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【序号】:5【作者】:唐磊【题名】:双氢青蒿素—氨基二硫代甲酸酯衍生物的合成【期刊】:宁夏大学【年、卷、期、起止页码】:2017【全文链接】:https://kns.cnki.net/kns8s/defaultresult/index?crossids=YSTT4HG0%2CLSTPFY1C%2CJUP3MUPD%2CMPMFIG1A%2CWQ0UVIAA%2CBLZOG7CK%2CEMRPGLPA%2CPWFIRAGL%2CNLBO1Z6R%2CNN3FJMUV&korder=SU&kw=%E9%9D%92%E8%92%BF%E7%B4%A0%E6%94%B9%E6%80%A7%20%E8%BF%9B%E5%B1%95
每年可使全球近百万病人免于死亡发布时间: 2012-07-05 | 作者:郑远 王春 中国科技网讯 今天(4日),上海交通大学宣布该校研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成。该成果解决了困扰世界科学界和产业界30多年的青蒿素高效人工合成重大难题,使青蒿素大规模工业化生产变成现实,生产成本有望大幅降低,这意味着每年可将近百万人从死亡线上救出。 每年全球大约有23.7亿人面临感染疟疾的危险,感染者多达3—5亿,近100万人因为缺乏有效的药物救治而死亡。 上世纪70年代,中国科学家首次发现青蒿素能治疗疟疾,但因受原料限制、提取成本高昂、提取率低等因素影响,青蒿素成了“天价药”“贵族药”。 自从上世纪80年代初期周维善院士和瑞士诺华公司的研究人员分别用化学方法合成青蒿素以来,国内外许多科学家进行了多年的化学合成研究,但收率低,难以产业化。最近德国化学家Seeberger采用光化学装置,每天生产0.8公斤青蒿素,但其收率也只有39%,同时由于光合成及光化学反应装置自身原因,该方法还难以实现大规模的工业化生产。 上海交大张万斌教授领衔的手性合成与催化团队,使用他们发现的一种特定催化剂,将青蒿酸还原后得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径,即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸,然后经氧化重排可高收率得到青蒿素。该方法合成路线短,高收率接近60%。目前,该成果准备申请国际专利。 张万斌成果的重大突破在于,原料可由提取青蒿素的废料或者单糖生物发酵所得,采用关键的催化剂得以实现常规化学合成,便于规模化、工业化生产。(郑远 记者 王春) 《科技日报》(2012-7-5 一版)
青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。可分为非挥发性和挥发性成分两大类,前者主要含多种半萜类,有青蒿素及青蒿甲素、乙素、丙素、丁素等。味苦、辛,性寒。归肝、胆经。 【药理作用】 青蒿具有清热解毒、除蒸、截疟等功效。 1.抗病原体 (1)抗疟原虫 青蒿素是青蒿的抗疟有效成分,具有高效、速效、低毒等特点。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用,对鼠疟、猴疟和人疟均有明显的抑制作用。体内试验证明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用,但对红细胞前期和外期无影响。其抗疟机理主要是影响疟原虫的膜结构,首先是抑制疟原虫表膜、食物泡膜、线粒体膜,其次是核膜、内质网膜;并对核内染色物质有一定的影响。其作用方式主要是影响了表膜-线粒体的功能,阻断以宿主红细胞浆为营养供给。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。 (2)抗菌、抗病毒 青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑制作用。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强,对痢疾杆菌、大肠杆菌等亦有一定的抑制作用;青蒿挥发油对多种皮肤癣菌有抑杀作用。青蒿素对流行性出血热病毒、流感病毒有抑制作用。 2.抗炎 青蒿水提物对大、小鼠蛋清性、酵母性关节肿胀和二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显的抑制作用。莨菪亭是其抗炎成分之一。 3.解热、镇痛 青蒿有明显的解热作用,以花前期采的青蒿解热作用强,使实验性发热动物的体温下降。青蒿水提物还能使正常动物的体温下降。对化学刺激法和热刺激法引起的疼痛反应,青蒿水提物有明显的抑制作用。 4.对免疫功能的影响 青蒿素对正常动物的网状内皮系统吞噬功能、淋巴细胞转化率及血浆cAMP含量均无影响。但对皮质激素所致免疫功能低下的动物,青蒿素可使降低的淋巴细胞转化率增高,又可使升高的血浆cAMP降低;在高疟原虫血症时,又可使低下的血浆cAMP升高。青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖,抑制Th细胞产生,阻止白细胞介素和各类炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。 5.抗癌 青蒿琥酯对小鼠肝癌、肉瘤S180有抑制作用,青蒿酸和青蒿B衍生物对小鼠白血病细胞、人肝癌细胞SMMC-7721有明显的杀伤作用,对人胃癌细胞SGC-7901克隆形成有非常明显的抑制作用。 综上所述,与青蒿清热解暑、除蒸功效相关的药理作用为抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、解热、镇痛、免疫调节等作用。与青蒿截疟功效相关的药理作用为抗疟原虫作用。 【现代应用】 1.疟疾 2.高热 3.皮肤真菌病和神经性皮炎