倍他司汀

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倍他司汀相关的耗材

  • 苯磺酸贝他斯汀分析专用柱-ULTRON ES-CD
    苯磺酸贝他斯汀(bepotastine besilate),是日本田边(Tanabe Seiyaku)公司和日本宇部(Ube Industries)公司联合开发的抗过敏药,商品名Talion;本品是组胺H受体拮抗剂,可用于治疗过敏性鼻炎,荨麻疹,皮肤瘙痒等,具有优良的药效学作用和临床效果,作用强度优于特非那定、西替立嗪、依匹那丁,因此临床应用前景广阔。目前国内已有苯磺酸贝他斯汀片剂进口,商品名为坦亮。在2006年,ISTA制药公司获得了千寿公司苯磺贝他斯汀滴眼液在北美的授权。2009年9月8号,FDA批准其苯磺贝托斯汀滴眼液上市,商品名Bepreve。涉及专利:化合物专利US6307052 2017年12月25日到期。 异构体检测:日本药典中明确指定ULTRON ES-CD作为检测苯磺贝他斯汀的专用色谱柱,ULTRON ES-CD符合USPL45,可以很好的分离该化合物及其光学异构体.日本药典方法图谱:
  • 分析阿托伐他汀钙的色谱柱Chiralpak AD-H
    阿托伐他汀钙,英文名Atorvastation Calcium,分子式C66H68CaF2阿托伐他汀钙,参照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录Ⅴ D)测定。用CHIRALPAK AD-H手性色谱柱,以正己烷∶乙醇∶冰醋酸(92∶8∶0.3)为流动相;CHIRALPAK AD-H理论板数按阿托伐他汀峰计算应不低于2000。北京绿百草提供分析阿托伐他汀钙的手性色谱柱CHIRALPAK AD-H及详细的操作条件和图谱 货号 手性柱商品名 用途 内径mm 长mm 粒径&mu m 193C4 CHIRALPAK AD-H Microflow 0.3 150 5 19311 CHIRALPAK AD-H 保护柱柱芯(× 3) 4.0 10 5 19324 CHIRALPAK AD-H 分析柱 4.6 150 5 19325 CHIRALPAK AD-H 分析柱 4.6 250 5 19394 CHIRALPAK AD-H 微径柱 2.0 150 5 19335 CHIRALPAK AD-H 半制备柱 10 250 5 19345 CHIRALPAK AD-H 半制备柱 20 250 5 19375 CHIRALPAK AD-H 半制备柱 30 250 5 19233 CHIRALPAK AD SMB(8支/套) 10 100 20 19242 CHIRALPAK AD 制备柱保护柱 20 50 20 19022 CHIRALPAK AD 保护柱 4.6 50 10 19025 CHIRALPAK AD 分析柱 4.6 250 10 19094 CHIRALPAK AD 微径柱 2.0 150 10 19035 CHIRALPAK AD 半制备柱 10 250 10 19045 CHIRALPAK AD 半制备柱 20 250 10 19094 CHIRALPAK AD 半制备柱 30 250 10 超临界流体色谱用手性柱 19423 CHIRALPAK AD-H SFC分析柱 4.6 100 5 19435 CHIRALPAK AD-H SFC半制备柱 10 250 5 19445 CHIRALPAK AD-H SFC半制备柱 20 250 5 19475 CHIRALPAK AD-H SFC半制备柱 30 250 5 19455 CHIRALPAK AD-H SFC制备柱 50 250 5
  • 阿托伐他汀钙杂质的Silgreen C18色谱柱
    北京绿百草科技专业提供分离阿托伐他汀钙杂质的Silgreen C18色谱柱。阿托伐他汀钙是是一种降酯药的主要成分,可以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的浓度。阿托伐他汀钙含有A、B、C、D等多种非异构体杂质和一种异构体杂质E,采用Silgreen C18色谱柱,货号GHAAL12S05-1546,可以将阿托伐他汀钙去氟物、阿托伐他汀钙非对映异构体、阿托伐他汀钙、阿托伐他汀钙双氯物、阿托伐他汀内酯、阿托伐他汀环氧化物分离。 货号 孔径Å 粒径&mu m 柱尺寸Id*L,mm GH AAL12S05-1546 120 5 4.6*150 GH AAL12S05-2546 120 5 4.6*250 GH AAL12S05-2510 120 5 10*250 GH AAL12S05-2520 120 5 20*250

