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新剂型研究

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  • 【原创大赛】农药新剂型的稳定性研究

    【原创大赛】农药新剂型的稳定性研究

    [align=center][size=16px]LUM[/size][size=16px]iFuge[/size][size=16px]在农药新剂型稳定性研究上的应用[/size][/align][size=16px]新型农药剂型在近几年不断发展[/size][size=16px]。[/size][size=16px]我国农药的发展[/size][size=16px]虽然[/size][size=16px]较快,在较短的时间内就从单一的第一代高毒农药发展到第二代低毒高效农药和第三代超高效农药并存阶段,但存在着农药制剂生产剂型单一,[/size][url=https://baike.so.com/doc/5443037-5681388.html][size=16px][color=#000000]传统[/color][/size][/url][size=16px]剂型乳油(EC)和可湿性粉剂(WP)在加工制剂中所占比例[/size][size=16px]太[/size][size=16px]高等问题。[/size][size=16px]放眼全球来看,[/size][size=16px]新型农药剂型[/size][size=16px]中[/size][size=16px]尤其是悬浮剂[/size][size=16px](S[/size][size=16px]C[/size][size=16px])[/size][size=16px]和水分散粒剂[/size][size=16px]([/size][size=16px]WDG[/size][size=16px])[/size][size=16px],所占比例已超过了一些传统剂型如颗粒剂、水剂等[/size][size=16px]。[/size][size=16px]与全球农药剂型所占比例相比,我国农药剂型的总体发展落后于世界先进水平,[/size][size=16px]其中一大技术问题就是新型[/size][size=16px]农药[/size][size=16px]剂型的稳定性问题难以解决。[/size][size=16px]本文利用[/size][size=16px]LUM[/size][size=16px]iFuge[/size][size=16px]稳定性分析仪,对[/size][size=16px]一类[/size][size=16px]悬浮剂[/size][size=16px](S[/size][size=16px]C[/size][size=16px])剂型的农药进行了稳定性的定性定量研究。[/size][size=16px]1,测试原理[/size][size=16px]使用[/size][size=16px]近红外[/size][size=16px]光源[/size][size=16px](或多光源系统)不断[/size][size=16px]照射[/size][size=16px]整个[/size][size=16px]样品,[/size][size=16px]与之平行的检测器随时间连续监测[/size][size=16px]并反应[/size][size=16px]样品的透光率变化,从而形成样品在分离过程的空间和时间透光率图谱。[/size][size=16px]2[/size][size=16px],样品和仪器准备[/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]2[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff],1[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff] [/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]待测样品:[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]A[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff],B 2个不同公司的含有粉[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]唑[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]醇活性成分的浓缩悬浮剂[/back][/color][/size][size=16px]2,2[/size][size=16px] [/size][size=16px]仪器型号:[/size][size=16px]LUMi[/size][size=16px]F[/size][size=16px]uge[/size][size=16px][/size][size=16px]稳定性[/size][size=16px]分析仪(加速型)[/size][size=16px]2,3[/size][size=16px] [/size][size=16px]测试条件:[/size][size=16px]2300g, [/size][size=16px]2[/size][size=16px]5[/size][size=16px]°C, [/size][size=16px]23[/size][size=16px]m[/size][size=16px]in [/size][size=16px][back=#ffffff]3,[/back][/size][size=16px][back=#ffffff]测试结果[/back][/size][size=16px][back=#ffffff]3[/back][/size][size=16px][back=#ffffff],[/back][/size][size=16px][back=#ffffff]1[/back][/size][size=16px][back=#ffffff] [/back][/size][size=16px][back=#ffffff]沉降图谱[/back][/size][img]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2021/11/202111111025098533_5813_3433167_3.png[/img][size=16px]上图是[/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]A[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff],B 2个含有粉[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]唑[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]醇活性成分的浓缩悬浮剂[/back][/color][/size][size=16px]沉降图谱。横坐标是样品管的位置,左端对应样品管的顶部,右端对应样品管的底部;纵坐标是透光率数值。红色是初始透光率谱线,绿色是结束时刻的透光率谱线。红色到绿色谱线的渐变是随时间的变化过程。[/size][size=16px]我们发现A,B两个样品均呈现顶部透光率升高,底部透光率降低的过程,[/size][size=16px]即典型的沉降过程;且谱线斜率平缓,是多分散沉降。但A样品明显比B样品图谱变化更多,即更不稳定。[/size][size=16px][back=#ffffff]3,2 稳定性排序[/back][/size][img]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2021/11/202111111025099607_6661_3433167_3.png[/img][size=16px] [/size][img]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2021/11/202111111025100672_7959_3433167_3.png[/img][size=16px] [/size][size=16px]上图是[/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]A[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff],B 2个含有粉[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]唑[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]醇活性成分的浓缩悬浮剂[/back][/color][/size][size=16px]的整体透光率随时间的变化,并对其进行一阶求导。其中B样做了重复样,曲线的重合度非常一致。[/size][size=16px]我们发现A样品[/size][size=16px]在2[/size][size=16px]3[/size][size=16px]min的测试时间后,整体透光率由初始值1[/size][size=16px].995%[/size][size=16px]升高至3[/size][size=16px]7.88%[/size][size=16px];而B样品在2[/size][size=16px]3[/size][size=16px]min的测试时间后,整体透光率由初始值3[/size][size=16px].002%[/size][size=16px]升高至[/size][size=16px]7.868%[/size][size=16px]。显而易见,B的稳定性要更好。于此同时,样品B的一阶导数值[/size][size=16px]0.3952%[/size][size=16px]/[/size][size=16px]min[/size][size=16px]也比A对应的3[/size][size=16px].478%[/size][size=16px]/[/size][size=16px]min[/size][size=16px]要小很多,即意味着样品B变化更缓慢。[/size][size=16px]4,小结[/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]随着人们环保意识的增强,农药剂型将会向绿色农药的方向发展,如以微乳[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]剂为主的一批水基型农药剂型正在不断开发。[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]这[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]对占据主导地位传统剂型的改良显得尤为重要,如高浓度乳油将取代现有的乳油。因此,[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]我国[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]农药的发展[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]在[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]以环境保护观念作为指导思想[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]的前体下[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff],[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]需要尽快实现新剂型的有效开发。[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]L[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]UM[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]iFuge[/back][/color][/size][size=16px][color=#333333][back=#ffffff]快速稳定性分析可以实现农药新剂型在原料配伍,配方研发,工艺优化等环节的高效测试。[/back][/color][/size]

