房颤治疗药物

[center]FDA已批准Ranexa作为一线药物治疗心绞痛[/center]FDA已批准CV Therapeutics公司Ranexa (ranolazine)的最新适应症，即作为一线药物治疗心绞痛。该药最初于2006年2月份获得FDA的批准，它是20多年来首个在美国获准的新型抗心绞痛治疗药。 随着该药的这个新适应症获准，那些长期采用常规一线药物治疗之后无法有效控制病情或对药物耐受性较差的患者可转而使用这种药物。 Ranexa可以单独使用，也可以跟其他传统的慢性心绞痛治疗药（如β阻滞剂、钙通道阻滞药、硝酸盐类药物和其他心血管治疗药等）联用。 其最新标签上也显示该药可以缓解心律不齐（包括室性心律失常、心房颤动和心动过缓），还可以减少糖尿病人体内的糖化血红蛋白A1c。 该药的标签之所以得以更新是因为去年9月份提交的一份补充新药申请，其中包含了在一项6560名患者参加的临床实验中获取的数据。信息来源:中国医药123网

心血管领域　　　　重点产品：利伐沙班(rivaroxaban、Xarelto)　　研发商：强生、拜耳　　适应症：深层静脉血栓（VTE注册前）、急性冠状动脉综合征、预防中风（Ⅲ期临床）　　临床价值：所有的4项RECORD研究都显示，在降低深层静脉血栓和肺栓塞方面，利伐沙班优于依诺肝素（enoxaparin、Lovenox），但出血率比较低，这方面两者相似。　　销售预期：荷兰国际银行金融市场的CraigMaxwell预测：2015年全球销售额将达68亿美元。　　inThough获批指数和评论：95%（深层静脉血栓），53%（房颤导致的中风）。过去的10年中，医生们一直希望能有一只口服抗凝血药物可以替代华法令（warfarin、Coumadin）。几年前，阿斯利康公司的Xa因子抑制剂由于安全性而退出，这让FDA在审批这类药物时非常谨慎。但是inThought认为，利伐沙班利大于弊，且医生非常乐意接受这只药物。这只药物已经在欧洲获得批准，首先在美国获得批准的适应症将为深层静脉血栓的预防。这只药物还有预防房颤患者中风的预防和其他临床疾病的潜力。该药物用于治疗深层静脉血栓的适应症将于2010年4月获得批准。　　分析师点评：医生们正在寻找一只比华法令使用更方便、疗效相当且出血风险并没有升高的药物。利伐沙班和达比加群（dabigatran、Pradaxa）将满足这些需求中的一部分。虽然这两只药物都只需1天用药1次、口服给药且不需要监测凝血功能，但是，利伐沙班在中风方面不如达比加群。FDA要求利伐沙班提交深层静脉血栓的数据，使得该项目的研发进程被拖缓。　　　　重点产品：达比加群（dabigatran、Pradaxa）　　研发商：勃林格殷格翰　　适应症：深层静脉血栓、中风预防（Ⅲ期临床）　　临床价值：18113名患者参与的Ⅲ期临床试验RE-LY显示，与华法令相比，每天2次使用达比加群150mg能显著的降低出血性卒中和缺血性卒中。　　inThought获批指数和评价：67%。和利伐沙班一样，这只药物同样激动人心，由于这只口服抗凝血药具有替代华法令的潜力。达比加群最有利的地方是可以降低房颤患者中风发作的风险，专家们估计，该药物上市5年后将抢占华法令50%的市场份额。　　分析师评价：这只口服的凝血酶抑制剂将远远超过同类药物，医生将会非常乐意使用此药来预防中风。RE-LY试验已经为我们显示了非常有希望的结果，与华法令相比，这只药物的疗效相当，并没有增加出血的风险和肝脏毒性，同时起效迅速和不需要监测凝血功能，这暗示着医生和患者将非常欢迎这只使用简单、可以替代华法令的药物。

[center]男性治疗药物展望:2010达130亿美元市场[/center]据Pharma Business杂志公布，在2007年最畅销500种药品中，七大制药厂商生产的抗前列腺增生药物（BPH）销售额已达到了43亿美元，占据了泌尿系统用药市场的40%，是居于这一市场中的首位品种。 据报道：目前专门用于男性的治疗药物的市场正以每年12%的速度增长，估计2010年全球将达到130亿美元的市场规模，这些药物中主要包括了良性前列腺增生、勃起机能障碍、性腺机能减退、男性秃发、男性不育症和男性更年期等领域。 从2007年全国16个城市样本医院用药表明，进入该类产品前五强的药物是非那雄胺、坦索罗辛、多沙唑嗪、普适泰（舍尼通）、特拉唑嗪，占据了这类药品销售额的90%以上。总体分析来看在这些药品中主要来自进口与合资厂商，国产品的占有率较低，随着国家医疗保障体系覆盖率的扩大和相应配套措施的不断完善，全国前列腺药物总体市场已达到20亿元左右。 在我国前列腺增生市场相对较为成熟，随着老年病用药需求量的不断增长，也显示出较大的发展空间。近两年，在全国重点城市样本医院中，BPH用药金额保持着良好的增长势头，其用药金额在全部非抗菌性泌尿系统用药中增长率达到70%，临床用药中化学合成药主导了这一市场，约占80%左右，而天然植物药和中药制剂等仅占20%。 从前列腺药品市场上看，急、慢性前列腺炎以青壮年的患病率最高，在城市医院中因前列腺炎而就诊的人数约占就诊男性病人的25%～30%。在老年男性中，随着年龄的增长，睾丸功能退化，激素水平降低，前列腺炎发病率下降，而良性前列腺增生症的发病率明显升高。 调研显示，国内各城市用药结构和用药水平的差异较大，各种药品在不同城市地区，市场占有率亦各不相同。京、沪、穗是重症疑难病和新药推广临床的首选城市，居民平均收入和消费水平较高，许多药物的总体用量高于全国平均水平，抗前列腺增生药物也不例外。 据调查，在前列腺增生患者中，长期服用高价位药品的有近八成。而长期服用中低价的比例不足两成。从中西部地区和中小城市看，新药市场开发力度相对逊色，而且居民平均收入水平较低，用药结构也不同，中低价位药品用量较大，部分区域对天然植物药情有独钟，其植物药销售市场较好。 对于植物药和中成药，一般认为作用机理不够明确，以往在临床上作为辅助用药，随着回归自然的发展趋势，植物药以其副作用小、无性功能障碍和女性化反应的优势，尤其对一、二期前列腺增生具有很好的治疗效果，已受到医生和患者的青睐，成为新世纪治疗前列腺疾病的发展方向。因此，加快国产新药和新剂型的研制开发，推动质高价廉的药品上市仍是药企迫在眉睫的一项工作。 信息来源:医药经济报

