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药物代谢物

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药物代谢物相关的资讯

  • 重磅!首个毛发中滥用药物及其代谢物国标4月1日发布实施,55种!
    导读GB/T 43240-2023《毛发中55种滥用药物及代谢物检验 液相色谱-质谱法》将于2024年4月1日正式实施,这是首个关于毛发中滥用药物及代谢物检验的国家标准。该标准规定了人体毛发中 55 种滥用药物及代谢物的液相色谱-质谱(LC-MS)定性和定量检验方法,为毛发中滥用药物的检测提供了重要的技术支持和法规依据。01 什么是滥用药物?滥用药物是指反复、大量地使用具有依赖性特性或依赖性潜力的药物,这种用药与公认的医疗需要无关,属于非医疗目的用药。导致药物成瘾以及出现精神混乱和其他异常行为。&bull 滥用药物特性:易成瘾,产生精神依赖性、身体依赖性,并导致心理和行为异常。&bull 滥用药物危害:身体及心理受到明显伤害,并造成严重社会问题。开展药物滥用监测对禁毒工作、麻醉药品和精神药品的管理,以及疾病控制具有重要意义。02 为什么选毛发?与血液、尿液和唾液等传统检材相比,毛发具有检测窗口宽、获取方便、无创伤性、便于储存和运输、检测时间窗长等独特优势。此外,毛发分析可以提供长程用药信息,有助于了解被检测者的药物接触史,帮助建立分析个体长期接触药物的检测模式。新标来袭,岛津应对之道岛津LCMS-8060NX方案优势√ 使用岛津Shim-pack Velox系列色谱柱,分析时间从13 min缩短至8.5 min,显著提高检测效率;√ 得益于LCMS-8060NX全新的离子源设计,即使是在0.05 ng/mL(相当于0.0025 ng/mg样品浓度)的情况下,也能实现灵敏度和稳健性的完美结合。样品前处理将毛发置于具盖离心管中,依次分别加入20 mL水和20 mL丙酮洗涤后晾干。取适量晾干后的毛发剪碎至长度约1 mm,称取20 mg置于具盖研磨管中,加入1 mL甲醇,置于研磨仪中研磨至粉状,静置5 min,过0.22 μm有机系滤膜,使用岛津LCMS-8060NX液质联用仪进行分析。标准谱图38种药物TIC图(0.05 ng/mL)部分目标物MRM色谱图(0.05 ng/mL)甲卡西酮卡西酮4-甲基甲卡西酮地西泮氯硝西泮氯氮平可待因O6-单乙酰吗啡苯甲酰爱康宁方法学结果考察0.05 ~5 ng/mL浓度范围内各目标物线性关系,将0.05、0.5和5 ng/mL混合标准溶液连续进样6次计算峰面积重复性以考察进样精密度,并以0.05 ng/mg浓度添加回收试验并平行处理4份进行回收率测试。结果表明,方法准确度及精密度均优于标准要求。表1 方法学结果结语药物滥用监测工作是我国麻醉药品、精神药品管理和禁毒的一项重要基础性工作。开展药物滥用监测工作一是为药品监管工作提供技术支撑;二是为禁毒工作提供技术支持;三是为公共卫生安全服务。药物滥用成为困扰全球社会公共健康的主要问题,岛津始终关注技术前沿,提供先进的解决方案,更好的助力国家禁毒和公共卫生安全工作。撰稿人:何晓明本文内容非商业广告,仅供专业人士参考。
  • 岛津的抗肿瘤药物及其代谢物LCMSMS检测方案
    目前,在全球处方药市场中,抗肿瘤药物增长势头最快,有报告预计在近1-2年其将超过降血脂药成为市场销售冠军。抗肿瘤药分为烷化剂、抗代谢类、抗生素类、天然来源类、激素类和其他类等多种。本方案分析的对象HD和HD-M属于天然来源类抗肿瘤药物,分子量分别为490和314,其中HD-M是HD的代谢物。目前处于新药研发过程中,化合物名称和结构属于保密阶段。方案中使用岛津超高效液相色谱仪LC-30A和三重四极杆质谱仪LCMS-8030联用快速测定抗肿瘤药物HD和HD-M,给出了线性范围、重复性和灵敏度测试结果。 本方案中使用岛津超高效液相色谱仪LC-30A与三重四极杆质谱仪LCMS-8030联用系统。具体配置为LC-30AD× 2输液泵,DGU-20A5在线脱气机,SIL-30AC自动进样器,CTO-30AC柱温箱,CBM-20A系统控制器,LCMS-8030三重四极杆质谱仪,LabSolutions Ver.5.41色谱工作站。岛津三重四极杆质谱仪LCMS-8030超快速分析装置实现最大500通道/秒(最小驻留时间1msec,最小延迟时间1msec)、 正负极性切换时间15msec的超快速MRM测定,最高15000 u/sec的超快速扫描测定。在高速分析中,可抑制串扰的UFsweeper® 碰撞室与NexeraTM LC-30A组合,改善分析的通量,提高用户的分析效率。配备高可靠性离子化接口,在长时间的测定中,获得稳定可靠的数据。准确捕捉超快速LC分析中的尖锐色谱峰,提高重现性。碰撞室串扰最小化保证高定量精度。 岛津超高效液相色谱仪LC-30A和三重四极杆质谱仪LCMS-8030联用系统 本方案使用岛津超高效液相色谱仪LC-30A和三重四极杆质谱仪LCMS-8030联用快速测定了抗肿瘤药物(代号HD)及其代谢物(代号HD-M)。样品用超高效液相色谱LC-30A分离,三重四极杆质谱仪LCMS-8030进行外标法定量分析,在1.2分钟内完成检测。HD在0.05~50 &mu g/L,HD-M在0.1~10 &mu g/L浓度范围内线性良好,标准曲线的相关系数均在0.999以上;对0.5 &mu g/L、5 &mu g/L和50 &mu g/L混合标准溶液进行精密度实验,连续6次进样保留时间和峰面积相对标准偏差分别在0.182%和2.780%之下,系统精密度良好;HD定量限为0.005 &mu g/L,HD-M定量限为0.1 &mu g/L。 欲知详情请点击超高效液相色谱三重四极杆质谱联用法测定抗肿瘤药物及其代谢物。 关于岛津 岛津企业管理(中国)有限公司是(株)岛津制作所为扩大中国事业的规模,于1999年100%出资,在中国设立的现地法人公司。 目前,岛津企业管理(中国)有限公司在中国全境拥有12个分公司,事业规模正在不断扩大。其下设有北京、上海、广州分析中心;覆盖全国30个省的销售代理商网络;60多个技术服务站,构筑起为广大用户提供良好服务的完整体系。 岛津作为全球化的生产基地,已构筑起了不仅面向中国客户,同时也面向全世界的产品生产、供应体系,并力图构建起一个符合中国市场要求的产品生产体制。 以&ldquo 为了人类和地球的健康&rdquo 为目标,岛津人将始终致力于为用户提供更加先进的产品和更加满意的服务。 更多信息请关注岛津公司网站www.shimadzu.com.cn。
  • 阿拉丁代谢物 | 解码生物体的代谢蓝图
    阿拉丁代谢物 | 解码生物体的代谢蓝图 「一」 代谢物——生物体内外的化学“翻译官” 代谢物是生物体内外的化学物质,反映了生物在不同生理和病理状态下的代谢活动。它们不仅是研究生物标志物和代谢途径的关键工具,更是解析生命奥秘的重要窗口。 「二」代谢组学——揭示生命的“翻译图谱” 代谢组学通过全面分析生物体内的所有代谢物(代谢组),揭示生物在不同环境和条件下的全面代谢状态。这种系统生物学方法不仅有助于理解生物的生理状态和疾病机制,还为药物研发、疾病诊断和个性化医学提供了重要支持。 「三」阿拉丁® 代谢物的科研应用 (1)生物标志物的探索者:精确捕捉并分析生物体内的微小变化,为早期疾病诊断提供重要依据,助力精准医疗。(2)药物开发的智囊团:深入研究药物在体内的代谢途径和安全性,加速新药研发进程,确保药物的有效性和安全性。(3)健康风险的预测师:通过代谢物分析,评估个体的健康状况和潜在风险,支持个性化健康管理和预防性医疗。 为什么选择阿拉丁? (1)卓越的品牌影响力和信誉保证:作为科创板上市公司,阿拉丁连续十几年被评选为“最受用户欢迎的试剂品牌”,深受全国科研院所、高等院校和A股上市公司的信任。(2)全面的产品覆盖和高效的供应链:拥有覆盖全国的现代化物流仓库和超过7.5万种常备库存产品,为您提供广泛、全面的选择。(3)优质的产品和服务创新:阿拉丁通过电子商务平台,为科研工作者提供便捷的在线购物体验。我们以进口替代为己任,持续优化产品结构和服务意识,为科研创新提供可靠支持。(4)科技驱动和持续创新:我们通过不断提升研发能力和产品质量,推动科学进步。作为上市公司,阿拉丁公司以稳定的生化试剂质控和标准,为客户提供信心和支持。 产品货号产品名称规格/纯度包装规格U111899尿素99.999% metals basis25g/100g/500g/5kgL118493L-乳酸≥98%(T)1g/5g/25g/100gG116306D-(+)-葡萄糖超纯级,≥99.5%25g/100g/500g/1kg/5kgK105570α-酮戊二酸99%,用于细胞培养25g/100gH2748824-羟基壬烯醛≥97%1mg/5mg/25mg/50mg/100mgH110523氢化可的松98%1g/5g/25g/100gD106380去氢表雄酮99%1g/5g/25g/100g/500gP129960前列腺素E1≥98%(HPLC)1mg/5mg/25mg/100mg/250mg 欢迎访问我们的官网,了解更多关于阿拉丁代谢物的信息。
  • 日程详览|第四届药物研发及分析技术网络会议之【药物代谢专场】
    随着生命科学、分子药物学、材料科学及信息科学的迅猛发展,各学科之间不断交叉渗透,药物制剂的新技术、新工艺、新材料等不断涌现,科学的发展为我们提供了更多更好的技术、方法和手段应用于药物研发分析及质量控制。为帮助制药领域用户快速了解、高效学习药物分析相关技术方法,仪器信息网将于2023年11月21-23日举办第四届“药物研发及分析技术”网络会议,设置药物代谢、生物分析、药品质量控制及安全性研究、药物分析技术新进展等专场,邀请多位业内专家做精彩报告,为广大制药领域从业人员搭建一个即时、高效的交流和学习的平台。11月21日药物代谢专场主持人吴彩胜(厦门大学 实验室与设备管理处副处长/教授)刁星星(中国科学院上海药物研究所 研究员)报告日程9:00-9:35刁星星(中国科学院上海药物研究所 研究员)《从2018-2023年我国上市新药解读》【摘要】放射性药物代谢技术是国际制药行业公认的研究创新药物“物质平衡、组织分布、代谢物鉴定”的“金标准”。美国FDA批准的新药,几乎全部使用放射性标记技术来做药物代谢研究,而我国这一比例在IND阶段很低。此技术的落后,严重制约了我国创新药物的发展。 报告将通过2018-2023年我国上市新药及发表的文献,来解读2023年7月24日发布的《放射性标记人体物质平衡研究技术指导原则(征求意见稿)》。并通过多个国产创新药的实例,阐明放射性同位素标记在新药研发中的重要作用,为新药研发提供全新的思路和解决方案。9:35-10:10顾景凯(吉林大学 药物代谢研究中心主任)《PEG化长循环脂质体的体内命运与相关技术指南解读》【摘要】纳米药物递送系统(NDDS)是与创新药物并驾齐驱的最受瞩目、最具前景的药物发展方向之一,但存在“高投入、低产出”的突出问题。究其主要原因,在于目前缺乏前瞻性的理论指导与有效的分析方法,无法为NDDS的设计与生物效应评价提供最基本的药代动力学数据指导。 本研究突破了阿霉素脂质体在组织水平上的游离与包裹药物定量分析的“卡脖子”问题,并成功揭示了嵌入脂质体中的DSPE-PEG2000 体内命运及PEG-脂质的脱落动力学。 报告还将基于我们以往的研究经验,尝试解读FDA与CDE有关NDDS的药代动力学指南。10:10-10:40张劭阳(赛默飞世尔科技中国有限公司 高级应用支持工程师)《高分辨质谱在ADC抗体药物中的全面表征方案》【摘要】 1、ADC药物分子量及DAR值检测 2、ADC药物肽图分析 3、HCP的鉴别和定量10:40-11:15唐崇壮(苏州锐迪欧医药科技有限公司 总经理)《抗体偶联药物ADC的代谢研究难点、对策和案例分析》【摘要】 ADC药物的代谢研究可以为药效学机制、毒性机理及DDI研究提供关键信息。 在ADC药物发现阶段,选择合适的体外体系,并综合利用非靶标性和靶标性的LC-HRMS方法鉴定ADC在体外释放的载荷及其代谢物,对选择和确认毒理种属和开展代谢物表型研究至关重要。在非临床阶段,放射性标记载荷在动物的ADME结果可以用于预测ADC的载荷在人体的ADME和相关临床DDI。 由于ADC的载荷体内浓度低,代谢物结构难以预测,载荷的体外代谢和体内ADME研究模型和代谢物鉴定方法与小分子代谢有很大的区别,为此锐迪欧建立了支持ADC研发和申报的代谢研究策略和方法,并成功应用到多个ADC研发的项目上。11:15--11:50邹灵龙(康维讯生物技术有限公司 创始人、董事长、CEO)《抗体药的生物分析与药代动力学研究》【摘要】 抗体药是生物药中最主要的品种,FDA迄今批准了一百多款抗体药,包括单抗、双抗、ADC和抗体片段。本报告将介绍常见抗体药的药代动力学简况以及相应的生物分析方法学,包括但不限于适用于临床前研究的通用型检测方法。扫码报名,免费参会解锁更多精彩专场报告时间上午下午11月21日药物代谢生物分析11月22日药品质量控制及安全性研究专场11月23日药物分析技术新进展
  • 硝基呋喃及其代谢物检测三大利器!
