透皮贴剂

各位：有没有做过透皮贴剂的释放度？中国药典上规定的是释放度第三法：在溶出仪中加两个网碟，同志们知道哪有卖网碟的不?

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化妆品功效性原料物经皮吸收，主要是通过角质层和活性表皮浸润真皮，直接作用于靶细胞。皮肤对大多数功效性原料物是经皮给药的屏障，许多化妆品功效性原料物透皮给药后，渗透速率达不到治疗要求，所以，寻找促进化妆品功效性原料物透皮吸收的方法，是开发透皮给原科物系统的关键。它包括物理方法和化学方法。研究得最多的是化学方法是使用渗透促进剂，此外，化学方法，还有化学结构改造，如合成具有较大透皮速率的前体药物，使用微乳、脂质体等技术，对蛋白质等水溶性大分子原洲物，离子导入和超声波等物理方法应用较多。化妆品渗透促进剂常用的可分为以下几类，见表1。 【这个表格 导不进来 大家可以看看下面 23 4楼】表1 渗透促进剂一览表 类型 举例 药物 作用机制亚砜类 二甲基亚砜（DMSO）、癸基甲基亚砜（DCMS） 氢化可的松、水杨酸、溴乙啡啶、茶碱、氟灭酸、丙炎松等 角质层细胞内蛋白质变性；破坏角质层细胞间脂质的有序排列；脱去角质层脂质，脂蛋白吡咯烷酮类 2-吡咯酮、5-甲基-2-吡咯酮、1,5-二甲基-2-吡咯酮 ******、正辛醇、苯甲酸、倍他米松、甲灭酸 低浓度分配进入角蛋白，高浓度影响角质层脂质流动性并促进药物在角质层的分配；增加角质层的含水量Azone及其类似物 Azone 氯林可霉素磷酸酯、褐霉素钠、氟尿嘧啶、丙缩羟强龙、地塞米松、醋酸环戊酮缩去炎松 渗入皮肤角质层，降低细胞间脂质排列的有序性；脱去细胞间脂质形成孔道；增加角质层含水量；降低角质层脂质的相转变温度脂肪酸及其酯 油酸、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇二壬酸酯、癸二酸二乙酯 水杨酸、雌二醇、芬太尼、********、肝素、吲哚美辛 渗入角质层脂质，影响其有序排列；降低角质层脂质双分子层的相转变温度；引起角质层脂质固–液相分离和晶型转变；增加药物在角质层的分配表面活性剂 月桂醇硫酸钠、泊洛沙姆 氟灭酸、水杨酸 使角质层脂质排列无序化；乳化皮肤表面脂质，改善药物在角质层的分配醇类 乙醇、异丙醇、正十二醇、正辛醇 水杨酸、雌二醇、纳洛酮、左旋-18-甲基炔诺酮 作为溶剂增加药物在角质层的溶解度；脱去角质层脂质；渗入角质层脂质，影响其排列有序性多元醇类 丙二醇、丙三醇 水杨酸、5-氟尿嘧啶 使角蛋白溶剂化，占据蛋白质的氢键结合部位，减少药物-组织间的结合；增加并用的其他渗透促进剂在角质层的分配萜烯类 桉树脑、d-苎烯、橙花叔醇 普鲁卡因、吲哚美辛、5-氟尿嘧啶、肝素 促进药物在角质层的扩散；破坏角质层细胞间脂质屏障；提高组织电导率，打开角质层极性孔道；增加药物从基质向角质层的分配胺类 尿素、十二烷基-N,N-二甲基氨基乙酯 5-氟尿嘧啶 促进角质层水化，在角质层形成亲水性孔道；破坏角质层脂质结构酰胺类 二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺 ******、正辛醇、氢化可的松 低浓度时分配进入角蛋白区，高浓度时影响角质层脂质的流动性环糊精类 环糊精、2-羟丙基-环糊精 Liavozolel 将药物形成包合物，提高溶解度，并可把药物分子传递到皮肤表面氨基酸及其酯 L-异亮氨酸、十二烷基焦谷氨酸酯 雌二醇、左旋-18-甲基炔诺酮、茶碱 松弛皮肤的角蛋白，影响角质层脂质排列的有序性大环化合物 十五烷酮 氢化可的松 增加药物在角质层中的溶解度有机溶剂类 醋酸乙酯 水杨酸 破坏角质层脂质排列的密实性磷脂类 卵磷脂、豆磷脂、磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺 二氢麦角胺、异三梨醇硝酸酯、茶碱、吲哚美辛 促进药物从基质中释放，增加药物在皮肤中的扩散；作用于角质层细胞膜脂质，改善其渗透性