[center]癌症姑息治疗药品目录应进入基本药物目录[/center] 近日，多家媒体报道称“我国首个癌症姑息治疗基本药物目录有望出台”，这引起了医学界人士及广大读者的关注。记者电话采访了主持此项工作的华中科技大学同济医学院附属同济医院肿瘤中心主任、中国抗癌协会癌症康复与姑息治疗专业委员会主任委员于世英。于世英表示，关于建立癌症姑息治疗基本药物目录的建议还在申请中，尚未得到有关部门答复，草案也未开始拟定。但对于癌症的姑息治疗应引起重视。建立癌症姑息治疗基本药物目录不仅可以规范姑息治疗，还可以使医疗资源得到合理使用，提高患者的生活质量，减少社会经济负担。 建目录有助于规范癌症姑息治疗 “我国每年约有160万人死于癌症，癌症患者就诊时多处于中晚期。这些病人大多病急乱投医，不合理用药过多，合理用药又得不到保障，既浪费医疗资源，又使患者家庭‘雪上加霜’。”于世英表示，由于缺少姑息治疗相关规范，癌症中晚期患者往往面临着“过度治疗”、“人财两空”的风险。 “例如，口服吗啡治疗中重度癌症疼痛有效价廉，但因知识教育不足及阿片过度管制，患者难以获得足够的止痛及姑息治疗。”于世英介绍，目前我国癌症患者中60%以上存在癌痛，晚期癌症患者忍受疼痛比例高达70%以上。而在癌痛治疗方面，我国的人均吗啡消耗量在全世界位列倒数第二。 “再如，便秘是中晚期癌症患者的常见症状。目前临床多应用中成药冲剂，一天要十多元钱。实际上，恰当剂量的番泻叶作为治疗便秘的有效药物，一天仅需几毛钱。”于世英表示，用于癌症姑息治疗的药品应安全、有效、经济，具有可获得性并符合伦理，既要有效缓解患者痛苦，避免因过度治疗所致的经济负担，还要合理利用有限的医疗资源。这与我国建立基本药品目录的初衷不谋而合。 “癌症姑息治疗作为世界卫生组织的全球癌症预防和控制策略的四大战略目标之一，应该成为晚期癌症患者人人享有初级卫生保健的基本医疗。制定并推行癌症姑息治疗基本药品目录及合理应用的宣传与继续教育，是确保癌症姑息治疗实施的关键性措施。” 癌症姑息治疗药品目录应融入基本药物目录 于世英介绍，2007年3月，世界卫生组织委托国际姑息治疗协会制定的姑息治疗基本药品目录已正式公布。国际姑息治疗协会从147种常用于癌症姑息治疗的药品中，最终选出33种用于处理严重干扰晚期及终末期癌症患者生活质量和生命症状的基本药物，治疗包括疼痛、终末期呼吸问题等18种症状。世界卫生组织建议各国政府制定姑息治疗基本药品目录，并将该目录列入国家基本药物目录。 “我国还没有制定癌症姑息治疗基本药物目录。将国际姑息治疗协会制定的姑息治疗基本药品目录与我国2004年颁布的国家基本药物目录相对照，其中10种药品未列入我国基本药物目录（即使列入的也没有标示是癌症姑息治疗药物），另有7种药物未列入姑息治疗适应症。” “世卫组织姑息治疗基本药品中的比沙可啶是一种温和泻药，治疗便秘疗效肯定、价格便宜，但没有进入一些地方的药品招标目录，因此临床无法应用。癌症中晚期患者常出现的呼吸困难症状，并非都是氧饱和度不够造成的，因此吸氧无法缓解呼吸困难症状。早有研究证实吗啡对于缓解此类呼吸困难有确切疗效，但我国未将其列入适应症。”于世英表示，直接参照国际姑息治疗协会制定的姑息治疗基本药物目录，将姑息治疗基本药品纳入我国基本药物目录，不仅切实可行，而且有利于制定更加完善的国家基本药物目录。 对于国际姑息治疗协会制定的姑息治疗基本药品中未涉及的晚期癌症患者常见的口干、多汗等5种症状，于世英表示，主要是由于治疗这些症状还缺乏简单、特效的药物，药物疗效还有待于大规模临床试验验证，或者针对同一症状的不同病因，需要给予不同的方法缓解症状。但他表示，我国传统中医药已积累了大量辨证疗法的临床经验。例如，对于口干、多汗等症状辨证分为虚证与实证，针对不同症候可以给予不同的处理。于世英认为，虽然传统中医药是否能在处理这些难治性症状中发挥独特的作用还有待临床试验，但在推行国际姑息治疗协会制定的姑息治疗基本药品目录过程中，结合中国现状与条件，建立我国癌症姑息治疗基本药品目录，确保广大晚期癌症患者获得最基本缓解痛苦的姑息治疗势在必行。信息来源:健康报

中国科技网讯 美国德州大学自然科学学院21日表示，通过深入分析酵母菌、青蛙、实验鼠和人类进化的关联性，该院科研人员发现一种廉价的抗真菌药物——涕必灵能够减缓肿瘤生长，有望帮助寻找癌症化疗新途径。 涕必灵作为口服抗真菌药物已在临床医学中使用了40年，但从未被用于癌症治疗。德州大学科学家查海吉（音译）、爱德华·马库特、约翰·沃灵福德和同事发现涕必灵如同血管破裂药剂，能够破坏新生血管。相关的研究发表在《科学公共图书馆·生物》杂志上。 肿瘤通常会诱导生成新血管来为其失控的生长提供营养。抑制血管生长是十分重要的化疗手段，因为它能“饿死”肿瘤。在针对实验鼠的实验中，科学家发现涕必灵能够让纤维肉瘤的血管生长减小一半以上。同时，涕必灵还能减缓肿瘤的生长。 化学教授马库特表示，新的研究结果令人振奋，因为他们首次发现了已获准使用的药物具有人类血管破裂药剂的作用。研究显示，涕必灵有可能与其他化疗方式相结合用于癌症临床治疗。这一新发现是跨学科和跨生物体研究的典范。 在过去完成的研究中，马库特和同事发现了单细胞酵母菌与脊椎动物之间因分享进化史而分享着基因。在没有血管的酵母菌中，分享的基因负责对施与细胞的不同压力作出响应；而在脊椎动物中，分享的基因被重新目的化后来管理动脉和静脉的生长或血管生成。 马库特和同事推断，通过分析这组特别的基因，有可能验证那些能够作用于酵母菌的药物同时也能作为血管生长抑制剂适用于癌症化疗。最终的实验结果证明他们的推断是正确的。 细胞和分子生物专业研究生查海吉的任务是寻找能够抑制酵母菌中基因活动的分子，结果发现涕必灵具有所需的功能。随后，她对发育过程中的青蛙胚胎进行药物实验。她发现，青蛙胚胎在含有涕必灵药物的水中生长时，要么不长血管，要么长出的血管很快被药物溶解。而在去掉药物后，青蛙胚胎的血管生长出来。接着，查海吉在培养皿中对人类血管细胞进行了药物实验，发现药物也能抑制血管细胞的生长。最后，她将药物用于患有纤维肿瘤的实验鼠，获得的结果是药物减缓了血管的生长，同时也减缓了肿瘤的生长。（记者 毛黎） 总编辑圈点 作为一种治疗癌症最普遍使用的方法，化疗除了给患者带来病痛等副作用外，其昂贵的费用，更是让很多患者望而却步。而涕必灵——这种已在临床医学使用了40年的廉价口服抗真菌药物，一旦真能起到减缓肿瘤生长的作用，无疑会给众多不那么富裕的癌症患者带来希望。到了科学高速发展的今天，我们有理由相信癌症并非不治之症，也许以后癌症不再是那么令人可怕的洪水猛兽，而会变成另一种慢性病也不一定。 《科技日报》（2012-08-23 一版）