  • 关于中药剂型改变研究的思考

    药物通过一定的剂型发挥临床作用,剂型对于药物作用的发挥起着重要的作用。药物通过适宜的剂型能有选择性地到达需要发挥作用的部位或器官,并在一定的时间内产生和维持一定的浓度,尽量减少不必要部位的分布,使副作用限制在最低限度。深入研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律及药物的理化性质与疗效的关系,通过改变、开发新剂型,将药物制成适宜的剂型,达到临床所需的疗效,是制剂研究者要研究解决的课题。由于剂型改变研究存在周期短、风险小、费用低、附加值高等特点,剂型改变研究是目前新药研制领域中最具潜力的部分。药物剂型多样,不同剂型具有各自的特点,以适用于不同的给药途径、不同的用药人群、不同理化性质和生物学性质的药物。同一药物通常又需要制成多种剂型,以满足不同的用药目的。药物剂型的选择和确定,应从药物的理化性质及生物学性质、临床治疗需要、患者用药的顺应性、与已有制剂利弊的权衡、市场开发前景等各个方面综合考虑。中药制剂研究的主要内容是将中药原料(大多为药材)通过制剂技术制成适宜剂型,解决如何根据中医临床用药要求和中药原料的性质以及生产、贮藏、运输、携带与服用等方面的需要,将中药制备成适宜的剂型,即剂型合理性选择问题。由于中药制剂原料与化学药物制剂原料的差异,因此对于中药剂型改变的合理性的考虑,包含有更为丰富、更为复杂的内涵。1、原料的多样性和药物成分的复杂性:中药的原料包括药材、提取物、有效部位、有效成分(有时还有化学药物等),用于制剂成型的半成品(或中间体)包括有效成分、有效部位、提取物(有时还有化学药物等)及用于制剂成型的药材粉末等。这些性质各异的供制剂成型的原料的性质对制剂成型工艺、辅料、设备的选择有较大的影响,在很大程度上也决定了可供选择的剂型。因此必须考虑这些原料的性质是否符合所选剂型的特点,了解其与辅料的相互作用,必要时还应了解其生物学性质。其内容包括各药味成分的性质,也包括用于一起成型的中间体(指用于成型的生药粉末、提取物等及其混合物)的性质。例如,用于制备固体制剂的原料,应主要了解其溶解性、吸湿性、流动性、稳定性、可压性、堆密度等内容;用于制备口服液体制剂的原料,应主要了解其溶解性、酸碱性、稳定性以及嗅、味等内容。2、制剂工艺与剂型的适应性问题:中药的提取纯化工艺是根据临床用药和制剂要求,用适宜溶剂和方法从药材中富集有效物质、除去杂质的过程,即中药提取纯化工艺是根据药材性质和所选剂型的特点,选择原料处理工艺(提取纯化等工艺)的。剂型选择不同,其处理工艺可能不同,从而产生药材处理工艺与剂型的适应性问题。如:硬胶囊剂中有一药材以生药粉加入,与其他药材的提取物一起装胶囊,这样的处理工艺对硬胶囊来说是合适的;但药材粉碎的处理工艺与注射剂剂型就不相适应了,不可能以生药粉配制成注射剂,而必须经过提取、纯化等工艺步骤。3、用药经验对剂型选择的指导作用:从中药处方到制成一定的剂型(成药),其制剂研究的着眼点之一是,对其临床有效性和安全性的验证,因为一般情况下,或较常见的情况是,其处方是中医临床用药经验的总结,有一定的临床用药有效性和安全性,因此,通过制剂工艺制成一定的剂型(成药)后,应基本保持其临床用药的有效性和安全性,理想的状况是其有效性和安全性能得到较大的提高。为做到这一点,应考虑处方中各药味的临床用药情况(包括其加工、炮制方法等),该处方的临床使用情况。而对于剂型改变的品种,应考虑原有剂型的情况,使新剂型较原剂型有一定的优势。4、用于制剂成型的中药处方量较大:中药制剂在剂型选择时常面临的一个问题就是用于制剂成型的中药处方量较大,需要根据其处方量及其性质、不同剂型的载药量,考虑需要加入的辅料种类及其用量、临床用药剂量、患者的顺应性,从而限制了剂型的可能选择。以上,是基于中药制剂的特点,对于中药剂型改变的合理性内涵的几点考虑,希望能对注册申报者有所参考,同时也欢迎对此问题进行更加深入的交流与讨论。期待以上考虑引起关注,避免“为改变剂型而改变剂型”的盲目性,使中药剂型的改变真正符合临床用药需求、处方组成及剂型特点,与提取、纯化等工艺相适应,达到制剂成型的目的(“高效、速效、长效”,“剂量小、毒性小、副作用小”和“生产、运输、贮藏、携带、使用方便”)。口腔崩解片系一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。其特点为:不需用水或只需少量用水,也无需咀嚼,药物置于口腔内,遇唾液迅速溶解或崩解后,随着服用者的自主及不自主的吞咽动作进入消化系统吸收后起效。该类制剂主要用于一些特殊人群的使用,如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人等,主要考虑的是临床需要和使用的顺应性。近年来口腔崩解片技术基本成熟,国外已有品种上市。目前已有中药口腔崩解片的申报。结合中药特点,建议在研究开发中药口腔崩解片时注意以下问题:

  • 【求助】抗肿瘤药新剂型

    各位兄弟姐妹好,因为工作需要,我要写一篇关于《肿瘤治疗新剂型研究》的综述,很急,但是外文文献不是很能找到还没有写,没有关键词,还不找到怎么下手写,要看了之后才有思路写,谢谢了

  • 【分享】十一种常用的现代中药新剂型【仅供参考】

    中药新剂型的研究和发展极为迅速,随着制药工业和新药开发的不断进展,我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平,现代制药设备的引进和新技术的应用,使一批现代中药新剂型显现。 1滴丸剂 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的,具有传统丸剂所没有的多种特点。如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉,该滴丸由丹参、三七、冰片组成,临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制,目前已达到分子水平,减少了冰片用量,并由口服改为舌下含服,从而大大减少了对胃肠道的刺激。因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体,可提高难溶性药物的生物利用度,使药物以极微小的晶粒存在,因而具有表面积大,溶出速度快的特点。复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收,直接进入血循环,3分钟起效,可迅速缓解心绞痛,解除心前区疼痛、胸闷等症状。临床资料表明,在冠心病的长期治疗中,复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数,尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间.且无头痛、头胀等副作用,为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。

  • ICH指导原则分享-Q1c 新剂型的稳定性实验分析方法验证

    ICH指导原则分享-Q1c 新剂型的稳定性实验分析方法验证稳定性试验:新剂型的要求“新原料药和新药制剂稳定性试验”附件ICH 三方协调指导原则1996 年 11 月 6 日 ICH 指导委员会通过1.通则ICH 已在 1993 年 10 月 7 日发布了新药及其制剂的稳定性试验指导原则。本文为新原料药和新制剂 ICH 三方协调的稳定性试验指导原则的附件,阐述了在新原料药和新制剂申报后,新剂型的第一个申报者需报送哪些稳定性资料。2.新剂型新剂型是指含有与有关当局已批准的药品具有相同的有效成分而剂型不同的药品。这些药物剂型包括不同给药途径的药品(如口服变为非肠道给药)、具有新的特殊功能供药系统(如从立即释放片变成修饰释放片)以及有相同给药途径但剂型不同的药品(如: 胶囊剂变成片剂,溶液剂改为混悬剂)。新剂型的稳定性考察方案原则上应遵循稳定性试验总指导原则, 但在某种被认为是合理的情况下,可减少稳定性试验的申报数据(如 6 个月加速试验和 6 个月室温考察期间的数据)。

  • 中药应该做成什么剂型?