    硝基呋喃类抗菌药物是一种广谱抗生素,包括了硝基呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃妥因、呋喃西林,曾广泛应用于水产养殖业,用来治疗由大肠杆菌或沙门氏菌所引起的肠炎、疥疮、赤鳍病、溃疡病等。这类化合物对光敏感,衰减快,其母体化合物在动物体内及其产品中代谢很快,但其代谢物以蛋白结合物的形式存在可残留较长时间,目前各国均将硝基呋喃代谢物作为指示硝基呋喃类药物残留的标示物。因硝基呋喃类药物及其代谢物具有相当大的毒副作用,世界上绝大部分国家规定在食用动物组织中不允许有硝基呋喃药物残留;美国21CFR530.41规定食源性动物禁止食用呋喃唑酮和呋喃妥因;欧盟EEC2377/90将硝基呋喃类药物及其代谢物列为A类禁用药物;我国也于2002年颁布了禁用硝基呋喃类抗生素的禁令。2017年3月9日,农业部办公厅发布关于开展2017年水产品质检机构检测能力验证工作的通知,提到硝基呋喃类代谢物的检测方法依据为《水产品中硝基呋喃类代谢物残留量的测定-液相色谱-串联质谱法》(农业部783号公告-1-2006),使用内标法定量。First Standard® 推出硝基呋喃及其代谢物检测三大利器,确保您的实验全程无忧!它们是:4种硝基呋喃混标帮助您节省实验前的准备时间,浓度100ppm,可配制多组工作液Cat.No中文名称规格/CAS#1ST9262-100M4种硝基呋喃混标100ppm1ST4207呋喃唑酮67-45-81ST4208呋喃它酮139-91-31ST4209呋喃妥因67-20-91ST4210呋喃西林59-87-04种硝基呋喃类内标溶液许多客户反馈内标难找,我们这里4种内标齐全,1支混标搞定!Cat.No中文名称规格/CAS#1ST9230-100M4种硝基呋喃类内标混标100ppm1ST4226氨基脲-13C,15N2盐酸盐1173020-16-01ST4203D53-氨基-5-吗啉甲基-2-噁唑烷酮-d51017793-94-01ST4201D43-氨基-2-噁唑烷酮-d41188331-23-81ST4204C31-氨基-2-乙内酰脲-13C3957509-31-84种硝基呋喃代谢物衍生化混标不用担心标品衍生不成功或衍生不完全影响实验,我们提供衍生好的混标!Cat.No中文名称规格/CAS#1ST9283-100ppm4种硝基呋喃代谢物衍生化混标(以代谢物计)100ppm1ST42152-NP-呋喃妥因代谢物623145-57-31ST42172-NP-呋喃它酮代谢物183193-59-11ST42192-NP-呋喃唑酮代谢物19687-73-11ST42212-NP-呋喃西林代谢物16004-43-6如需订购请联系天津阿尔塔科技有限公司或各地经销商。
  • ADME系列—肾脏代谢在药物研发中的重要性
    众所周知,肝脏是药物代谢的主要器官。但是,随着分子生物学如蛋白质分离纯化技术、免疫抗体标记及cDNA技术的发展和应用,越来越多的药物代谢酶在肝外组织和器官中被发现。再加上药物代谢研究的不断深入,人们逐渐发现有些药物在肝内和肝外都有代谢,而有些药物的部分代谢过程仅在肝外的特定组织进行,如维生素D3的1位羟化仅于肾脏中代谢,更加证实了肝外组织在药物代谢过程中发挥着重要作用。1 药物的肾脏代谢除了维持水和电解质平衡的生理功能以及排泄内源性和外源性物质外,肾脏也是Ⅰ相和Ⅱ相代谢生物转化的重要器官。肾脏中的药物代谢酶主要分布于肾皮质和肾髓质中,尤其是肾皮质中酶的种类更丰富。图1 肾脏的解剖结构示意图(来源:百度图片)肾中的Ⅰ相代谢酶主要有P450 酶、脱氢酶及各种单加氧酶等,但其含量或活性均明显低于肝脏药酶,所以药物在肾脏中的 I 相代谢处于次要地位。肾中的药物代谢酶主要是Ⅱ相代谢酶,如葡萄糖醛酸转移酶硫酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、N-乙酰化酶和氨基酸结合酶等,因此Ⅱ相代谢在药物的肾代谢中占据主要的地位。表 1 肾脏中主要代谢酶的分布情况注:“√”代表有该酶分布;“×”代表没有该酶分布。来源:王广基, 刘晓东, 柳晓泉. 药物代谢动力学[M]. 化学工业出版社, 2005.肾脏是机体重要的排泄器官,药物进入机体后,以原形或者代谢物经肾脏排泄。药物在肾脏中的代谢促进了药物靶向性组织分布系统的发展,药物的靶向性组织分布避免了药物的一些副作用。药物在肾中代谢后,可以使其排泄和重吸收发生改变。除了甲基化代谢物外,大多数结合反应会产生极性更强的代谢物而被迅速排出体外。由于肾脏是药物的主要消除器官,肾功能的改变将会直接影响到药物经肾脏的代谢和排泄,对于肾功能障碍的病人,在用药时应格外谨慎,制订相应的给药方案。2 IPHASE肾脏代谢产品及优势IPHASE凭借先进的设备、专业的技术人员和多年研发的经验,开发出了不同种属动物的肾微粒体、肾S9、肾胞质液、肾匀浆等产品,助力于药物的肾脏代谢研究。l 酶活高 酶活可对标或高于同类进口产品l 批量生产 采用批量生产方式,库充充足,可保证同一批次产品的供应l 货期短 国内现货,保障客户使用需求l 售后服务机制健全 有专业技术人员提供全方位服务l 可定制 可提供特定物种、特定模型和特定年龄等非常规样品的定制服务表2 IPHASE肾微粒体产品表3 IPHASE肾S9产品表4 IPHASE肾胞质液产品发 文 章 得 奖 励凡使用本公司产品,在国内及国际刊物上发表论文(论文发表日起一年内),并注明产品属于北京汇智和源/IPHASE所有,即可申请奖励。根据发表刊物影响因子不同,给予不同金额奖品:非SCI论文及IF≤5分,500元礼品;5分<IF≤10分 800元;10分<IF≤15分 1000元;IF≥15分 2000元;活动多多,礼品丰厚,快来参与吧!关 于 我 们汇智和源,致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的生物试剂,IPHASE为公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。
  • 文献解读丨基于LCMS-IT-TOF的中药同系物代谢物鉴定方法的建立:五味子木脂素在大鼠体内代谢的性别差异
    本文由中国药科大学药物代谢与药代动力学重点实验室所作,发表于DRUG METABOLISM AND DISPOSITION 38:1747–1759, 2010。 中药通常被定义为一种治疗方案,它不是由单一化合物与单一靶点相互作用组成的,而是几种化合物与多个靶点相互作用的协同药理干预。由于天然产物具有多种多样的生物活性和药用潜力,几乎每个文明都积累了使用它们的经验和知识。 最近,西方制药公司开始更喜欢用纯净的天然产品,而不是粗提取物作为药物原料。然而,在识别通过联合用药来有效对抗疾病的天然化合物或受自然启发化合物方面存在巨大的挑战。此外,体内可能存在的大量代谢物、有害药物相互作用的固有风险以及多组分制剂不可预测的药代动力学特性仍需解决。因此,中药代谢研究不仅是中药现代化的关键,而且对新药的开发具有重要意义。 中药代谢研究是一项艰巨的任务,由于中药成分复杂,代谢途径复杂,缺乏标准品,目前尚处于起步阶段。本研究基于液相色谱-离子阱-飞行时间质谱技术,建立了快速鉴定和分类中药成分代谢物的技术平台。 以五味子木脂素提取物为例,完成了体外和体内代谢研究。在体外研究中,对五种典型五味子的代谢产物进行了鉴定和结构表征。主要的代谢途径有去甲基化、羟基化及去甲基-羟基化。在体内研究中,在大鼠尿液中检测到44种代谢物。根据体外代谢规律,对这些代谢产物进行了快速鉴定和分类,并证实羟基化是木脂素在大鼠尿液中的主要代谢途径。 此外,根据在0 - 12、12 - 24和24 - 36小时采集的尿液样本的相对强度,计算雌性和雄性大鼠代谢产物的“相对累积排泄”(RCE)。结果发现,RCE存在很大的性别差异。对于大多数代谢物,雌性大鼠的RCE显著低于雄性大鼠。综上,目前开发的木脂素五味子代谢研究方法和途径将在中药代谢研究中得到广泛应用。 图1 基于液相色谱-质谱联用技术开发的中药代谢平台和工作流程图2 用LC-IT-TOF/MS测定NADPH存在时,五味子木脂素A及其代谢物在雌性(A)和雄性(B)大鼠肝脏S9中的EICs,以及五味子木脂素A可能代谢物的裂解途径(C-F)。虚线方块:潜在的去甲基化位点 虚线圆圈:潜在的羟基化位点。 综上所述,本研究基于LC-IT-TOF/MS单一平台,为解决中药代谢领域的关键问题——包括代谢产物的鉴定和分类,开发了一套系统方法论(图1)。在此基础上,利用LC-IT-TOF/MS平台对五味子木脂素的代谢产物进行了系统鉴别和分类。 首先,利用基于诊断片段离子的扩展策略对五味子木质素提取物中的五味子木脂素进行快速鉴定,并在此过程中对31种五味子木脂素进行了结构特征鉴定。 其次,基于LC-IT-TOF/MS,对5种五味子木脂素成分的标准品在肝脏和肠道S9系统中的代谢命运进行逐一研究,其主要生物转化方式包括去甲基化(-CH3)、羟基化(+OH)和去甲基化-羟基化(-CH3+OH)。 文献题目《Development of a Systematic Approach to Identify Metabolites for Herbal Homologs Based on Liquid Chromatography Hybrid Ion Trap Time-of-Flight Mass Spectrometry: Gender-Related Difference in Metabolism of Schisandra Lignans in Rats》 使用仪器岛津LC–IT-TOF/MS 作者Yan Liang, Haiping Hao, Lin Xie, An Kang, Tong Xie, Xiao Zheng, Chen Dai, Kun Hao, Longsheng Sheng, and Guangji Wang Key Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing, People’s Republic of China
  • MDO会议召开 赛默飞世尔展示药物代谢研究技术
    第18届国际微粒体和药物氧化学术会议 (18th International Symposium on Microsomes and Drug Oxidations, 2010MDO) 由中国医学科学院主办、药物研究所承办,于2010年5月17至20日在北京国际会议中心召开。来自世界各国著名国立科研院所、大学和制药企业的从事药物代谢的约500多位学者,参加了此次会议以积极推广和相互交流与药物代谢基础理论和应用研究的最新技术。   作为领先的科学仪器商, 赛默飞世尔科技参加了此次会议,集中展示了其秉承Orbitrap质量分析器的Exactive高分辨静电场轨道阱液质联用仪,革命性的LTQ Velos双压线性离子阱液质联用仪,LTQ Orbitrap XL线性离子阱静电场轨道阱组合质谱仪,并展示了赛默飞世尔科技在药代动力学及药物研究领域的诸多应用文献。     5月18日上午,赛默飞世尔科技代谢组学策略市场经理黄莹莹博士应邀在大会上做了题为“利用碎片离子查找与自动碎片预测技术进行代谢物检测和鉴定”的报告,介绍了Thermo Scientific Mass Frontier软件在代谢物研究领域的相关应用。   同天中午,赛默飞世尔科技举办了专场午餐研讨会,约120余位专业人士参加了此次会议。施贵宝Ruan Qian博士做了题为“利用高分辨LC/MS分析代谢产物以支持药物研发”的报告。Ruan博士表示,LC/MS 已广泛用于药物代谢研究领域,Ruan博士所在的实验室一直使用高分辨LTQ Orbitrap线性离子阱静电场轨道阱组合质谱,开发高度敏感和有效的分析方法,在药物研发中的高通量代谢物鉴定和反应性代谢物筛选中取得了很好的效果。     Ruan博士     踊跃提问   现场听众踊跃提问,对Ruan博士的研究成果以及Orbitrap高分辨质谱在药代学领域的高效应用表现了浓厚的兴趣。   随后,赛默飞世尔科技代谢组学策略市场经理黄莹莹博士做了题为“台式Orbitrap结合新型定性和定量软件包MetQuest加速药物研究进程”的报告,介绍了Orbitrap高分辨、高质量精度的全扫描数据可以保障DMPK快速分析,而无需为目标化合物创建具体的研究方法。除了化合物的动力学数据,其代谢产物的鉴定和相关定量结果也可同时提供。新型软件工具MetQuest可基于HRAM数据的新型算法自动处理报告定性和定量结果。     黄莹莹博士   作为领先的科学服务商,赛默飞世尔科技是药物开发与药代研究领域专家人士的最佳选择,我们提供的优质技术平台必将简化您的工作,助您更快成功!   关于赛默飞世尔科技   赛默飞世尔科技(纽约证交所代码: TMO)是科学服务领域的世界领导者。我们致力于帮助我们的客户使世界更健康、更清洁、更安全。公司年销售额超过 100 亿美元,拥有员工约35,000人。主要客户类型包括:医药和生物技术公司、医院和临床诊断实验室、大学、科研院所和政府机构,以及环境与工业过程控制行业。借助于Thermo Scientific 和 Fisher Scientific 两个首要品牌,我们将持续技术创新与最便捷的采购方案相结合,为我们的客户、股东和员工创造价值。我们的产品和服务有助于加速科学探索的步伐,帮助客户解决在分析领域所遇到的从复杂的研究项目到常规检测和工业现场应用的各种挑战。 欲了解更多信息,请浏览公司网站:www.thermofisher.com 或中文网站www.thermo.com.cn www.fishersci.com.cn 。
  • 时空分辨药物代谢组学——中枢神经系统新药研发的可视化利器
    中国医学科学院北京协和医学院药物研究所贺玖明研究员团队以封底文章在《药学学报》英文刊(APSB)2022年第8期(IF:14.903)发表了题为“A temporo-spatial pharmacometabolomics method to characterize pharmacokinetics and pharmacodynamics in the brain microregions by using ambient mass spectrometry imaging”的研究论文,建立了一种时空分辨的代谢组学方法(基于AFADESI-MSI的时空药物代谢组学),可全景式描绘脑中药物代谢和效应的时空特征,为中枢神经系统作用新药研发提供了一种有力的可视化工具和新的视角。  封底图 | 表征鼠脑中中枢神经药物的微区域药代动力学和药效学的时空代谢组学方法策略和工作流程  研究背景  中枢神经系统(CNS)具有复杂而脆弱的结构,在大脑的许多微区域之间具有高度的互连性和相互作用。大脑是人体复杂的器官,可以细分为许多微区域。脑中多种内源性功能代谢物在不同的微区分布不均匀。脑微区的代谢酶、受体、配体、蛋白和血流的功能差异也会导致药物的空间分布和疗效差异。大脑是中枢神经系统疾病的靶点,大多数中枢神经系统药品只有在进入大脑后才会发挥作用。因此了解药物及相关内源代谢物在大脑中的原位分布的信息对于评估药物疗效、毒理学和药代动力学具有重要意义。  目前研究大脑的常用功能性脑成像技术(包括组织化学标记、免疫荧光、MRI、PET、全身放射自显影等),仅提供脑组织结构的图像,不能在分子水平上进行分析,可监测的物质种类也有限。另一方面,脑内药物分析通常使用的基于组织匀浆或微透析采样的高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)技术获得的结果仅能反映采样微区的平均代谢水平,而缺乏分子在整个大脑中的空间分布的信息。质谱成像技术(MSI)不需要复杂的预处理和特殊的化学标记,具有高通量、高灵敏度和高分辨率的特点,可检测已知或未知小分子代谢物的定性、定量和空间分布信息。  本研究使用AFADESI-MSI空间代谢组学研究表征了临床中枢神经系统药物奥氮平(OLZ)和大鼠脑内内源性代谢物,并进行了给药期间的时空变化以及脑微区药物动力学和药效学研究,成功地展示了OLZ及其作用相关代谢物的时空特征,并为中枢神经系统药物作用的分子机制提供了新的见解。  研究思路  研究方法  1. 实验分组/研究材料:饲养一周的雄性 Sprague-Dawley 大鼠  (1) 实验组:4组(3只/组),口服OLZ溶液(50mg/mL)后 20 分钟、50 分钟、3 小时和 12 小时用高浓度乙醚。  (2) 对照组:1组,3只/组  2.技术路线  2.1. 鼠脑的微区划分:15个微区,包括尾状壳核(CP)、大脑皮质(CTX)、海马(HP)、下丘脑(HY)、丘脑(TH)、小脑皮质(CBC)、小脑髓质(CM)、髓质 (MD)、脑桥 (PN)、大脑导水管 (CA)、中脑 (MB)、穹窿 (FN)、梨状皮质 (PC)、嗅球 (OB) 和胼胝体 (CC)。  2.2 质谱成像:AFADESI-MSI分析(全扫描及MS2扫描)  2.3代谢物定性:人类代谢组数据库 (www.hmdb.ca)、Metlin、MassBank和LIPID MAPS  研究结果  1.通过AFADESI-MSI绘制大鼠大脑中的内源性代谢物和药物图谱  无论是正离子模式还是负离子模式,使用AFADESI-MSI空间代谢组学均可从治疗组和对照组脑组织切片中获得内源性代谢物信息。在100-500 Da的低质量范围内,可以检测到氨基酸、核苷、核苷酸、有机酸、脂肪酸等极性小分子代谢物和γ-氨基丁酸 (GABA)、肌酸、肉碱、乙酰肉碱和磷脂酰胆碱等神经递质类代谢物;在500-1000 Da的高质量范围内,可以检测到一些脂质,包括鞘磷脂(SM)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰胆碱(PC)、溶血磷脂酰胆碱(LysoPC)和磷脂酰肌醇 (PI) 等。