单克隆抗体药物治疗肿瘤的研究现状与展望[关键词] 单克隆抗体 免疫偶联物 抗肿瘤药物 单克隆抗体 (简称单抗)药物用于治疗肿瘤的研究已获得重要进展。抗肿瘤单抗药物一般包括 单抗治疗剂与单抗偶联物。研究表明，单抗药物对肿瘤相关靶点显示特异性结合，对肿瘤细 胞有选择性杀伤作用并在动物实验有显著的疗效。单抗药物已开始应用于临床肿瘤治疗。抗 肿瘤单抗药物研究的发展趋势是继续寻求新的分子靶点、抗体人源化以及偶联物分子的小型 化。由于单抗有高度特异性，研制单抗药物有巨大的潜力，单抗药物将在肿瘤治疗中发挥重 要作用。　　生物技术药物(biotechnology medicines)近年来获得迅速发展。通过淋巴细胞杂交瘤技术或基因工程技术制备的单克隆抗体(单抗)药物是生物技术药物领域的重要方面。单抗作为诊断剂或检测剂，近20年来已在医学和生物学领域得到广泛应用；单抗作为治疗剂的研究也已获得重要进展。单抗药物(monoclonal antibody agents)可能用于治疗肿瘤、病毒性感染、心血管病以及其它疾患，尤其是用于治疗肿瘤，已显示出良好的前景。抗肿瘤单抗药物一般包括两类，一是抗肿瘤单抗；二是抗肿瘤单抗偶联物，或称免疫偶联物(immunoconjugate)。免疫偶联物分子由单抗与“弹头”药物两部分构成。单抗所针对的靶标通常为肿瘤细胞表面的肿瘤相关抗原或特定的受体。用作“弹头”的物质主要有三类，即放射性核素、药物和毒素；其与单抗连接分别构成放射免疫偶联物、化学免疫偶联物和免疫毒素。自80年代以已对抗肿瘤单抗药物进行了大量研究，特别是自1997年以来，Ritux an、Herceptin在美国相继获批准用于临床肿瘤治疗，单抗药物的研究与开发有了新的发展势头，成为生物技术药物的新热点［1，2］。 单抗药物的研究进展　　抗肿瘤单抗药物研究已取得多方面进展，研究结果为应用于肿瘤治疗的可行性提供了重要依据［3，4］。　　单抗药物对肿瘤细胞的选择性杀伤作用　研究结果表明，单抗与药物偶联物或与毒素偶联物对肿瘤靶细胞显示选择性杀伤作用，对表达有关抗原的肿瘤细胞作用强，对抗原性无关细胞的作用弱或无作用。研究还表明，单抗药物偶联物对肿瘤细胞的杀伤活性比无关抗体偶联物的活性强；药物与单抗偶联后对肿瘤靶细胞的活性比游离药物强。这种选择性杀伤作用是单抗药物用于肿瘤治疗的重要基础。免疫电镜观察可见单抗或单抗偶联物能结合到细胞表面，经过受体介导的内化过程进入细胞。结合到肿瘤靶细胞表面的数量多，到非靶细胞的数量少；进入靶细胞内的数量多，进入非靶细胞内的数量少。这种特异性结合和内化进一步阐明了单抗或单抗偶联物对靶细胞选择性杀伤作用的机制。　　单抗药物具有更高的疗效　由抗人体肿瘤的单抗与药物构成的偶联物对移植于裸鼠的相应人体肿瘤生长有抑制作用。偶联物与相应的游离药物比较，一般具有更高的疗效或显示较低的毒性。曾与单抗进行偶联并在裸鼠进行疗效观察的抗癌药物有阿霉素、柔红霉素、平阳霉素、博安霉素、丝裂霉素、新制癌菌素、氨甲蝶呤、苯丁酸氮芥、苯丙氨酸氮芥、顺铂以及长春碱类衍生物等。使用的肿瘤模型包括肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、乳癌、卵巢癌、脑胶质瘤、黑色素瘤、淋巴瘤和白血病等。来源于植物或细菌的毒素，由于有强烈毒性，很难作为治疗剂使用；但毒素( 或单链毒素)与单抗的偶联物可在动物模型显示疗效。研究表明，单抗药物在动物体内呈特异性分布。静脉内注射抗肿瘤单抗，在肿瘤部位的浓度较高，显示特异性定位。单抗与药物的偶联物通常仍保留原来单抗的分布特征，在靶肿瘤的浓度较高。确定单抗或单抗偶联物在体内具有靶向性，为进一步阐明其疗效提供了依据。 　　单抗药物对肿瘤相关靶点的特异性作用　特定受体或特定的基因表达蛋白可能作为单抗药物的靶点。Rituxan是以B细胞的CD20 分子为靶点的人鼠嵌合抗体，对非霍奇金B细胞淋巴瘤有疗效，是第一个获美国FD A批准用于治疗恶性肿瘤的单抗［5］。Herceptin 是抗HER-2/neu 癌基因编码蛋白的单抗，临床研究对乳腺癌有效，与化疗药物联合有更显著的疗效 ［6］，亦已获批准用于治疗肿瘤。表皮细胞生长因子受体(EGFr)在人鳞癌、乳腺癌和脑胶质瘤等均有较高的表达。有报道，抗 EGFr 单抗与长春碱衍生物的偶联物在裸鼠体内试验显示良好的抗癌效果。抗 EGFr 的人鼠嵌合抗体已进入临床研究［7］。转铁蛋白受体在某些肿瘤有较高的表达。抗转铁蛋白受体单抗构成的免疫毒素对脑瘤细胞有高度细胞毒性；高度恶性的肿瘤对免疫毒素的敏感性更高［8］。在人体乳腺癌和卵巢癌常见HER-2 基因扩增而且相应的HER-2 蛋白含量增高。抗HER-2 蛋白单抗与抗 EGFr 单抗联合使用对卵巢癌细胞的作用增强，显示相加的抗增殖作用。CD30 受体在霍奇金淋巴瘤的肿瘤细胞高度表达，可以作为免疫毒素攻击的靶点。近年来，以血管内皮细胞为靶点的单抗药物受到广泛关注。实体瘤的生长与血管密切相关，肿瘤细胞增殖如果缺乏相应的血管新生成将不能发展为肿瘤。以内皮细胞为靶点的单抗药物，抑制血管新生成，可能达到抑制肿瘤生长的目的；而且静脉注射的单抗药物也易于到达靶部位(内皮细胞)，不需要穿越细胞外间隙到达实体瘤深部的肿瘤细胞。血管内皮生长因子(VEGF)在血管生成中有重要作用。据报道，抗VEGF 的中和性单抗具有广谱的抗肿瘤作用，对移植于裸鼠的人体癌瘤有显著疗效 ［9］。　　单抗药物对抗药性肿瘤细胞的杀伤作用　单抗偶联物对于抗药性肿瘤细胞仍显示较强的杀伤活性。对于长期使用氨甲蝶呤而出现抗药性的成骨肉瘤细胞，单抗氨甲蝶呤偶联物仍显示较强的杀伤作用。对于具有多药抗性(MDR)的肿瘤细胞，抗 P-170 糖蛋白单抗构成的免疫毒素可显示选择性杀伤作用。说明单抗药物有可能用于克服肿瘤细胞抗药性。 存在的问题与解决途径 　　单抗药物的临床研究结果已为其应用于治疗肿瘤展示出良好的前景，但仍有些问题需要进一步研究解决［3］。单抗药物存在的问题主要涉及免疫学和药理学两方面。免疫学方面问题主要是人抗鼠抗体(HAMA)反应。因为多年来用于临床研究的单抗药物多数使用小鼠单抗制备，往往导致HAMA反应。此外，肿瘤细胞群体在抗原性方面的异质性，肿瘤细胞的抗原性调变等也可能影响单抗药物的疗效。药理学方面的问题主要是到达肿瘤的药量不足。单抗药物在体内运送过程受多种因素影响。由于它是异体蛋白，会被网状内皮系统摄取，有相当数量将积聚于肝、脾和骨髓。单抗药物是大分子物质，通过毛细血管内皮层以及穿透肿瘤细胞外间隙均受到限制。解决问题的主要途径包括：　　降低单抗药物的免疫原性　目前多数单抗药物使用鼠源性抗体制备，在临床使用可导致HAMA 反应。据报告，在黑色素瘤、结肠癌、乳癌和卵巢癌患者，HAMA发生率高达100%。 HAMA 对注入的单抗药物起中和作用，从而抵消其疗效。避免或减少 HAMA 反应的主要途径是使鼠源性单抗人源化或研制完全的人源抗体。单抗人源化主要通过基因工程技术制备嵌合抗体(chimeric antibody)或改形抗体(reshaping antibody)。嵌合抗体是将 Fc 段置换为人源性，其它部分仍为鼠源性。改形抗体是指除互补决定区(CDR)为鼠源性外，其它部分均为人源性。临床研究表明，嵌合抗体的副反应轻，HAMA 反应率较鼠源性单抗低，在血中半衰期也较长。已获准在临床应用的抗肿瘤单抗药物 Rituxan 和 Herceptin 均属嵌合抗体。　　植物或细菌来源的毒素为大分子肽类物质，具有较强的免疫原性。在人体使用免疫毒素，不仅鼠源性单抗部分可引起 HAMA 反应，而且毒素部分亦可导致产生抗毒素的抗体。使用人源化单抗仍不能解决“弹头”(毒素)的免疫原性问题。使用化疗药物为“弹头”则可避免此部分的抗体反应。　　提高单抗药物在肿瘤组织的浓度　单抗药物具有体内分布特异性，但有研究表明，能到达肿瘤细胞的药物量仍属有限。据推算，肿瘤组织的单抗摄取量约为 0.005% (注入剂量/克组织)，说明可到达靶部位的药物量甚少。单抗药物在体内的运送过程受多种因素影响。首先与肿瘤局部的血供状况有关，动物实验表明，血管丰富、血流量较大的肿瘤，用单抗药物治疗的效果也较好。　　单抗及其偶联物均为大分子物质。以IgG型单抗为导向载体、以蓖麻毒素 A 链为“弹头”制成的免疫毒素，其相对分子质量约为 180 000；用 IgM 型单抗为导向载体，偶联物的相对分子质量更大。庞大的药物分子难于透过毛细管内皮层和穿过肿瘤细胞外间隙到达实体瘤的深部。用体外培养的多细胞球体观察表明，免疫毒素对多细胞球体的穿透性很差，培养1 h 仅到达球体外周的 2 至 3 层细胞。对在裸鼠移植的肿瘤进行观察，发现静脉注射免疫毒素 1 天后，瘤结外围部分与中心部分的浓度比为 2∶1；在注射后 5 天才达到 1∶1［ 10］。使用抗体片段，如 Fab、Fab′ 制备分子量较小的偶联物，可能提高对细胞外间隙的穿透性，增加到达深部肿瘤细胞的药物量。为提高药物在肿瘤的浓度，单抗药物分子的小型化是研制的重要途径。　　提高单抗药物在肿瘤浓度的另一种办法是局部注射。据报告，在移植人