    随着中医药的发展,许多新的剂型不断涌现,例如膏剂,有内服、治疗咳嗽的枇杷膏;也有外敷、治疗跌打损伤的黑膏药。此外,还有冲服剂(如感冒退热冲剂),以及适用于儿童服用的糖浆剂。中药的多种剂型满足了不同病人的需要,使中医药更易为广大公众所接受。剂型是药物应用的必要形式,也是使药物在体内发挥作用的起点。药物必须制成不同的剂型,采用一定的给药途径接触或导入机体才能发挥疗效。剂型的不同可能导致药物的作用性质、作用速度、毒副作用的不同,从而影响到药物的临床疗效。因此,选择合理的药物剂型是保证和提高药物疗效的关键。 如题,您认为中药应该做成什么样的剂型?可以多选

  • 中药及剂型名称拾趣

    中药及剂型名称拾趣中药是中国特产,看似土生土长,其实,它也不断吸收外来“营养”。汉魏时期,曾从西域引进不少药物,在中药家族中,特意为这些新成员加上“胡”字作为标识,如胡桃、湖芦巴、胡萝卜、等。南北朝以后,东南海路开通,又从海上传入许多药物,这些新品种都是“海”字辈兄弟,如海零、海棠、海桐皮等。宋、元、明、清各个历史时期,从域外吸收而进入中药大家庭的就更多了。按时间先后而言,先引进的称“番”或“舶”,后引进的称“洋”,如番泻叶、舶乳香、洋姜、洋参等。中药经过加工制作,一般有丸、汤、散、膏、丹等不同剂型。若欲考究丸之为丸、散之为散的奥义,其中还真有些趣闻。原来“丸”的读音,在方言中与“缓慢”的“缓”十分相近,在吴方言中几乎相同,所以,大凡丸药,药效来得迟缓,却能久存体内,慢慢作用;相反,“汤”的读音与“涤荡”的“荡”颇为近似,所以,与丸药相比,药效来得迅猛。至于“散”在中药剂型中,皆示散化之意,常用来治疗痼疾;而“膏”这类中药剂型,则独含膏滋之意,用于内服,每有养身、强体的功能。何以为“丹”?朱丹原是一种矿物,而用矿物炼制的中药,也就常被称为丹了。

  • 【资料】农药剂型加工的基础知识(科普版)

