多肽是少于100个氨基酸脱水缩合形成的化合物,分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,具有很高的生物活性。随着多肽在药物研发、食品研究以及在化妆品领域的广泛应用(特别是生物制药的发展),多肽合成已然成为化学生物学研究的一个重要且不断增长的领域。
多肽合成反应
1)末端氨基酸n端脱保护
2)激活待添加氨基酸(c端脱保护)
3)偶联成具有酰胺功能的肽
4)重复上述步骤添加更多的氨基酸,直到得到目的肽
多肽化学合成方法
1) 固相合成(spps):在聚合珠或树脂上从c端(羧基端)向 n端(氨基端)固相合成多肽。
*boc多肽合成法
经典的多肽固相合成法,以boc作为氨基酸α-氨基的保护基,苄醇类作为侧链保护基,boc的脱除通常采用三氟乙酸(tfa)进行。多肽合成时将已用boc保护好的n-α-氨基酸共价交联到树脂上,tfa切除boc保护基,n端用弱碱中和。肽链的延长通过二环己基碳二亚胺(dcc)活化、偶联进行,最终采用强酸氢氟酸(hf)法或三氟甲磺酸(tfmsa)将合成的目标多肽从树脂上解离。
在boc多肽合成法中,为了便于下一步的多肽合成,反复用酸进行脱保护,一些副反应被带入实验中,例如多肽容易从树脂上切除下来,氨基酸侧链在酸性条件不稳定等。
*fmoc多肽合成法
以fmoc作为氨基酸α-氨基的保护基。侧链可用易于酸脱除的boc保护基进行保护。肽段的切除可采用tfa/二氯甲烷(dcm)从树脂上定量完成,避免了采用强酸。
fmoc优势为在酸性条件下是稳定的,不受tfa等试剂的影响,应用温和的碱处理即可脱保护。此外,与boc法相比,fmoc法反应条件温和,副反应少,产率高,并且fmoc基团本身具有特征性紫外吸收,易于监测控制反应的进行。fmoc法在多肽固相合成领域应用越来越广泛。
2) 液相合成:在溶液中从c端开始合成多肽
用dcc,混合炭酐,或n-carboxy酐方法将单个氨基酸连接至多肽链上。此方法优势在于可以用于长肽的合成,并且纯度高,易于纯化。但也有消旋的副反应,强碱存在时受影响,中间体的处理过程耗费大量的时间等等问题。
产品列表
*cbz-氨基酸及衍生物
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
h117059 | cbz-l-羟脯氨酸 | 99% | 13504-85-3 | 25g,100g,5g | |
l116992 | nε-cbz-l-赖氨酸苄酯盐酸盐 | 99% | 6366-70-7 | 5g,25g | |
l116993 | cbz-l-赖氨酸甲酯盐酸盐 | 98% | 27894-50-4 | 1g,5g,25g | |
n135795 | cbz-o-苄基-l-丝氨酸 | 95% | 20806-43-3 | 1g,250mg | |
n137314 | cbz-l-叔亮氨酸 | 99% | 62965-10-0 | 1g,250mg,5g | |
o105973 | n'-cbz-l-鸟氨酸 | 98% | 3304-51-6 | 5g,25g | |
r189690 | n-fmoc-n'-cbz-d-赖氨酸 | 97% | 110990-07-3 | 1g,250mg | |
s192107 | cbz-l-4-碘苯丙氨酸 | 97% | 220400-04-4 | 50mg,250mg | |
s195062 | n-cbz--l-烯丙基甘氨酸 | 97% | 78553-51-2 | 5g,10g,1g,100mg,50mg,250mg | |
z100974 | cbz-beta-氨基-l-丙氨酸 | 98% | 35761-26-3 | 5g,250mg,1g | |
z105920 | cbz-l-赖氨酸 | 98% | 2212-75-1 | 25g,1g,5g,100g | |
z105922 | cbz-l-脯氨酸酰胺 | 98% | 34079-31-7 | 25g,100g,5g,1g | |
z105932 | cbz-d-天冬氨酸 4-叔丁酯一水物 | 98% | 71449-08-6 | 25g,5g | |
z109188 | n-cbz-d-色氨酸 | 98% | 2279-15-4 | 250mg,25g,5g,1g | |
z110985 | n-cbz-beta-丙氨酸 | 98% | 2304-94-1 | 1g,5g,500g,100g,25g | |
z110986 | n-cbz-d-苯丙氨酸 | 98% | 2448-45-5 | 1g,25g,5g | |
z110987 | n-cbz-d-脯氨酸 | 98% | 6404-31-5 | 100g,25g,5g,1g | |
z113946 | cbz-d-赖氨酸 | 98% | 70671-54-4 | 5g,25g,1g | |
z113948 | cbz-dl-蛋氨酸 | 98% | 4434-61-1 | 1g,5g,25g,100g | |
z116871 | cbz-d-谷氨酸α-苄酯 | 98% | 65706-99-2 | 5g,250mg,1g,25g | |
z116877 | cbz-l-组氨酸 | 99% | 14997-58-1 | 25g,1g,5g | |
z116896 | n-cbz-l-丝氨酸 | 98% | 1145-80-8 | 25g,100g,5g | |
z117032 | cbz-3-(2-萘基)-d-丙氨酸 | 98% | 143218-10-4 | 25g,5g | |
