片剂配方药物

评估阿司匹林缓释片剂在模拟体内条件下的药物释放特性。通过使用电热恒温水槽进行实验，我们能够模拟药物在人体内的释放环境，从而为药物制剂的优化和疗效评估提供科学依据。

片剂中的活性药物成分 (API) 需保持其化学形态（酸、碱或盐）以使药物达到预期疗效。由于不合格的包装和/或环境条件，API 常常从酸或碱转化为盐（反之亦然）。这些不期望的转化会严重影响片剂的溶出度、稳定性和生物利用度。Agilent 8700 LDIR 激光红外成像系统可以检测和鉴定片剂中的盐交换，是故障排除和制剂开发研究的一种快速有效的工具。

生物医药关乎人类健康，受到各国科研机构广泛关注，XPS作为表面分析方法之一，在生物医药上的应用越来越受到重视。本文通过岛津XPS仪器分析了咖啡因药物片剂的药物浓度及元素的分布情况。

Agilent 8700 LDIR 用于研究多层片剂的优势– 轻松鉴定并测量片剂中的成分分布：用户只需选择目标区域并选择合适的图像像素分辨率即可。Agilent Clarity 软件基于目标组分谱图，选择产生最大化学对比度的特征波长。无需任何额外的处理或数据操作，即可直接显示结果– 优异的空间分辨率和视野：可在不切换光学元件、不调整仪器的情况下采集多层片剂各种像素尺寸的图像。可采集散装片剂的片剂组分信息，并在不改变仪器光学元件的情况下获得层界面处更精细的细节。在 ATR 模式下，可选择小至 0.1 微米的像素分辨率– 快速全面分析：8700 LDIR 对赋形剂和活性药物成分具有同等的灵敏度，能够比拉曼显微成像更快提供完整答案

在药物固体制剂配方开发期间，诸如盐交换、多晶型、水合、温度和压力等因素会影响片剂的溶出性质和稳定性，甚至还会影响疗效。拉曼、FTIR 和 NIR 成像等分子光谱技术常用于固体制剂（片剂）成分分布的可视化。所得图像用于解决片剂生产过程中可能出现的问题或用于支持药物制剂配方开发。遗憾的是，这些传统光谱技术通常需要花费相当长的时间并且用户需要具有高水平的专业知识来获得详细的图像。这意味着片剂的化学成像通常仅供专业光谱学家使用。

本文使用自动缺陷分析系统AIM-9000对药物片剂表面的异物进行了定性分析，异物暴露于片剂表面时采用ATR法，掩埋于内部时、或难以与ATR晶体接触时采用透射法测量，由此完成了对异物的定性。通过使用Micro Vice Holder和Diamond cell等配件，能对各种状态的异物进行分析。

药物粉体是70-80%固体制剂以及部分液体制剂的基础单元，药物粉体加工成型的工艺性及产品质量都受到药物粉体性质的影响和制约，无论在分散、填充、混合等过程中，还是在配方、过程设计与量产中，药物粉体性质都与产品质量、性能和工艺等息息相关，直接决定药物的终疗效。

在与制药相关的工业生产和学术研究中，XRD是分析其成分和配方的标准技术。因为不断需要新型药物来更好地满足社会需求，所以对X射线衍射仪的需求也在不断增长以支持相关的研究。在药物的研发和生产控制过程中，其活性成分（APIs）或者其他化合物都需要经过严格的筛选，例如盐、共结晶和多晶转变等。XRD具有较高的灵敏度和区分不同晶体结构的能力，可以轻松地完成这些应用。XRD也可以用于动态研究，跟踪化合物在不同溶剂和非环境条件下的结晶行为，甚至可以通过粉末衍射数据确定新化合物的晶体结构。此外，XRD还可以对合成过程中的杂质进行追踪，以改进合成工艺。

柱后衍生法对药物制剂中阿仑膦酸的分析：本方法摘要介绍了一种选择性灵敏性高的方法分析片剂中的阿仑膦酸。简单的样品准备和快速的分析时间，能够很好的支持大通量的样品分析。