原型药物 OLZ 及其代谢物 2-羟甲基 OLZ 在正离子模式下被检测,结果如图1C1和D1所示。这些结果表明,非靶向质谱成像的方法可以在一次实验中同时绘制外源性药物和内源性代谢物的图谱,并可以获得它们的空间分布特征和微区域丰度变化。  图1 | 使用 AFADESI-MSI 从脑组织切片获得的外源性药物和内源性代谢物的质谱成像结果  2.鼠脑中奥氮平(OLZ)及其代谢物的时空变化  OLZ是一种用治疗精神分裂症的药物,大脑是其主要靶器官。本实验为探究给药时间药物在大脑各功能微区的分布情况,分别在给药后20 min、50 min、3 h和12 h收集治疗组和对照组大鼠脑组织进行MSI分析。OLZ 及其代谢物 2-羟甲基 OLZ 的在鼠脑分布结果如图2A所示。  这些结果表明,OLZ 可以很容易地穿透脑血屏障,主要分散在脑室和脑实质组织中,但并不是均匀分布在大脑的所有微区域中。给药后20分钟发现OLZ主要分布在大脑皮质中。50分钟后,OLZ的水平显著增加。随着时间的推移,大脑中的药物信号迅速下降到成像检测限以下。同时作者发现,2-羟甲基OLZ主要分布在穹窿中,其在各个微区的分布格局与OLZ不同。  这些结果表明,OLZ药物的吸收、分布和代谢的速率在大脑的不同微区不同,表明微区对药代动力学有影响。它还证明了所提出的基于AFADESI-MSI 的时空药物代谢组学方法能够同时说明药物及其代谢物在大脑复杂微区域中的水平和空间分布的变化。  图2 | 脑微区OLZ和其代谢产物2-羟甲基OLZ的时空变化  3.OLZ 对神经递质类代谢物的的微区调控  OLZ药物治疗精神分裂的作用机制是阻断多巴胺 D2 受体或血清素 2A 受体调节神经递质类代谢物(NTs)。然而OLZ的微区效应和分子作用机制仍不清楚。因此作者分析了与OLZ生理活动密切相关的NTs的时空变化,包括GABA、Glu、谷氨酰胺 (Gln) 和腺苷。NTs的AUC变化率如图3B1-B7所示。  GABA(γ-氨基丁酸)是中枢神经中的一种神经递质,可抑制神经中枢。空间代谢组检测结果显示GABA(m/z 104.0706)主要分布在下丘脑中,药物干预后下丘脑的 GABA 受到轻微调节。但同时在梨状皮质和嗅球中观察到药物干预后GABA显著上调。Glu 是中枢神经中的一种主要神经递质,对神经细胞具有兴奋作用。在药物干预后,Glu及其代谢物Gln的时空动态模式在脑部微区中呈现出相对一致的变化趋势。腺苷广泛分布在中枢神经系统中,是大脑中的一种兴奋性和抑制性神经递质,并在脑中不均匀分布。并且在给药3小时后海马和下丘脑中的高水平腺苷显著增加,表明当药物积累时腺苷的上调会更加明显。组胺、乙酰胆碱(Ach)、牛磺酸等神经递质类物质都有各自特征的微区分布,以及在给药后具有上调的趋势。  上述神经递质类物质的靶向成像分析结果表明,该方法可以检测到与中枢神经药物作用机制相关的大量原型药物及其代谢物和内源性代谢物的空间分布和变化。这对于阐明中枢神经系统药物的作用机制和了解精神分裂症及相关疾病具有重要意义。   图3 | 药物对脑内NTs分布和AUC变化率的影响  4. OLZ 药物干预的微区代谢调控  组织和器官的内源性代谢变化可以反映药物刺激的效果。为探索药物干预后的微区代谢效应,通过药物代谢组学测试研究了内源性代谢物的分子谱及其动态变化的分布信息。分别在OLZ和生理盐水给药后 50分钟采集每组治疗和对照大鼠的三个脑组织样本进行微区域分析。  OPLS-DA结果表明,基于正离子模式和负离子模式下脑微区的定量分析,对照组和治疗组分别明显分开。总共筛选和鉴定了 90 种差异内源性代谢物,作为药物作用相关效应物,它们在大脑微区域中发挥了巨大作用。其中81种被MS2鉴定,9 种被同位素模式鉴定。差异代谢物包含了很多种类型的代谢物,包括氨基酸、脂肪酸、甘油磷脂、有机酸、多胺和酰基肉碱。  经过分析确定了治疗组和对照组之间显著差异的七种代谢途径,包括丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢、D-谷氨酰胺和D-谷氨酸代谢、牛磺酸和亚牛磺酸代谢、淀粉和蔗糖代谢、甘油磷脂代谢、精氨酸和脯氨酸代谢、精氨酸生物合成、嘌呤代谢和柠檬酸循环(TCA循环)。下面对影响较大的丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸和甘油磷脂代谢的异常代谢途径进行重点分析。  图4 | 对照组和治疗组中鉴定的差异代谢物的层次聚类分析 (HCA)  4.1 丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢紊乱  异常的Glu-Gln循环在精神分裂症的病理生理过程中起重要作用。丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢途径代谢物在老鼠脑的时空分布如图5所示。柠檬酸在大脑大部分微区分布均匀;与对照组相比,表达显著提高,结果提示药物干预加速了TCA循环的代谢,为机体提供了更多能量。Glu也均匀分布在各个微区,药物干预后呈下调趋势。它的代谢物Gln 和 GABA,主要在下丘脑和的多个微区中上调。  根据通路分析和代谢谷氨酸脱羧酶(GAD)酶反应,推测OLZ直接激活GAD促进GABA合成。GABA可增加糖酵解中己糖激酶的活性,从而加速葡萄糖的代谢。空间分布结果表明葡萄糖分布在大脑的所有微区,但给药后主要分布在梨状皮质和嗅球中,给药后20分钟血糖水平显著升高。  图5 | 丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢途径代谢物的时空分布  4.2.甘油磷脂代谢途径的紊乱  甘油磷脂有助于控制肝脏脂质代谢,促进记忆力,增强免疫力,延缓衰老。甘油磷脂代谢途径代谢物的时空分布如图6。这项研究的结果表明,在给药后,大多数脂质在大多数微区域中显示出上调。OLZ在临床应用中具有代谢副作用,如体重增加、血脂异常、高甘油三酯血症和胰岛素抵抗。实验结果证明,脂质代谢的上调可能导致OLZ治疗期间的副作用。  图6 | 甘油磷脂代谢途径代谢物的时空分布  相关讨论  作者开发的时空药物代谢组学方法,使用质谱成像技术MSI来表征大脑中枢神经药物的药代动力学和药效学。结果表明,该方法可有效识别与药物作用相关的内源性分子效应物。评估OLZ药物对脑组织的微区域效应,并证明其穿过血脑屏障后的微区域药代动力学和药效学方面的有效性。该方法清楚地展示了原型药物及其代谢物 2-羟甲基OLZ在大鼠大脑不同微区的药代动力学。也在脑部微区现一些神经递质类物质和其它小分子极性代谢物,并显示出与药物干预相关的多种代谢途径。发现天冬氨酸、谷氨酸和甘油磷脂代谢途径的调节可能与 OLZ 临床使用观察到的治疗和不良反应有关,为了解其作用的分子机制提供了关键信息。  小鹿  与基于LC-MS的常规药物代谢组学分析手段相比,基于AFADESI-MSI的时空药物代谢组学技术具有同时检测内源性和外源性物质的静态水平变化,并提供大脑不同微区的动态时间依赖性趋势和空间分布信息的优势,能够非常准确地呈现原位和微区域分子变化规律。在此基础上将药代动力学和药效学与代谢途径相关联,有利于获得关键信息,从而更深入地了解药物作用的分子机制。基于AFADESI-MSI 的时空药物代谢组学技术不仅是阐述中枢神经系统药物的原位药代动力学和药效学全面有效的工具,也可为脑组织内源性代谢物的变化以及其它动物组织的原位代谢研究提供重要信息。  该研究工作,药物所2017级硕士研究生刘丹为作者,贺玖明研究员为独立通讯作者。工作得到国家自然科学基金和医科院创新工程项目的资金资助。
  • 2017沈阳药物代谢研讨会圆满成功
    随着科学的迅速发展,药物代谢研究范畴早已远超出了传统药代动力学,药物代谢不再是一辅助性药学领域,已成为较为独立完整的药学学科,并全方位地渗透到与健康相关的各个领域。为推动我国药物代谢研究繁荣发展,由沈阳药科大学举办郑江教授率团队承办的“2017 沈阳药物代谢研讨会”如约于8月2-4日在沈阳举行。美国匹斯堡大学药学院的谢文教授、美国华盛顿大学药学院的Joanne Wang教授和沈阳药科大学/贵州医科大学的郑江教授用精彩讲座惊艳了到会的260多名嘉宾。SCIEX和Agela非常荣幸能够作为本次会议的协办方支持这样的学术盛会,大会可爱的志愿者们身着SCIEX的爱心T恤,上面书写着SCIEX的愿景“让质谱改变每个人的生活” ,也呼应了本次会议的宗旨“让药物代谢改变药物研发的进程”。 本次会议郑江教授及其团队进行了认真细致的准备,参会人数也大大超出预期,从原计划的100人猛增至260余人,参会者和业内学者均对大会的组织给予好评。同时,一是药物市场的持续热度,激发了大家参与的热情;二是国内药物代谢研究的基础相对还比较薄弱,迫切需要海内外有经验的专家学者提供这样的分享机会 。三位专家教授分享内容概述:谢文教授 谢文教授重点阐述了药物代谢酶的基因调控。主要内容包括:一. 简要介绍基因调控的基本原理;二. 核受体PXR和CAR对药物代谢酶/转运体的表达的调控作用;三. PXR在药物-药物相互作用以及遗传药理学中的意义以及作用机理;四. PXR和CAR以及代谢酶对于内源性物质的稳态以及疾病的发生和治疗过程中的调控作用以及实例分享。 Joanne Wang教授 Joanne Wang教授系统讲述了药物转运体的相关内容。主要内容包括:一. 概述膜转运的基本原理;二. 系统的介绍SLC(solute Carrier)和ABC(ATP-Binding Cassette)转运体家族;三. 阐述转运体在药物的体内处置,毒性,以及药物-药物相互作用等过程中所起的作用及机理;四. 分享了利用SLC膜转运体来增强药物的递送以及靶向性的实际案例。 郑江教授 郑江教授深度剖析了药物代谢内在的化学本质。主要内容包括:一.如何通过药物的化学结构来预测其可能代谢路径以及代谢产物;二. 药物代谢酶的作用机理;三. 由药物代谢所介导的代谢酶的失活作用以及药物的毒性的产生机制;四. 如何通过修饰药物的化学结构来增加药物的代谢稳定性或减弱药物的毒性。 作为质谱领域的知名企业,SCIEX资深应用工程师于怀东做了题为《SCIEX代谢物鉴定新方案---应用MetabolitePilotTM软件进行ADC药物及环肽代谢研究》报告,Agela市场部的郑晶经理做了《Agela色谱产品在药物分析中的应用》的报告。大会现场 大会晚宴设置了丰富多彩的活动,让学员们在一天紧张的学习后得到放松。所有与会者均感谢郑江教授及其团队的辛苦努力,构建了一个开放、自由的学术交流平台,感谢谢文教授,Joanne Wang 教授和郑江教授的精彩授课! 关于SCIEX公司SCIEX公司帮助科学家和研究员在他们面对的复杂的分析挑战中探索答案,改善我们生活的世界。SCIEX公司在毛细管电泳、液质联用的全球知名地位和领先的技术服务支持下,使它成为了在基础研究、药物开发、食品与环境检测、法医学与临床研究领域值得信赖的合作伙伴。伴随着超过40年的成熟创新,SCIEX公司擅长聆听和了解客户不断变化的需求,开发可靠、灵敏、直观的解决方案,继续重新定义在常规和复杂分析中可实现的部分。
  • 我国药物代谢研究与国际先进水平还有差距——访中国科学院上海药物研究所钟大放研究员
    药物代谢动力学主要阐述药物在机体内的吸收、分布、生化转换及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律,是确定给药方案的重要依据。相关研究需要生物分析提供基础数据。中国科学院上海药物研究所钟大放研究员是国内药物代谢研究领域非常具有代表性的专家,他在该领域科学研究、人才培养以及指导原则的制定方面都做出了杰出的贡献。6月中旬,在苏州举办的中国药学会医药生物分析学术年会上,仪器信息网专访了钟大放研究员,就生物分析的难点、大分子药物生物分析和药物代谢研究的特点以及我国生物分析和药物代谢研究的发展现状等内容进行了深入的交流。钟大放研究员 中国科学院上海药物研究所 基质复杂、药物和代谢物含量低是生物分析难点在新药和仿制药研发过程中,生物分析和药动学研究起着重要的作用。药理学有一个基本假设,血浆中药物或活性代谢物的浓度与药物的药效和毒副作用相关,药物代谢过程决定最终给药方案,所以了解药物进入体内后的变化过程十分重要。药物进入体内后会转化成多种代谢产物并最终排出体外,代谢物的结构、代谢物浓度随时间的变化以及何时彻底排出就是药物代谢研究的主要内容,而这需要通过生物分析获得基础数据。狭义的生物分析是指生物样本中药物浓度测试,包括分析方法建立和分析方法应用。钟大放介绍说:“相较于其他样品分析,生物分析具有较大难度。我们大学一年级学习的滴定实验要求的准确度为千分之三,但生物分析要求的准确度误差为10%,即千分之一百,这就能反映出生物分析的难度。”钟大放举例解释了生物分析难度大的原因:“如药片中含药量的检测,药片中只有淀粉等辅料,干扰物质相对较少,分析物明确且药物浓度较高,因此检测难度相对较小。而生物分析的样品主要是血浆,研究对象是代谢产物,血浆中含有大量蛋白质、磷脂等复杂的物质,给生物分析带来较多干扰。此外,代谢产物的含量低于药片中药物的含量几个数量级,只有纳克每毫升的浓度水平,因此生物分析所建立的分析方法对灵敏度、选择性、线性和稳定性等参数要求更难于达到。本世纪以来,液质联用技术逐渐发展成为小分子药物生物分析的主流技术,而该技术应用门槛本身就很高,光一套仪器就要两三百万。” 生物分析技术已达国际先进水平,药代研究还有差距钟大放认为,目前我国的生物分析技术已基本与国外持平,但药物代谢研究与国际先进水平还有差距。“总体来说,中国的新药研发还没有实现良性循环,我国的医药行业的政策也还没有达到稳定、平衡的状态。”钟大放讲到。据钟大放介绍,建立药物代谢研究平台需要高分辨质谱仪这样的大型仪器和至少一个博士的人员投入,早些时候,由于中国新药太少,建立这样的平台药“吃不饱”,所以会外包给CRO企业。“生物分析可以像做作业,按照合同完成每一个作业就可以了,但药物代谢要有研究的过程,CRO企业通常不会进行这样深入的研究。”钟大放讲到。在一些发达国家,药物代谢研究的主战场是大的制药企业,研发投入非常大,团队的科研力量通常很强。钟大放举了一个例子,在美国,一个重磅药物上市,一年收入10亿美元以上,每个星期就有500万美元。用这笔经费可以购买任何需要的设备,只要加快进度,每个星期就可以省下500万美元。“他们以这样的理念建立药物代谢研究平台,中国还没有发展到这样的程度。”“在国内,做生物分析和药物代谢研究的主导力量是在CRO企业,它们以盈利为主要目的,科研投入非常有限。另外,高等院校是基础研究的主阵地,然而高校虽然有研究能力,硬件设施却通常达不到要求。而且基础研究主要考核指标是发表的文章,导致高校的科研团队对于推动新药发展不会有太多兴趣和动力。”钟大放无奈地说。目前,国内这种情况也在逐渐改善,有一些药企在这方面已经开始引进先进的仪器设备进行平台搭建,钟大放团队培养的十余位博士到恒瑞医药等各大药企从事相关工作。“药物代谢研究还需要一定的经验积累,不是说买了硬件就可以实现。现在他们还是处于久旱之后,微雨即干的状态,只是在建设,还没有平衡。我们举办的学术会议,我特意争取让更多的企业参与,就是希望了解企业的需求,我们再思考如何满足这些需求。”“2015年以后,我国的生物分析基本符合国际标准” 2015年,我国医药行业发生了两件大事,给生物分析领域带来了深远的影响。一件是7月22日国家食品药品监督管理局发布《关于开展药物临床试验数据自查核查工作的公告》,药企俗称“722惨案”,直接导致正在申报的89.4%的项目被撤回;另外一件,就是2015年版《中国药典》发布并首次引入《生物样品定量分析方法验证指导原则》。目前,我国使用的药物绝大多数为仿制药。对于仿制药来说,需要先证明与原研药具有相同的有效性和安全性,才能够通过审评以及确定服用规则。生物等效性试验以药动学参数为指标,比较原研药和仿制药之间被人体吸收的速度和程度,最终确定两种药物之间的临床有效性。据钟大放介绍,对于生物等效性试验,国际上一有套标准的成本和利润计算规则,但有相当长的一段时间,国内CRO企业大打价格战,一定程度上扰乱了这套规则。“有企业甚至以低于成本价十几万的价格来获得项目,在这种情况下,就会出现实验数据造假的情况。2015年以前近十几年的时间里,很多生物分析项目的质量不合格。”钟大放透露。钟大放曾在德国实验室进行药物代谢研究工作,对于生物分析的国际标准非常了解,所以在建设上海药物代谢研究平台时,也始终按照国际标准来执行。“在国内制药行业生物等效性试验项目低价竞争的那些年,我们始终按照国际标准来做项目。我们要保持起码的真实性。正因为如此,‘722惨案’发生时上海药物代谢研究中心未受影响。” 钟大放介绍道。钟大放认为,药物代谢研究实验室想要符合国际标准,一方面靠自律,另一方面也要靠国家的监督和检查。符合国际标准难度并不大,当国家标准达到一定程度,对于科研机构和正规的 CRO企业的实验室来说,只要按照国家标准执行就都能达到。“可以认为,2015年以后,中国生物分析实验基本都能符合国际标准。”钟大放讲到。 大分子药物生物分析 试剂严重依赖进口我国的生物药产业在近十年的时间里迅速发展起来,钟大放团队在抗体药物方面也开展了多项药动学试验。“生物大分子药物的生物分析和药物代谢研究的指导原则与小分子药物基本没有区别,但在分析技术、代谢研究及给药指导方面,大分子药物的分析存在一定的特殊性。”钟大放介绍了大分子药物与小分子生物分析研究的不同。