药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下发生化学结构的改变的过程，称为药物代谢（Drug metabolism），又称生物转化（Biotransformation）。药物代谢主要在肝中进行，也发生在肠、肾、肺、血液和皮肤等器官，尤其是药物的肠代谢越来越受到人们的关注。口服药物主要经小肠和大肠吸收进入肠毛细血管床，它是药物进入体内的一条重要途径，但研究发现许多药物通过肠道时即被代谢，这种肠道的首过效应往往造成进入体循环的实际药量减少，从而导致药物的生物利用度降低。