本申请说明将描述使用HPLC对几种非处方药物的手性检测。

药物杂质是活性药物成分 (API) 或药品制剂中不希望存在的化学成分。原料药中的杂质可能源于合成过程或原料、中间体、试剂、溶剂、催化剂以及反应副产物等其他来源。在药品开发过程中，杂质可能：• 由于原料药固有的不稳定性而形成• 由于与加入的辅料不相容而产生，或• 与包装材料和容器密封系统 (CCS) 相互作用而产生原料药中各种杂质的含量决定了最终成品药物的安全性。因此，杂质的鉴定、定量、定性和控制已成为药物开发过程的关键组成部分。很多监管机构都在关注杂质的控制：• 国际协调会议 (ICH)• 美国食品药品监督管理局 (USFDA)• 欧洲药品管理局 (EMA)• 加拿大药品与健康管理局• 日本药物和医疗器械管理局 (PMDA)• 澳大利亚卫生和老龄治疗商品管理局此外，很多官方药典（如英国药典 (BP)、美国药典 (USP)、日本药典 (JP)、欧洲药典 (EP) 和中华人民共和国药典 (ChP)）也越来越多地加入了对 API 和药品制剂中杂质限量水平的规定。这些法规以暴露限值为依据，因此必须对施用时最终剂型中的污染物浓度进行控制。在实践中，这意味着药物制造商必须进行风险评估，考虑到制造后（如包装、运输和 CCS）的污染源以及来自原料和生产过程的污染。

溶出度是指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下的溶出速率和程度，其重要性不言而喻。为保证测定数据的客观性、准确性和科学性，本文综述了溶出度测定过程中的常见问题和解决办法。

根据欧洲药典，为确保剂量单位的一致性，必须对含有25 mg及以上活性物质的片剂和胶囊进行检验。在单剂量药物中，给定数量单位的活性物质量的均匀性对于防止剂量不足或过量非常重要。这些标准化的检查包括含量的均匀性、崩解时间、溶解度和重量的均匀性。

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于一种肠促胰岛素（incretin）。司美格鲁肽是一类GLP-1药物，中国目前已批准司美格鲁肽用于治疗肥胖型2型糖尿病的处方药，并已纳入乙类医保。类似药还有艾塞那肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、替尔泊肽等。由于减重效果良好，这类药物同时延伸到了肥胖适应症。令人惊讶的是，GLP-1类药物继续了在其他疾病领域的应用，如心血管疾病（CVD）、非酒精性脂肪肝（NASH）、慢性肾病（CKD）、阿尔茨海默病（AD）等，相关研究也将持续突破。

在纳米晶片剂中，原料药一般会被纳米化成为粒径小于1μ m的药物颗粒。通过将原料药进行纳米化，可以达到增加溶解度和溶出度、增大对生物膜的黏附性、降低食物干扰等目的。例如，西罗莫司(Sirolimus)是一种新型高效的第三代免疫抑制剂，是目前为止发现的低毒性有巨大应用潜力的免疫抑制剂。但西罗莫司水溶性差、溶出度低，导致其难以被人体吸收、生物利用度不佳。而将其进行纳米化处理后，则能有效改善其溶解度低和药物生物利用度低等问题。而相对地，由于原料药会被纳米化成为粒径小于1μ m的颗粒，某些纳米晶片剂在传统溶出方法下会表现出很快的释放速度。而受到传统溶出方法的限制，其获得的体外释放度测试数据可能并不理想。本文将分享使用桨法和流池法对某纳米晶片剂进行体外释放度测试的案例，对比传统溶出方法（桨法）与更现代的溶出方法（流池法）在测定纳米晶片剂方面的差异。

医用药品通常仅含1种药效成分，但近年含2种以上药效成分的复方药正在增加。复方药具有减少用药数量、防止忘记服药等优点。本报告中，使用HPLC/DAD(diode array detector)对含2种药效成分的复方药进行分析测定。 DAD检测器可以同时获得指定波长下的色谱图和指定峰的吸收光谱图。因此，基于色谱图的定量分析与最大吸收光谱的确认、基于标准样品光谱图进行的定性分析可同时实现。

安捷伦新型自动进样器被用于升级安捷伦系列的高效液相色谱 ，以替代离线或在线固相萃取进行样品富集。使用连接在液相色谱的 1800 µ L 的大体积（LVI）进样环和串联四极杆液质联用仪，检测城市污水（原进水）中一些非法药物和它们的代谢物。本应用简报描述的方法使用了 ZORBAX Eclipse Plus C18 色谱柱，并具有优异的线性（9 pg 到 450 ng）。在不降低灵敏度的前提下，该方法具有优异的精确度 、回收率和精密度。

上海保圣质构仪可以通过对片剂的穿刺、压缩、剪切等应力及应变的测试和综合分析,从而得到药片穿透强度、破裂强度、脆性、稳定性、分解度、崩解率等指标，进而可全面指导片剂的处方和工艺设计及释药机制研究。

通过将拉曼光谱与湿度控制单元联合使用，为准确的跟踪在一定环境条件（湿度、温度）下药物的结构变化提供了可能。这种结合不仅能够用于检测样品的水化（如本案例中的乳糖及茶碱），也可以用来表征多晶型或相变，由水分引起的膨胀或退化。该湿度控制单元能够与拉曼成像联用，可以用来分析异构样品—如片剂药品结构的变化。