小分子药生物分析常用技术为液质联用技术,属于物理化学方法;生物药物因分子量较大,色谱分析不能直接出峰,液质联用技术在大分子药物的生物分析时不再直接适用,通常采用酶联免疫分析,属于生物化学方法。大分子药物体内分布的特点是,受分子量限制,无法跨膜,血药浓度比小分子药物浓度高2-3个数量级。“无论采用何种方法,从法规的角度都要求具有一定的分析精密度和准确度。”钟大放强调。在药物临床应用方面,大分子药物的半衰期较长,给药周期通常较长,且以注射为主。在分析技术方面,钟大放介绍说:“近年来,基于质谱平台的大分子药物生物分析在西方国家已经比较普及,国内也逐渐发展起来。大分子药物进行质谱分析前,需用特异性内切酶进行样品前处理,形成几百个不同的肽段,从中选择具有代表性的肽段,与血浆蛋白酶切生成的肽段区别开,再进行质谱分析,以此来代表抗体药物浓度。” 钟大放认为,对于中国而言,大分子药物质谱分析方法具有特殊的优点:不受生物试剂进口限制。“酶联免疫分析方法需要使用生物试剂,而目前生物试剂严重依赖进口,具有一定的垄断性。中国进口抗体试剂比国际价格高出几倍,属于‘卡脖子’环节,一旦爆发贸易战,将直接影响药物的生物分析环节。但质谱仪器价格不比国际价格高,且目前不存在贸易战的威胁。”他解释道。后记:与钟大放对话,能够感觉到他是一位能够沉得下心来做科研的专家。无论政策如何、环境如何,他始终坚持对数据真实性的高要求。同时,他十分关心中国药物代谢动力学研究的整体发展,期望通过组织会议等方式更好的促进我国药物代谢研究的发展进步。明年,钟大放迎来退休之年,问及退休后的生活,他坦言还没有想好,我猜,大概他还是会继续进行药物代谢研究的事业吧。钟大放个人及团队成就:钟大放除担任中科院上海药物所研究员、博士生导师、研究组长外,还兼任上海药物代谢研究中心主任、中国药典委员会委员、中国药理学会代谢专业委员会副主任、中国药学会医药生物分析专业委员会主任委员等。钟大放用几个数字总结了他和团队所取得的工作成果:50/100,300/200/20。人才培养方面,钟大放一共带过50位博士生和近100位硕士研究生,目前所带硕士研究生均已毕业,唯一一位在读博士研究生作为关门弟子也将于明年毕业。钟大放的很多学生仍在科研单位或制药企业继续深耕药物代谢研究。科学研究方面,钟大放团队完成了几百个新药研发当中的代谢和药动学实验项目。据统计,临床前实验共约300项,其中200项进入临床试验阶段,有20个1.1类新药在中国批准上市。钟大放在中国制定生物分析和药物代谢法规性指导原则方面也发挥了关键的作用。2015年版《中国药典》中首次引入《生物样品定量分析方法验证指导原则》正是由他起草的,该指导原则主要参考了欧盟的相关标准,2020年版《中国药典》中,该部分未作任何修改。此外,钟大放作为顾问专家多次参与讨论了国家药品审评中心制定的指导原则,包括临床前药代动力学试验指导原则、临床药代动力学试验指导原则和药物相互作用试验指导原则等。 关于上海药物代谢研究中心钟大放原在沈阳药科大学任教,2005年,应中国科学院上海药物研究所要发展药物代谢研究所需,钟大放来到上海。这一年,钟大放团队用800万元的项目投入购买了三台质谱仪,并在接下来的两年里一边做课题一边建设平台。2007年,上海药物代谢研究中心正式成立。上海药物代谢研究中心是上海市科委主管的研发公共服务平台,在进行药物代谢基础研究的同时,也向制药企业提供科研服务,助推新药研发上市。如今,很多大型制药企业更愿意与上海药物代谢研究中心合作,据钟大放介绍,不同于CRO公司的以盈利为主,上海药物代谢研究中心更侧重于基础研究和能力建设,对于项目研究更加深入。
  • 代谢组学研究最新进展与代谢物鉴定分析交流会顺利举行
    p   strong  仪器信息网讯 /strong 2016年5月6日,由中国科学院大连化学物理研究所代谢组学研究中心与大连达硕信息技术有限公司联合主办的代谢组学研究最新进展与代谢物鉴定分析交流会通过仪器信息网网络讲堂平台顺利举行。 /p p   本次会议采取了网络直播与现场会议相结合的模式,300多名用户报名参加了在线的网络直播会议,同时有近50名来自有大连理工大学、黑龙江中医药大学等高校的研究人员在大连化物所参加了现场会议。 /p p   据介绍,本次交流会的举行主要是为了庆祝OSI/SMMS 代谢组学小分子化合物快速鉴定分析软件系统开发完成。该系统由大连达硕信息技术有限公司与中国科学院大连化学物理研究所代谢组学研究中心共同开发完成,基于近2000个标准化合物,4个主流网络数据库,以及用户自建数据库,可实现代谢物的快速、批量、准确定性分析。 /p p style=" TEXT-ALIGN: center" img title=" 会议直播.jpg" style=" HEIGHT: 347px WIDTH: 500px" border=" 0" hspace=" 0" src=" http://img1.17img.cn/17img/images/201609/insimg/dc5e6755-def3-4ad1-b27d-8b13c1d917d8.jpg" width=" 500" height=" 347" / /p p style=" TEXT-ALIGN: center" img title=" 许国旺2c.jpg" src=" http://img1.17img.cn/17img/images/201605/insimg/606abeb9-aeb1-45dc-937f-46d81e32daad.jpg" / /p p   会议中,中国科学院大连化学物理研究所代谢组学研究中心许国旺研究员首先从代谢组学概述、代谢组学研究方法、代谢组学应用的新进展、前景展望等四个方面对代谢组学做了详细介绍。 /p p   代谢组学是研究生命体对于内在基因突变、病理生理变化以及外在环境等因素刺激作用下的体内的动态多元的代谢物响应,定性定量描述生物体内所有内源性代谢物。与其他组学相比,基因及环境因素改变而引起的变化在代谢组上体现的更为显著,并且代谢组变化快速、使得其对环境变化的应答更为及时灵敏,对于发现实际表型变化前的早期代谢扰动具有重要的潜力。目前,代谢组学在疾病、植物、肠道菌群、药物研发、食品等领域都有应用。 /p p   许国旺在报告中提到“基因组学和蛋白质组学告诉你可能发生了什么,而代谢组学则可以告诉你已经发生了什么,疾病变化往往在代谢组中能更早的体现出来,因而在早期疾病诊断中更具优势。” /p p   对于代谢组学的未来的发展,许国旺介绍说如何更好的表征代谢物,拓展代谢组学的分析能力,从而促进代谢组学在生化医学领域的应用是大家所关注的,如进行规模化代谢物鉴定,提高对所获取代谢物信息的利用率 高通量分析,应对大规模代谢组学分析 提高对低丰度代谢物信息的利用 由经典的表型发现向功能表征推进等。 /p p   大连达硕信息技术有限公司总经理曾仲大博士在会议中介绍了OSI/SMMS 代谢组学小分子化合物快速鉴定分析软件系统的开发背景,需要解决的主要问题,采取的解决方案和关键技术,以及相应的应用实例。 /p p   曾仲大介绍说代谢物的鉴定是后续深度生物解释的基础和前提。而目前普遍认为,常规方法(主要指LC-MS sup n /sup 、GC-MS和NMR)能检测和鉴别的代谢物应不到样品中代谢物总量的10-15%。一次常规的代谢组学血液分析,在所获得了成千上万质谱特征中,往往仅能鉴定出几十至上百种代谢物,且大多数情况下并没有验证其准确性。 /p p   OSI/SMMS 代谢组学小分子化合物快速鉴定分析软件系统融合多级质谱的精确质量数与保留时间信息,实现未知代谢物的多层次鉴定分析。该软件的特色在于快速、准确的实现未知代谢物定性,减少繁复的操作步骤,降低对使用者的要求。它拥有信息完备的自建标准数据库、集成了主流网络数据库、采用先进的定性匹配算法、能够实现多层次未知物定性,可实现定性经验的传递,以及丰富的数据库功能。 /p p   本次会议得到了用户的充分认可,会后仪器信息网的网友们通过多种渠道对许国旺研究员和曾仲大博士带来的精彩报告表示感谢。错过会议的网友们可查看本次网络讲座的视频回放,了解报告详细内容。请见链接: a href=" http://www.instrument.com.cn/webinar/Video/play/103101" http://www.instrument.com.cn/webinar/Video/play/103101 /a /p
  • 赛默飞世尔科技推出全自动代谢物筛查软件MetQuest
    犹他州盐湖城(2010年5月25日)——赛默飞世尔科技在2010年美国质谱年会(ASMS)上宣布推出可同时实现定量和定性分析的全自动代谢物筛查软件MetQuest,为药物代谢和药代动力学研究带来了革命性的突破。   MetQuest软件充分利用了Orbitrap技术得到的高分辨率准确质量数数据,一次进样可以同时鉴定和定量分析化合物及其代谢产物。   全球科学服务领域的领导者赛默飞世尔科技公司今天推出了Thermo Scientific MetQuest软件,让实验室可以充分利用Thermo Scientific Orbitrap质谱得到高分辨率准确质量数(HRAM)的全扫描数据,一次进样可以同时鉴定和定量分析化合物及其代谢产物。与传统的多反应监测(MEM)方法相比,使用MetQuest™ 软件可以为药物代谢和药代动力学(DMPK)的研究者节省可观的时间和费用。MetQuest软件将在2010年5月24-26日犹他州盐湖城举办的美国质谱年会期间展示,展出地址为Salt Palace Convention Center Salons 250BCEF。   MetQuest软件与业界认可的Thermo Scientific LTQ Orbitrap或Exactive液相色谱/质谱(LC/MS)系统联用后,研究者可以在一次分析过程中完成常规的定性和定量分析。与代谢物研究所用的三重四极杆MRM方法相比,这种方法可以节省时间和费用。Zhang和Bateman等人的文章报道了这种方法的定量结果,包括药物及其代谢产物的精密度、准确度、线性范围和灵敏度,都可以与已经建立的三重四极杆MEM方法媲美。   “在药物研发过程中,尽早同时得到定性和定量信息对于制药工业是极为重要的。”赛默飞世尔科技公司科学仪器部市场经理Patrick Bennett说,“MetQuest软件让用户可以同时定量和鉴定化合物及其代谢产物,并且不用重复全部实验(包括样品制备和LC/MS分析)就能随时查询数据,得到更多的补充信息。软件已经投入使用,业界因此而受益,并将对DMPK实验室中LC/MS实验的执行方式产生根本性的影响。   研究和记录候选药物的代谢过程是药物研发早期阶段的关键步骤。使用MRM方法的三重四极杆系统常用作化合物的定量分析。这种系统的优点在于MRM方法的特异性,但同时也存在缺点。MRM方法在检测某一特定化合物时很有效,但是却可能丢失样品中其他化合物的信息,比如代谢产物,除非预先设定了MRM方法检测这些化合物。MRM方法还需要很长时间选择和优化参数,比如为每一个感兴趣的目标分析物选择母离子、子离子、分离和碰撞能量等参数。因此,时间、精力和必须的技术水平对于那些每天必须分析许多新化合物的实验室来说是十分重要的。   Orbitrap专利技术尤其适合于化合物鉴定和同时定量和定性的高通量筛选。Orbitrap具有高达10万的超高质量分辨率,能够排除化学噪声(如生物基质带来的同质量数的干扰),降低检出限和假阳性率。MetQuest软件的专利算法,特别适合自动处理全扫描高分辨数据,即使面对最复杂的生物基质,也不需要预先设定扫描的质荷比就能够鉴定未知化合物。由于MetQuest软件不需要在串联质谱方法开发和优化过程上花费时间,可以更容易地建立方法,而且一种方法适用于多种化合物的分析。与手动生成曲线的其他软件相比,从处理数据中自动生成代谢稳定性曲线的MetQuest软件可节约大量时间。   如果需要有关MetQuest软件或其他赛默飞世尔产品的更多信息,请在ASMS 2010期间访问Thermo Scientific展台69,或访问Thermo Scientific迎宾室(Salt Palace Convention Center Salons 250BCEF)。如果需要Thermo Scientific质谱解决方案的更多信息,请致电1-800-532-4742或发邮件至analyze@hermofisher.com。   关于赛默飞世尔科技   赛默飞世尔科技公司(纽约证交所代码:TMO)是全球服务科学领域的领导者,帮助客户使世界更健康、更清洁、更安全。公司年销售额超过100亿美元,拥有员工30,000人,服务超过350,000个客户,我们的客户遍布各个领域:制药和生物科技公司、医院和临床诊断实验室、知名高校、科研院校、政府机构,以及环境和工业过程控制设备制造商等。通过公司旗下Thermo Scientific和Fisher Scientific两大品牌,我们帮助客户解决分析领域中从常规测试到复杂研发的各种挑战。Thermo Scientific为客户提供全方位的高端分析仪器、实验室设备、软件、服务、耗材和试剂等一系列综合实验室流程解决方案。Fisher Scientific则为卫生保健、科学研究、安全和教育领域提供整套实验室设备、化学品、其他用品和服务。我们一起努力为客户提供最方便的采购选择,不断改进我们的技术以加速科学发明的步伐,提升客户价值,为股东创造利润,使员工获得发展。欢迎登录www.thermofisher.com。
  • 岛津推出世界首款代谢物TQ 气质MRM数据库
    2013年8月26日,岛津宣布推出GC/MS代谢物数据库Ver. 2版本,它支持采用岛津三重四极杆气质(GC/MS/MS)或四极杆气质(GC/MS)的代谢组学分析。它是基于与岛根大学医学系、神户大学医学院和集成电池材料科学研究所(iCeMS)、京都大学的共同合作,且结果来自于NEDO(New Energy and Industrial Technology Development Organization)项目&ldquo 促进人类干细胞工业应用的基础技术&rdquo 。   该数据库注册化合物类型数量增加至511个。此外,它现在还包括来自于血液和细胞,以及尿液的生物样品。它是世界上第一款包含代谢物TQ GC/MS MRM的数据库。它包含适合低分子量代谢产物测量的GC条件,以及每种化合物最佳的GC/MS和GC/MS/MS测定的参数。这使研究人员能够立即开始分析工作,而不需要任何复杂的参数设置。该数据库还包含预测计算的保留时间保留指数,允许即使没有代谢产物标准样品也可以开始分析。它支持代谢疾病、药物评估和研究,还将为生物燃料和农产品生产改善作出贡献。(编译:杨娟)
  • 岛津水产品中硝基呋喃类代谢物残留LCMSMS检测方案
    硝基呋喃类药物(Nitrofurans)是一类合成的抗菌药物,它们作用于微生物酶系统,抑制乙酰辅酶A,干扰微生物糖类的代谢,从而起抑菌作用。目前在医疗上应用较广者有:呋喃西林、呋喃妥因和呋喃唑酮。呋喃西林只供局部应用,后两者则可供系统治疗应用。目前在医疗上应用较广者有:呋喃西林、呋喃妥因和呋喃唑酮。呋喃西林只供局部应用,后两者则可供系统治疗应用。 硝基呋喃类药物很不稳定,很容易生成代谢物。硝基呋喃类药物在动物体内迅速分解产生代谢物,代谢物在体内与细胞膜蛋白结合成结合态。由于代谢物比较稳定也有致癌作用,所以在食品安全的检测中检测硝基呋喃代谢物。常见的硝基呋喃代谢物的衍生物有如下四种,包括:3-氨基-2-恶唑酮(AOZ)、5-吗啉甲基-3-氨基-2-恶唑烷基酮(AMOZ)、1-氨基-乙内酰脲(AHD)和氨基脲(SEM)。 本方案建立了一种使用岛津超高效液相色谱仪LC-30A和三重四极杆质谱仪LCMS-8030联用检测水产品中硝基呋喃类代谢物的残留量的测试方法。样品经处理后,用超高效液相色谱LC-30A在4.0 min内完成分离,三重四极杆质谱仪LCMS-8030进行定量分析。对四种硝基呋喃类代谢物残留的线性、精密度、检出限(LOD)、定量限(LOQ)进行了验证。3-氨基-2-恶唑酮(AOZ)、5-吗啉甲基-3-氨基-2-恶唑烷基酮(AMOZ)、1-氨基-乙内酰脲(AHD)和氨基脲(SEM)在1~200 &mu g/L内线性良好,相关系数均大于0.999;分别用浓度为1 µ g/L、10 µ g/L和50 µ g/L的混合标准溶液进行了精密度实验,实验结果表明连续6次进样保留时间和峰面积相对标准偏差分别在0.28 ~ 0.07%和4.76 ~ 1.68%间,仪器精密度良好。满足《GB/T 21311-2007 动物源性食品中硝基呋喃类药物代谢物残留量检验方法 高效液相色谱串联质谱法》的检测要求。 了解详情,请点击《超高效液相色谱三重四极杆质谱联用法测定水产品中硝基呋喃类代谢物残留》。 关于岛津 岛津企业管理(中国)有限公司是(株)岛津制作所为扩大中国事业的规模,于1999年100%出资,在中国设立的现地法人公司。 目前,岛津企业管理(中国)有限公司在中国全境拥有13个分公司,事业规模正在不断扩大。其下设有北京、上海、广州、沈阳、成都分析中心;覆盖全国30个省的销售代理商网络;60多个技术服务站,构筑起为广大用户提供良好服务的完整体系。 岛津作为全球化的生产基地,已构筑起了不仅面向中国客户,同时也面向全世界的产品生产、供应体系,并力图构建起一个符合中国市场要求的产品生产体制。 以&ldquo 为了人类和地球的健康&rdquo 为目标,岛津人将始终致力于为用户提供更加先进的产品和更加满意的服务。 更多信息请关注岛津公司网站www.shimadzu.com.cn/an/ 。
  • ABSCIEX金牌赞助“第十届全国药物与化学异物代谢学术会议"