z131868 | cbz-l-高苯丙氨酸 | ≥98.0% | 127862-89-9 | 250mg,5g,1g | |
z189788 | n-cbz-甘氨酸乙酯 | 97% | 1145-81-9 | 1g,5g | |
z194656 | cbz-l-环己基甘氨酸 | 97% | 69901-75-3 | 25g,5g,100g,1g | |
z195054 | cbz-d-焦谷氨酸 | 97% | 78339-57-8 | 1g,5g,250mg |
2)偶联试剂
*活性酯/添加剂
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
p138240 | 三氟乙酸五氟苯酯 | ≥95.0%(gc) | 14533-84-7 | 5g,25g,100g | |
n159034 | 丙烯酸-n-琥珀酰亚胺酯 | >98.0%(gc) | 38862-24-7 | 1g,5g,25g,100g | |
d106171 | n,n'-琥珀酰亚胺基碳酸酯 | 98% | 74124-79-1 | 5g,25g,100g,500g | |
p106717 | 五氟苯酚 | 99% | 771-61-9 | 5g,25g,100g,500g | |
d136414 | 双(五氟苯基)碳酸酯 | ≥98.0%(gc) | 59483-84-0 | 1g,5g,25g | |
b137618 | 双(4-**苯)碳酸酯 | ≥97.0%(hplc) | 5070-13-3 | 5g,25g,100g,500g | |
n133543 | 4-**苯基三氟醋酸酯 | ≥98.0%(gc) | 658-78-6 | 1g,5g,25g | |
n111115 | 氯甲酸-4-**苄酯 | 97% | 4457-32-3 | 5g,25g,100g | |
b105057 | n-溴代丁二酰亚胺(nbs) | ar,99.00% | 128-08-5 | 25g,100g,250g,500g,2.5kg,5kg | |
b105059 | n-溴代丁二酰亚胺(nbs) | cp,>98.0%(t) | 128-08-5 | 25g,100g,500g | |
n102772 | n-琥珀酰亚胺基-n-甲基氨基甲酸酯 | 97% | 18342-66-0 | 1g,5g,25g | |
n133327 | 碘乙酸 n-羟基琥珀酰亚胺酯 | ≥95.0% | 39028-27-8 | 25mg,100mg,250mg,1g | |
h109330 | n-羟基琥珀酰亚胺 | 98% | 6066-82-6 | 5g,25g,100g,500g,2.5kg | |
h109328 | 1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑(hoat) | 99% | 39968-33-7 | 1g,5g,25g,100g | |
h109337 | n-羟基硫代琥珀酰亚胺 钠盐 | 98% | 106627-54-7 | 1g,5g,25g | |
h106176 | 1-羟基苯并三唑一水合物 | ≥97.0% | 123333-53-9 | 25g,100g,250g,500g | |
h106354 | n-羟基邻苯二甲酰亚胺(nop) | 98% | 524-38-9 | 25g,100g,250g,500g,2.5kg | |
h109329 | n-羟基-5-降冰片稀-2,3-二酰亚胺 | 99% | 21715-90-2 | 5g,10g,25g,50g,100g,250g,500g | |
s136561 | 羟苯基丙酸 n-羟基琥珀酰亚胺酯 | 90% | 34071-95-9 | 250mg,1g | |
e138773 | 2-肟*乙酸乙酯 | 98% | 3849-21-6 | 5g,25g,100g,500g |
*碳二亚胺
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
d106162 | n,n′-二异丙基碳二亚胺(dic) | 98% | 693-13-0 | 5ml,25ml,100ml,500ml,2.5l | |
n304407 | n,n'-2-叔丁基碳二亚胺 | 98% | 691-24-7 | 1g,5g,25g,100g,500g | |
d106074 | n,n'-二环己基碳二亚胺(dcc) | 99% | 538-75-0 | 25g,100g,500g,1kg,2.5kg,10kg | |
d303121 | 1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亚胺甲碘盐 | 98% | 22572-40-3 | 1g,10g |
*羰基二咪唑衍生物
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
c113337 | n,n'-羰基二(1,2,4-三氮唑) | 96% | 41864-22-6 | 5g,25g,100g | |
c109315 | n,n'-羰基二咪唑(cdi) | 99% | 691-24-7 | 5g,25g,100g,500g,1kg | |
c109314 | n,n'-羰基二咪唑(cdi) | ≥97.0%(t) | 538-75-0 | 5g,25g,100g,500g,2.5kg | |