倍他司汀相关的仪器

  • 仪器简介: 基于离子源和碰撞室先进的设计,其专利G2离子光学系统可以输送更多的离子进入检测器。新型的HESI-II离子探针设计更强的去溶剂特性增强了高流速性能(1mL/min);并且,赛默飞TSQ Vantage专利的HyperQua四级滤质器降低了化学噪音(H-SRM选项). 当今许多LC-MS/MS串联液质联用系统称其具有高灵敏度,但由于其高的化学噪音水平,都只能承诺灵敏度,而牺牲了精密度、专属性和重现性。TSQ Vantage&trade 与上一代TSQ Quantum&trade 系列仪器相比,信噪比提高了10倍, 并远远超过了该领域其它的三重四极杆仪器。该仪器的卓越性能,来源于它在离子化效率和离子传输方面的主要的技术创新。 赛默飞世尔科技的TSQ Vantage&trade ,具有新型的S型离子光学透镜,这种透镜系统使用新型的静电场技术,去捕获几乎每一个离子,并有效地将其传输进入双曲面四极杆质量分析器。相比高压的、以Skimmer为基础的离子源设计,S型透镜设计具有显著的先进性,它可消除质量歧视,并降低昂贵的分子涡轮泵的气体负荷。这项创新设计,可保持更干净、更长的离子光学传输路径,同时保持了灵敏度。 另一项重要的创新是新型碰撞池的设计,它提高了10倍的SRM(选择反应监测)扫描速度,但没有增加Cross-Talk(记忆效应)。因此,TSQ Vantage&trade 可以在一次实验中,筛选分析多达3,000种化合物,远远超过了其它的串联液质联用系统。 这套新系统使小分子、生物分子及多肽领域的科学家能够检测超痕量的化合物,并具有极佳的精密度和重现性;对于数据完整性直至全部的药物研究,具有最小的风险。"赛默飞世尔科技的TSQ Vantage&trade ,为公司的工作提供了巨大的竞争优势,快速、可靠地通过法规评审,成功地转向下一代化合物,如生物仿真物。&rdquo 技术参数:灵感创新 第二代(G2)离子光学系统输送更多的离子至检测器, 高速度零串扰的G2碰撞室.双曲面四级杆降低化学噪音 加热电喷雾(HESI-II)适应更高流速S-透镜设计消除了质量歧视操作简便主要特点: 赛默飞世尔科技最新的TSQ Vantage&trade LC-MS/MS三重四极杆液质联用仪,比市场上其它同类产品要高出10倍的灵敏度,但不会随之增加噪音。新技术的突破使TSQ Vantage具有无与伦比的信噪比,同时,对于小分子、生物分子和多肽的定量,具有更好的重现性和精密度。 获得更高信号的直接好处是更高的实验精密度和准确度。利用稳定的新型离子源、第二代离子光学系统和双曲面四级杆、Thermo Scientific TSQ Vantage提供了最高的灵敏度和最低的化学噪音。 高速度零串扰的G2碰撞室 传统TSQ碰撞室的长直立设计可有效地实现零串扰。串扰通常在快速扫描时发生,如果产物离子具有相同的质量,则从上一个SRM离子对产生的残留信号会出现在下一个SRM信道中,从而导致假阳性响应。而G2碰撞室的设计在下一个前体离子进入之前,加速除去碰撞室中的产物离子,从而使得TSQ Vantage在完成最高速扫描的同时,保证零串扰。 离子源耐受性的新维度 S-透镜捕捉住富含离子的扩展气羽流,并高效集中离子流,将其送入高真空区域。外来的溶剂气体则在进入第一个射频场的多极杆之前就被从组环之间抽走,从而保证了系统比不采用该技术的系统更加清洁。 S-透镜设计消除了质量歧视,减少气体进入昂贵的涡轮分子泵的高真空区域,这一点比高压锥离子源是一个显著的进步。这一革新使离子光学系统通路更清洁,更长,同时保持了灵敏度。 耐受重现性 TSQ Vantage可以支持GLP要求的验证方法,经受住严格考验。不论您分析小分子或者生物分子,TSQ Vantage都可以为您在超低含量水平下提供一致、特异和重现性良好的结果。 将5日内的五个标准曲线叠加,用以验证高灵敏度生物分析实验的耐受性和重现性。尽管重复暴露在大鼠血浆蛋白沉淀样品中(超过1000个样品),帕罗西汀的分析实验仍然成功的完成,并具有稳定的精密度,优良的线性以及杰出的重现性。 在一个安全的数字化数据领域内工作的好处 完全着眼于世界未来发展最先进的由LCQUAN和Watson LIMS组成的 LC-MS/MS定量系统,Thermo Fisher致力于向您提供您在GLP研究中所需要的质量、安全和高效方面的所有需要。
