键问题,手性问题会直接影响药物的疗效与毒副作用
碱性药物(非衍生化)的测定
柱温:100 oC - 325 oC, 4oC/min ( 10 min )载气:He, 30 cm/sec, 100 oC进样方式:分流, 50:1, 250 oC样品:碱性药物样品, 1.0 μ L, 1000ng/μ L检测:FID, 1.28 x 10-10 AFS, 320 oC
碱性药物(非衍生化)的测定
柱温:100 oC - 325 oC, 4oC/min ( 10 min )载气:He, 30 cm/sec, 100 oC进样方式:分流, 50:1, 250 oC样品:碱性药物样品, 1.0 μ L, 1000ng/μ L检测:FID, 1.28 x 10-10 AFS, 320 oC
HM&M珠磨机:与盐野义制药合作研发难溶性药物所需的湿法珠磨机
盐野义制药开始着手与广岛金属公司共同研究和开发用于解决难溶性药物在研磨时引入污染物这一问题的新型珠磨机。
FTIR光谱在活性药物成分(API)的识别中的应用
在药物开发和生产中,准确、快速地鉴定有效药物成分(API)至关重要。过敏性鼻炎,也被称为花粉热,是一种普遍存在的疾病,影响了英国约10~15%的儿童和26%的成年人[1]。抗组胺制剂拥有各种活性药物成分,可用于治疗花粉热。本文展示了FTIR光谱在快速、准确地识别抗组胺药物中的API的卓越能力。FTIR光谱是原料药鉴定和确保制药行业质量标准不可或缺的工具[2]。
酸性/ 中性药物(非衍生化)的测定
柱温:100 oC - 280 oC, 10 oC/min ( 5 min )载气:He, 40 cm/sec, 100 oC进样方式:不分流, 0.5 min, 250 oC样品:酸性和中性药物, 1.0 μ L, 50 μ g/mL检测:FID, 5.12 x 10-10 AFS, 250 oC
碱性药物(非衍生化)的测定2
柱温:100 oC - 325 oC, 4oC/min ( 10 min )载气:He, 30 cm/sec, 100 oC进样方式:分流, 50:1, 250 oC样品:碱性药物样品, 1.0 μ L, 1000ng/μ L检测:FID, 1.28 x 10-10 AFS, 320 oC
使用N2作载气分析水溶性药物中的残留溶剂
本文中介绍依据日本药典第十七修正版第二次增补版,使用N2载气对水溶性药物中的一类、二类残留溶剂进行分析的结果。
离子色谱法检测脂溶性药物中一溴、二溴、三溴乙酸
本方法利用离子色谱阀切换法测定脂溶性药物中一溴、二溴、三溴乙酸,准确、灵敏度高,精密度和回收率均符合规定的要求,能满足实际工作的要求。
使用 Bond Elut Plexa 聚合物阳离子交换固相萃取柱萃取血浆中的极性碱性药物
阳离子交换吸附剂非常适合用于碱性药物。分析物在酸性溶液中易于荷电,并容易与吸附剂的离子交换官能团发生相互作用。由于极性碱性化合物具有较差的疏水作用和水溶性,因此反相吸附剂不适用。Agilent Bond Elut Plexa PCX 是 Plexa 系列产品中的新成员,使用的是聚合物阳离子交换技术。Plexa PCX 利用通用的简化方法去除基质中的中性及酸性干扰物并浓缩碱性分析物,从而提高碱性化合物定量分析的分析性能和灵敏度。此外,Plexa PCX 提供了更快速而重现的流速,使不同样品管和样品孔之间具有良好的一致性。Plexa PCX 的高极性羟基化表面完全不含酰胺,因此显著降低了离子抑制。颗粒外表面最大程度减小了与蛋白质和磷脂的强结合,可确保高效除去血浆中的磷脂。本研究开发出一种萃取人血浆中极性碱性药物的简单通用方法。
高效稳定的离子交换(IEX)方法用于生物治疗性药物电荷变异体分析
通过自动化分析技术提高工作效率,稳健的方法开发为生物治疗性药物电荷变异体的确证和定量带来一致且重现性良好的结果,无需制备额外缓冲液,简化方法开发过程并提高方法重现性
