临床前研究尿样中放射性标记药物代谢物的分离与纯化

2018/08/17   下载量: 12

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应用领域 医疗/卫生
检测样本 尿液
检测项目
参考标准 暂无

鉴定新药候选药物代谢产物是药物开发过程的一项基本工作。在早期药物研究与优化中发挥着重要作用,由此找到具有更好药代动力学和预计特性的候选药物。药物开发后期,鉴定实验动物和再后来鉴定人体的药物代谢产物,是法规要求的安全性实验。在药物开发中,药物代谢研究通常是用放射性标记的候选药物完成的,所以很容易用放射化学检测鉴定相关代谢产物。代谢物通常是以低浓度存在于非常复杂的基质中,如尿、胆汁、血浆,要用核磁共振(NMR)波谱等技术对代谢物进行准确鉴定,就必须先对其进行分离纯化。

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鉴定新药候选药物代谢产物是药物开发过程的一项基本工作。在早期药物研究与优化中发挥着重要作用,由此找到具有更好药代动力学和预计特性的候选药物。药物开发后期,鉴定实验动物和再后来鉴定人体的药物代谢产物,是法规要求的安全性实验。在药物开发中,药物代谢研究通常是用放射性标记的候选药物完成的,所以很容易用放射化学检测鉴定相关代谢产物。代谢物通常是以低浓度存在于非常复杂的基质中,如尿、胆汁、血浆,要用核磁共振(NMR)波谱等技术对代谢物进行准确鉴定,就必须先对其进行分离纯化。

本应用报告报道了一套纯化系统,并将这一优化的系统用于分离纯化来自典型DMPK的放射性标记物。这一配置的最重要部分是可以大体积进样的进样泵系统,以及用放射化学检测器鉴定含代谢产物的馏分。另外,对GlaxoSmithKline,Ware,UK.DMPK小组代谢研究的实际样品的分析表明了收集策略的正确性。

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