    关键词: 农药助剂 加工剂型 选择因素 发展趋势 剂型特点 一、 农药加工的意义  合成生产出来的农药有效成分称为原药。原药为固体的称为原粉,为液体的称为原油。通常原药是不能直接使用的,必须进行加工制成各种制剂,以满足实际使用时的各种要求。剂型的加工主要是应用物理化学原理,研究各种助剂的作用和性能,采用适当的方法,制成不同形式的制剂,以利于在不同情况下充分发挥有效成分的作用。把原药制成可以使用的农药形式的工艺过程称为农药加工,加工后的农药,具有一定的形态、组分、规格,称为农药剂型(pesticide formulation)。一种剂型可以制成不同含量和不同用途的产品,这些产品统称为农药制剂(pesticide preparations)。为适应使用的不同需求,可将农药加工成各种形态的剂型。农药剂型加工是农药应用的前提,农药的加工与应用技术有密切关系,高效药剂必须配以优良的加工技术和适当的施药方法,才能充分发挥有效成分的应用效果,减少不良副作用。农药剂型加工可使有效成分充分发挥药效,使高毒农药低毒化(高毒农药加工成颗粒剂、微胶囊等),减少环境污染和对生态平衡的破坏(做成颗粒剂、种衣剂局部施药),延缓抗药性的发展,使原药达到最高的稳定性,提高“货架寿命”,延长有效成分的使用寿命,提高使用农药的效率和扩大应用范围。二、 选择农药剂型的主要因素  对于每种农药来说,剂型选择得恰当与否,对于它得推广应用、经济效益和社会效益,有着直接得关系。选择剂型的因素主要有以下几方面。 首先是原药的物理特性(形态、熔点、溶解度、挥发度等)和化学特性(水解稳定性、热稳定性等)。如果原药易溶于水,则可加工成水剂、可溶性粉剂,但如果原药对水不稳定,则不适于加工成水剂,应加工成可溶性粉剂。如果原药易溶于有机溶剂,则以加工成乳油。油剂为宜。但如果原药在水中和有机溶剂中溶解度都很低,则适合加工成可湿性粉剂、悬浮剂和水分散粒剂。  其次是防治对象的生物特性。每种有害生物都有一些特性,虽某种原药可有多种剂型防治某一特定有害生物,但其中某种剂型对这种特定的生物防效最好。例如使用辛硫磷防治土壤害虫,以颗粒剂防治效果最好,且使用方便。再如防治柑橘蚧壳虫,由于蚧壳虫表皮蜡质层厚,以渗透性强的油剂或者乳油效果最好。  第三是使用技术的要求。使用方式是茎叶喷雾,还是土壤处理;是喷粉、还是喷雾,还是烟熏;使用的目的,是速效,还是长残效;使用技术要求不同,选择的剂型也不同。一般,产量喷雾应选择乳油、可湿性粉剂和悬浮剂等剂型,超低容量喷雾应选择油剂,有时也可选择高浓度乳油。  第四是使用是的气候环境条件的影响。例如使用2,4-滴丁酯是乳油容易漂移至附近的葡萄叶上造成要害,但加工成水乳剂时则可减少漂移。在森林和保护地防治病虫害,烟剂的使用就会比较方便。  最后是加工成本及市场竞争力。农药是商品,以此,选择加工剂型时必须考虑加工成本及市场竞争力,否则,即使是优良的剂型,推广也会遇到许多困难。例如,缓释剂释一种很好的剂型,持效期长、安全、对环境污染小,但由于其加工成本高,市场竞争力差,因此,发展缓慢。三、主要的农药剂型及其发展趋势1、主要的传统农药剂型:• 粉剂(DP,Dustable powder )• 可湿性粉剂(WP,wettable powder) • 乳油 (EC,emulsifiable concentrate)• 干施颗粒剂(Dry-applied granule)• 种子处理剂 (Seed treatment product forms)粉剂(Dustable Powders,DP)• 供喷粉用的具有规定粒度的粉状剂型• 由原药、填料和少量其它助剂经混合、粉碎成一定细度再混匀而制成。• 按粉粒细度,粉剂可分为粗粉剂(抗飘移粉剂)、普通粉剂和微粉剂。• 剂型特点:加工方法简便、成本低,施用时无需水;但 加工和使用过程中粉尘污染较严重 。可湿性粉剂(wettable powders,WP)• 由不溶于水的农药原药与润湿剂、分散剂、填料混合、粉碎而成,易被水润湿并能在水中分散悬浮的粉状剂型。• 剂型特点:使不溶于水的原药,加工成兑水使用的制剂;附着性强,飘移少,对环境污染轻;少用或不用有机溶剂,生产成本低,便于贮存、运输;有效成份含量比粉剂高;加工中有一定的粉尘污染。乳油(emulsifiable concentrates,EC)• 剂型特点:药效好;性质稳定,不易分解,耐贮 存;有效成分含量高,贮运成本低;• 缺点:大量使用有机溶剂,易造成环境污染;易燃、不便贮运。颗粒剂(granules,GR) • 也称粒剂,由原药、载体和助剂加工成的粒状农药剂型。• 分类:按水中是否解体可分为解体型和不解体型两类;按颗粒大小可分为大粒剂、颗粒剂和微粒剂。• 剂型特点: 施药靶标性强,环境污染小,对天敌等有 益生物安全;使高毒农药低毒化,避免人畜中毒,扩大农药应用范围;有效成分可控制释放,延长持效期;使用方便,效率高。• 农药及其剂型发展方向:高效、经济、安全、使用方便,并能与环境协调

  • 【原创】happyjyl的翻译(一)--关于中药剂型改变研究的思考(二)