    ABSCIEX公司金牌赞助&ldquo 第十届全国药物与化学异物代谢学术会议暨第三届ISSX/CSSX联合学术会议&rdquo 2012年9月22日,由中国药理学会药物代谢专业委员会(CSSX)主办,中国药科大学承办,国际药物及化学异物代谢学会(ISSX)、天然药物活性组分与药效国家重点实验室等协办,AB SCIEX公司金牌赞助的&ldquo 第十届全国药物与化学异物代谢学术会议暨第三届ISSX/CSSX联合学术会议&rdquo 在江苏省南京市中国药科大学盛大拉开帷幕。正值秋风送爽时,中国药科大学校内可谓是盛况空前。来自国内外的药物代谢动力学领域著名专家、国际药物和化学异物代谢专业委员会(ISSX)现任主席和代表们悉数莅临此次盛会。 图为AB SCIEX公司工作人员与刘昌孝院士、谢林教授合影 9月21日晚,中国药科大学王广基副校长和AB SCIEX公司杜蘋经理共同代表&ldquo 中国药科大学-AB SCIEX药物代谢动力学重点实验室&rdquo 主持了此次第十届全国药物与化学异物代谢学术会议理事会晚宴,刘昌孝院士为晚宴致词,并藉此盛会期待AB SCIEX公司再创业界佳绩! 图为王广基副院长(左上)、刘昌孝院士(左下)、AB SCIEX公司杜蘋经理(右上) 9月22日下午,AB SCIEX公司资深药物市场拓展专员张克荣以&ldquo 探讨现代药物代谢和药代动力学研究的技术挑战和解决方案&rdquo 为题应邀作大会报告。她在报告中指出液质联用是当今药物研发过程中快速、有效鉴定代谢物的重要工具,并陈述了运用AB SCIEX QTRAP® 和TripleTOFTM的独特技术对反应性代谢物和低浓度代谢物进行快速结构鉴定及完整表征研究。研究药物及代谢物与谷胱甘肽(GSH)在体内,体外形成的加合物,能够预测药物的反应性和潜在毒性。谷胱甘肽加合物的形成往往发生在低浓度情况下,因此高灵敏度的检测技术是GSH结合代谢物研究的关键。 AB SCIEX的三重四极杆-线性离子阱QTRAP® 系统的杆-阱混合扫描方式,在反应性谷胱甘肽结合代谢物鉴定中,结合母离子扫描(负离子模式,m/z 272)和中性丢失扫描(正离子模式,m/z 129)作为预扫描,同时触发MS/MS进行GSH代谢物的检测,能一次性全面分析和确证药物GSH结合代谢物。高分辨质谱进行代谢物鉴定通常是通过高分辨TOF MS用于代谢物的检测,高分辨MS/MS用于结构阐明,复杂基质中快速采集到低浓度以及未知代谢物的MS/MS是其关键。质量亏损是目前高分辨质谱在检测代谢物时常用的数据后处理工具。AB SCIEX TripleTOFTM系统,第一次将实时多重质量亏损(MMDF)过滤应用到信息关联采集(IDA)方法中,一次进样,IDA优先选择符合质量亏损的离子进行TOF MS/MS,不需要进行数据后处理,然后再重新进样分析,就可完成复杂基质中代谢物的鉴定和结构阐明,提高工作效率并减少进样次数。 图为AB SCIEX公司资深药物市场拓展专员张克荣 9月22 -24日,AB SCIEX公司与中国药科大学合作的&ldquo 联合实验室&rdquo &mdash &ldquo 中国药科大学-AB SCIEX药物代谢动力学重点实验室&rdquo 在大会期间全程开放,并供与会代表和专家参观指导。&ldquo 联合实验室&rdquo 的成立不仅让国内首屈一指的药学研究院校和全球最专业的质谱技术平台完美结合在一起,而且标志着中国药物飞跃式研发的里程碑式跨越。本次大会中,独有的会议与实验室配合展出方式更是相得益彰,共同赢得了业内的一致好评。&ldquo 联合实验室&rdquo 里,AB SCIEX公司的优秀技术人员全程进行了仪器的维护和介绍,让代表和专家们真正可以体验和了解到AB SCIEX产品新技术所带来的实际效用和帮助。 图为中国药科大学-AB SCIEX药物代谢动力学联合实验室展况 9月22日,AB SCIEX公司应邀组织午餐技术交流会活动。在中国药科大学学术交流中心107会议室里气氛活跃,随着报告的进行,参会代表们正热烈地进行着讨论和踊跃发言。 图为AB SCIEX公司午餐技术交流会活动现场 AB SCIEX公司应用专家刘婷以&ldquo 推动质谱技术极限-2012 AB SCIEX新产品及新技术介绍&rdquo 为题,为参会代表们介绍了AB SCIEX 在2012年新推出的液质联用质谱, 包括全新的Triple Q、Qtrap® 和Triple TOFTM质谱系统;各个系统的出色性能,以及由于性能提升所带来的更加优异的数据质量,通过实际应用如何能帮助客户更深入地了解这些新产品。 图为AB SCIEX公司应用专家刘婷 AB SCIEX公司药物市场拓展专员杨诚就 &ldquo 开创质谱分析新纪元--专为AB SCIEX质谱设计的超高效液相色谱系统&rdquo 为题,详细阐述了AB SCIEX最新UHPLC和MicroLC系统,通过实际案例揭示其在现代质谱分析中增加灵敏度,降低消耗及提高效率所发挥的重要作用。目前AB SCIEX公司提供近20种质谱与液相色谱产品及整体解决方案以满足不同行业以及客户群的应用要求。随着每一代系统解决方案的产生,我们都会在药物研发的定量和定性分析上有更高的飞跃。 图为AB SCIEX公司药物市场拓展专员杨诚 AB SCIEX公司携本年度推出的四款最新产品和技术参加了此次盛会。这四款新产品分别是TripleTOF&trade 4600、 TripleTOF&trade 5600+ 、4500和6500系列质谱仪器。其中,AB SCIEX公司最新优化设计的主力LC/MS/MS 4500系列具备同时定量分析和谱库检索的世界领先的解决方案。TripleTOF&trade 4600系统结合了世界上最快的采集速率和智能化采集策略,为分析科学家进行复杂样品的日常分析,提供了一个可靠的、具有精确质量的主力LC/MS/MS。TripleTOF&trade 5600+系统是突破性技术的新一代高分辨质谱系统,它增加了更快的数据采集能力和方法、合规性的软件、兼容离子淌度差分质谱技术(SelexIONTM)。具有IonDrive&trade 技术的全新的6500系列质谱再次突破了分析性能的极限,其极佳的灵敏度和卓越的性能可为您提供最低的定量检出限,并具有高达6个数量级以上的动态范围,是当今世界上最灵敏的三重四极杆质谱仪。 AB SCIEX公司拥有近30年辉煌的技术创新历史,是持续专注于质谱仪器与技术的全球领导者,&ldquo 追求质谱极限(Pushing the limits in Mass Spectrometry)&rdquo 是我们终极的追求目标。我们相信,在广大客户的支持下,AB SCIEX公司为中国药物领域的产品技术研发之路将再添羽翼,昂领质谱、液相色谱技术的新潮流! 关于AB SCIEX   AB SCIEX 帮助改善我们生活的世界,使科学家和实验室分析人员不断突破其所在领域的研究极限,应对复杂分析的挑战。作为全球质谱行业的领先者和全球顶级的服务支持提供者,AB SCIEX已成为全球基础研究、 药物发现和开发、食品和环境监测、法医和临床研究领域成千上万科学家和实验室分析人员值得信赖的合作伙伴。拥有超过20年行之有效的创新经验,AB SCIEX 擅长听取和了解其客户不断发展的需求,开发可靠、灵敏、直观的解决方案,对常规和复杂分析中什么是可实现的不断进行着重新定义。欲了解更多信息,   请访问www.absciex.com.cn。并在Weibo@ABSCIEX 或者在Youku上了解 AB SCIEX动态。
  • 钟大放研究员:UPLC/Q-TOF MS追踪和鉴定药物代谢产物
    仪器信息网讯,2009年11月7日,由中国质谱学会有机质谱专业委员会与中国分析测试协会联合举办的“2009年中国有机质谱年会”在北京成功召开,会议为期三天,出席会议人数达300人。仪器信息网作为特邀媒体也应邀参加。   此次质谱年会为与会代表准备了丰富的报告内容,内容涉及生命科学、医学、药学、环境科学中的质谱应用研究以及质谱仪器研发的新技术、新进展等。仪器信息网将进行系列报道。   药物代谢研究属于外源性代谢研究,其是新药研发中的重要环节,在药物发现中是开发可行性评价的依据 在药物开发中是安全性评定的依据。目前,药物代谢研究面临的挑战是:完整性,不丢失代谢产物的信息 准确性,不产生假阳性结果。 中科院上海药物研究所钟大放研究员 中科院上海药物研究所钟大放研究员利用UPLC/Q-TOF鉴定代谢产物,首先通过UPLC对生物样品或体外孵化物(肝细胞、重组酶等)中的代谢产物进行分离,并通过Q-TOF MS 检测而获得精确分子量和碎片信息,接着用MetaboLynx去烷基化预测及MDF数据处理检测代谢产物,最后用MassFragment推测代谢物的结构。在报告中,钟大放研究员以抗肿瘤新药甲磺酸氟马替尼及抗心律失常药胺碘铜为例,详细介绍了此方法用于代谢研究的过程与结果。   钟大放研究员认为母体药物和代谢物的质谱裂解特点值得特别的关注 以UPLC/Q-TOF为平台,利用多级质谱方法,可获得完整的代谢产物信息,从而检测到更多的代谢物数目 酶水解与空白样品对照是排除假阳性干扰的必要步骤 获得代谢物对照品才能最终确认代谢物结构。
  • 沃特世公司为“第九届全国药物和化学异物代谢学术会议”带来最新的产品及技术
    武汉 – 2009年10月24日–第九届全国药物和化学异物代谢学术会议于2009年10月23日-25日在中国武汉举行。沃特世公司应邀向各位药物领域的专家学者展示了全新的SYNAPT™ G2系统。使在坐各位专家更加了解此项技术为中国乃至世界的药物领域带来的变革和贡献。 此次会议由中国药理学会药物代谢专业委员会主办,华中农业大学兽药研究所承办。就有关药物代谢与药物动力学的研究现状、发展趋势、存在问题与对策等,采取大会报告和分组专题报告等形式进行学术交流与研讨。国内外药物代谢动力学领域的著名专家,包括国际药物和化学异物代谢专业委员会(SSX)前任主席和现任主席,中国药理学会药物代谢专业委员会理事长刘昌孝院士等参加了本次大会。 大会中,各位药物代谢领域的学者相互探讨和交流了药物代谢动力学在中国的研究现状及其发展、异物代谢与食品安全、药物代谢动力学的挑战与对策、药物代谢的产物追踪与结构鉴定等各个学术论题。 其中在分会报告中,沃特世公司特别邀请了世界知名制药企业默沙东公司(Merck & Co., Inc)高级研究员余晓博士作题为“高分辨质谱技术在药物代谢物结构鉴定工业化中的作用”的专题报告。余晓博士与Waters有过十几年的合作,特别是在利用Q-Tof™ 技术在代谢物鉴定自动化中的应用。他还参与沃特世MetabolynxTM的研发。报告吸引了众多专家学者的踊跃参加,并在会后与余晓博士进行了深入的探讨。 关于沃特世公司新产品SYNAPT G2 (http://www.waters.com/synaptg2) 沃特世第二代SYNAPT G2平台提供了全新的质谱性能向度,前所未有地推动您的科学研究。我们结合了QuanTofTM—突破性的Tof定量技术,以及强化及高精度MS技术,为您在所有实验应用中提供直观的操作、灵活的应用以及全新的性能水准。 SYNAPT G2 MS质谱系统是高分辨率精确质量MS/MS平台,无论您是否专攻于代谢物谱型、蛋白质组学、生物标本研究、生物制药或是筛选应用,SYNAPT G2 MS质谱系统的设计都将帮助您更快地获取正确的结果。 沃特世, ACQUITY, , QuanTof 和SY
  • AB SCIEX成功举办质谱仪在药物代谢研究中的应用高级培训班
    AB SCIEX成功举办QTRAP系列 & 高分辨TripleTOF系列 质谱仪在药物代谢研究中的应用高级培训班 中国上海2013年4月9日讯,随着新药开发的日益进展,体内外代谢物的研究也越来越受到重视。作为全球生命科学分析技术的领导者,AB SCIEX多年来一直致力于为用户提供解决重大技术困难的各种方案,在满足客户获得巨大成功的同时,还与客户进一步交流新技术和新发展,共同提高实用分析技能。为促进公司与用户之间的交流、架设用户间交流与合作的桥梁,AB SCIEX公司在2013年3月26日~29日,于上海亚太应用支持中心,成功举办了QTRAP系列 & 高分辨TripleTOF系列质谱仪在药物代谢研究中的应用高级培训班,近百余位来自五十多个单位的老师参加了这次培训班。 本次培训班,AB SCIEX美国总部的资深专家Loren Y.Olson及AB SCIEX中国应用工程师们详细介绍了QTRAP系列质谱仪的可预测多反应监测信息相关扫描(pMRM-IDA)、中性丢失信息相关扫描(NL-IDA)和前体离子信息相关扫描(Prec-IDA)等多种&ldquo 杆-阱&rdquo 相结合的扫描模式在代谢物鉴定中的应用,保证在一次进样发现代谢物的同时,并对代谢物进行结构鉴定,以及在QTRAP系列质谱仪在鉴定反应性代谢物谷胱甘肽结合代谢物研究中的独特应用;同时培训班还介绍了AB SCEIX高分辨TripleTOF系列质谱仪出色的扫描速度、高灵敏度、高分辨率以及高质量准确度等性能优势,以及智能的采集方法:动态背景扣除(DBS)、实时多重质量亏损过滤(MMDF)以及中性丢失(NL)过滤触发TOF MS/MS扫描等,并通过应用实例向用户演示AB SCIEX质谱仪在药物代谢应用中的实验设计方案与策略,AB SCIEX公司首次把质量亏损(MDF)应用到实时采集数据中,一次进样,IDA优先选择符合质量亏损的离子进行TOF MS/MS,不需要进行数据处理及再重新进样分析,保证一次进样就可完成复杂基质中代谢物的鉴定和结构阐明,提高工作效率并减少进样次数。应用专家们还通过现场处理数据的方式展示了AB SCIEX药物代谢专业软件LightSight & MetabolitePilot在数据后处理阶段的强大性能。 本次培训班非常荣幸的邀请到上海睿智化学有限公司DMPK部门的资深总监Alicia Du博士与用户分享在高分辨质谱仪进行药物代谢研究方面的样品准备、结构解析等方面的经验和使用心得,并在现场与参会老师们积极讨论。 图为AB SCIEX 美国总部资深专家Loren Y. Olson在介绍QTRAP与TripleTOF质谱仪。 图为AB SCIEX药物市场拓展经理杜蘋女士在解答参会老师在药物代谢研究中遇到的问题。 图为上海睿智化学有限公司DMPK部门的资深总监Alicia Du博士向在场用户们分享高分辨质谱在代谢物检测和鉴定中的功能及优势,并对AB SCIEX公司质谱技术今后的发展给予了肯定与期待。 针对用户在实际工作中遇到的使用问题,AB SCIEX在培训班上特别安排了实际样品上机操作和专业软件操作环节,同时邀请资深的中国区应用工程师详细讲解数据处理过程,广大参会老师热情参与,积极讨论,在沟通中答疑解惑,在学习中建立合作,培训会在热烈友好的氛围中圆满落幕。 图为在实际上机操作部分,AB SCIEX应用工程师们现场指导各参会老师们进行上机操作练习。 此次培训会使用户们对于QTRAP,TripleTOF仪器操作应用提高到一个新的阶段。会议结束后,众多用户对ABSCIEX中国公司组织这次用户培训会表示衷心感谢,并对加入&ldquo AB SCIEX质谱大家庭&rdquo 表示由衷满意。 感谢各位新老用户对AB SCIEX公司的支持。我们向您承诺,在今后的2013年内,AB SCIEX公司的新产品与售后服务会更加出色! 2013年,我们与您共进! 关于AB SCIEX   AB SCIEX公司是一家全球性企业,业务遍布世界上31个国家和地区。AB SCIEX公司是生命科学分析仪器技术发展的全球领导者,致力于协助解决复杂的生命科学问题。AB SCIEX公司为生命科学众多领域提供仪器、软件、技术等服务,包括蛋白质生物标志物研究,疾病研究,药物研发,食品安全和环境检测等。AB SCIEX公司拥有近30年辉煌的技术创新历史,是唯一且持续专注于质谱仪器的全球领导者。凭借应用生物系统/ MDS分析技术合资公司20多年的创新历史传承和市场领导地位。   AB SCIEX公司在产品开发首创方面持续昂领行业鳌头:   &bull  第一家推出三重四极杆串联质谱。   &bull  第一家推出LC-MS液质联用技术。   &bull  第一家推出飞行时间串联(TOF/TOF)质谱。   &bull  首家也是唯一一家通过QTRAP技术,在同一平台上实现了三重四极杆和线性离子阱的串联质谱系统。   AB SCIEX公司产品涵盖:   &bull  离子源分析质谱仪   &bull  质谱技术与分析仪器   &bull  液相色谱仪与液相质谱检测器   &bull  专业应用软件和技术方法   我们拥有广泛的科学分析工具的组合,使科学家能够在广泛的应用范围内进行定量和定性分析。&ldquo 追求质谱极限(Pushing the limits in Mass Spectrometry)分是我们终极的追求目标。我们相信,在广大客户的支持下,AB SCIEX公司的产品技术研发之路将再添羽翼,昂领质谱、液相色谱技术的新潮流!   更多资讯,请您登陆AB SCIEX 公司网站www.absciex.com.cn。并在Weibo@ABSCIEX或者在Youku上了解 AB SCIEX动态。 媒体联络人: 易思闻思公共关系咨询(中国) 范雪 电话: (86) 10 65820160 Email :nicole@eastwestpr.com ##END##
  • 岛津倾情赞助全国药物和化学异物代谢学术会议
