内毒素在1892~1895年期间，就已经被发现了。
现在，我们已经非常清楚地知道：内毒素（endotoxins）系存在于革兰氏阴性菌细胞壁外膜中的脂多糖（lipopolysaccharides，LPS），即含有亲水性的多糖部分和一个疏水的类脂A。多糖部分由О抗原侧链和核心多糖组成，类脂A的基本结构为脂酰化的二磷酸β1，b-D-氨基葡萄糖双糖，是脂多糖发挥生物活性不可缺少的部分，脂多糖在结构及功能上具有三个“两性”特征，即属于两性（亲水性、疏水性）分子，携带两极（正、负）电荷，及发挥两相（有益、毒害）作用。
内毒素是一类具有高度活性的分子，对机体具有广泛的生物学作用，故而在革兰氏阴性菌感染的发病机理中起着十分重要的作用。革兰氏阴性菌感染时释放的内毒素或静脉注射提取的内毒素，可发生严重的致死性内毒素休克（endotoxin shock），其特征是从休克可逆期到不可逆期的转变期相差极短，往往只有数分钟至2小时。故而临床医生常常来不及采取有效的治疗措施。除此之外，如果在体内应用少量的内毒素，可观察到有显著抗肿瘤﹑增强机体非特异性抵抗力，抗放射及移植物对宿主的排斥反应等有益作用。
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