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  • 您是否曾考虑过移液操作的整体用户体验?我们考虑过。赛多利斯荣誉推出 Tacta,一款具有超凡舒适性和可靠性的全新优质手动移液器。Tacta 让移液变得轻松安全,并确保重复操作过程中获得准确可靠的结果。巧妙均衡 - Tacta体验在赛多利斯,我们聆听客户意见,并将其与我们丰富的经验和先进的研发相结合,设计出了巧妙均衡的 Tacta手动移液器。Tacta 将带给您舒适的握持手感,使用起来简单又舒适。所有用于 Tacta 的材料都经过精心挑选,每个部件的设计都符合高标准。Tacta 旨在提供良好的舒适性和可靠性享受舒适体验- 手柄采用符合人体工程学的设计,握持舒适- 移液和吸头退除所需力度较小,降低了出现“与工作相关的上肢功能障碍(WRULD)”的风险- 全新的赛多利斯Optiject技术,可平稳可控地弹出吸头- 赛多利斯Optilock系统可以灵活调节和锁定容量获得可靠的结果- 即使长期移液也可获得可靠的结果- 校准调节功能为各种类型液体提供精准的结果- 4位全数字显示可进行精准快速的容量设定免受污染- 安全圆锥过滤器可经济有效地预防污染风险- 易于清洁,只需拆卸三个部件技术特点- 单道型号量程涵盖从0.1μl-10000μl,多道型号量程从0.5μl-300μl- 可整支高压灭菌- Optilock,两种方式容量锁定系统- Optiject,杠杆式吸头退除系统- Optiload,弹性吸头圆锥设计- 重量:单通道型号70-100g,多通道型号140-170g- 长度:199-242 mm- 空气正压式移液原理设备维修赛多利斯提供了一系列全面的校准、保养以及维修服务,以延长液体处理仪器的使用寿命,并确保您的液体处理设备能够持续提供精准的结果。
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  • 纸杯挺度试验仪 400-860-5168转3947
    纸杯挺度试验仪纸杯是把用化学木浆制成的原纸(白纸板)进行机械加工、粘合所做得的一种纸容器,外观呈口杯形。 供冷冻食品使用的纸杯涂蜡,可盛装冰淇淋、果酱和黄油等。 供热饮使用的纸杯涂塑料,耐90℃以上温度,甚至可盛开水。 纸杯的特点是安全卫生、轻巧方便。 公共场所、饭店、餐厅都可使用,是一次性用品。 纸杯有很多种类中空杯,瓦楞杯,单层杯,双层杯,航空纸杯,婚庆纸杯,咖啡纸杯等等。可以说是和我们每一个的生产生活密切相关,纸杯也因为使用方便,安全卫生等特点,得到了越来越多人的喜欢,被广泛应用与,商务接待,饮品店,婚庆等众多场合。 因为纸杯的广泛应用,所以纸杯挺度也愈发重要,当纸杯里有液体的时候,如果纸杯不能承受一定重量,纸杯变软甚至漏液。如果杯里是热水,纸杯变软会烫手。所以要进行纸杯挺度试验,有一定承受的纸杯才安全。所以济南三泉中石实验仪器有限公司,研发生产了纸杯杯身挺度测试仪,用于检测纸杯杯身挺度。 技术参数可测纸杯口径 20-150mm纸杯高度 15≤L≤120mm测量范围 0-20N示值分辨率 0.01N示值误差 ±1%机器尺寸 560 mm×270 mm×350 mm(长宽高)重 量 ≤34kg温 度 10℃-35℃电源电压 220V 50Hz 相对湿度 80%,无凝露纸杯挺度试验仪 此为广告
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倍他司汀相关的试剂