    本人在工作中经常需要翻译文献,其间积累了一些心得体会,拿出来与大家分享.光说体会是很抽象的,我会不定期地把我翻译的文章贴上来,大家结合具体的例子看吧.今天先来一篇中翻英,是国家药监局网站上的一篇电子刊物.原文:关于中药剂型改变研究的思考(二)——中药口腔崩解片研究需注意的一些问题审评一部 阳长明 口腔崩解片系一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。其特点为:不需用水或只需少量用水,也无需咀嚼,药物置于口腔内,遇唾液迅速溶解或崩解后,随着服用者的自主及不自主的吞咽动作进入消化系统吸收后起效。该类制剂主要用于一些特殊人群的使用,如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人等,主要考虑的是临床需要和使用的顺应性。近年来口腔崩解片技术基本成熟,国外已有品种上市。目前已有中药口腔崩解片的申报。结合中药特点,建议在研究开发中药口腔崩解片时注意以下问题:1、考虑实际需要 该类制剂主要是考虑方便部分人群用药,如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人用药。因此,应从药物的性质、临床治疗需要、与已有制剂利弊的权衡、市场开发前景等各个方面综合考虑,对于该类制剂,特别需要考虑患者是否存在实际需要及成本问题,以能为患者解决和提供实际的需要作为产品开发的出发点。2、药物的理化性质 口腔崩解片无需以水送服,一般要求主药含量要小,总片重也应较小。建议“每次服用量以1片为宜,一般不宜超过2片”。因此仅就药物的用量这一点来说,并非所有药物都适宜,其范围相对较窄。特别对于中药复方制剂,其药物(或中药制剂中间体)的量往往较大,是否适合,尤应关注。 另外,需要根据药物的理化性质考虑制剂处方和生产工艺及其可能对所制成的口腔崩解片的质量的影响,如药物的嗅味、pH值、粒度、水分、溶解度等,以及药物的稳定性情况,分析其是否适宜开发成口腔崩解片。 如:浸膏量大的药物,加入大量的辅料,可能使崩解时限检查(用2ml水,在1min内使口崩片完全崩解)不合格,患者用药不能实现无需用水“口腔崩解”,临床用药不便;又如具有强烈苦味或异味的药物,如不采取特殊的掩味技术,或采用掩味技术难以掩盖其不良气味,也会存在患者的顺应性问题。3、工艺技术 口腔崩解片的关键技术是为达到其技术要求而采用的实现其快速崩解的制备技术。从目前国内外制备口腔崩解片的技术看,冷冻干燥压片技术、直接压片技术、湿法制粒压片技术均有应用。 冷冻干燥压片将主药和辅料定量分装在一定模具中,冻干去水,制得高孔隙率的固体制剂,其质地疏松,崩解时限一般在15秒内。直接压片法(Orasolv法)是采取先以明胶、微晶纤维素包裹主药成小颗粒掩味,加入较多量的甘露醇,另加入少量泡腾剂、崩解剂、矫味剂以及润滑剂,以较小压力直接压片而成。以上两种方法是目前比较成熟的口腔崩解片制备方法,但均有其特殊性,对工艺条件和设备要求比较高,并需考虑到专利问题。 药物、辅料溶解性、粉末流动性、可压性均较好的药物,也可采用粉末直接压片技术。而采用湿法制粒压片技术制备的口崩片,通常需添加大量的崩解剂,崩解时限一般较长,制剂中崩解剂在吸水膨胀后粘附在口腔里,需要借助喝水吞服药物,其顺应性较差。 由于药物在口中崩解,对于口感不好的药物需要考虑采用适当的矫味技术改善顺应性。一般可加入甜味剂或香精矫味。如加入大量甜味剂或香精难以达到矫味目的的,需考虑采用明胶包裹、微囊化技术、制备药物-离子交换树脂复合物、粉末包衣等矫味技术以改善药物的口感。4、质量控制 崩解时限的控制是口腔崩解片的重要质量控制指标。国外对口腔崩解片崩解时限的要求一般在15秒。专家讨论建议,一般要求口腔崩解片应在1min完全崩解,粒度应通过二号筛。介质一般用水,用量应小于2ml,温度为37℃,试验方法和装置自行研制,应合理、可行,并提供方法学验证资料。 基于其制剂学上的特点,口腔崩解片应“在口腔内迅速崩解、口感良好、无砂砾感,容易吞咽,对口腔粘膜无刺激性”,因此建议将“在口腔内迅速崩解、无砂砾感、口感等”的描述放在说明书的【性状】项下。 溶出度检查:一般应进行溶出度的检查。考虑到目前中药口服固体制剂的现状,专家提出了如下建议:含有有效成分、有效部位、化学药物的口服固体制剂需要提供溶出度检查研究资料。其中含有有效成分、化学药物的口服固体制剂溶出度检查一般应列入质量标准,含有效部位的口服固体制剂溶出度检查可视情况列入质量标准。5、包装 由于该类制剂工艺上的特点(如冻干片的疏松特性,压片的较小压力),成品的硬度较小,脆碎程度较高,为在贮存和运输时保证其外观完整性,应充分考虑片剂的硬度、脆碎性和引湿性,选择合适的包装材料。在稳定性研究中,尤应注意反映制剂特点的指标,如外观性状、崩解时限等。(未完待续)

  • 【讨论】你知道中药的哪些剂型?

    中药的剂型丰富多样,既有传统剂型,又有现代剂型,做中药分析与各种中药剂型密不可分。那么你知道哪些中药剂型呢?自己先来:丸、散、膏、丹、酒、露、茶、锭。大家踊跃补充啊!

  • 要是你,你选择什么剂型?

    目前市场上同一种功能的药品,基本上都有好几种不同的剂型,假如让你选择,你会选择哪种剂型?你认为哪种剂型效果最好?为什么?