Agilent InfinityLab Poroshell 120 创新技术应对胺类药物的手性分离
本文采用Poroshell 120 手性色谱柱分析胺类药物,Poroshell 120 手性色谱柱是首款采用表面多孔颗粒填料与创新性手性固定相结合的品,具有以下优势:(1)提供更高的性能与更快的速度,效果优于全多孔手性固定相;(2)具有出色的耐用性和可靠性,采用成熟的 Agilent InfinityLab Poroshell 120 颗粒填料技术;(3)多种尺寸可选,满足任何应用需求:2.1 和 4.6 mm 内径, 可与 50、100 和 150 mm 的长度搭配组合;(4)分析时间短、峰形优异且分离度更好;(5)采用高效的手性分离,显著提高分析通量和实验室效率。
Agilent InfinityLab Poroshell 120 创新技术应对兴奋剂类药物的手性分离
本文采用Poroshell 120 手性色谱柱分析兴奋剂类药物,Poroshell 120 手性色谱柱是首款采用表面多孔颗粒填料与创新性手性固定相结合的品,具有以下优势:(1)提供更高的性能与更快的速度,效果优于全多孔手性固定相;(2)具有出色的耐用性和可靠性,采用成熟的 Agilent InfinityLab Poroshell 120 颗粒填料技术;(3)多种尺寸可选,满足任何应用需求:2.1 和 4.6 mm 内径, 可与 50、100 和 150 mm 的长度搭配组合;(4)分析时间短、峰形优异且分离度更好;(5)采用高效的手性分离,显著提高分析通量和实验室效率。
Agilent InfinityLab Poroshell 120 创新技术应对恶唑烷酮类药物的手性分离
本文采用Poroshell 120 手性色谱柱分析恶唑烷酮类药物,Poroshell 120 手性色谱柱是首款采用表面多孔颗粒填料与创新性手性固定相结合的品,具有以下优势:(1)提供更高的性能与更快的速度,效果优于全多孔手性固定相;(2)具有出色的耐用性和可靠性,采用成熟的 Agilent InfinityLab Poroshell 120 颗粒填料技术;(3)多种尺寸可选,满足任何应用需求:2.1 和 4.6 mm 内径, 可与 50、100 和 150 mm 的长度搭配组合;(4)分析时间短、峰形优异且分离度更好;(5)采用高效的手性分离,显著提高分析通量和实验室效率。
北京华阳利民:基于环糊精手性选择剂的二氧异丙嗪对映体的毛细管电泳拆分
摘 要:以环糊精(α-CD、β-CD 和γ-CD) 为手性选择剂,采用毛细管电泳对二氧异丙嗪对映体进行了分离,考察了手性选择剂的浓度、缓冲液p H 值及有机添加剂对手性分离的影响,并就拆分机理进行了初步探讨.关键词:手性药物对映体 二氧异丙嗪 环糊精 毛细管电泳 手性拆分
北京华阳利民:基于环糊精手性选择剂的扑尔敏对映体的毛细管电泳拆分
摘 要:以环糊精(α-CD、β-CD 和γ-CD) 为手性选择剂,采用毛细管电泳对扑尔敏对映体进行了分离,考察了手性选择剂的浓度、缓冲液p H 值及有机添加剂对手性分离的影响,并就拆分机理进行了初步探讨.关键词:手性药物对映体 扑尔敏 环糊精 毛细管电泳 手性拆分
北京华阳利民:基于环糊精手性选择剂的异丙嗪对映体的毛细管电泳拆分
摘 要:以环糊精(α-CD、β-CD 和γ-CD) 为手性选择剂,采用毛细管电泳对异丙嗪对映体进行了分离,考察了手性选择剂的浓度、缓冲液p H 值及有机添加剂对手性分离的影响,并就拆分机理进行了初步探讨.关键词:手性药物对映体 异丙嗪 环糊精 毛细管电泳 手性拆分
Agilent InfinityLab Poroshell 120 创新技术应对1-茚醇 、安息香、 氯苯达诺等药物的手性分离