药物歌诀（西药）　　　　　拟胆碱药拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。　　　　　阿托品莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；大量改善微循环，中枢兴奋须防范；作用广泛有利弊，应用注意心血管。临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；防 止“虹晶粘”，　能 治 心 动 缓；感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。　　　　东莨菪碱镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点；可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品，只是不用它点眼。　　　　肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受 体 被阻断，升压作用能翻转。　　　　去甲肾上腺素去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。　　　　异丙肾上腺素异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。　　　　α受体阻断药α受 体 阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。　　　　β受体阻断药β受 体 阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。　　传出N药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类，舒缩血管有区分；正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；还有一类多巴胺，扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾，配合激素疗效增；感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺　　　　　　局麻药丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻；利多全能腰慎选，室性律乱常用它　　　　　镇静催眠药镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。剂量不同效有异，过量中毒快抢救，洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。　　　　抗癫痫药的选用癫 痫 小 发 作，首 选 乙 琥 胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。抗精神病药精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺，镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效，长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。　　　　镇痛药吗啡度冷丁，很强成瘾性;呼吸抑制重，慎重选择用;镇痛作用灵，心性哮喘停;过量要中毒，拮抗纳络酮。　　　解热镇痛药乙酰水杨酸，抑制PGE；解热又镇痛，抗炎抗风湿；抑制血小板，防治血栓塞；不良反应多，“为您扬名先”　　　　　中枢兴奋药中枢兴奋药两类，兴奋大脑咖啡因,尼可刹米洛贝林，作用部位在延髓;主治呼吸抑制症，小儿宜选洛贝林,吗啡中毒可拉明，剂量过大要人命。　　　　　抗高血压药中枢降压可乐定，对抗未梢利血平，α-R阻断哌唑嗪, 血管扩张“肼哒嗪”，利尿降压氯噻嗪，“紧张转化”卡普利，强扩动静硝普钠，危象心梗才选它，联合.阶梯.个体化，肺、肝、肾功要详查。　　　　抗高血压药选用伴有冠心心绞痛，禁止使用胍和肼，普萘洛尔硝苯啶，降低血压抗心痛。脑血管，有疾病，不能使用胍乙啶；肾功能，有减退，禁用心卡胍乙啶，可用多巴可乐定，伴溃疡，可乐定，精神病，血压升，首先考虑利血平。　　　　　抗心绞痛药抗心绞痛药三类，硝酸甘油扩血管，阻钙内流硝吡啶，阻断β-R心得安；增加血供降氧耗，联合用药效力添。　　　　抗心律失常药抗心律药很复杂，心电生理统率它。三种离子钾钠钙，三类药物好分家。降低自律消折返，失常原理两句话。缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”。房颤房扑地高辛，心甙中毒苯妥英。β－R阻断室上性，阻钙内流异搏定。“房室交界”它能正，胺碘酮，效全能。

人们对常说的“病从口入”通常是没有什么争议的。同样，中医常说的生病吃药是需要忌口的，似乎西方医学慢慢也找到了这种感觉。 在本周的《科学》癌症代谢部分刊登了一篇题为《营养环境影响治疗》的文章（“The nutrient environment affects therapy” By Alexander Muir, Matthew G. Vander Heiden, Science 01 Jun 2018 : 962-963）该文主要分享了一些最新的相关研究成果：1） 不同类型的肿瘤对于微环境中的营养类型的偏好是不同的；2） 不同的微环境可以决定癌细胞不同的代谢类型；3） 微环境对于抗肿瘤药物的药效具有决定性影响。[align=center][img=http://image.sciencenet.cn/home/201806/05/081603y2mzmljni0mhkw64.png]http://image.sciencenet.cn/home/201806/05/081603y2mzmljni0mhkw64.png[/img][/align][align=left]图解：尽管细胞谱系和基因工程可以使细胞具有不同的代谢途径，但是，究竟哪个代谢途径真正工作则受制于它们的微环境中可利用的营养素以及它们和基质间的相互作用。因此，相同的细胞在不同的代谢微环境中会体现不同的代谢途径和表型变化，包括对相同药物的不同反应。[/align][align=left]该文还指出，因为在抗癌药物研发过程中，肿瘤模型所处的微环境和实际的微环境存在着很大的差距，因而导致很多情况下药物治疗的失败。[/align][align=left]因此，文章最后强烈建议人们必须重新定义肿瘤细胞的培养条件，建立接近实际的离体肿瘤器官/组织培养模型，从而最终消除癌症药物治疗的瓶颈。[/align][align=left][/align]

[center]治疗前列腺癌的新型药物degarelix将在美国上市[/center] 据悉，FDA已批准美国Ferring制药公司出品的前列腺癌治疗新药degarelix,，该药为注射剂，属促性腺激素释放激素受体拮抗剂，主要用于晚期前列腺癌患者。 这种新型药物的商品名目前还处在FDA的审批阶段，一旦它的商品名最后通过批准，Ferring公司将立即在美国市场推出该药。 此前，欧洲人用医疗产品委员会也已同意degarelix在欧洲上市。目前，该药也正在等待全球其他主要药品市场的销售批准。 Ferring相关负责人称，degarelix的最初研发地点位于圣地亚哥，后由Ferring在美国及欧洲的公司开发。该药在关键的III期临床实验中获得的数据显示，它起效快，并且在长期抑制睾丸激素和前列腺特异抗原方面的效果非常显著。 信息来源:中国医药123网