o159886 | 1,1'-乙二酰基二咪唑 | >95.0%(t) | 22572-40-3 | 200mg,1g,5g |
*磷/尿嘧啶/甲脒
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
b113343 | 三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐 | 98% | 132705-51-2 | 1g,5g,25g | |
d109331 | 二吡咯烷基(n-琥珀酰亚氨氧基)碳六氟磷酸盐 | 98% | 207683-26-9 | 1g,5g,25g | |
a109335 | 六氟磷酸(7-氮杂苯并三唑-1-氧基)三吡咯烷磷 | 97% | 156311-83-0 | 1g,5g,25g,100g | |
f102846 | 四甲基氟代脲六氟*** | 98% | 164298-23-1 | 1g,5g,25g,100g | |
t113346 | n,n,n′,n′-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐 | 99% | 207915-99-9 | 5g,25g,100g | |
t106185 | o-(n-琥珀酰亚胺基)-n n n'n'-四甲基四氟硼酸脲 | 97% | 105832-38-0 | 1g,5g,25g,100g,500g | |
s109332 | n,n,n',n'-四甲基-o-(n-琥珀酸亚胺基)脲六氟磷酸盐 | 98% | 265651-18-1 | 5g,25g | |
c113347 | 多肽试剂tctu | 98% | 330641-16-2 | 5g,25g,100g | |
n159641 | n,n,n',n'-四甲基-s-(1-氧代-2-吡啶基)硫脲六氟磷酸盐 | >98.0% | 212333-72-7 | 1g,5g,25g,100g | |
d102848 | o-(2-氧代-1(2h)吡啶基)-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸盐 | 98% | 125700-71-2 | 1g,5g,25g,100g | |
h109327 | o-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-n,n,n′,n′-四甲基脲六氟***(hatu) | 99% | 148893-10-1 | 1g,5g,25g,100g,500g | |
c117160 | 2-氯-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐 | 98% | 101385-69-7 | 1g,5g,25g | |
c109317 | 2-氯-1,3-二甲基咪唑鎓四氟硼酸盐 | 98% | 153433-26-2 | 1g,5g,25g | |
c110330 | 2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑鎓 | 90% | 37091-73-9 | 5g,25g,100g | |
c113344 | 氯代三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐 | 98% | 133894-48-1 | 1g,5g,25g | |
c110329 | 1-(氯-1-吡咯烷基亚甲基)吡咯烷六氟磷酸盐 | 98% | 135540-11-3 | 1g,5g,25g | |
c106175 | 6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟*** | 98% | 330645-87-9 | 5g,25g,100g,500g | |
b113336 | 溴代三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐 | 98% | 50296-37-2 | 1g,5g,25g | |
t109338 | o-苯并三氮唑-n,n,n',n'-四甲基脲四氟硼酸酯 | 98% | 125700-67-6 | 5g,25g,100g,500g | |
p109336 | 1h-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐 | 98% | 128625-52-5 | 5g,25g,100g,500g | |
b106161 | 卡特缩合剂 | 98% | 56602-33-6 | 5g,25g,100g,500g | |
n113351 | o-(5-降冰片烯基-2,3-二羰亚胺)-n,n,n′,n′-四甲基脲四氟硼酸 | 98% | 125700-73-4 | 1g,5g,25g,100g |
*其他多肽偶联试剂
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
m109334 | 1-(均三甲苯基-2-砜基)-3-**-1,2,4-三唑 | 99% | 74257-00-, 4 | 5g,25g,100g | |
p196188 | pyoxim | 98% | 153433-21-7 | 1g,5g,25g,100g | |