苯二氮卓类药物是一种常用的处方药，结构式如图1所示。最常用于治疗焦虑症和恐慌症。有时它也用于治疗癫痫发作，甚至可以用于酒精和药品戒断。然而在苯二氮卓类化合物的合成过程中，副产物的去除对于获得高纯度的该化合物的成功至关重要。自动化快速色谱是研究规模最有效的纯化技术之一，该方法同样也可以应用于规模化生产。

在现代药物研发和质量控制领域，三维X射线显微成像或显微计算机断层扫描（Micro-CT）技术已经成为一个不可或缺的工具。

本文介绍使用显微红外光谱法和显微拉曼光谱法测定附着在片剂药品（以下简称“片剂”）表面的异物的示例。

因为药物晶体具有很好的储存稳定性，药物公司在新药物配方中倾向采用结晶化合物。然而经常碰到的问题是药物存在多种结晶形式，即通常所说得多晶型。由于多晶型的每种晶型的物理性质、比如分散速率和生物活性有很大的不同，因此控制结晶的形势和含量显得十分重要。

上海保圣药品力学测定仪，采用优质力量感应原件，搭配医药领域多方向专用探头，可以客观、快速测定片剂、胶囊、滴丸等药品硬度、脆碎度。通过对药品力学曲线分析，可以对比仿制药与原研药力学性能及结构。

药物晶体具备良好的储存稳定性，新药配方一般采用结晶化合物。碰到最多的问题就是药物会以多种结晶形式，也就是多晶型。多晶型的每种晶型的物理性质都有很大的不同。因此控制结晶的形式和含量就显得十分重要。

本文阐述了如何用DSC分析方法应用于药物学开发 因为晶型结构的药物一般具有较好的储存稳定性，制药公司一般偏好采用结晶的化合物作为新药的配方组成成分。然而通常遇到的问题是药物容易形成多种结晶结构的多晶型。因为多晶型在物理性质上存在很大的差异，例如由溶解速率的不同而导致的生物活性上的不同，因此控制药物的浓度和晶型形式就显得尤为重要。

片剂硬度仪是一种专业的药品质量检测设备，主要用于测试片剂的硬度。它的作用是通过对片剂施加压力来测量其抗压强度，从而确定片剂的机械稳定性和耐崩解能力。尽管在使用过程中可能会遇到一些故障问题，但只要及时采取正确的处理方法，就可以确保仪器始终处于良好的工作状态，提高测试数据的准确性和稳定性。

法医化学家常常面临着分析多种样品类型以鉴定管制物质和药物的挑战。执法机关依靠实验室进行样品的鉴定，实验室不仅要鉴定其主要成分，而且还要鉴定浓度更低的相关化合物。这些样品范围广泛，从未知白色粉末或植物类物质到片剂、注射器或烧焦的管状残留物，无所不有。通常，这些分析采用全扫描GC/MS，并结合通过数据库搜索生成的谱库搜索报告来完成。由于执法机关获得的证据中所包含的分析物种类越来越多，包括高度相关的化合物，例如异构体和可能的类似物，因此在分析过程中必须对细节更加注意。已经流入街头的新型精神药物(NPS) 和合成大麻素包含许多新的异构体和类似物，采用常规搜索方法很难区分。该系统利用如下改进提高分析效率：使用氢气作为载气，降低操作成本。利用保留时间锁定(RTL) 使多个系统与数据库之间保持精确的保留时间匹配。反吹可通过流路切换并将非挥发性化合物重新导向分流出口，从而将其去除。最后，使用解卷积报告软件(DRS) 鉴定药物，即使是存在于复杂混合物中的药物或痕量药物都可以轻松鉴定。将新系统获得的结果与当前用于刑侦学分析的典型氦气系统的结果进行对比。

UHPLC仪器，药品Stribild?，自动进样器线性，制药，HIV，泛型方法要开发一个易于使用的方法四个主要的快速分离利用最新的UHPLC设备Stribild丸化合物和技术。该方法进一步优化考虑在这种相当的各种可能的杂质同时分析复杂的药物配方。

利用 Agilent Seahorse XF 技术直接测量活细胞线粒体功能的特点，可对中药配方颗粒的药物安全性进行评估，例如筛选具有潜在线粒体毒性的药物并进行毒理机制研究，对有毒性嫌疑的药物进行确认和验证，多味药配伍后进行线粒体毒性检测，比较单煎和合煎的线粒体毒性差异等。