表面麻醉剂——盐酸丙美卡因系列杂质合成

广州佳途科技股份有限公司

2022/03/09 14:01

近期，CATO团队完成了丙美卡因全套杂质的路线设计及合成。

接下来，与您分享合成过程中的独家细节！

关于盐酸丙美卡因

盐酸丙美卡因作为一种表面麻醉剂，广泛应用于眼科手术及眼科检查中，如白内障摘除术，结膜及角膜刮片、手术缝合及取异物、测定眼压、三面镜检查等。其作用机制是通过降低神经元对钠的瞬间渗透性，稳定神经细胞膜，阻止神经电冲动的产生与传导，从而产生麻醉作用。但因为盐酸丙美卡因毒性较大，不用于注射，而是做成滴眼液。

最近又有报道称丙美卡因脂质体水凝胶制剂可用于治疗癫痫。长期治疗可完全终止自发性复发性癫痫的发作，更重要的是长期治疗不会引起明显的细胞毒性、神经精神副作用、肝毒性、心脏毒性，甚至通过了全基因组规模的转录组分析评估的基因毒性。

鉴于上述盐酸丙美卡因的重要用途，其杂质的研究有助于药物学家更好的了解盐酸丙美卡因不同用途过程中副作用的起因，从而更安全的使用盐酸丙美卡因。

盐酸丙美卡因配套杂质列表

盐酸丙美卡因系列杂质的合成，在现有的文献和专利中鲜有报道，只有极少的类似化合物的制备方法报道被提及。CATO团队经过反复地研究，最终完成丙美卡因配套十九个杂质的制备。