凝胶测试仪

‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍凝胶贴膏是指原料药物与亲水性适宜的基质混合后铺设在背衬材料上制成的贴膏剂。凝胶贴膏具有含水量较高、透气性较好、载药量大、吸收效率高、无异味、皮肤刺激性小等优点，更易被患者和临床医生所接受，已成为经皮给药系统发展的热门方向之一。凝胶膏剂通常采用高分子材料为骨架材料，再加入交联剂、保湿剂、填充剂以及透皮促渗剂等形成具有一定粘度的假塑性流体。在使用时，药物成分会从骨架材料中释放出来并到达皮肤表面，进而经过表皮进入血液循环发挥作用。所以，凝胶膏剂的药物成分的释放速率和透皮吸收速率将直接影响其临床疗效，是评价凝胶膏剂的重要质量指标。凝胶膏剂的体外释放测试（IVRT）和体外透皮测试（IVPT）一般会使用Franz垂直扩散池法。本文将分享某凝胶膏剂的体外释放测试案例，希望能给您带来帮助和启发。‍‍实验方法‍实验仪器：锐拓RT800自动取样透皮扩散系统‍‍装置：锐拓改良式Franz垂直扩散池温度：32 ± 0.5℃介质：技术保密转速：300 RPM介质体积：40 mL取样量/补液量：1 mL凝胶膏剂直径：16 mm筛选滤膜‍‍凝胶膏剂的体外释放测试一般会选择合适的惰性和商业化的人工膜。待测样品在不同滤膜的透过速率可能不同。在进行方法开发时，应充分考察滤膜对样品的释放速率的影响。‍下图展示了在滤膜筛选过程中，凝胶膏剂样品在其中三款滤膜下的体外释放测试结果。综合考量方法开发过程中的其他因素后，决定使用滤膜A作为测试滤膜。‍实验结果通过前期的方法开发，上样量、滤膜、介质、介质体积、转速等关键参数已经确定。并在后续阶段，对测试方法的准确度、重复性和区分力等关键指标进行了验证。按照已经制定的方法，对凝胶膏剂样品进行体外释放测试。然后，根据 USP测试结果如下图所示，累积释药量曲线的横坐标为时间的平方根。凝胶膏剂样品的释放一般遵循 Higuch 公式，即药物的累积释药量与时间的平方根成正比。将 6 个测试样品在各个取样时间点的累积释药量与取样时间的平方根进行线性回归，得到回归方程和相关系数，并取其斜率值为释药速率常数。结果讨论结果表明，Franz垂直扩散池法的精密度高，重现性好。可适用于凝胶膏剂的体外释放测试，为乳膏产品的配方开发提供有价值的体外释放度测定数据。得益于锐拓 RT800 自动取样透皮扩散系统的高精度自动化设计，有效地减少实验系统或手动操作引入的误差，让测试结果的重复性更加理想。‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍‍

美国药典 (USP) 规定通过溶出度测试来确保半固体药品（如外用药膏、软膏和凝胶）的高品质、批次间的重现性，并确保其在整个保质期内提供可靠的性能。用于溶出度测试的装置必须能够提供准确和可重现的数据，且必须简便易用。对半固体药品进行强制性能测试首次是在 2013 年 8 月出版的 USP 36 第一次增补本的 USP 通则章节 中正式生效的，并沿用至今。与诸如片剂等传统药品类似，要求对半固体药品的产品质量和性能进行测试，以确保其“特性、强度、质量、纯度、可比性和性能”[1]。该 USP 通则讨论了三类设备：纵向扩散池（有时称作 Franz Cell）浸没池（也称作 Enhancer Cell）用于 USP 4 法的溶出池该三类设备可用于评估霜剂、软膏剂、凝胶剂和洗剂等半固体药品的药物释放，通常在研究与开发、质量控制和批准后更改过程中进行测试。Agilent Enhancer Cell轻松获得重现性更高的数据以上三种溶出池均为半固体剂型质量和性能测试的可行性解决方案。然而，浸没池（Enhancer Cell） 相比于其它两种具有显著的优势，且所得结果表明其能够提供更一致且可靠的数据 [2, 3,4]。Agilent Enhancer Cell，出色的半固体药物溶出度测试工具，能轻松满足半固体药物溶出度测试相关法规要求及应用需求：Agilent Enhancer Cell 组件包括体积可调的聚四氟乙烯 (PTFE) 池以及能够保护表层或人工膜的螺纹盖，如图1所示。暴露表面积可通过调节准确得到，对于获得可重现的结果至关重要。Agilent Enhancer Cell使用带有面积确定的开口（4.0、2.0 或 0.5 cm2）的“垫圈”进行控制。池体具有可调节性，能够控制池体内的容积，可变的深度，使用户能够测试半固体、溶液、悬浮液或乳浊液。膜将溶出介质与样品分离。膜应当最大程度减少药物传输的阻力，因此应当为高度多孔结构且厚度极小，并且不得与活性药物成分（API）结合。应根据这些特性选择适合您的产品的膜。Agilent 有符合药典规定、多种规格的膜供您灵活选择。Agilent Enhancer Cell，出色的浸没池产品，不仅数据重现性高、设备简便易用、经济有效，还能轻松满足半固体药物溶出度测试相关法规要求及应用需求。图 1. Agilent Enhancer Cell 组件提供三种规格，可调节不同的暴露表面积Agilent Enhancer Cell，简便易用，显著节省时间和费用Agilent Enhancer Cell 的最大优势在于其简便易用：用户可以将该组件与按 USP 2（桨）法配置的任何溶出度仪配合使用；其对于大多数实验室都通用，因此能够节省专用仪器的费用[5]。Enhancer Cell 技术十分成熟，大多数实验室十分熟悉该操作，因此在采用Agilent Enhancer Cell 时，能够缩短入门时间，并更快速地提供有效分析数据 [6]。可在各种体积（从 200 mL 至传统的 1 L）的溶出杯中使用 Agilent Enhancer Cell，无论采用多大体积，都可利用易于获得的系统轻松自动完成取样和分析设置。Agilent Enhancer Cell 由 PTFE 制成，具有惰性，不会与池内的制剂发生相互作用。还可避免大多数玻璃扩散池常见的破裂问题。与 Franz Cell 不同，含有制剂的 Agilent Enhancer Cell 的供体室在溶出杯中为温控区域。获取更多资料全面了解 Agilent Enhancer Cell如需了解有关 Agilent Enhancer Cell 或任何安捷伦溶出度产品的更多信息，扫描下列二维码，获取新版《溶出系统工作手册》，其中包含视频、应用简报和链接。如有任何疑问，欢迎您随时访问安捷伦官方网站，或通过安捷伦服务电话（固话用户：800-820-3278 / 手机用户：400-820-3278）联系我们。关注安捷伦微信公众号，获取更多市场资讯

在凝胶膏剂塑料背膜剥离力测试中，180度剥离方法和T型剥离方法均为常用的测试手段。它们各自具有独特的特点和适用场景，下面将进行详细对比，以便更好地理解和选择适当的测试方法。一、180度剥离方法180度剥离方法是一种广泛应用的剥离力测试方法，其原理是将凝胶膏剂的塑料背膜固定在试验机的一端，另一端则固定在可移动的夹具上。在测试过程中，夹具以恒定的速度移动，使背膜沿180度方向从凝胶膏剂上剥离。这种方法的主要优点是操作简单、直观明了。它适用于评估凝胶膏剂与塑料背膜之间的粘附性能，尤其是在大面积剥离的情况下。此外，180度剥离方法还可以用于比较不同凝胶膏剂之间粘附力的差异，以及评估生产工艺对粘附力的影响。然而，180度剥离方法也存在一定的局限性。由于剥离角度固定为180度，它可能无法全面反映凝胶膏剂在实际使用过程中的复杂剥离情况。此外，该方法对于初始粘附力和剥离过程中的粘附稳定性评估可能不够精确。二、T型剥离方法T型剥离方法是一种模拟凝胶膏剂在实际使用中从皮肤上剥离情况的测试方法。在测试中，凝胶膏剂的一端被固定，另一端则沿T形夹具的垂直臂方向剥离。这种方法能够更真实地模拟凝胶膏剂在实际使用中的剥离过程，从而更准确地评估其剥离性能。T型剥离方法尤其适用于评估凝胶膏剂在不同方向上的剥离性能，以及在不同剥离速度下的剥离稳定性。然而，T型剥离方法相对于180度剥离方法来说，操作更为复杂，需要更高的试验技能。此外，T型剥离夹具的设计和制作也需要一定的精度和成本投入。三、两种方法的比较与选择在凝胶膏剂塑料背膜剥离力测试中，180度剥离方法和T型剥离方法各有优缺点。180度剥离方法操作简便、直观明了，适用于大面积剥离和粘附性能评估；而T型剥离方法则更贴近实际使用情况，能够更准确地评估凝胶膏剂在不同方向上的剥离性能。在选择测试方法时，应根据具体的测试需求和目的进行权衡。如果主要关注凝胶膏剂与塑料背膜之间的整体粘附性能，且对操作简便性要求较高，那么180度剥离方法可能更为合适。而如果需要更精确地模拟凝胶膏剂在实际使用中的剥离情况，并评估其在不同方向上的剥离性能，那么T型剥离方法可能更为适用。