[center]靶向药物治疗肿瘤效果明显 市场潜力巨大[/center]近日，由阿斯利康举办的我国首届CSCO靶向治疗知识竞赛在上海、北京、广州3个赛区正式拉开序幕，据阿斯利康公司透露，此次竞赛的目的在于将肿瘤靶向治疗这一先进的治疗方法更广泛、更正确地应用于肿瘤的临床治疗中，从而通过多学科、多途径的治疗，尽可能地提高疗效，改善患者的生活质量。 据了解，肿瘤的发病率不断上升，其中肺癌是目前全球死亡率最高的肿瘤疾病之一。而近年来，我国肺癌尤其是非小细胞肺癌的发病率呈逐年上升的趋势。与此同时，作为治疗晚期非小细胞肺癌最常用的一种手段，化疗的疗效却已经进入了一个瓶颈阶段。 据中山大学肿瘤医院副院长林桐榆教授介绍，临床经验证明，化疗对非小细胞肺癌治疗的有效率一般在30%～40%左右，如何进一步提高疗效，改善患者的生活质量，延长患者的生存时间备受关注。肿瘤靶向治疗作为21世纪肿瘤治疗的热点，其优势在于，它以癌细胞作为特异性靶点，能够准确地作用于肿瘤，因此不会或者很少伤害正常细胞，产生的不良反应相对较小，已被证实能在多种肿瘤的治疗包括非小细胞肺癌、淋巴瘤、头颈癌、乳腺癌、结直肠癌等多种肿瘤的治疗中起到很大的作用。信息来源:医药经济报

中国科技网讯 据《自然》杂志网站8月5日（北京时间）报道，韩国研究人员发现，一种新的合成分子有望成为治疗结核病的候选药物，小鼠实验已经证实了其疗效：该合成分子可以抑制结核杆菌生长，同时，与现有的很多抗结核药物相比，细菌更难以对其产生耐药性。如果临床试验证明其对人类安全、有效，将有望挽救更多人的生命。 韩国巴斯德研究所微生物学家凯文·派特领导的一个研究小组耗时5年，调查了超过12万种化合物。他们用结核分枝杆菌感染小鼠体内被称为巨噬细胞的免疫细胞，然后观察哪些化合物能够抑制细菌生长，最终从中筛选出了一种合成分子进行深入评估。 研究人员在《自然·医学》杂志上报告称，这种合成抗菌分子具有新的作用机制——抑制ATP（一种为细胞的大多数酶提供能量的化合物）的合成，从而阻止结核分枝杆菌生长。他们开展的测试表明，该合成分子能够成功治疗小鼠结核病。 南非开普敦大学结核病方面的生物学家瓦莱丽·米兹拉希说，这项研究“肯定了一个观念，即有新的结核病药物靶标在等待着被发现，方法就是筛选不同的合成分子库”。 但这个阶段的成功并不能保证该合成分子可用于有效地治疗人类肺结核。派特说，明年将在一小群健康志愿者身上进行该候选药物的一期临床试验，以评估其安全性和耐受性。不过，就制药业的现状而言，即使进入一期临床试验，也只有5%的药物最终能获准上市销售。 如果这种药物最终进入临床应用，另一个挑战将是防止结核杆菌快速进化出“对策”。但研究人员表示，该分子属于一类新的合成化学物质，与现有的抗结核药物没有相似之处，这可能使得细菌难以对它产生耐药性，从而无法发展出耐药菌株。 派特和他的团队计划继续寻找更多的候选抗结核药物分子。结核病通常需要采用“鸡尾酒”疗法，派特希望他们的研究能为临床医生提供更多不同药物。（记者 陈丹） 总编辑圈点 从林妹妹到茶花女，很多文学巨匠笔下，都有一位面色白皙却两颊绯红，多愁善感而楚楚动人的女主角，给她们带来这种共同特征的正是结核病。文学作品中的“性感”和“美丽”并不是美化，相反证明了那时候人们对这一充满神秘感的不治之症的畏惧。时至今日，结核病依然在侵蚀很多人的健康，其中的超级耐药结核病更是难缠。新的合成药物具有新的作用机制，尤其是在抗耐药方面的不俗表现，使它有可能成为征服这种古老疾病的重要武器。另外，对“合成”的思路加以应用，也可能在对抗其他耐药病菌上带来惊喜。 《科技日报》（2013-8-6 一版）

选择性杀伤肿瘤细胞而减轻对正常组织的损伤是目前治疗肿瘤策略所面临的重大挑战。研究表明，由于肿瘤细胞的快速增殖，实体瘤细胞通常处于氧气、葡萄糖或其他营养物质匮乏的状态。因此，靶向葡萄糖缺乏的肿瘤细胞可能会成为选择性杀伤肿瘤细胞的一个新策略。 牛蒡子苷元是临床常用传统中药牛蒡子的主要活性成分。现有研究表明，牛蒡子苷元具有抗肿瘤活性，能够在多种肿瘤模型中有效抑制肿瘤生长。中科院上海药物研究所俞强课题组对牛蒡子苷元的抗肿瘤机制进行了深入研究，发现在葡萄糖缺乏条件下，牛蒡子苷元通过抑制线粒体呼吸造成肿瘤细胞内ATP水平下降以及活性氧族水平升高，从而促使肿瘤细胞死亡。 研究同时还发现，牛蒡子苷元和糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合使用能够选择性杀伤肿瘤细胞，而对正常细胞的毒性较低。 该项研究成果为用中药治疗肿瘤提供了新的依据和策略。相关论文已在线发表于Biochemical Pharmacology杂志。 该研究工作得到了国家自然科学基金和国家重大科技专项的资助。 论文链接http://www.cas.cn/ky/kyjz/201208/W020120806465949579476.jpg中药牛蒡子治疗肿瘤的机理研究取得进展

[font=system-ui, -apple-system, BlinkMacSystemFont, &][size=18px]13日，新冠病毒治疗药物莫诺拉韦胶囊在上海完成首批次进口通关。[/size][/font]

国家药监局：我国首家自主知识产权新冠病毒中和抗体联合治疗药物获批上市.

科技部：7款新冠疫苗进入Ⅲ期临床，4款获批附条件上市，11种药物或治疗手段进入诊疗方案

【序号】：9【作者】： 梅家威张贤祚朱晨【题名】：生物材料作为治疗内植物相关性感染的药物载体的研究进展【期刊】：生物骨科材料与临床研究. 【年、卷、期、起止页码】：2021,18(05)【全文链接】：https://kns.cnki.net/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFDLAST2021&filename=SWGK202105018&uniplatform=NZKPT&v=-95-noIkkV0Vw5tI37v7Ep-TwMNRKf2kW4lx_pslSNeGOH5O9k7UQo4Iz0iH1pI9

Oncolytics生物技术公司公布关于REOLYSIN与卡铂和紫杉醇联用治疗耐二线铂类药物且紫杉类药物初治的头颈癌患者的临床试验（REO018）阳性数据。REO018是一项随机、双盲、双臂、多中心试验，主要对静脉注射REOLYSIN以及联合化疗药卡铂、紫杉醇用于治疗复发的和/或转移性的头颈鳞状细胞癌患者进行评价，并与单独使用联合化疗药作比较。共有167位患者作为该试验的受试者。该试验作为Oncolytics公司注册试验的一个单独的支持试验。所有受试者每三周（21天）接受一次卡铂和紫杉醇的治疗，同时部分患者还接受静脉注射REOLYSIN，而其余患者则接受静脉注射安慰剂。受试者接受联合化疗治疗持续8个周期，随后安慰剂或REOLYSIN直到病人病情有所进展或满足停止试验的其他参数标准。“这些试验数据表明REOLYSIN可以安全地添加到联合化疗配方中，”Oncolytics公司首席安全官、事务部高级副总裁George M. Gill博士说到，“我们认为将REOLYSIN与其他药物联用不会增加或加重由联用的化疗药导致的副反应，而这项可控对照研究正是对这一观点的证明。”