    秋日的南京正是丹桂飘香的好时节,9月22日,&ldquo 第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届ISSX/CSSX联合学术会议&rdquo 在著名的南京中国药科大学盛大揭幕。本次大会由中国药理学会药物代谢专业委员会主办,中国药科大学承办,国际药物及化学异物代谢学会、天然药物活性组分及药效国家重点实验室等协办。 会场外景 国内外药物代谢与药物动力学领域著名专家应邀参加本次会议,超过500名的与会者坐满了大会报告厅,盛况空前。岛津公司大力赞助本次大会,期待本次大会的成功召开有助于该领域学术水平的进一步提高,为保障人类的健康做出应有的贡献。这与岛津&ldquo 为了实现人类与地球的健康&rdquo 的经营理念完全契合。 会场传真 在大会开幕式上,CSSX主任委员、本届大会主席刘昌孝院士致开幕词,他在致辞中全面回顾了全国药物和化学异物代谢学术会议的成长史,自豪地表示会议规模从最初的50名与会者发展到今天超500名的与会者,其理论技术水准和国际影响力全面达到国际水平,他特别对于青年一代的研究者寄予了高度期待。随后,ISSX主席Bill Smith博士、中南大学临床药理研究所周宏灏院士、中国药科大学王广基副校长、岛津公司吴彤彬事业部长分别发表了热情洋溢的祝词。 刘昌孝院士(左上)、Bill Smith(博士右上)、 中国药科大学王广基副校长(中) 周宏灏院士(左下)、吴彤彬事业部长(右下)致辞中 岛津吴彤彬事业部长在致辞中谈到,岛津将更加积极、深入地与药物研究领域的专家学者进行交流,把握最前沿工作的要求,发挥岛津的综合分析技术优势,为实现更高效、更快速、更高表现力的分析工作做出贡献。 本次大会以大会报告、分组专题报告和墙报三种方式展开,并开展了青年学术优秀论文评选活动和优秀墙报评选。大会围绕我国新药创制国家重大科技专项的建设要求,就有关药物代谢动力学研究现状、发展趋势、存在问题与对策进行了全面的交流和研讨。以&ldquo 药物代谢酶基因多态性与个体化药物治疗&rdquo 为主题的周宏灏院士的精彩报告拉开了大会报告的序幕,随后来自世界各地的学者们向与会者呈现了一场又一场的高水平报告。 大会报告会场传真 在9月22日的午餐宣讲会上,岛津公司市场部的邓力先生以&ldquo 岛津液相色谱质谱联用技术在药物代谢研究中的应用&rdquo 为题,以丰富的应用事例介绍了岛津液相色谱质谱联用仪所具备的技术优势在药物代谢研究中的非凡表现。 岛津市场部邓力先生发表中 岛津公司近来推出了应用全新UFMS技术的液相色谱质谱联用装置系列,该装置系列在正负极性切换速度、扫描速度、最小延迟时间与最小驻留时间等重要指标上,处于同类产品的最高峰,从而为从事药物代谢物的结构鉴定与定量分析、药代动力学高通量筛选和药物生物利用度测定等药物研究领域的工作人员提供了快速高效的有力武器,大大加快了药物研究的进程。岛津的独有技术LCMS-IT-TOF装置利用离子阱的多级质谱功能,结合高分辨率飞行时间质谱所提供的每一级质谱的高质量准确度信息,完美地解决了对于未知代谢物的结构解析与鉴定中存在的难题,获得更加准确可靠的结构解析结果。岛津公司为新药研发、药物代谢、医药品制造与QA/QC、生物医药品、原料药、ER/ES法规应对、CSV应对等各个方面提供着获得用户高度评价的整体解决方案。 在9月23日的专题报告上,岛津公司市场部的文燕女士发表了题为&ldquo 利用超快速串联四极杆液质检测GSH结合活性代谢物&rdquo 的报告。活性代谢物可能会由于与GSH结合而失活或消除,而通过岛津超快速LCMSMS的正离子及负离子模式的母离子扫描及中性丢失扫描的方法可以检测出GSH结合物。文燕女士以鲜活的实例表述了利用GSH和同位素标记的GSH,通过超快速液质进行分析,可以减少假阳性的GSH结合物 ,并且,连续的正负极切换采集(母离子扫描和中性丢失扫描)可以在一次分析中检测到更多的GSH结合物 。 文燕女士的报告引起与会者的高度关注,双方在技术细节上积极互动。 岛津市场部文燕女士发表中 今天是本次大会的最后一天,会场依然超满员,还有多场值得期待的报告将要发表。从已经发表的非常多的可以反映该领域最高水准的报告来看,本次大会将获得圆满成功,结出丰硕成果,并在药物研究前进的道路上留下鲜明的足迹。岛津也将在这一舞台上放射出更炫目的光彩。 岛津展台内高端质谱的展板格外醒目 关于岛津 岛津企业管理(中国)有限公司是(株)岛津制作所为扩大中国事业的规模,于1999年100%出资,在中国设立的现地法人公司。 目前,岛津企业管理(中国)有限公司在中国全境拥有13个分公司,事业规模正在不断扩大。其下设有北京、上海、广州、沈阳、成都分析中心;覆盖全国30个省的销售代理商网络;60多个技术服务站,构筑起为广大用户提供良好服务的完整体系。 岛津作为全球化的生产基地,已构筑起了不仅面向中国客户,同时也面向全世界的产品生产、供应体系,并力图构建起一个符合中国市场要求的产品生产体制。 以&ldquo 为了人类和地球的健康&rdquo 为目标,岛津人将始终致力于为用户提供更加先进的产品和更加满意的服务。 更多信息请关注岛津公司网站www.shimadzu.com.cn。
  • 安捷伦科技积极参与第十届全国药物和化学异物代谢学术会议
    安捷伦科技积极参与第十届全国药物和化学异物代谢学术会议 2012年9月22日,第十届全国药物与化学异物代谢学术会议暨第三届ISSX/CSSX联合学术会议在江苏省南京市中国药科大学盛大开幕,此次大会围绕药物代谢动力学研究中的热点问题进行了广泛的探讨和研究,来自全国从事药物和化学异物代谢的科技工作者、海外学者和学生共计500余人参加了本次盛会。安捷伦公司作为生命科学及药物研发领域重要的应用方案供应商,其解决方案贯穿整个药品研发的产业链,积极地参与了本次大会,与用户进行了良好的互动与交流。 在9月23日中午安捷伦科技的午餐报告会上,安捷伦资深液质产品工程师赖丛芳博士进行了题为&ldquo 安捷伦科技在药物代谢物鉴定及代谢组学研究领域的应用介绍&rdquo 的精彩报告。该报告介绍了安捷伦科技有限公司的液相色谱-质谱仪(三重四级杆质谱仪及四级杆-飞行时间管质谱仪)的硬件特点,阐述了仪器软件在药物代谢物鉴定及代谢组学分析中的设计特点,并通过实际应用举例来说明仪器及软件在该研究领域的适用性及实用性。报告吸引了众多与会代表的积极参与,并博得大家的一致好评。 安捷伦午餐研讨会现场 此外,作为本次大会的赞助商之一,安捷伦在大会召开期间设了一个展台,为与会的代表和学者们提供他们感兴趣产品的咨询和服务,会议期间,有许多参会人员前来咨询和访问。 安捷伦展区 关于安捷伦科技 安捷伦科技公司(纽约证交所:A)是全球领先的测量公司,同时也是化学分析、生命科学、诊断、电子和通信领域的技术领导者。公司的 20,000 名员工为 100 多个国家/地区的客户提供服务。在 2011 财政年度,安捷伦的业务净收入为 66 亿美元。要了解安捷伦科技的信息,请访问:www.agilent.com。
  • 许国旺团队新成果:食品中兽药及其代谢物非靶向筛查新方法
    近日,中科院大连化物所高分辨分离分析及代谢组学研究组(1808组)许国旺研究员团队在食品中风险物质非靶向筛查技术研究方面取得新进展,通过系统研究兽药及其相应代谢物的质谱碎裂特征,构建了复杂食品基质中兽药及其代谢物的非靶向筛查策略,可为食品中风险物的发现提供重要的技术手段。  食品安全关系国计民生,不断出现的未知/新型风险物质给食品安全带来了挑战。针对未知风险物识别的难题,该研究团队在前期工作中先后建立了两种非靶向筛查策略,可实现对有空白样本(Anal Chem.,2016)和无空白样本(Anal Chem.,2018)的食品中潜在风险物质的筛查。考虑到风险物质在体内会被代谢并以多种形式存在于食品中,团队于近期构建了包含3710种兽药及其相应代谢物的质谱数据库,研究、归纳了共有或独有的质谱碎裂特征,并基于质谱碎裂特征及智能检索程序,开发了一种针对复杂食品基质中已知/未知兽药及其代谢物的非靶向筛查方法。团队利用该方法在蛋类样本中进行了示范性应用,证明了其在食品安全风险物筛查中具有应用潜力。  相关研究成果以“Nontargeted Screening Method for Veterinary Drugs and Their Metabolites Based on Fragmentation Characteristics from Ultrahigh-Performance Liquid Chromatography–High-Resolution Mass Spectrometry”为题,发表在《食品化学》(Food Chemistry)上。该工作的第一作者是我所1808组博士研究生梁雯莹。上述工作得到了国家重点研发计划、国家自然科学基金、大连化物所创新基金等项目的资助。(文/图 梁雯莹)文章链接:https://doi.org/10.1016/j.foodchem.2021.130928
  • SCIEX在线SPE系统对污水中12种毒品及代谢物的定性与定量分析
    城市生活污水中毒品成分监测分析工作是科学、客观评价当地毒情发展态势的有效手段,是禁毒工作决策的重要依据。根据检测结果、污水处理厂当日潜水流量等参数,得到城市日均毒品消耗量、城市人口日毒品吸食总量和平均人口毒品暴露水平,用来追踪毒品滥用随时间的变化情况,城市非法药物和毒品贩制情况、以及城市的非法药品使用滥用情况,实现实时毒情监测。在此背景下,仪器信息网特别建立“质谱在毒品分析领域的技术应用进展”话题,聚焦质谱技术在毒品检测领域的最新应用,以增强业界质谱专家和技术人员、司法公安相关机构工作者之间的信息交流,同时向仪器用户提供毒品分析领域更丰富的质谱产品、技术解决方案。本文邀请到SCIEX公司应用技术专家孙小杰经理谈谈污水验毒相关的技术及解决方案。SCIEX公司 应用技术专家孙小杰经理污水中毒品及其代谢物的浓度测定是污水分析法评估毒品使用量的关键。方法的基本思路是对污水中的毒品及代谢物进行检测,但毒品代谢物进入污水系统后与生活污水进行混合,其中的化合物含量有可被稀释上千倍,浓度在ng/L级别,同时污水中复杂的基质也对仪器的抗污染能力提出较高要求。相比传统的离线固相萃取方式,在线固相萃取(On-line SPE)具有样品利用率高、所需样品少;全体积自动在线萃取、解吸、进样,通量高、可大大节约人力及时间成本;同时前处理交叉污染相对较少等特点。因此在实际污水验毒工作中深受一线检测人员欢迎。基于此,我们开发了SCIEX On-line SPE-MS/MS 系统对污水中12种毒品及代谢物进行定性与定量分析方法。本方法具有以下特点:1、速度快:无需复杂前处理过程,一针进样只需15分钟,同时结合重叠进样(Load Ahead)功能,可极大的减少样品等待时间,提高检测效率。2、抗污染:SCIEX专利的Turbo VTM离子源可耐受长期、大量的污水检测工作,无需频繁的清洗和维护,有效减少工作量,提高定量准确度。3、兼容性好:设备可以在On-line SPE-MS/MS和常规的UPLC-MS/MS之间无缝切换,在做污水验毒项目时不影响其他项目的检测。试验方法1.样品前处理取10mL污水,加入同位素内标制得25ng/L的溶液,10000rpm转速下离心10min,取上清,待上样分析。2. 液相条件液相:SCIEX Exion LC 20ADTM系统大体积进样器:CTC PAL3 进样系统分析柱及流动相条件:Phenomenex Kinetex Biphenyl(2.1*100 mm, 2.6μm),流速0.4mL/min,流动相A:水(0.02%甲酸+2mM甲酸铵);B:乙腈(0.02%甲酸+2mM甲酸铵),梯度见表1。SPE柱及流动相条件:HLB(2.1*30mm, 20μm),流速2mL/min,A:水;B:甲醇,梯度见表2。柱温:40 ℃上样量:2mL梯度洗脱条件:表1 表2 实验结果12种毒品及代谢产物的典型色谱图采用空白污水样本加标,配置浓度在1-500ng/L范围内的系列标准曲线,内标加入浓度为25ng/L,全部12种化合物线性关系良好,见图2。图 2 12种毒品及代谢物的线性关系曲线总结建立了一种CTC On-line SPE系统和SCIEX Triple QuadTM 4500系统联用,分析污水中12种常见毒品及代谢物的分析方法。该方法前处理操作简单,可有效地节约时间和人力成本,提高工作效率;方法的灵敏度高、重复性好、准确度高,经过多批次的实际样品测定,结果稳定可靠。通过多目标物的在线自动富集,可有效提高方法的检测灵敏度,更好的应对污水验毒工作。打击防范毒品违法犯罪是一项复杂、艰巨、长期的系统工程。针对毒情新形势新变化,加强禁毒技术研究,推进禁毒科技创新,才能牢牢掌握同毒品违法犯罪作斗争的主动权,推动禁毒工作不断取得新成效。
  • SCIEX宣布与IROA公司合作 将共建生物样品代谢物分析系统
    p   2018年2月5日,Sciex宣布它已经与IROA Technologies合作,为生物样品中的代谢物的鉴定和定量提供一个系统。 /p p   根据协议条款,两家公司将共同推广一个结合IROA工作流程的同位素比率异常值分析系统,该系统包括标记生物化学代谢物的相对定量分析,然后进行算法分析 。这是与Sciex的Swath数据独立采集协同工作的下一代代谢组学和TripleTOF系统的工作流程。 /p p   其他条款没有披露。 /p p   “使用可变窗口Swath采集的IROA可以让研究人员从复杂的混合物中采集全面的数据,用于一次注射中的鉴定和定量,然后迅速降低结果的复杂性,加速生物相关代谢物的鉴定”, Sciex战略市场管理总监Mark & nbsp Cafazzo在一份声明中表示。通过与IROA Technologies合作并将IROA工作流程套件添加到Sciex新一代代谢组学解决方案中,我们可以帮助科学家解决他们每天面临的代谢物识别挑战,尤其是针对复杂样品。 /p p strong & nbsp & nbsp & nbsp IROA公司简介: /strong /p p   IROA技术有限责任公司从2010年6月成立的NextGen代谢组学公司发展而来。公司创始人在代谢组学平台,药物开发和生命技术领域拥有开拓性的职业生涯。 尽管质谱平台的发展,持续的代谢组学挑战是对大量数据集的识别和解释。 /p p   IROA方法可消除噪音,分析变异性和离子抑制,从而轻松实现干净,精确,可重现的数据集。 先进的IROA感知算法通过提供对其含义的深入了解,将这些数据集转化为解决方案。 /p p   IROA Technologies的使命是简化客户的代谢组学研究。 公司将继续开发精简生物标志物发现的产品。 /p p & nbsp /p
  • 中国科大实现对多种植物叶片代谢物空间成像
    记者14日从中国科学技术大学获悉,该校科研团队在植物叶片代谢物质谱成像取得新进展,实现对多种植物叶片中代谢物的空间成像。  这一成果由该校国家同步辐射实验室潘洋教授团队利用自行研发的质谱成像平台,实现对多种植物叶片中代谢物的“拍照”。  研究成果近日发表于国际分析化学领域著名期刊 Analytical Chemistry杂志。  在已知植物种群中,有约200,000个植物代谢物的化学结构被鉴定出来。植物代谢物的成分分析和空间成像对探讨植物代谢物的生物合成、运输、生理机制、自我调节机制及植物与生态的相互作用具有重要意义。  质谱成像是近年来涌现出的分子成像技术,具有免荧光标记、不需要复杂样品前处理等优点。然而,由于植物角质层和表皮蜡的存在,常规软电离技术很难穿透角质层作用于叶肉组织,从而无法对植物叶片中的代谢物进行直接成像。  课题组通过印迹方法,将叶片中的植物代谢物转移至多孔聚四氟乙烯材料上,并对印迹后的材料进行成像,可实现对叶片植物代谢物的间接成像。由于使用DESI/PI技术,相比于传统DESI方法,正离子模式下可新检出多达百种萜类、黄酮类、氨基酸和苷类等次生代谢产物 负离子模式下整体代谢物信号强度可增强一个数量级。  课题组进一步利用该技术对茶叶进行研究,发现咖啡因在叶中脉富集、茶氨酸在叶柄富集并延伸至中脉和叶尾,为咖啡因主要在茶叶中脉合成和茶氨酸在茶叶根部合成并转运至叶片的生物合成位点及转运路径提供了强有力的证据。  实验还检测到茶叶中儿茶素生物合成网络中重要的黄酮类代谢物并以质谱成像的形式展示出空间分布,表明印迹DESI/PI成像技术在探索植物代谢转化位点和途径方面有巨大的潜力。
  • 植物源性食品中208种农药及其代谢物残留量的测定 气相色谱-质谱联用法》产品配置方案
    2018年6月份,国内首部将气相色谱-三重四极杆联用系统用于多种农药残留检测的国家标准《GB 23200.113-2018 食品安全国家标准 植物源性食品中208种农药及其代谢物残留量的测定 气相色谱-质谱联用法》发布,并于2018年12月21日正式实施。《GB 23200.113-2018》几乎囊括了所有的植物源性食品,包括蔬菜、水果、食用菌,谷物、豆类、油料作物,茶叶、香辛料,植物油等9大类23种样品基质。目标针对208种农药及其代谢物,包括有机磷、有机氯、菊酯、三唑类、酰胺类、三嗪类、苯氧羧酸类、氨基甲酸酯类等。月旭科技针对GB 23200.113-2018《食品安全国家标准 植物源性食品中208种农药及其代谢物残留量的测定 气相色谱-质谱联用法》进行了梳理,整理出了该方法中所用到的样品前处理耗材、色谱柱耗材、分析标准物质以及通用耗材等,旨在为新标准提供整体解决方案。上期回顾《食品安全国家标准 植物源性食品中331种农药及其代谢物残留量的测定 液相色谱-质谱联用法》产品配置方案。GB 23200.113-2018《植物源性食品中208种农药及其代谢物残留量的测定 气相色谱-质谱联用法》产品配置方案表
  • 干货分享~卡巴氧、喹乙醇及代谢物前处理方法