倍他司汀相关的方案

  • 辛伐他汀(有关物质)的测定及相关产品
    辛伐他汀(simvastatin)是他汀类(statin)的降血脂药物,用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。我司技术部用Inspire (33 mm*4.6 mm,3 μm)的柱子做了相应的实验以及柱寿命测试实验。结果符合药典要求,并且,在有关供试样品浓度(高浓度)下连续进样300针,结果仍符合药典要求.
  • 采用安捷伦低热容气相色谱仪和双塔进样超快速分析总石油烃
    本应用的目标是在环境实验室中超大分析量地分析总石油烃(TPH)。安捷伦低热容技术(LTM) 被用于实现气相色谱的快速分离。LTM 技术使用由可加热的石英毛细管柱和在它周围围绕的温度敏感部件组成的LTM 柱模块。在本应用中,C10 至C44间洗脱的烃族分析速率比传统方法相比,可增加13 倍。此外,LTM 模块的超快速冷却功能可将气相色谱总分析时间降至5.1 分钟。安捷伦的双塔同时进样可使分析量加倍。LTM 系统和双塔进样的最终方案可以5.1 分钟的速率分析两个样品的总石油烃含量。总石油烃分析效率的最终结果是每两个样品需5.1 分钟。
  • 采用安捷7890A气相色谱仪和双塔进样超快速分析总石油烃
    本应用的目标是在环境实验室中超大分析量地分析总石油烃(TPH)。安捷伦低热容技术(LTM) 被用于实现气相色谱的快速分离。LTM 技术使用由可加热的石英毛细管柱和在它周围围绕的温度敏感部件组成的 LTM 柱模块。在本应用中,C10 至 C44 间洗脱的烃族分析速率比传统方法相比,可增加 13 倍。此外,LTM 模块的超快速冷却功能可将气相色谱总分析时间降至 5.1 分钟。安捷伦的双塔同时进样可使分析量加倍。LTM 系统和双塔进样的最终方案可以 5.1 分钟的速率分析两个样品的总石油烃含量。总石油烃分析效率的最终结果是每两个样品需 5.1 分钟。

倍他司汀相关的论坛

  • 20.8 离子对-HPLC法测定盐酸倍他司汀注射液中药物与有关物质含量

    20.8 离子对-HPLC法测定盐酸倍他司汀注射液中药物与有关物质含量

    【作者】 陆榕; 孙进; 方金玲; 孙英华; 刘晓红; 何仲贵;【机构】 沈阳药科大学药学院; 沈阳药科大学药学院 辽宁沈阳110016; 辽宁沈阳110016;【摘要】 目的用离子对HPLC法测定盐酸倍他司汀注射液中药物及有关物质含量。方法色谱柱:Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇10 mmol.L-1醋酸钠溶液(含5 mmol.L-1庚烷磺酸钠,体积分数为0.2%的三乙胺,用冰醋酸调pH至3.3)(25∶75),检测波长:261 nm,流速:1.0 mL.min-1,柱温:室温。结果盐酸倍他司汀质量浓度在1~250 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.8%,RSD=1.0%。盐酸倍他司汀的理论塔板数大于2 000,盐酸倍他司汀与其主要杂质分离度不低于1.5。结论适用于盐酸倍他司汀注射液中药物与有关物质的含量测定。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/07/201207251621_379666_2379123_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/07/201207251623_379668_2379123_3.jpghttp://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2012/07/201207251623_379670_2379123_3.jpg