新华社温哥华11月22日电（记者马晓澄）加拿大一项研究显示，常用作杀虫、杀螨剂的一类大环内酯双糖化合物——阿维菌素在实验中能有效地杀死结核杆菌，这预示着阿维菌素或可用于研发新的抗肺结核药物或药物组合。 来自不列颠哥伦比亚大学的研究人员本周在美国学术刊物《抗微生物制剂与化学疗法》网络版发表文章说，他们在实验室进行的体外测试中发现，阿维菌素能杀死结核杆菌，包括耐药结核杆菌。这表明，阿维菌素可能具有宝贵价值，因为耐多药肺结核没有特效药，很难治愈。 阿维菌素在发展中国家被广泛用于消灭可引起盘尾丝虫病、象皮病的寄生虫，但传统上被认为对细菌无效。研究人员表示，阿维菌素的临床应用价值还需要更多验证，目前正在使用动物模型来探索用药剂量。他们也将试验阿维菌素是否可与其他药物结合使用，以形成新的有效疗法。 目前，结核病是造成成年人死亡的第二大传染病，每年在世界各地造成约170万人死亡。据世界卫生组织估计，全球约有三分之一人口携带结核杆菌，但带菌者未必患病。

6月19日-6月25日一周科研动态不可不知[b][color=#333333]科学家找到能快速起效的抑郁症治疗药物靶标[/color][/b][color=#333333]氯胺酮能迅速稳定严重抑郁症患者但有较大的副作用。美国德州大学西南医学中心的科学家在6月21日的Nature上报道他们发现了氯胺酮在大脑中的靶蛋白，这是寻找新的替代药物的关键一步。[/color][b]美用化学方法创建四进制编程系统[/b]凯斯西储大学化学副教授艾米丽彭泽和同事在最新一期《材料化学C》杂志上发表论文称，他们利用化学方法创建的一种荧光存储系统，用无色、蓝色、绿色和青色四种颜色代替二进制中的数字0和1进行四进制编程，获得的信息数据占用空间会缩减一半。[b]ImmunoCellular Therapeutics停止ICT-107临床试验[/b]由于未能获得研究所需的资金，美国生物技术公司ImmunoCellular Therapeutics被迫停止了其主要在研产品癌症疫苗ICT-107的一项3期临床试验。该公司表示，正在寻找商业合作伙伴或将其出售。ICT-107被用于对付胶质母细胞瘤，是基于树突细胞的免疫疗法。2013年在一项2期临床试验中，研究显示药物能对总体生存率产生影响。[b]中国科大等首次揭示T细胞淋巴瘤的表观遗传调控机制[/b]近日，中国科学技术大学生命科学学院医学中心及中科院天然免疫和慢性疾病重点实验室教授瞿昆课题组联合美国斯坦福大学Howard Chang实验室，首次揭示了T细胞淋巴瘤（CTCL）的表观遗传调控机制。该研究成果以Chromatin accessibilitylandscape of cutaneous T cell lymphoma and dynamic response to HDAC inhibitors 为题发表在6月15日的国际期刊《癌细胞》（CancerCell）上。[b][color=#333333]官方宣布CFDA正式成为ICH成员[/color][/b][color=#333333]2017[/color][color=#333333]年6月19日，中国国家食品药品监督管理总局（CFDA）官方网站和国际人用药品注册技术协调会（ICH）官方网站正式公布，总局成为国际人用药品注册技术协调会正式成员。[/color][b][color=#333333]宁光院士团队首次揭示中国人肥胖的肠道菌群[/color][/b][color=#333333]上海交大医学院附属瑞金医院宁光院士团队一项最新研究首次揭示中国人肥胖的肠道菌群组成，发现一系列丰度显著异于正常人群的肠道共生菌，多形拟杆菌（BT菌）口服可降低小鼠血清谷氨酸浓度，增加脂肪细胞的脂肪分解和脂肪酸氧化过程，从而降低脂肪堆积，达到减重效果。[/color][b][color=#333333]10000[/color][color=#333333]例样本证实，患癌风险≈精准基因突变+家族史[/color][/b][color=#333333]近日，一项涉及近10000名BRCA基因突变携带者的研究预估了女性罹患乳腺癌和卵巢癌的高峰年龄区间。此外，家族史是基因突变携带者患癌的强力风险因子，而罹患癌症风险会因突变部位而异；因此个性化咨询应该结合考虑家族史档案和基因突变部位。[/color][b]360搜索升级医疗垂直搜索[/b]360搜索近日宣布，旗下良医升级上线2.0版本。良医是360搜索推出的聚合专业医疗、医药、健康信息的垂直搜索频道。此次升级，良医2.0将携手数千家权威医院和机构，运用人工智能技术，服务于用户查症、找药、寻医等医疗全过程。介绍，此次升级，360搜索与国内众多主流医疗网站建立了深度合作，其中包括好大夫、百科名医、寻医问药网、微医等知名互联网医疗平台。此举不仅满足了用户最为关注的医院、医生、病症信息的需要，还保障了内容来源的权威性和可信度。

皮肤给药。　　（2）药物的理化性质。 药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度，而是取决于可吸收的，即非解离的药物浓度，也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。同时，药物脂溶性愈大 则愈易吸收；溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性固体药物而言，其粉末愈细，粒径愈小，比表面积愈大，溶解速度愈快，药物吸收速度也愈快，吸收量愈多，药效 就愈好。　　（3）赋形剂。制备药剂时，往往要用某些赋形剂，他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质，如：硬度、粘度、光 泽、颜色、味道等方面，而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度，从而影响制剂的疗效。例如：乳糖是一种比较理想的常用赋形剂，用于睾丸酮片，有加速吸收的 作用；而用于异烟肼片，其疗效完全被乳糖阻碍　　药物相互作用对疗效的影响　　药物的相 互作用系指一种药物的作用，被同时应用的另一种药物所改变。近年来，临床上联合应用多种药物治疗某患者的一种疾病的现象日益增多。这些药物同时服用后，由 于药物间相互作用，有的产生协同作用，增强疗效；但也有的产生拮抗作用，使疗效降低，甚至会产生毒性，带来毒副反应。例如：咖啡因与麦角胺合用时，溶解度 加大，吸收增加，疗效提高。又如，洋地黄与氯噻嗪、氯噻酮、喹噻酮、利尿酸、速尿等高效利尿药合用治疗心脏性水肿时，往往造成血钾过低，增加心脏对洋地黄 的敏感性，引起中毒反应。

[font=mp-quote, -apple-system-font, system-ui, &][size=18px]国家药监局25日应急附条件批准国产新冠肺炎治疗药物注册申请。[/size][/font]