    喹噁啉类药物的危害及检测目的喹噁啉类药物是一类化学合成类的抗菌促生长剂,它们的基本结构是喹噁啉-1,4-二氧化物,即喹噁啉环。主要包括喹乙醇、卡巴氧、喹喔啉、喹赛多、喹多辛、西诺喹多、德那资多(肼多司)、乙酰甲喹和喹烯酮等药物。研究表明,喹噁啉类药物对DNA致突变、致损伤,破坏细胞抗氧化作用系统,可以引起细胞自由基的产生,导致细胞DNA发生氧化性损伤,还会引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。传统喹噁啉类药物喹乙醇和卡巴氧,由于其对人体危害最/大,世界各国和国际组织对这两种兽药制定了严格的残留限量规定。欧盟1998年发文禁止喹乙醇和卡巴氧在食品动物生产中作为促生长添加剂使用。2020年我国生效实施的GB 31650-2019《食品安全国家标准食品中兽药zui/大残留限量》中规定了猪肌肉和猪肝脏组织中喹乙醇残留标志物的zui/大残留限量。同年我国农业农村部公告第250号规定卡巴氧及其盐、酯为食品动物中禁止使用的药品。但是,这些药物在生产实践中被大量地非法使用或滥用,其残留对消费者健康造成了巨大的潜在威胁。喹乙醇和卡巴氧进入动物体内后,能够在短时间内代谢成十多种产物,研究表明,3-甲基-喹噁啉-2-羧酸(MQCA)是喹乙醇在动物体内代谢后的主要产物,喹噁啉-2-羧酸(QCA)是卡巴氧在动物体内代谢后的主要产物,且该产物在动物体内滞留时间较长,因其含量与总残留关系稳定,所以将MQCA定为喹乙醇在动物体内代谢的残留标示物,将QCA定为卡巴氧在动物体内代谢的残留标示物。本文阐述了如何将卡巴氧、喹乙醇及代谢物从样品基质中分离提取出来,并经过净化后,转化成液质联用仪可以检测的形式。以提取、净化为重点,依据国标GB/T 20746-2006,为检测人员和相关领域研究人员提供一定的参考。检测项目:卡巴氧、脱氧卡巴氧、喹噁啉-2-羧酸(QCA)、3-甲基-喹噁啉-2-羧酸(MQCA)应用范围:牛、猪肝脏和肌肉液相色谱-串联质谱法方法原理:卡巴氧:用乙腈+乙酸乙酯(1+1)溶液提取肌肉和肝脏组织中的卡巴氧,提取液经正己烷脱脂后,旋转蒸发至干,残渣用甲酸(0.1 %)+甲醇(19+1)溶液溶解。样液供液质测定,内标法定量。脱氧卡巴氧、QCA、MQCA:用甲酸溶液消化试样,使组织中天然存在的酶失活,然后加入蛋白酶水解,盐酸酸化,离心过滤后,过Oasis MAX固相萃取柱或相当者净化。先用二氯甲烷洗脱脱氧卡巴氧,再用2 %甲酸乙酸乙酯溶液洗脱QCA和MQCA,氮气吹干洗脱液,残渣用甲酸+甲醇(19+1)溶液溶解,样液供液质测定,内标法定量。 前处理仪器:固相萃取装置;氮气浓缩仪;液体混匀器;分析天平(感量0.1 mg和0.01 g);真空泵;均质器;移液器(10 μL~100 μL和100 μL~1000 μL);聚丙烯离心管(50 mL具塞);pH计(测量精度±0.02 pH单位);低温离心机(可制冷到4 ℃);玻璃离心管(15 mL)。检测仪器:HPLC-MS/MS+ESI源试样制备与保存将牛、猪肝脏和肌肉组织样品充分搅碎,均质,分出0.5 kg作为试样,置于清洁样品容器中,密封,并做上标记。将制备好的试样于-18 ℃以下保存。前处理方法1. 卡巴氧的前处理步骤称取5 g试样(精确至0.01 g),置于50 mL聚丙烯离心管中,加入5 g中性氧化铝,加入25 mL乙腈+乙酸乙酯(1+1)溶液,于液体混匀器上充分混合5 min,以5000 r/min离心5 min,将上清液移取至另一干净的50 mL离心管,加入10 mL正己烷到管中,振荡2 min,以5000 r/min离心5 min,弃去上层正己烷,将下层清液转移至150 mL鸡心瓶中。加入25 mL乙腈+乙酸乙酯(1+1)溶液,重复提取一次,正己烷除脂后合并两次提取液于同一鸡心瓶中,加入一定量的喹噁啉-2-羧酸-d4(QCA-d4)标准溶液,使其浓度为2.0 ng/g,40 ℃水浴减压旋转蒸发至干。准确加入1.0 mL 0.1 %甲酸-甲醇(19+1)溶液溶解残渣,过0.2 μm滤膜后,供液质测定。2. 脱氧卡巴氧、喹噁啉-2-羧酸、3-甲基-喹噁啉-2-羧酸的前处理步骤称取5 g试样(精确至0.01 g),置于50 mL聚丙烯离心管中,加入10 mL 0.6 %甲酸溶液,混匀后,置于(47±3)℃振荡水浴中振摇1 h;先加入3 mL1.0 mol/LTris溶液混匀,再加入0.3 mL 0.01 g/mL蛋白酶水溶液,充分混匀后,置于(47±3)℃振荡水浴中酶解16 h~18 h。加入20 mL 0.3 mol/L盐酸溶液,振荡5 min,在10 ℃以5000 r/min离心15 min,上清液过滤。将滤液移入Oasis MAX固相萃取柱(3 mL甲醇和3 mL水活化)中,待样液全部流出后,用30 mL 0.05 mol/L乙酸钠-甲醇(19+1)溶液淋洗固相萃取柱,真空抽干15 min。在一支干净的玻璃管内加入一定量的喹噁啉-2-羧酸-d4(QCA-d4)标准溶液,使其浓度为2.0 ng/g,再用4×3 mL二氯甲烷将脱氧卡巴氧洗脱至管内,在45 ℃用氮气浓缩仪吹干。固相萃取柱再用3×3 mL甲醇、3 mL水、3×3 mL 0.1 mol/L盐酸溶液和2×3 mL甲醇-水(1+4)溶液分别淋洗,真空抽干15 min,然后用2 mL乙酸乙酯再淋洗固相萃取柱,弃去全部淋出液,最后用3 mL 2 %甲酸乙酸乙酯溶液洗脱喹噁啉-2-羧酸(QCA)和3-甲基-喹噁啉-2-羧酸(MQCA)到上述吹干的试管中,在45 ℃用氮气浓缩仪吹干。准确加入1.0 mL 0.1 %甲酸-甲醇(1.标准物质分别用甲醇配制成100 m-d4)同位素内标进行回收率的校正,也可以配合使用各个化合物相对应的同位素内标。
  • 岛津推出LC-MS/MS药物代谢动力学研究文集
    在药物研发的过程中,准确测定生物基质(全血、血浆、组织、尿液等)中的药物浓度十分重要。生物样品分析工作贯穿于新药研发的整个过程,从药物的寻找、活性化合物的初步筛查、体内动力学研究、体内分布研究、给药剂量的确定等过程,生物样品的分析都起着重要的作用。生物样品分析的结果直接影响着新药研发过程的结论判断和项目计划。在分析过程中,最为重要的是需要开发灵敏、耐用的方法,确保测定结果的质量和一致性。岛津公司作为制药行业的忠实合作伙伴,一直在努力为药物研发、质控等工作提供具有优越性能的分析仪器。LC-MS/MS 技术在药物研发过程中起到举足轻重的作用,岛津公司致力于提供更加优越的技术和全面的解决方法,积极应对当今药品申报过程中对于生物分析数据越来越严格的法规。为了更好地了解客户的需求,岛津公司积极与业内的专家合作,目前与中国医学科学院药物研究所、中国科学院上海药物所、浙江省疾病预防控制中心等单位都建立了良好的合作关系,合作单位利用岛津的LC-MS/MS 系统也开展了多种药代动力学研究工作。本文集收录了岛津LCMS-8040和LCMS-8050系统在血药浓度测定、代谢物分布及体外代谢筛查实验中的研究数据,充分展示了岛津LC-MS/MS 系统在药物代谢动力学领域的广泛应用。 我们秉承岛津公司“为了人类和地球的健康”这一创业理念,为您奉上《LC-MS/MS药物代谢动力学研究解决方案》,期待我们的工作为您带来有益的价值和帮助。 更多信息请关注上海纳锘公司网站:www.nano-instru.com 上海纳锘--为您提供纳米级专业细致服务! 如欲了解更多该产品信息,可来电咨询 。 ---------------------------------------------------------------------———  上海纳锘实业有限公司  地址:上海市闵行区金都路1165弄123号21幢综合楼5001室  电话:021-60900829,60900830,61131031,61131051  传真:021-61131052 邮箱:info@nano-instru.com 网址:www.nano-instru.com
  • 《食品安全国家标准 植物源性食品中331种农药及其代谢物残留量的测定》
    2021年3月份,国家卫生健康委员会、农业农村部、国家市场监督管理总局联合正式发布GB 23200.121-2021《食品安全国家标准 植物源性食品中331种农药及其代谢物残留量的测定 液相色谱-质谱联用法》,该标准涉及到蔬菜、水果、食用菌、糖料、谷物、油料、坚果、茶叶、香辛料、植物油类10大类农产品,规定了植物源性食品中331种农药及其代谢物残留量的液相色谱-质谱联用测定方法,并将于今年9月份正式实施。新标准实施在即,月旭科技针对GB 23200.121-2021《食品安全国家标准 植物源性食品中331种农药及其代谢物残留量的测定 液相色谱-质谱联用法》进行了梳理,整理出了该方法中所用到的样品前处理耗材、色谱柱耗材、分析标准物质以及通用耗材等,旨在为新标准提供整体解决方案。GB 23200.121-2021《食品安全国家标准 植物源性食品中331种农药及其代谢物残留量的测定 液相色谱-质谱联用法》产品配置方案表
  • 免费报名|9位专家详解“药物代谢动力学”
    p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.5em " 药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的学科。该领域研究至今已在新药研究和临床用药个体化过程中发挥巨大作用。随着细胞生物学和分子生物学的发展,在药物体内代谢物及代谢机理研究也已有了长足的发展。在创新药研制过程中,药物代谢动力学研究在评价新药中,与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。药物代谢动力学已成为创新药物研究和临床医学的重要组成部分。因此,药物代谢动力学也成为领域内的研究热点。 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.5em " 为加强药物代谢动力学的最新研究与技术交流,为来自企业、科研院所、高校与政府监管部门的相关用户搭建交流与沟通平台,仪器信息网将于2020年12月16日举办“药物代谢动力学”主题网络研讨会。 /p p style=" text-align: center" a href=" https://www.instrument.com.cn/webinar/meetings/PKPD2020/" target=" _blank" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 450px height: 214px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/039d4b79-7f40-44d8-b17a-cf03addd31e1.jpg" title=" 690-350.jpg" alt=" 690-350.jpg" width=" 450" height=" 214" border=" 0" vspace=" 0" / /a /p p style=" text-align: center " 点击报名 /p p br/ /p p style=" text-align: center " strong 会议日程 /strong /p table border=" 0" cellpadding=" 0" cellspacing=" 0" height=" 624" style=" border-collapse: collapse " colgroup col width=" 112" style=" width:84.00pt " / col width=" 202" style=" width:151.50pt " / col width=" 132" style=" width:99.00pt " / col width=" 211" style=" width:158.25pt " / /colgroup tbody tr height=" 52" style=" height:39.00pt " class=" firstRow" td class=" et3" height=" 39" width=" 84" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " strong 时间 /strong /td td class=" et4" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " strong 报告主题 /strong /td td class=" et5" width=" 99" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " strong 报告嘉宾 /strong /td td class=" et5" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " strong 单位 /strong /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 09:30--10:00 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 从药物代谢的角度评估中国小分子新药在欧美日上市所面临的挑战 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 朱明社 CSO /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " MassDefect Technologies /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 10:00--10:30 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 岛津液质联用技术在药代动力学研究中的应用 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 李思明 应用工程师 /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 岛津企业管理(中国)有限公司 /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 10:30--11:00 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 受法规监管的生物分析测试样品再分析(ISR):案例分析 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 蒙敏 CEO /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 重庆迪纳利医药科技有限责任公司 /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 11:00--11:30 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " UPLC-MS/MS在药物代谢及生物利用度研究中的经验简介 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 秦永平 实验室主管/教授 /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 四川大学华西医院 /td /tr tr height=" 32" style=" height:24.00pt " td class=" et6" height=" 24" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 11:30--13:30 /td td colspan=" 3" class=" et8" width=" 483" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 午间休息 /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 13:30--14:00 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 生物分析技术在新药代谢和药动学研究中的应用 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 钟大放 研究员 /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 中国科学院上海药物研究所 /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 14:00--14:30 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 药物组织分布和动力学的质谱成像分析 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 王勇为 应用经理 /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 布鲁克(北京)科技有限公司 /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 14:30--15:00 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 临床药理学在肿瘤药物早期临床试验中的实践和探索 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 