  • Kromasil色谱柱分析应用案例---洛伐他汀和辛伐他汀

    近期,国内仿制药物的一致性评价工作开展的如火如荼,辛伐他汀作为重要品种也受到十分关注。2016年5月26日,国家食品药品监督管理总局发布关于落实《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》有关事项的公告,明确规定2018年底前须完成仿制药一致性评价品种目录,共计289个化合物,其中辛伐他汀位于第91个。 辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物,由美国默克公司研制并于1988年首次上市,是目前全球应用最广泛的5个他汀类药物之一。国内生产各种剂量剂型的辛伐他汀片、胶囊的药企约有178家,是口服降血脂药物的重要品种。 生物等效性试验的分析检测方法通常是利用三重四极杆质谱仪([url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]/MS)来测定血浆中的药物浓度来进行的。[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]/MS的定性定量能力都非常好,同时为了满足生物等效性试验中样品分析的快速性,通常希望下能够进行准确定量的前提下,分析方法时间越短越好。 Kromasil采用3.5μm颗粒大小的色谱填料的短色谱柱2.1*50mm,开发了血浆中辛伐他汀的[url=https://insevent.instrument.com.cn/t/Yp][color=#3333ff]LC-MS[/color][/url]/MS的快速检测方法,在3.5min内能够完成一个样品的检测,并能与洛伐他汀完全分离,非常适合于BE研究方案中样品的检测。[b]相关图在附件~[/b]

  • 【应用数据库有奖问答12.04(已完结)】普伐他汀钠片中普伐他汀四甲基丁胺的检测,所使用的色谱柱货号是?

    【应用数据库有奖问答12.04(已完结)】普伐他汀钠片中普伐他汀四甲基丁胺的检测,所使用的色谱柱货号是?

    [b]Q:普伐他汀钠片中普伐他汀四甲基丁胺的检测,所使用的色谱柱货号是?A:86003===============================================================【活动内容】1、每个工作日上午10:00左右发布一个关于应用数据库的应用问答题,版友根据题目给出自己理解的答案。2、每个工作日下午15:10公布参考答案。【活动奖励】幸运奖:抽奖软件,当天随机抽取3个或5个回答正确的版友ID号(最后一个ID号,截止至下午15:00),每人奖励[color=#ff0000]2钻石币[/color](抽奖人数≤10,抽取3个版友;抽奖人数>10,抽取5个版友);中奖名单:lijing320323(注册ID:lijing320323)活到九十 学到一百(注册ID:wangboxzzjs)yy_0324(注册ID:yy_0324)捌道巴拉巴巴巴(注册ID:v3082413)PAEs(注册ID:v2911392)[img=,690,388]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2018/12/201812041514279720_7002_1610895_3.png!w690x388.jpg[/img][img=,690,388]https://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2018/12/201812041514315474_4823_1610895_3.png!w690x388.jpg[/img]积分奖励:所有回答正确的版友奖励[color=#ff0000]10个积分[/color](幸运奖获得者除外)。【注意事项】同样的答案,每人只能发一次[/b][align=left][color=#ff0000][b]PS:该贴浏览权限为“回贴仅作者和自己可见”,回复的版友仅能看到版主的题目及自己的回答内容,无法看到其他版友的回复内容。[/b][/color][/align][align=left][color=#ff0000][b] 下午3点之后解除,即可看到正确答案、获奖情况及所有版友的回复内容。[/b][/color][/align][align=center]=======================================================================[/align]方法:HPLC基质:药品应用编号:103453化合物:普伐他汀四甲基丁胺色谱柱:[url=http://www.dikma.com.cn/product/details-818.html]Leapsil C18 2.7μm 150 x 4.6mm[/url]样品前处理:1、对照品:取普伐他汀四甲基丁胺对照品适量,精密称定,用上述溶剂定量稀释制成每1ml 中约含0.25mg 的溶液。2、系统适用性溶液:取普伐他汀四甲基丁胺对照品约15mg,置25ml 量瓶中,加0.01mol/L 盐酸溶液1ml,振摇使溶解,室温放置1小时,用溶剂稀释至刻度,摇匀。3、供试品:精密称取样品适量(约相当于普伐他汀钠10mg),置50ml 量瓶中,加溶剂适量,振摇10 分钟使溶解,用上述溶剂稀释至刻度,摇匀,过滤。色谱条件:色谱柱: Leapsil C18 150*4.6 mm,2.7 μm (Cat#:86003)流动相: 甲醇-水-冰醋酸-三乙胺=450:550:1:1流速: 1.0 mL/min柱温: 30 ℃检测器: UV 238 nm进样量: 10 μL文章出处:天津应用实验室关键字:普伐他汀钠片、普伐他汀四甲基丁胺、Leapsil C18、HPLC、2015药典摘要:Leapsil C18检测普伐他汀钠片中普伐他汀四甲基丁胺。图谱:[img]http://www.dikma.com.cn/u/image/2014/12/23/1419314041120682.png[/img][img]http://www.dikma.com.cn/u/image/2014/12/23/1419314048961975.png[/img][img=3.PNG]http://www.dikma.com.cn/u/image/2014/12/23/1419314076259051.png[/img]

