甲苯咪唑制备方法

2016/01/11   下载量: 4

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应用领域 石油/化工
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参考标准 甲苯咪唑制备方法

产品中文名称: 麦冬皂苷O-4 中文别名: 麦冬皂苷B-单硫酸酯 英文名: glycoside O-4 CAS登录号: 新品待定 分子式: C39H62O15S 分子量: 802.97 分子结构: 外观: 白色粉末 规格: 2mg/支 纯度: ≥ 98% 用途: 用于含量测定/鉴定/药理实验等。 提取来源: 百合科植物麦冬 Ophiopogon japonicus (Thunb.) Ker-Gawl.的干燥块根。 溶解性: 溶于氯仿/甲醇,微溶于甲醇 药理药效: 有心血管方面活性 贮存条件: 4℃冷藏、密封、避光 有效期: 2年

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甲苯咪唑制备方法

    甲苯咪唑为一个广谱驱肠虫药,体内或体外试验均证明能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入,导致糖原耗竭,使它无法生存,具有显著的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用,但不影响人体内血糖水平。可用于防治钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、粪类回线虫等肠道寄生虫病。

应用

    甲苯咪唑为一个广谱驱肠虫药,体内或体外试验均证明能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入,导致糖原耗竭,使它无法生存,具有显著的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用,但不影响人体内血糖水平。可用于防治钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、粪类回线虫等肠道寄生虫病。

制备方法

方法一

    将4-氯-3-硝基苯甲酸用氯化亚砜氯化,在三氯化铝催化下与苯缩合,再经胺化、还原得到3,4-二氨基二苯甲酮,然后经环合制成甲苯达唑。

方法二

    也可将3,4-二氨基二苯甲酮盐酸盐加入由S-甲基异硫脲硫酸盐、氯甲酸甲酯、氢氧化钠反应得到的混合物中,再加入醋酸钠,在85℃反应45min,亦可制得甲苯达唑。

方法三

    以邻二氯苯和苯甲酰氯为原料,经缩合、氨化、环合而得。将邻二氯苯、苯甲酰氯、无水三氯化铝混合,于130-135℃下搅拌反应4h。稍冷后倾倒入稀盐酸中,过滤、水洗至中性,得二氯二甲苯酮粗品。粗品溶于盐酸,加活性炭回流脱色0.5h。脱色液冷却至10℃以下。过滤后干燥得2,4-二氯二苯甲酮。收率70%。将2,4-二氯二苯甲酮、氯化亚铜、氯化镁、氨水在高压釜中,200-210℃和5-6MPa下反应15h。冷却至40-50℃后过滤,滤饼溶于稀盐酸,加入活性炭脱色(80℃,0.5h)。脱色液冷却至10℃,析出结晶。经过滤、干燥得3,4-二氨基二甲苯酮盐酸盐,收率65%。再与氰氨基甲酸甲酯环合得产品。[2] 

注意事项

(1)少数病例可出现轻微头昏,腹泻,腹部不适,偶有蛔虫游走造成腹痛或吐蛔现象(与小剂量噻嘧啶合并应用后可避免发生),但均不影响治疗。

(2)除习惯性便秘者外,不需服泻药。

(3)动物试验表明本品可致畸胎,故孕妇忌用。

(4)严重的副作用多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短或合用肾上腺皮质激素的病列,应引起注意。

药物毒理

    甲苯咪唑是苯并咪唑的衍生物,该类药物对虫体的β-微管蛋白有很强的亲和力, 在很低浓度下就能与之结合,从而抑制微管的聚合,引起虫体表皮或肠细胞的消 失,降低消化作用和减少营养物质如葡萄糖的吸收,导致虫体的死亡。本药也可 抑制线粒体内延胡索酸还原酶,减少葡萄糖的转运,并使氧化磷酸化解偶联,从 而影响ATP的产生。本药对成虫及虫卵均有作用。


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