[align=center][size=11.0pt]用于生物治疗药物的N-糖分析和唾液酸定量方案[/size][/align][align=center][size=11.0pt]会议时间：2020年3月5日10:00[/size][/align][b]内容介绍：[/b]糖基化作为N-糖表征中公认的关键质量属性，是生物治疗糖蛋白开发过程中必不可少的一部分。在N-糖分析过程中，传统方法步骤繁琐、耗时长、结果重现性差等问题始终困扰着分析工作者。本次讲座将提供一种快速的N-糖分析工作流程以解决以上问题。糖蛋白分子中唾液酸化也很重要，我们也将同时介绍唾液酸定量的工作流程。[b]讲师介绍：[/b] 陆予菲:毕业于中国药科大学。在安捷伦公司工作期间，专注于液相色谱、[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]液质联用[/color][/url]中的色谱柱选择及方法开发等应用领域。在安捷伦期间，作为主要成员参与了2010年版和2015年版中国药典应用图谱集的工作，以及多个色谱应用方法开发项目。报名地址：[url=https://www.instrument.com.cn/webinar/meeting_10434.htmlhttp://]https://www.instrument.com.cn/webinar/meeting_10434.html[/url]

[font=宋体] 当地时间10月22日，美国百健公司(Biogen)宣布，世界首款可治疗阿兹海默症状的药物aducanumab已经通过临床测验，正待FDA批准，有望量产。[/font]

在世界范围内，丙型肝炎病毒（HCV）感染相关死亡人数正以100万人/年的速度激增，慢性丙肝的肆虐已引起多国高度重视。7月28日是世界肝炎日，在肝炎日到来的前夕，由吴阶平医学基金会肝病医学部主办，上海罗氏制药有限公司支持的“积极行动，共抗丙肝”全国丙肝专题会议在京隆重召开。大会对丙肝防治综合平台所取得的突出成绩进行了总结，并展示了全新的丙肝公众认知宣传材料。“我国约有1000万例丙肝感染者。卫生部《2011年度全国法定传染病报告发病、死亡统计表》的数据显示，2011年我国报告的丙肝发病数量超过17万例，比2010年增长了13.1%，是乙肝的5倍。”中国工程院院士庄辉指出。目前，我国HCV感染的诊断率及抗病毒治疗率均较低。相关资料显示，中国患者当中约有70%未能得到及时诊断，与之相对的是，仅12%的患者获得规范的治疗机会。2008年以来，卫生部在全国开展丙肝哨点监测，并将丙肝防治纳入“艾滋病和病毒性肝炎等重大传染病防治”科技重大专项。2011年，卫生部继续将丙肝防治列入工作重点之一，针对部分高发地区的丙肝防治工作，更成为“十二五”期间国家重点攻关的课题。过去一年来，在福建莆田、辽宁建平、河北宽城等丙肝高发地的新农合支持下，由中国医院协会主办、上海罗氏制药协办的“中国农村丙肝阳光计划”为近千名患者的规范化丙肝治疗提供支持。据了解，该项目主要配合当地卫生部门与医学组织开展丙肝病人健康教育宣传、高危病人筛查、免费提供丙肝病人的部分治疗药品等工作，以减轻病人负担，初步总结出有效防控丙肝的经验。此外，该项目还将进一步了解农村丙肝病例的报告现状、丙肝认知现状及人群感染现状，分析实际发病水平及报告发病率偏高的原因等。“当前的丙肝防治工作面临如下挑战：公众和基层医务人员对丙肝认知低；未开展对一般人群的HCV筛查；高危人群未定期接受筛查；部分患者虽被确诊但未得到及时治疗。”庄辉强调，防治丙肝应遵循“早筛查、早发现、早治疗”的原则，以最大程度控制隐匿性传染源。尽管有效预防丙肝的疫苗尚未面世，但通过规范的早治疗，大多数丙肝患者可以实现临床治愈。对于符合适应证的患者，足量足疗程联用聚乙二醇干扰素α-2a与利巴韦林，可使丙肝的治愈率提高至七八成。跨国药企逐鹿丙肝领域有专家指出，丙肝防治亟待更有效、性价比更高、安全性更高的创新治疗药物，而Telaprevir和Boceprevir的问世，为特异性HCV靶向治疗药物开创了先河，也带动了直接抗病毒药物（DAA）及其联用方案的开发热潮。在不久前结束的第47届欧洲肝病研究学会年会（EASL）上，与无干扰素治疗相关的研究报告成为焦点，诸如BMS-052联合GS-7977（24周疗程），以及ABT-450/r（ritonavir，利托那韦）联合利巴韦林和非核苷类逆转录酶抑制剂（12周疗程）的治疗方案，在小样本初治患者中获得高达90%～100%的持续病毒学应答（SVR）。为此，业内有人预言无干扰素的治疗时代或将降临。除BMS-052和GS-7977，另两款在研的口服药物——TMC435和BI201335（同属NS3/4A蛋白酶抑制剂）也正处于Ⅲ期临床试验阶段，这4种丙肝新药距离被美FDA批准上市均只有一步之遥。丙肝新药研发竞争未来将持续白热化。紧随上述药物之后，还将有百时美施贵宝、罗氏、雅培、勃林格殷格翰、默沙东、GileadSciences、BiotechAchillion等大型制药公司的新药进入后期临床试验，这些药物大多集中在NS3/4A蛋白酶抑制剂、NS5A抑制剂和NS5B聚合酶抑制剂制剂领域。有业内人士指出，尽管无干扰素治疗方案显示出良好的前景，但对于部分难治性丙肝患者，仍有必要加紧三联或四联方案的研究。另一方面，高昂的治疗费用或成为推迟甚至限制新型丙肝药物大范围推广的关键因素。个别东欧国家已表示将要求进行基因测试，以评估患者能否对新药作出应答。目前，丙肝药物市场上销售额较高的药物为干扰素和利巴韦林，其中罗氏的派罗欣在干扰素类药物中表现最为突出，2011年全球销售额达15.82亿美元。

无机金属与药物古代医药大都取材于自然界，不仅取自植物，动物，矿物也常被药用。但由于重金属砷、汞、锑等无机化合物的毒性较大而逐渐被合成有机药物所替代。近年来，随着科技发展、认识深化和新的发现，对以金属为基础的药物有了新层次的认识。1965年美国Rosenberg在研究电场对大肠杆菌生长速度的影响时，发现所用的铂电极与营养渡中的成分形成的六氯合铂和一些顺式的含铂络合物能够抑制大肠杆菌的细胞分裂，但对细菌生长的影响却很小。这一偶然的发现引起了广泛的关注，美国癌症研究所立即组织对这些络合物进行广泛的研究和临床试验。结果表明，含铂络合物抑制癌细胞的分裂有显著疗效。现已证实多种顺铂 ([Pt(NH3)2Cl2])及其一些类似物对子宫癌、肺癌、睾丸癌有明显疗效。在中药复方中有使用金属金的经验，但不知其机理。最近发现含金化合物的代谢产物[Au(CN)2]-有抗病毒作用，而且金化合物可以抑制NADPH氧化酶，从而阻断自由基链传递，有助于终止炎症反应。另外中药复方中使用砒霜和雄黄，最近发现三氧化二砷促进细胞凋亡，使现代医学接受了用砷化合物做治疗用的可能性。目前用钒化合物治疗糖尿病、用锌化合物预防治疗流感，都已成功的在临床试用。人们处在无机药物的复兴时期。这些金属化合物被发现具有药物的治疗作用，说明人们对无机金属及其化合物的药理作用已在深化和逐步认识。特别是我国含矿物的中药复方，其治疗效果是肯定的，但其中的药理作用和化学问题尚须不断研究和进一步深入，这一领域在21世纪将会成为医药研究的一个重要发展方向。