倍他司汀相关的资料

倍他司汀相关的资讯

  • 盘管还是微反?倍他司汀的连续流工艺研究
    倍他司汀(Betahistine 1)是临床上常用的药物。主要用于治疗缺血性脑血管病,血管性头疼、眩晕综合征和梅尼埃综合征。方案 1. 倍他司汀合成示意图目前常见合成方法之一是甲胺(3)和2-乙烯基吡啶(2)之间通过氮杂迈克尔(胺烯加成)反应得到。(方案1, (a)) 常规釜式工艺中,需要较长的反应时间(8小时)来提高转化率(方案1,(b)); 2-乙烯基吡啶受热易发生聚合产生杂质(化合物4、5、6),很难获得高纯度产品; 2-乙烯基吡啶为易燃危险化学品,其蒸气与空气混合,能形成爆炸性混合物,生产中存在不安全因素。为了提高生产过程的安全性以及产品质量,该过程的连续流工艺研究具有重要意义。本文将介绍华东理工大学药学院叶金星课题组于2021.5.15发表在OPR&D上,关于倍他司汀连续流工艺研究成果(方案1,(d))。 该工艺以2-乙烯基吡啶和饱和甲胺盐酸盐水溶液为起始原料,同时使用哈氏合金盘管反应器和碳化硅微反应器进行了连续流工艺研究。研究过程考虑到生产成本和安全性,作者选用盐酸甲胺作为胺化试剂。为了避免连续流合成过程产生沉淀堵塞反应通道,作者首先对溶剂进行了筛选。二甲基甲酰胺(DMF)、二甲亚砜(DMSO)、 i-PrOH、EtOH和水加热在110oC, 5 小时高压封管反应。如表1所示,在上述溶剂中均未观察到沉淀。实验表明,水作为溶剂可以得到较高的转化率和选择性(表1,entry 7)。表 1. 合成倍他司汀的溶剂筛选 二、哈氏合金盘管反应器连续流工艺研究1、研究者首先研究了在哈氏合金盘管反应器中的连续化工艺(如图1)。 图 1. 倍他司汀合成的连续流设置经过实验分析在3.0 mL哈氏合金反应器上,可连续合成倍他司汀。在反应温度170 °C ,停留时间为2.1分钟,系统压力7bar的条件下,反应转化率可达98%,选择性为94%。三、在 SiC微反应器中的连续流工艺研究由于在高温高压条件下反应体系中氯离子的强腐蚀作用,哈氏合金反应器盘管在长期工业生产中不可避免地会被腐蚀。高的流量可能会使加热操作变得更加困难和危险,需要更安全的保护。烧结碳化硅 (SiC) 的耐腐蚀性远远大于哈氏合金,可应用于更苛刻条件下的高腐蚀性试剂。故在倍他司汀的连续流放大合成中,作者使用了带有静态混合元件的市售模块化 SiC 反应器(图 2)。图 2. 在 SiC 反应器中合成倍他司汀的连续流设置使用SiC微反应器,在 45 mL min-1 的总流速下,将甲胺盐酸盐的量增加到 1.9 当量,可实现完全转化(99.94%,表 4 Entry4)。表 4. 在 SiC 反应器中连续流动合成倍他司汀的放大实验SiC 反应器中的优化条件:2-乙烯基吡啶(流速:15 mL min-1),甲胺盐酸盐 (9.0 M) 水溶液(流速:30 mL min-1),在 170 °C ,停留时间为 2.4 分钟的条件下,转化率 99.94%,选择性为 94%。在上述条件下长时间运行,过程稳定,没有发生堵塞现象。 连续流反应与釜式反应的比对研究者同时进行了纯化改进和杂质分析,得到高纯度产品(99.9%)。连续流工艺与间歇工艺的比较(表 5)。表 5. 合成 1.0 kg 倍他司汀的间歇法和连续流法的比较结果讨论本研究成功实现了倍他司汀的连续合成;在 SiC 反应器中, 170 oC, 2.4 分钟,总流速为 45 mL min-1 的条件下,实现了高转化率 (99.94%) 和高选择性 (94%) ,该结果优于盘管反应器的实验结果;长时间连续运行,过程稳定,产品质量可靠;通过优化精馏提纯工艺,得到高纯度产品(99.9%);以水作为溶剂的新工艺节能、省时且经济,与釜式工艺相比,PMI 降低了 50%。参考文献:OPR&D, 2021,5(15)