  • 说说你了解的药物剂型

    如题,可以分传统的老剂型,现代的剂型和全新的剂型,如:现在就有发明出贴型针的,这样,打针时是贴了一块“膏药”,没有疼痛的情况下就可以完成注射。

  • 不同剂型中成药的特点

    历代医家经过长期的临床实践创制了多种剂型,如汤、散、丸、膏、丹、酒、露、锭、饼、条、线、浸洗、搐鼻、坐药、导药、熏剂等。近年来,又创制了片剂、冲服剂、针剂、海绵剂、油剂、气雾剂、胶囊剂等。这些剂型,各有其治疗特点。  汤剂:吸收快,易发挥效用,并能结合辨证施治,随证组方,能全面照顾各种病证的特殊性。  丸剂:丸者,缓也。多药力持久,服用方便,体积小,便于携带及贮存。适用于病情稳定,尤其在疾病恢复阶段或需巩固疗效者(也有用于急救)。但是不能随病情变化如汤剂般灵活加减。  散剂:制作简便,便于服用及携带,但是内服吸收较汤剂为慢。  膏剂:有内服和外用两种,内服膏剂可长期应用,滋补药多采用膏剂;外用膏剂,一般称为膏药,适用于外科疮疡肿疖或跌打损伤、风湿痹痛等疾病。  丹剂:是指含汞、硫黄等矿物药,经过加热升华,使之变成剂量小、作用大的一种制剂。但由于临床运用的习惯,对某些较贵重的药物或有特殊功效的药物制成的其他剂型,亦称为“丹”,遂使丹剂没有固定的剂型。  酒剂:一般指用白酒或黄酒浸制药材所得的浸出液。适用于补养体虚、风湿疼痛及跌打损伤等证。  片剂:体积小,成本低,贮运方便。  针剂:作用迅速,给药方便,药物不受消化液和食物的影响。  在使用药物之前,要根据不同的药性和病情来决定选用不同的剂型。一般地说,凡病起于骤急,欲取速效,多选用汤剂、针剂,中药注射剂在使用时应注意合理应用;慢性疾患,宜于缓治久服,多用丸剂或膏剂,但是有些丸剂如安宫牛黄丸等,也可以治疗急性病;散剂的功效,较汤剂徐缓,比丸剂迅速;风湿痹痛,多采用酒剂。

  • 一种新的经济型智能浊度仪研究

    【作者】: 康亚【题名】:一种新的经济型智能浊度仪研究【期刊】: 重庆大学 2009【年、卷、期、起止页码】:【全文链接】:https://kns.cnki.net/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CMFD&dbname=CMFD2009&filename=2009047838.nh&uniplatform=NZKPT&v=PhDF53i0ijR1kcf4D6Aib07QP62-WYJTOgV_J4OAt1q6BhmGdGCHzJyGZL5Lck5d

  • 【求助】农药剂型的外文数据库

    紧急请求大家的帮助,本人刚涉足农药剂型方面,现在急需关于农药剂型的外文文献,请大家告之几个好用的剂型方面的外文数据库,谢谢!

  • 你们实验室处理过哪些中药剂型?

    做中药分析,最常打交道的就是各类剂型的中成药成分分析了,各类剂型的中成药前处理方式直接影响到实验结果和数据的准确性。 讨论:1.你们实验室处理过哪些中药剂型?蜜丸、浓缩丸、蜡丸、滴丸、软膏、栓剂。。。。。 2.有哪些特殊的前处理方式?回答详细的有奖励哦!!!!!!!!!

  • 【转帖】microRNA参与I型干扰素产生调控研究取得新成果

    近日,国际著名学术期刊《血液》在线发表了中国科学院上海生命科学研究院/上海交通大学医学院健康科学研究所分子风湿病学研究组的最新研究发现:来自于同一前体的miR-155和miR-155*协同调控浆细胞样树突状细胞(pDC)I型干扰素的产生。  系统性红斑狼疮是一种以T细胞功能缺陷和B细胞过度活化及多种自身抗体产生为特点的自身免疫性疾病。已有的研究表明,I型干扰素的过度产生在系统性红斑狼疮的发病过程中起着十分重要的作用。它通过直接作用于T细胞和B细胞,促进自身免疫反应。因此,如何能够有效调控I型干扰素的产生,对于该自身免疫疾病的治疗有十分重要的意义。  近年来,microRNA作为一种非编码RNA分子,被证明在免疫调节的各个方面均有很重要的作用。因此,在沈南教授的指导下,整合中国科学院上海生命科学研究院健康科学研究所的基础研究力量和上海交通大学附属仁济医院风湿科的临床优势,周海波和黄新芳等深入研究了microRNA 在I型干扰素主要产生细胞——浆细胞样树突状细胞(pDC)中的调控作用。  该研究发现,pDC激活后伴随着大量I型干扰素的产生,miR-155*和miR-155分别在不同的时间被显著诱导。MiR-155*主要在早期被诱导,而miR-155则主要在刺激的后期被诱导。进一步研究表明,miR-155*通过靶向IRAKM,促进I型干扰素的产生,而miR-155通过靶向TAB2,抑制I型干扰素的产生。这些结果表明,它们在pDC活化的不同阶段协同发挥作用。此外,通过对miR-155和miR-155*产生机制的研究,发现pDC自身分泌的I型干扰素以及被激活的KHSRP蛋白可以在转录后水平反向调控miR-155和miR-155*的产生,这一结果解释了来自于同一前体的miR-155*和miR-155却能在不同的时间点被诱导的原因。  该研究不仅揭示了来自于同一前体microRNA和microRNA*的产生,在同一刺激过程中可以被精确调控,从而使它们能够协同调控这一过程,而且阐明了新的有效调控I型干扰素产生的机制,为系统性红斑狼疮疾病的的治疗提供了新的理论依据和潜在靶点。  该项工作得到国家科技部、国家自然科学基金和上海市科委的经费支持。

  • 关于预配溶剂型标准溶液的问题

    问下大家在购买的预配溶剂型标准溶液通常是安瓿瓶包装还是螺纹口样品瓶包装的?为什么呢?(2)预配溶剂型标准溶液通常是1ml包装的还是1.2ml包装?现在不少厂商提供的是1.2ml安瓿瓶包装的,是什么原因呢?使用时是全部定容作为母液,还是移取部分定容作为母液部分转移保存?