本文采用Poroshell 120 手性色谱柱分析1-茚醇 、安息香 、氯苯达诺等药物,Poroshell 120 手性色谱柱是首款采用表面多孔颗粒填料与创新性手性固定相结合的品,具有以下优势:(1)提供更高的性能与更快的速度,效果优于全多孔手性固定相;(2)具有出色的耐用性和可靠性,采用成熟的 Agilent InfinityLab Poroshell 120 颗粒填料技术;(3)多种尺寸可选,满足任何应用需求:2.1 和 4.6 mm 内径, 可与 50、100 和 150 mm 的长度搭配组合;(4)分析时间短、峰形优异且分离度更好;(5)采用高效的手性分离,显著提高分析通量和实验室效率。
吡咯里西啶生物碱:使用精确质量数 Q-TOF LC/MS 和全离子 MS/MS 表征植物性药物和膳食补充剂
吡咯里西啶生物碱(PA) 及其N-氧化物(PANO) 对于人类和动物均有严重的肝毒性作用,需要一种稳定的分析方法对它们进行检测、表征和定量分析。尽管三重四极杆液质联用系统非常适合用于靶向检测,但是靶向分析需要的标准品不一定能够轻松获得。仅有一部分天然存在的已知PA 具有标准品。三重四极杆分析也不适用于筛查未知物。可提供精确质量数据的高分辨率质谱仪能够表征未知的PA/PANO,且不需要特定的标准品。本应用简报介绍的工作流程使用精确质量数Q-TOF LC/MS 与全离子MS/MS 和数据库/质谱库搜索相结合,对植物性药物和膳食补充剂中的PA 和PANO 进行灵敏的选择性表征、筛查、初步鉴定和定量分析。使用高分辨率精确质量数MS/MS 谱图对25 种PA/PANO 标准品进行了表征。利用这些数据创建个人化合物数据库与谱库(PCDL),然后利用PCDL 筛查44 个植物性药物和膳食补充剂样品中的PA/PANO。使用Q-TOF LC/MS 响应进行定量分析。使用特征碎片离子和碎裂图谱初步鉴定了非特异性靶向的PA/PANO。表征的PA/PANO 可能有助于在其他植物性药物和膳食补充剂样品中发现更多独特的PA。
天津兰力科:抗肿瘤药物的设计合成及活性研究
恶性肿瘤严重危害人们的健康,据WHO统计,在全世界50多亿人口中平均每年死于恶性肿瘤者达690万人,且数字还在逐年增加。因此,各国长期以来一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物予以高度重视,在抗肿瘤药物的研究上,目前已取得了重大进展。本文以开发具有药用价值的化合物为目的,通过选择不同的中心金属和有机配体合成了未见文献报道的化合物。通过元素分析、IR光谱、NMR、EPR谱和单晶X-射线衍射对配合物进行了表征。深入研究了这些化合物的抗肿瘤活性,并首次应用流式细胞术方法研究了其抗肿瘤机制,主要结果如下:1.合成并表征了钒多酸Na4Co(H2O)6V10O2818H2O(简写为CoV10),用单晶X-射线衍射测定了其晶体结构,其结构与已报导的[V10O28]6-类似,但在其抗衡离子中加入了Co2+,希望能使其生物活性有所提高。CoV10对人肝肿瘤细胞(SMMC-7721)和卵巢肿瘤细胞(SK-OV-3)具有较高的抑制作用,实验条件下高于对照物5-Fu;CoV10还能引起细胞周期的改变和细胞凋亡。CoV10的LD50是60.93 mgkg-1,属于中等毒性药物。研究了CoV10与λ-DNA的相互作用,紫外光谱、循环伏安及黏度研究均表明CoV10与λ-DNA之间有一定的相互作用。2.合成并表征了环戊二烯酮氧钒配合物(简写为CPD-VO),经元素分析、IR光谱和51V NMR确定了其组成和结构。在红外光谱中均可见V=O及相应基团的特征吸收峰。EPR谱证明了V在配合物中的价态。配合物对SMMC-7721和SK-OV-3也具有较高的抑制作用,实验条件下高于对照物5-Fu;同样也能引起细胞周期的改变和细胞凋亡。配合物的LD50是179.92 mgkg-1,属于中等毒性药物。此外还研究了配合物与λ-DNA的相互作用,紫外光谱、循环伏安及黏度研究均表明配合物与λ-DNA之间有一定的相互作用。3.合成并表征了二个β-二酮配合物,Mo(acac)2和Co(acac)2,用单晶X-射线衍射测定了其晶体结构,由于前者晶体中两个acac螯合环扭曲,而后者两个acac螯合环位于同一个平面,致使二者的结构不一样。进一步研究了二者对SMMC-7721和SK-OV-3的体外抑瘤效应,两种物质均表现了一定的体外抗肿瘤活性,且Co(acac)2的活性高于Mo(acac)2。研究二者与λ-DNA的作用时发现仅有Co(acac)2能与λ-DNA发生微弱的相互作用,而Mo(acac)2不能。