  • Biotage助力药物分子开发全流程 ——访美国贝勒医学院贾斯汀· 安林(Justin Anglin)博士
    作为全美久负盛名的顶级医学院之一,贝勒医学院在生物医药领域一直处于世界领先地位,此次我们造访了其药物研发中心(Center for Drug Discovery),了解了其最新的研究进展,同时研发中心主任贾斯汀安林(Justin Anglin)博士向我们展示了正在进行的男性避孕的新药开发项目。在整个药物研发中心的新药开发过程中,Biotage提供了整套从合成到研发的快速解决方案。 在此次交流过程中,贾斯汀安林(Justin Anglin)博士向我们介绍了他们正在努力攻克的项目以及相关Biotage产品的互动交流。以下为相关内容: 能否介绍一下您目前正在研究的项目? 我们正在研究应用于激酶靶点的抑制剂,使其用于治疗各类肌肉坏死或者萎缩等病变,很多病人在长时间的住院之后,很容易出现这一类肌肉病变或者萎缩问题;通过机理研究,我们发现通过抑制此类激酶可有助于肌肉生长并阻止肌肉萎缩,因此,我们希望可以找到一些抑制剂能够诱导肌肉生长并阻止其萎缩。此外,我们还在进行一个男性避孕药项目的研究,马蒂马祖克(MartyMatzuk)是此项目的负责人,这也是他负责的最大项目之一;他通过对整个基因组进行基因敲除,确定了几十个潜在的药物靶点,他知道哪些基因是精子特有的,因此我们通过DNA编码库对这些小分子配体进行了系统的筛选;通过这样一系列的筛选,我们希望能够找到一种安全的男性口服避孕药。关于此项目的建立,我们走访了很多用户,人们对此都保持着积极乐观的态度,此用药可以进一步增加男女双方之间的信任,提供更多的安全保障,为男女平等架起更加友善的桥梁。 可以简单介绍一下目前您实验室的项目分工情况吗? 我们一直在做项目,包括刚刚提及的肌肉调节以及男性避孕等项目,一直以来,大家都在为项目做着相关的研究性工作,我负责项目的分配,也在积极的投入到具体的实验研究当中去,目前包括我在内,实验室有五名成员,每个人都在独立运行,管理着自己的项目。同时我们和德克萨斯州的一些其他实验室也有相关的合作。 目前有多少项目是需要用到Flash快速纯化系统(过柱机)的呢? 所有的项目都需要,除了Medchem项目之外,所有的潜在药物活性分子都需要通过Biotage的仪器进行纯化,以确保纯度。 作为一名经验丰富的药化专家,在您看来,Flash色谱系统在您的项目中起到怎么样的作用呢?Biotage Flash色谱系统在我们的研究过程中起到了非常关键的作用,如果没有很好的纯度和质量控制,后期的毒理药理实验是很难想象的,Biotage Flash系统为我们的纯化节约了大量的时间,通过Isolera 纯化后的样品,可在质谱和核磁下得到非常清晰的结果,可以保证其纯度和质量,这样让我们对后续的研究更有信心。 在实验室工具的选择上面,那些因素因为是您首要考虑的?在我看来,效率和质量是我最在乎的两个点,比如Isolera,在我们使用它的时候,我们觉得它为我们带来了便利和速度,并且持续的高效稳定,这就是我们选择Isolera最重要的原因,所以此后为了更高效率的处理纯化后的馏分,我们引进了V-10 Touch,这两个设备搭配起来之后,样品的纯化以及溶剂蒸发一气呵成,Biotage提供的一整个实验流程的解决方案为我们提供了巨大的便利。 可否具体描述一下Biotage全流程解决方案是如何改变您的实验过程的呢? 贝勒医学院在化学和生物领域拥有着领先世界的技术,我们的DNA编码化合物库非常优秀,但需要进行大量的化合物的合成和测试,Biotage提供了从合成到蒸发的整个全流程的仪器服务,在此基础上,我们可以非常快速的得到目标化合物,目前来看,Biotage仪器在我们的整个研发过程中都不可或缺。