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GPCRs(G蛋白偶联受体)是最大的细胞表面受体家族,人类基因组中约有826个GPCR。GPCR能够识别多种细胞外信号分子,并通过细胞膜传递信号,从而触发细胞内反应。以GPCRs为靶点的药物包括激动剂和拮抗剂,几乎用于每个主要疾病领域的治疗。截至2018年1月,共有475种靶向108种GPCRs的药物获得FDA批准,约占FDA批准药物总数的34%,证明了GPCRs在治疗研究中的重要性。
PerkinElmer全系列GPCR产品概览
GPCR信号通路
GPCR的激活主要分为两类,经典激活途径和偏向激活途径。这两种信号通路调节不同的生理效应。
经典激活途径是通过激活G蛋白复合物转导信号,G蛋白(Gɑβγ)为异源三聚体主要有四种亚型,根据Gɑ亚基分为:Gɑs、Gɑi/o、Gɑq/11和Gɑ12/13。GPCR-G蛋白信号转导的复杂性和特异性在一定程度上取决于大量与Gɑ蛋白密切相关的分子。当配体可以稳定不同的受体构象,从而优先激活某些通路,我们将这类激活叫做偏向激活。其信号通过β-arrestin或其他支架蛋白传导,它们通常启动不同于G蛋白的下游信号。
目前针对上述GPCR激活途径,PerkinElmer推出HTRF®系列新品:
GTP Gi Binding assay Kit
GPCR处于静息状态时,Gα亚基与GDP结合。当GPCR被配体激活后,会引发GDP/GTP交换发生以及Gα-GTP和Gβγ相互分离,Gα亚基转变为活性状态。
运用HTRF原理,我们对不可水解的GTP类似物进行Eu Cryptate标记,同时对抗Gαi的单克隆抗体标记d2。当Gαi和GTP结合,便会产生FRET信号。这个特定的信号与Gαi激活态成正比。
PerkinElmer提供超过70种GPCR膜。
更多信息,请点击文末“阅读原文”。
Beta-Arrestin recruitment kit
β-Arrestin最初被发现是调节受体的脱敏和内化。由于其具有抑制广泛的G蛋白信号和激活更直接的级联反应的能力,针对β-Arrestin的靶向药物比通常的GPCR靶向药物具有更少的副作用。
β-Arrestin招募实验通过激活GPCR检测内源性β-arrestin 2和AP2的招募来判断配体对β-arrestin信号通路的影响。
运用HTRF原理,对抗AP2抗体和抗β-Arrestin抗体分别标记Eu cryptate和d2 acceptor,当AP2和β-Arrestin被招募到受体时,便会产生FRET信号。
Total Beta-arrestin 1 cellular
kit&AP2 total kit
1
实验原理
2
操作步骤
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400-600-2712
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