新冠疫情至今已有2年,随着SARS-CoV-2奥密克戎(Omicron)变体在全世界爆发,除了新冠注射疫苗外,包括鼻喷剂和口服形式的“第二代”新冠疫苗呼声极大。为了尽早终结这场影响全人类的疫情,各国科学家正奋进在药物研发的一线。赛默飞也正在竭尽所能的提供我们的一切,携手科学家,努力让这个世界更健康,更清洁,更安全。
“ 在这场持续的疫情中,与大家一样,我们欣喜于口服药物的问世。早在2020年就提出了两种有希望的候选药物,一个是吉利德(Gilead)的瑞德西韦(Remdesivir),另一个是艾伯维(Abbvie)抗艾滋病(HIV)的克立芝(Kaletra)。而克立芝中的一个组分利托那韦(Ritonavir)正是辉瑞(Pfizer)新开发的口服抗病毒治疗药物Paxlovid(与Ritonavir联合包装的Nirmatrelvir)的成分之一。2022年1月18日辉瑞(Pfizer)报告了Paxlovid对SARS-CoV-2奥密克戎(Omicron)变体保持有效!Paxlovid在症状出现后三天内服用可将住院或死亡风险降低89%,在五天内服用可降低88%。
Paxlovid中低剂量的利托那韦口服片剂(100mg片)作用是增加了该蛋白酶抑制剂的稳定性(药代动力学增强剂),使其能尽可能多的抑制新冠病毒的复制。
但是利托那韦(Ritonavir)晶型药物的溶解性较差,同样克立芝中的洛匹那韦(Lopinavir)和利托那韦(Ritonavir)均溶解性较差,导致药物体内生物利用度低。早期的克立芝为液体制剂(每日服用6个胶囊),且需要冷藏保存。”
作为赛默飞众多明星产品中的一员,X-射线衍射仪(XRD)作为药典中晶型判定的金标准,通常应用于原料药的多晶型、盐和共晶的研究。在固态制剂以及提高药物生物利用度研究方面,Thermo Scientific™ ARL™ EQUINOX 3000 X-射线衍射仪凭借卓越的实时探测技术,可以更加高效的助您研究和评价固态制剂的分散性质,实时原位采谱技术更是可以高效帮您监测产品和工艺的稳定性。
显示了克立芝中晶型的洛匹那韦(蓝色)和利托那韦(红色),克立芝配方混合(绿色)及由赛默飞热熔挤出制备的克立芝热熔挤出物(橙色)的XRD衍射峰,显示制备挤出物为无定型固体分散体。
显示了晶型的利托那韦(蓝色),利托那韦配方混合物(红色),由赛默飞Pharma 11热熔挤出1.5kg/h(绿色)和3kg/h(橙色)下制备的利托那韦热熔挤出物的XRD衍射峰,显示制备的挤出物为无定型固体分散体。
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在抗击新冠的路上,赛默飞还将会为中国用户提供优质的技术服务!
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