化药新药研发其他>方法开发检测 | 使用Biotage微波合成仪进行微波条件下铜催化的N-芳基化一锅法微波合成苯达松衍生物by耐士科技-上海鑫欣生物科技有限公司

方案摘要

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应用领域	制药
检测样本	化药新药研发
检测项目	其他>方法开发
参考标准	GB/T 8****

A microwave-assisted, sequential, one-pot protocol has been developed for the synthesis of a variety of benzothiadiazin-3-one-1,1-dioxides. This protocol utilizes a copper catalyzed N-arylation of a-bromobenzenesulfonamides with a number of amines to generate the corresponding 2 aminobenzenesulfonamides,which undergo cyclization to the desired sultams using carbonyl diimidazole (CDI). A range ofconditions was evaluated for the key C–N bond formation step with tolerance toward functionalized amines.

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