通过Intitiator+,我们可以在一个小时内,完成八个目标化合物的合成,而在以前,同样的八种样品的合成,最起码需要12个小时以上;另外合成结束后,我们可以使用Isolera + V-10Touch的系统组合在一天之内分离并旋干16种以上样品,节约了大量的人力,物力以及时间成本。当使用Isolera 系统进行反向分离的时候,我们倾向于使用13×100mm的收集支架,另外对于V-10 Touch而言,20mL的瓶子是我们最常用的样品瓶型号。“Biotage全流程服务,让研发更加快速高效” 在日常实验中,您使用Biotage仪器的频率高吗?高,几乎每天都在使用,从目前来看,如果没有Biotage的仪器,实验室的运转很可能都会出现问题。 在现有的组织架构下,您是如何安排和学生一起进行研究工作的呢?目前我有一个来自莱斯大学的本科生,她非常聪明,她也非常喜欢使用Biotage的仪器,另外我还有一个来自生物系的学生;同时作为BCM smart项目的一部分,每年暑假我们还有来自全国各地不同学校的暑期学生参与到我们的项目当中来。在医学院,我们主要以研究为导向,所以我们并不会总是有化学专业的学生,我认为,对于不熟悉medchem的学生来说,看到目前实验室的配置可能会让他们有些许震惊,尤其那些来自教学实验室的学生。不过所有人都会很快并熟悉使用Biotage的仪器,这对他们来说比较简单,同事也可以帮助他们完善一些关于制备色谱方面的知识。 您的现有的项目条件,您还有哪些期待和规划呢?我希望,后期可以在现有的V-10 Touch基础上加上一个多样品处理转盘,这样我们就不需要手动换样品了,如果经费充足,我甚至想要再买一台V-10 Touch,这样可以解决目前运力不足的问题。我有看到布莱恩默瑟正在试用新款Flash制备,后续我们也希望可以引进新款;另外我们目前还有一个多肽项目,我们正在考虑引进一台Alstra全自动微波多肽合成系统。
  • 河北科技厅:破除唯论文不良导向 取消SCI他引次数
    p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.5em " 在2019年度河北省科学技术奖奖励工作中,河北省科技厅采取了一系列改革措施:鼓励实事求是,实行奖励等级志愿及分级评审机制;对多单位联合申报的项目,突出共有成果产权;调整提名书和评价指标体系,凸显奖励的导向作用,科技奖励改革取得显著成效。 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.5em " 今年河北省科技奖励改革包括以下几方面:破除科技奖励评价中过度看重论文数量多少、影响因子高低,忽视标志性成果的质量、贡献和影响等“唯论文”不良导向,按照分类评价、注重实效的原则,修改自然科学奖提名书中对论文的要求,取消“SCI他引次数”,改为他引总次数,并增加检索数据库;鼓励填报“三类高质量论文”。注重成果的质量、效果和影响,限制堆砌非实质性相关论文、专利和标准的现象。进一步加强科技诚信体系建设,大幅度简化报奖材料和报奖程序,方便科研人员。 /p p style=" text-indent: 2em margin-top: 10px margin-bottom: 10px line-height: 1.5em " 为适应科技创新新形势的要求,河北省将开展对《河北省科学技术奖励办法》的修订工作,同时,一并开展《河北省科学技术奖励办法实施细则》的修订工作,做到《河北省科学技术奖励改革方案》《河北省科学技术奖励办法》《河北省科学技术奖励办法实施细则》三者的上下统一,体现各自的功能定位,努力推进科技奖励工作迈上新台阶。 /p p br/ /p
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