郑昕 博士 /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 北京协和医院临床药理中心 /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 15:00--15:30 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " Hamilton自动化移液工作站助力药物代谢研究 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 刘振凯 应用工程师 /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 瑞士哈美顿博纳图斯股份公司上海代表处 /td /tr tr height=" 60" style=" height:45.00pt " td class=" et6" height=" 45" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 15:30--16:00 /td td class=" et7" width=" 151" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 药动学研究中多成分一同分析的液质联用技术应用案例 /td td class=" et6" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 李鹰飞 研究员 /td td class=" et7" width=" 153" x:str=" " style=" border: 1px solid rgb(0, 0, 0) padding: 5px " 中医科学院中药研究所中药药代动力学研究中心 /td /tr /tbody /table p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em text-align: center " span style=" color: rgb(79, 129, 189) " strong 报告专家 /strong /span /p p style=" margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em text-indent: 0em text-align: center " br/ /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 189px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/95ce6bf0-379c-486a-a9a2-0d43b0decd69.jpg" title=" 1.png" alt=" 1.png" width=" 550" height=" 189" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 朱明社博士曾担任美国百时美施贵宝公司药物代谢部门的首席科学家,具有二十多年新药研发的经验。他负责过数十项新药研发项目的DMPK工作,包括先导化学物的优化,临床侯选物的评估和新药侯选物在发展阶段的体外DDI 和体内ADME研究以及新药的申报, 其中 Abilify(阿立哌唑)和Dapagliflozin (达格列净)成为新药在世界多国上市。朱博士与他的合作者发明了多项用于代谢物鉴定的质谱新技术, 包括质量亏损过滤(Mass defect filter), 精确背景扣除& nbsp (Background subtraction) 和多离子扫描& nbsp (Multiple ion monitoring) 等,已普遍用于全世界的药物代谢研究。 朱博士于2017年成为新药药物代谢方面的独立咨询顾问,长期担任南京药明康德的首席科学家,已支持了几十个小分子新药侯选物的研发和IND或NDA(包括安罗替尼,恩沙替尼,多纳非尼,HQP1351等)的申报,同时他也为多家中美药企提供短期的咨询服务。近年来他的研究兴趣延伸到ADC, 中药,多肽,氘代药物和其它新型药物的ADME方面。 朱博士发表了100多篇研究论文和综述, 并共同主编了& nbsp “Drug Metabolism in Drug Design and Development” 和 “Mass Spectrometry in Drug Metabolism and Disposition”& nbsp 两本专作。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 192px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/06ad823f-56c9-4f0c-ab05-67c79f68182e.jpg" title=" 2.png" alt=" 2.png" width=" 550" height=" 192" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 蒙敏,美国马里兰州立大学药学院药学博士。American Health Foundation博士后研究员。从1998到2017, 曾经工作于Tandem Labs和Covance& nbsp (世界500强和世界上第二大的药物开发与服务CRO公司),先后任职高级科学家,项目经理,技术总监,实验室主任和首席技术官。有20年在美国从事GLP生物分析实验室的建设,运营,及业务拓展的经验。发表SCI论文 30篇,会议论文120篇,合作专著5本。是美国生物分析行业的知名科学家和学术带头人之一。2017年初,蒙敏海归并创办GLP生物分析实验室。现任重庆迪纳利(Denali)医药技术有限公司CEO。本实验室采用全球领先的液相色谱-串联质谱联用技术(LC-MS/MS),为制药公司药物研发提供临床前和临床生物分析服务。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width:100% max-height:100% " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/d275c11c-6294-4a07-8bcb-4781f1ede642.jpg" title=" 3.png" alt=" 3.png" / /p p br/ /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 钟大放博士,中国科学院上海药物研究所研究员,上海药物代谢研究中心主任,苏州海科医药技术有限公司董事长。主要从事药物代谢和药动学研究,以及创新药物申报所需的吸收、分布、代谢和排泄试验等。他在沈阳药科大学获得学士和硕士学位,在德国波恩大学获得博士学位,在德国药师中心实验室从事4年博士后研究。 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 钟博士曾主持7项国家自然科学基金项目,1996年获国家杰出青年科学基金。已经发表SCI论文210余篇,国内期刊论文220余篇,出版药物代谢专著和译著5部。指导毕业博士生48名,硕士生90余名。近年来,他的团队开展了260余项新药临床前ADME试验,约占中国申报临床试验新药总数的30%。其中,180余项获得中国临床试验批件,多项获得美国或澳大利亚临床试验许可。与临床医院合作,参与新药临床代谢和药动学试验100余项。在参与的研究项目中,已经有13种1.1类新药在中国批准上市。此外,他的团队还开展了400多项制剂生物等效性试验。 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 钟博士是中国药典2015年版《生物样品定量分析方法验证指导原则》和《药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则》的起草人。目前担任国家药典委员会委员,中国药学会医药生物分析专业委员会主任委员,以及国内外多种学术期刊的编委。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 174px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/aa389556-cdd9-41de-af31-0bcae1dfc762.jpg" title=" 4.png" alt=" 4.png" width=" 550" height=" 174" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 李鹰飞博士,研究员,硕士生导师。就职于中国中医科学院中药研究所中药药代动力学研究中心。从事中药多成分体内过程与效/毒物质基础发现、代谢组学及创新药物非临床药代动力学评价等相关研究。 在Food Chemistry,Journal of Chromatography A/B,Rapid Communications in Mass Spectrometry和中国中药杂志等期刊发表中英文论文25篇;参编中文著作3部,英文著作1部;获授权发明专利2项。主持和参与国家自然科学基金、国家重大新药创制课题等项目近10项;2018年获省部级科技一等奖一项。先后完成多个创新药物的临床前评价,其中江苏恒瑞医药公司的1类新药甲磺酸阿帕替尼已于2014年底上市;中国医学科学院药物研究所的1类新药芬乐胺已于2016年获批进入临床试验;山西振东先导生物科技有限公司的1类新药ZD03也于2019年8月获得美国FDA批准,进入临床试验。当前承担四项1类新药的临床前药代动力学评价工作。现为中国医药教育协会老年医学与健康促进专业委员会常务委员,中国药理学会药物代谢专业委员会青年专委会委员,北京市药理学会药物代谢专业委员会委员。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 192px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/2bc467df-a924-47f9-a5f8-a881802b6bce.jpg" title=" 5.png" alt=" 5.png" width=" 550" height=" 192" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 2006年获得北京大学化学与分子工程学院理学学士学位,同年保送至北京协和医学院攻读药理学博士学位。2011 年获得药理学博士学位后进入北京协和医院临床药理中心工作,主要从事新药的 I 期临床研究。主要研究方向包括复杂生物基质中的药物/生物标志物的定量分析、药物药物相互作用研究、代谢产物鉴定以及新药的 PK/PD 研究等。并作为主要参与人员参与了「十一五」,「十二五」新药创制国家重大科技专项。作为负责人承担国家实验室开放课题 1 项,国家自然科学基金青年基金 1 项,参与国家自然科学基金3项。目前担任中国药理学会数学药理专业委员会青年委员(2014-2018);中国药物学会治疗药物监测专业委员会青年组委员(2016-2020);《协和医学杂志》青年编委。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 193px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/7aff43b3-ea3b-42d5-8536-315e19f5e369.jpg" title=" 6.png" alt=" 6.png" width=" 550" height=" 193" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 秦永平从事生物药物分析实验研究及本科教学工作36年,& nbsp 专长是生物药物分析,特别能熟练使用UPLC-MS/MS对复杂生物样品中化学成分进行定性定量分析、查找未知代谢物等,结合半制备HPLC可分离纯化所需成分,有扎实的理论基础及丰富的实验技能。曾负责或主研近百个各类新药药代动力学或生物利用度研究课题,以及国家自然科学基金、省科委、省中医药管理局课题多个。已发表学术论文100余篇。现任四川省分析测试学会常务委员,四川省分析测试学会色谱专业委员会副主任委员,中国西部地区有机质谱委员会秘书长,四川省食品药品安全监测及评审认证中心专家。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 197px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/582b4ff1-9c12-4683-ae8d-1240c4e020c4.jpg" title=" 7.png" alt=" 7.png" width=" 550" height=" 197" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 李思明,医学博士,2015年加入岛津企业管理(中国)有限公司,担任LC/LCMS应用工程师,具有多年LC、LCMS应用开发经验,主要侧重生物样品分析等研究领域,在生物医药行业具有较为丰富的应用经验。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 196px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/a45357c8-2642-448d-a594-8805662ee61f.jpg" title=" 8.png" alt=" 8.png" width=" 550" height=" 196" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 王勇为博士于2018年加入布鲁克(北京)科技有限公司,现任MALDI质谱成像应用经理,负责MALDI质谱成像产品的技术支持和在药物研发和临床医学的应用发展。 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 王勇为1989年毕业于复旦大学化学系获硕士学位,1992年于中国科学院上海药物研究所获博士学位,随后留所从事色谱和质谱分析方法开发、药物代谢动力学和新药质量标准研究工作。2001-2013年,先后在安捷伦科技有限公司任LC/MS应用工程师,赛默飞世尔科技色谱质谱应用经理,从事离子阱质谱、三重四极杆质谱、飞行时间质谱、轨道阱质谱、FT-ICR质谱等各类质谱仪的技术和应用支持,以及生命科学质谱在蛋白质组学和药物研发等重点领域的市场推广。 /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 550px height: 175px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/99a4b171-6222-4337-8ea1-f273171beb6f.jpg" title=" 9.png" alt=" 9.png" width=" 550" height=" 175" border=" 0" vspace=" 0" / /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 刘振凯,8+年实验室自动化设备应用经验。目前就职于Hamilton 公司上海代表处,负责Hamilton 实验室自动化产品培训,应用技术支持及药物研发自动化产品开发。已为多家合作伙伴设计和提供自动化产品。 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " 点击链接报名参会: a href=" https://www.instrument.com.cn/webinar/meetings/PKPD2020/" target=" _blank" https://www.instrument.com.cn/webinar/meetings/PKPD2020/ /a /p p style=" text-indent: 2em " 加入抗体“药代动力学”交流群,及时了解会议相关信息! /p p br/ /p p style=" text-align: center" img style=" max-width: 100% max-height: 100% width: 251px height: 367px " src=" https://img1.17img.cn/17img/images/202012/uepic/bd08e7ac-9a82-45fa-a5a0-c44860844449.jpg" title=" 群群.jpg" alt=" 群群.jpg" width=" 251" height=" 367" / /p p style=" text-align: center " 药代动力学交流群 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.75em " br/ /p
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