荧光光谱+恶唑烷-4-酮+合成

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抗菌剂能限制细菌、病毒等繁殖生长，具有抑菌和杀菌性能。我们常见的天然抗菌剂有益生菌、绿茶和蜂蜜等。但天然抗菌剂的抗菌作用有限，耐热性较差，杀菌率低，不能广泛长效使用且数量很少。所以，新型抗菌剂的合成研究逐渐兴起并得到迅速发展。其中，尤以恶唑烷酮类化合物为典型代表。第一个恶唑烷酮类抗菌药 2000 年 4 月在美国批准上市，这意味着 2-恶唑烷酮（恶唑烷酮类化合物之一）在临床上得到广泛应用。同属恶唑烷酮骨架的化合物，恶唑烷-4-酮的合成与研究却很少得到关注。随着近年来健康意识的提升与疫情的双重影响，人们对抗菌剂的需求日益增多，抗菌种类也不断在各个领域中应用延伸。恶唑烷-4-酮作为具有抗菌活性的手性恶唑烷酮类化合物，进入研究人员的视野。若能通过化学方法进行制备合成，不仅能拓宽抗菌剂的种类，甚至还有望进一步解决国内抗菌剂产业化问题，可谓是新兴的储备力量。恶唑烷-4-酮通常存在于氧代酰胺的 Norrish II 型转化混合物中，其占比不高，因而产量偏低，导致发展前景受阻。近年来由 Maggers、 Yoon 和 Bach 报道的手性路易斯酸催化合成研究进展引起了专家的注意。受此启发，四川大学冯小明院士课题组首次尝试使用手性路易斯酸催化氧代酰胺 Norrish II 型转化反应，并合成α-恶唑烷酮化合物（手性恶唑烷-4-酮化合物），且产量较高！这为研究人员进一步推动恶唑烷-4-酮化合物在抗菌活性方面的研发应用，奠定了坚实的第一步。相关文章已发表在 CCS Chemistry。