e109326 | 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(eedq) | 99% | 16357-59-8 | 5g,25g,100g,500g | |
i109333 | 1,2-二氢-2-异丁氧基喹啉-1-甲酸异丁酯 | 98% | 38428-14-7 | 1g,5g,25g | |
d110326 | 4-(4,6-二甲氧基-1,3,5,-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐水合物 | 97% | 3945-69-5 | 1g,5g,25g,100g | |
w111795 | 伍德沃德氏试剂k | 98% | 4156-16-5 | 1g | |
i157462 | (异*亚氨基)三苯基膦 | >95.0%(hplc) | 73789-56-7 | 5g,25g | |
f139031 | 2-氟-1-甲基吡啶翁对甲苯磺酸盐 | ≥98% | 58086-67-2 | 1g,5g,25g | |
d106284 | n,n-二甲基丙烯基脲 | 99% | 7226-23-5 | 25g,100g,500g | |
p109105 | 1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(pmp) | 99% | 89-25-8 | 100g,500g,2.5kg |
3)氨基保护
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
b166931 | n-琥珀酰亚胺碳酸叔丁酯 | 98% | 13139-12-3 | 1g,5g,25g,100g | |
e168640 | n-boc-草酰胺酸乙酯 | 97% | 216959-34-1 | 5g | |
a151781 | 2-乙酰基-5,5-二甲基-1,3-环己二酮 | >98.0% | 1755-15-3 | 200mg,1g,5g | |
d170323 | 4,5-二甲氧基-2-**苄基氯甲酸酯 | 97% | 42855-00-5 | 200mg,1g | |
d106158 | 二碳酸二叔丁酯 | 98% | 24424-99-5 | 25g,100g,500g,2.5kg,5kg | |
d106159 | 二碳酸二叔丁酯 | 99% | 24424-99-5 | 25g,100g,500g,2.5kg | |
d106160 | 二碳酸二叔丁酯 | 96% | 24424-99-5 | 25g,100g,500g,5kg | |
b121590 | 2-(叔丁氧羰基氧亚氨基)-2-苯乙* | 99% | 58632-95-4 | 5g,25g,100g,500g | |
n139283 | 对**苯基三甲基硅乙基碳酸酯 | ≥98.0%(hplc) | 80149-80-0 | 1g,5g | |
f106533 | 芴甲氧羰酰氯 | 98% | 28920-43-6 | 1g,5g,25g,100g,500g | |
d191519 | 5,5-二甲基-2-(3-甲基丁酰基)-1,3-环己二酮 | 97% | 172611-72-2 | 250mg,1g,5g,25g | |
b106949 | 叔丁氧羰基肼 | 98% | 870-46-2 | 5g,25g,100g,250g,500g | |
b106008 | 肼甲酸苄酯 | 98% | 5331-43-1 | 5g,25g,100g,500g | |
h156871 | 1-[(9h-芴-9-基甲氧基)羰基氧]苯并三唑 | >98.0%(hplc) | 82911-71-5 | 1g,5g,10g,25g | |
f196190 | fmoc-羟胺 | 98% | 190656-01-0 | 1g,5g,25g,100g | |
f106173 | 9-芴甲基-n-琥珀酰亚胺基碳酸酯 | 98% | 82911-69-1 | 1g,5g,25g,100g,500g | |
f168337 | 芴甲氧羰基异硫*酸酯 | 85% (coupling to amines) | 199915-38-3 | 1g,5g | |
f113338 | 芴甲氧羰酰胺 | 99% | 84418-43-9 | 1g,5g,25g,100g | |
d154141 | 二碳酸二苄酯 | >97.0%(t) | 31139-36-3 | 1g,5g,25g | |
b109918 | 苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺 | 98% | 13139-17-8 | 5g,25g,100g,250g,500g |
*氨基酸合成前体
产品号 | 结构式 | 产品名称 | 规格 | cas | 包装 |
---|---|---|---|---|---|
i166384 | (s)-(-)-1-boc-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑烷酮 | 98% | 119838-38-9 | 50mg,250mg,1g,5g | |
d171165 | n-boc-氨基丙二酸二甲酯 | 95% (hplc) | 61172-70-1 | 5ml | |
s161109 | l-2-噻唑林二酮-4-甲酸 | 97% | 19771-63-2 | 200mg,1g,5g,10g,25g |