  • 常见剂型的正确使用

    题记,记得某条新闻里说一幼儿在服用泡腾片时直接将药品放入口中,然后喝水冲服,结果--------,所以对于剂型药品的使用方式需要普及。常见的有滴丸,泡腾片,舌下片,拒绝片---------在这里我们一一说明。首先滴丸,剂量不宜过大,以少量温开水送服,有些滴丸可直接含于舌下。泡腾片:供口服的泡腾片一般以100-150ml凉开水或温水浸泡,待气泡消失或完全溶解后饮用。严禁直接口服或含入口中。药液中有不溶物或则沉淀时不宜服用。舌下片:给药宜迅速,将药片含入舌下。一般控制在5分钟左右,以保证充分吸收,不可咀嚼或则在口中移动药片,不得吞咽,不得进食,不得含口香糖等,而且不要多说话。含后30分钟内不要吃东西或则喝水。咀嚼片:咀嚼时间要充分,咀嚼后可用少量温开水送服。用于中和胃酸的氢氧化铝片或者胃舒平,宜在饭后一到两小时服用。

  • 乙酰丙酮法测溶剂型胶黏剂甲醛

    测试溶剂型胶黏剂甲醛时,加入乙酸乙酯,最后蒸出来的样品中含有乙酸乙酯,最后测试样品的值比空白值还小是什么原因,是因为乙酸乙酯吗?水性的就不会这样

  • 【原创大赛】基于多级控制的急性毒性测试质控手段

    【原创大赛】基于多级控制的急性毒性测试质控手段

    导读:在正文之前,我首先说说为什么写这个文章以及整篇文章的构思过程。☆ 前几天我在论文写作与投稿板块中回了个帖子,阐述了我对于论文选题的理解,八个字:小题大做,大题小做http://bbs.instrument.com.cn/shtml/20110929/3560922/ 这里我通过这篇文章诠释下小题大做的含义。这个一般是指对于某一个点或者是测试中的某个条件的深入挖掘。小题指的是研究范围的极有限性,大做则是针对研究深度而言。当然我这里只是抛砖引玉一下,利用几年的原始数据做一个分析。论文质量如何等待各位专家鉴定☆ 整篇文章是针对应急监测中发光菌急性毒性测试的。很多人认为这个测试的数据偏差较大,重复性低。其实,很多时候是我们对实验材料或者是过程的掌握不够,同时国标也不是很完善(毕竟1995年的国标了,技术上更多的是抄袭,近年应该会出新的HJ的,到时候应该会有所更新)☆ 对于论文的构思,主要是基于对生物试验中阴性对照和阳性对照的理解,加入了统计分析,一切用数据说话。文章中还有另外一个创新点就是对于军也初始发光强度范围的确定。为什么要去做这个分析呢?我们在测试过程中发现,有时候还没做实验其实你的实验材料已经没啥活性了。若不及时发现,可能导致实验失败,甚至出现错误数据。对于具体测试方法的改进,不是一两句话能说明白的,我将另出一文加以详细阐述基于多级控制的急性毒性测试质控手段摘要:本文通过试验研究了以费舍尔弧菌(Vibrio fischeri)为受试生物的生物毒性测试质量控制方法,确定了菌液原始发光值和实验空白光损率对测定结果的影响以及阳性对照物控制范围。结果表明:为使测试结果有更高的重现性,菌液初始发光强度应大于500000;实验空白光损率应保持在50%±10%范围内;1.07mg/L的Zn2+溶液阳性对照质控样应该控制在51%±11%范围内。关键词:费舍尔弧菌 生物毒性 质量控制Study on Multi-level data quality control of luminescent bacteria toxicity textAbstract: This paper studies the quality control methods for luminescent bacteria toxicity text using Vibrio fischeri,including the original bacilli blank light-emitting and experimental results on the determination of loss rate and the positive control of the control range. The results showed that: To make the test more reproducible, the initial luminous intensity should be greater than bacilli 500000; the blank optical loss rate should be maintained at the range of 50% ± 10%; the result of the test for 1.07mg / L of Zn2+ positive solution should be controlled at the range of 51% ± 11%.Key words: Vibrio fischeri, biotoxicity, quality control 在环境污染物的毒性评价和监测中,发光细菌法是一种具有快速、灵敏和廉价等优点的直接生物测试方法。理化和生

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