真空冷冻干燥机在西药方面应用

中斯立孚（天津）生物技术有限公司

2019/07/22 10:57

真空冷冻干燥机又称为冻干机，在西药制剂的冷冻干燥技术较为成熟，目前国内较大型的制药厂都有冷冻干燥设备，很多剂型（针剂、口服制剂、滴眼剂等）都采用了冷冻干燥工艺，提高了药品质量和贮存期限。

同中药制剂类似，西药中有很多药物由于溶解度小、吸收差、毒副作用大等原因而制成脂质体，再将其经过真空冷冻干燥机的冻干处理，提高了药物的长期稳定性，如苯磺酸氨氯地平、两性霉素B、克拉霉素、米非司酮、维甲酸、尼莫地平等。氨氯地平是临床上治疗高血压的常用药，其口服制剂的肝脏首过效应较大，生物利用度受到食物的影响，胃肠道反应发生率较高。制成苯磺酸氨氯地平柔性纳米脂质体后，可避免首过效应，提高治疗效果。将脂质体冻干后，粒子分布更均匀，稳定性更高。尼莫地平临床剂型主要有片剂、胶囊剂和注射剂。由于存在严重的首过效应导致其生物利用度很低。采用冻干脂质体鼻粘膜给药则可显著提高其生物利用度并改善其在脑组织中的分布。采用改良乙醇注入法制备了尼莫地平脂质体，考察了冷冻干燥工艺与处方因素对其冻干脂质体性质的影响。在优化冻干工艺条件下，以甘露醇和蔗糖为冻干保护剂，可得到外观良好、包封率高、易于重建的冻干脂质体，－20 ℃及4 ℃贮存3个月，粒径和包封率无显著变化。

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