来源：经济日报 1977年，两个法国人勒杜克和德布瑞格在巴黎附近创建了仅有10名员工的爱的发公司，专攻药物释放技术。30年过后，爱的发集团成为欧洲最大的药物释放技术公司，在全球拥有800名员工和200多个合作伙伴，在欧洲、亚洲和北美设立了研发中心和生产基地，已上市70个产品，还有超过60个在研项目。2006年集团营业额达12亿欧元。 [em44] 给中药添加现代科技元素 阳春时节，中国卫生部和法国外交部在北京签署了《中法中医药合作协议》，中法相关企业和研究机构将在中药的基础研究临床试验以及生产流程质量控制和国家标准等方面开展合作，为古老的中药注入现代科技元素。作为法国合作方之一的爱的发制药集团的中国区总经理飞利普玛莱柯先生见证了这一时刻。他说：“这项合作将利用西药生产原理和法国的工业化体系，使中药生产更加符合现代制药标准和西方卫生安全体系的要求，更多更快地进入国际市场。” 爱的发集团参加这一合作项目的“本钱”是药物释放技术。释放技术，主要解决药物如何在人体内发挥最佳作用的问题，爱的发在这一领域拥有众多专利，公司实力在同行业中位居欧洲第一，全球第三。记者获悉，采用释放技术后，一些药物在治疗疾病时不必再通过注射、输液等方式，只需口服即可，减少了患者多次就医的麻烦，降低了整体治疗费用。1990年，爱的发制药集团进入中国市场，1995年在华建立了第一家合资制药公司，1997年在上海建立了研发中心和生产基地，目前几十项在研产品中，有10个中药产品。2006年，集团在华销售额达到4500万元人民币。“一些中国患者熟悉的制药公司如诺华、葛兰素史克、辉瑞、拜耳、紫竹药业、新昌制药等，都是我们的合作伙伴。我们加强与中国制药企业合作，就是要开发适合当地市场的产品。” 那么，药物释放技术将如何用于中药的研发和生产呢？玛莱柯先生认为这是一项十分复杂的工作，首先要弄清中药治病的有效成分有哪些，可能产生的不良反应是什么，然后才能研究如何运用释放技术优化改进给药方式，优化传统的中药剂型，使患者用药更加舒适安全和有效。 玛莱柯先生告诉记者，爱的发在上海设立的中药新剂型研发中心，正在开展中药西制的研发课题，开发中药新剂型和优化制药技术。记者在爱的发中药研究名单项目中，看到了银杏、灯鲁花、绞股兰等中草药。 尽管传统医药的作用正在被越来越多的西方人所承认，但是如何使中药与国外药品管理体制接轨，仍是一个重要问题。记者了解到，2004年4月30日，欧盟发布了《欧盟传统药品法案》，规定到2011年4月后，进口到欧盟的中药需证明在欧盟成员国应用15年以上，同时证明在第三国应用30年以上，才能正式注册，且其成分中只能包含欧洲药典认可的植物和几种矿物。对此，玛莱柯先生建议，应该尽快完善中药质量标准体系和专利保护制度，使中药产品更好地从中国走向世界。 [em44] 让患者服药更加方便舒适 有病定时服药，此理尽人皆知。这是因为药物进入人体后，只能在一定的时间内维持必要的浓度，消灭病菌等入侵者，此后药力便会下降，只有“增援部队”及时跟上，才能及时消灭“顽敌”。然而对于患者来说，由于工作繁忙等原因，往往会忘记按时服药，影响了身体及时痊愈。爱的发制药集团的释放技术，可以使药物成分均匀释放，这样患者一天只需服药一次，便可取得全天治病的效果。玛莱柯先生认为，“一天多次服药不仅给患者造成不便，还容易造成人体内各器官运转的不稳定。特别是高血压患者，如果血液中药物含量忽高忽低，便会使血压随之波动，影响工作和健康。有了释放技术，便能有效解决这些问题。” 如今，爱的发的药物释放技术已经引入其中国子公司。上海爱的发制药有限公司具有从可行性研究、放样、临床试验、药代动力学试验、注册直到生产等全过程的运转功能，并于2000年10月获得了中国第一张缓释微丸的生产批文，2001年又获得了国家食品药品监督管理局颁发的GMP证书。“我们的目标是今年通过欧盟GMP认证。”玛莱柯先生说。 爱的发引进中国的另一项“绝活儿”，则是药物的快速口腔崩解技术。但凡生过病的人都有体会，吃药有两大难，一是吞咽药片、胶囊时噎得慌，二是有的药很苦，难以下咽。据统计，全球有26%—50%的患者有吞咽困难，以婴幼儿和老人为主，还有手术化疗后产生恶心呕吐反应和一些饮水困难的病人。这些患者常常无法按照医生处方正确服药，从而影响了有效治疗。而爱的发的快速口腔崩解技术则有效地解决了这一问题。 玛莱柯先生告诉记者：“口腔崩解剂型药片进入口中，瞬间便可融化，特别适合吞咽困难的患者。服药时也不再需饮水。”与快速口腔崩解技术相配套的则是爱的发的掩味技术，其核心是在药物表面加上一道涂层，使其不再苦涩。涂层上还可附加薄荷、苹果、巧克力、鲜奶等不同味道。 玛莱柯先生表示，爱的发将利用这些技术为中药的现代化提供解决方案，为患者提供更多方便。 记者感悟：“良药苦口利于病”，这句古训正在改写为“良药可口利于病”，这就是科技的力量。爱的发集团通过专攻药物释放技术，在为患者提供方便的同时，赢得了事业发展的空间。创新之路就在脚下，只要留心周边的各种现实和潜在的需求，就能挖掘出新的机会。

人民网北京3月26日电 （记者 赵敬菡）世界领先的医药健康企业赛诺菲宣布，旗下乐沙定（注射用奥沙利铂）于3月12日获得国家食品药品监督管理局批准用于“不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）的治疗”的适应症，成为全球首个获批的用于肝癌系统化疗的药物，为晚期肝细胞癌这一具有中国特色癌症的治疗带来了突破与希望。 我国每年肝癌发病人数超过40万，占全球的55%；肝癌可以称为最具“中国特色”的癌症病种。如何通过多学科联合攻关以取得理想的规范化综合诊疗效果成为了众多专业医生亟待攻克的难题。 EACH研究首次证实，含有乐沙定?（注射用奥沙利铂）的FOLFOX化疗新方案使晚期肝癌患者死亡风险降低20%，复发转移风险降低38%，且肿瘤客观缓解率显著提高到达8.2%。解放军南京八一医院秦叔逵表示：“含乐沙定?（注射用奥沙利铂）化疗新方案的提出和治疗效果的确定，首次改变了医生对肝癌系统化疗的传统认识，为医生和患者提供了切实有效的治疗方案。中国肝癌患者终于拥有了疗效好，花费低以及对肝脏损伤较小的治疗方案。” 赛诺菲亚太研发总裁江宁军介绍说：“基于当前肝癌在中国的临床实践和需求的急迫性，凭借EACH研究中证实的明显生存获益，乐沙定?成为全球首个获批的肝癌系统化疗药物, 可为临床提供一个有明确疗效证据的治疗选择，也有利于在今后肝细胞癌领域内临床研究的开展，为患者带来更多获益。” 目前，FOLFOX方案为主的系统化疗被收录于国家卫生部颁发的《原发性肝癌诊疗规范（2011年版）》，推荐用于治疗晚期HCC的全身系统治疗。并且，该方案的化疗药物全部纳入我国医保报销范围，更多的中国患者可以承受治疗费用。

【序号】：2【作者】： 张建政1高杰1韩立【题名】：不停用抗血小板药物早期微创手术治疗老年髋部骨折的安全性【期刊】：第二军医大学学报. 【年、卷、期、起止页码】：2017,38(04)【全文链接】：https://kns.cnki.net/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFDLAST2017&filename=DEJD201704010&uniplatform=NZKPT&v=-wV2CV2S46vFPk_zxx6c9wAbMUz4h6FnuHzyHt-2w3JG53a0ddL9K2AsHQCXTjlU