通过表征药物/抗体比率分析抗体药物偶联物——Agilent 1290 Infinity 二元液相色谱系统与 Agilent 6550 iFunnel Q-TOF 联用
抗体药物偶联物 (ADC) 是通过赖氨酸或半胱氨酸残基共价结合细胞毒性药物的单克隆抗体。抗体通过结合疾病状态(如癌症)相关细胞表面的表位,可使给药具有特异性。ADC 到达其靶标后即释放出结合的药物,以在局部创造一个高浓度的细胞毒性药物环境。ADC 具备提高药效并降低副作用的潜力,因此其市场份额逐渐增加。偶联化学的特性决定了 ADC 本质上是载药量不同的抗体混合物。由于药物/抗体比率 (DAR) 能够显著影响 ADC 效果,因此 DAR 是衡量 ADC 质量的重要属性;低载药量会降低效力,而高载药量则会对药代动力学产生负面影响。本研究描述了使用先进液相色谱/质谱联用技术与简单易用的数据分析软件测定完整/还原态赖氨酸偶联 ADC 的 DAR。
抗体药物偶联物 (ADC) 的药物/抗体比率 (DAR) 计算
抗体药物偶联物 (ADC) 是制药公司药物开发途径中快速发展的一类新型生物治疗药物。ADC的制备方法是通过化学方法将具有生物活性的小分子药物与单克隆抗体相连。ADC 通过结合高效细胞毒性药物与靶标特异性抗体将细胞毒性药物直接送达病变组织,同时限制药物在非目标组织中的毒性。药物/抗体比率 (DAR) 是抗体所连接药物数量的平均值,它是 ADC 的重要属性。由于低载药量会降低效力,而高载药量则会对药代动力学 (PK) 和毒性产生负面影响,因此 DAR 值能够对药效产生影响。目前的偶联化学方法有赖氨酸侧链酰胺化或半胱氨酸链间二硫键还原,载药量通常为 0 ~ 8 个药物分子 (D0 ~ D8)/抗体。
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地拉罗司是治疗成人和儿童地中海贫血引起的铁超负荷的一线药物。其在生物药剂学分类系统中被分类为II类化合物,因此在制造过程中应严格控制其活性药物成分 (API) 的粒度。本研究采用激光衍射法测定地拉罗司原料药的粒度分布。我们还通过研究重要的光学参数和样品分散条件,开发并验证了一种准确且方便的方法。相对标准偏差值,即d (0.1),d (0.5) 、d (0.9) 和d (4,3),通过方法学验证和实际样品测量测得的值
高效微流电动液相色谱系统分离检测手性化合物
因为不同的药物对映体经常表现出明显不同的生物活性,因此对映体分离是药物分析中的一个重要目标。目前用于外消旋混合物手性分离的方法主要基于手性固定相(CSPs)。现在有几种CSPs可直接用于分离和测定药物对映体和外消旋体。特别是β -环糊精(β -CD)及其衍生物,因其具有特殊的分子结构,可增加额外的识别位点,最常用于不同色谱模式的对映体分离。β -CD作为手性固定相,已成功用于毛细管电色谱中对映体的分离检测。β -CD分离对映体主要有三种模式:开管柱毛细管电色谱、填充柱毛细管电色谱和整体柱毛细管电色谱。但是,到目前为止,尽管β -CD在反相和正相高效液相色谱系统下,已成功地引入手性分离领域,但其作为手性固定相用于高效微流电动液相色谱系统的研究却未见报道。因此,研究这种手性固定相的高效微流电动液相色谱技术是值得的。
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