透皮贴剂的 3D 拉曼图谱

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透皮贴剂的3D拉曼图谱 简介 透皮贴剂是一种药物通过皮肤进入血液的方法。该贴片含有一种药物，当贴在您身上时会吸收到您的皮肤中，并在很长一段时间内将稳定且可控量的药物释放到体内。如果药物对胃肠道产生负面的副作用，为了延长药物释放则首选这种给药方法，也是害怕针头的人希望避免通过注射给药的一种选择。 图1典型的透皮贴剂及其层组成 透皮贴剂最常见的用途之一是帮助对抗尼古丁成瘾。尼古丁最初是在1980年代作为一种帮助吸烟者戒烟的方法而开发的，此前几项研究证明尼古丁吸收到体内可以减少烟瘾。尼古丁替代疗法 (NRT)全天释放少量尼古丁，不含香烟的其他有害成分，如焦油。最近对公众和临床试验数据的审查显示，使用 NRT可以将成功戒烟的几率提高60%。[1] 在本应用说明中，我们研究了尼古丁贴片，以通过共聚焦拉曼光谱仪揭示活性药物成分(API)以及封装它的聚合物层。我们使用 RMS1000 拉曼光谱仪分析了X、Y和Z维度的尼古丁贴片。这可以为制造商和研究人员提供有关其产品质量的重要信息，验证贴剂中 API的数量和分布，以及在不损坏样品的情况下识别任何污染物。 材料和方法 尼古丁贴剂是从药房购买的市售 NRT。使用 RMS1000 拉曼光谱仪对尼古丁贴剂进行 3D测量。RMS1000 具有共焦针孔，因此可以拍摄3D拉曼图。针孔通过阻挡来自焦平面上方和下方的拉曼散射，充当轴向(Z)方向上的空间滤波器，对于3D图谱至关重要。如果没有针孔，就没有轴向空间过滤，并且来自样品整个轴向体积的拉曼散射将被收集而没有轴向分辨率。 图2 RMS1000 显微拉曼光谱仪 RMS1000 有几个可用的共焦针孔位置，从25 um到2mm， 共焦针孔越小，X、Y和Z方向的分辨率就越好。但是，随着针孔的减小，拉曼强度也会降低，因此，RMS1000 提供许多针孔位置，使用户能够为其样品找到空间分辨率和拉曼强度的完美平衡。贴片的3D拉曼图是使用785 nm 激光、600gr/mm 光栅和背照式 CCD 进行测试的。 结果 分析的透皮贴剂含有尼古丁，它们的活性成分被聚合物包围。通过3D拉曼图，我们可以将尼古丁中存在的不同材料层可视化，如下图3所示。在X轴和Y轴上以10 um 步长、、ZZ轴上以1 um步长收集光谱。 图3尼古丁贴剂的 3D拉曼图 3D拉曼图(图3和图4)显示该贴片包含6层，可以提取和分析每一层的光谱以进行识别。贴片的外层，即第1层和第6层，以红色显示，可以使用 KnowltAlI 拉曼数据库识别为聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)。3D拉曼图根据所识别材料的特定峰进行着色，例如，对于 PET层，选择了1293 cm-1处的峰。第2层可识别为聚异丁烯 (PIB)，根据 1233 cm-1峰用粉红色标记， API周围的第3层和第5层被确定为聚乙烯(PE)， 根据1442 cm-1处的峰以蓝色突出显示。最后，在聚合物中间是一层一厚的API，即尼古丁，嵌入聚合物中，根据1045 cm-1和1030 cm-1处的峰以绿色显示。第1层是贴剂的隔离衬里，负责保护药物和粘合剂并在应用前被移除。第2层是尼古丁贴片的粘合部分，第3层和第5层是控制第4层API 释放的微孔 PE。第6层是背衬，在贴片使用时为药物提供保护。 图4左-每个组份的拉曼光谱；右-样品的XZ横截面。 结论 本应用展示了 RMS1000拉曼光谱仪用于透皮贴剂的3D 拉曼图谱。API可以可视化，在这种情况下，尼古丁周围的聚合物负责保护和确保 API 的释放。由于拉曼光谱提供的类似指纹的化学鉴定，可以区分不同的聚合物，并评估它们的厚度。通过这种方式，共聚焦拉曼光谱对于制药实验室来说是一种有用的技术，可用于控制其产品的质量，确保它们的生产正确无污染，并有助于监测粘合剂层的稳定性。 ( 参考文献 ) [1] J. Hartmann-Boyce et al.，Nicotine replacement therapy versus control for smoking cessation，Cochrane Database Syst. Rev.5， CD000146， (2018) 透皮贴剂最常见的用途之一是帮助对抗尼古丁成瘾。尼古丁最初是在 1980 年代作为一种帮助吸烟者戒烟的方法而开发的，此前几项研究证明尼古丁吸收到体内可以减少烟瘾。尼古丁替代疗法 (NRT) 全天释放少量尼古丁，不含香烟的其他有害成分，如焦油。最近对公众和临床试验数据的审查显示，使用 NRT 可以将成功戒烟的几率提高 60%。[1]在本应用说明中，我们研究了尼古丁贴片，以通过共聚焦拉曼光谱仪揭示活性药物成分(API)以及封装它的聚合物层。我们使用 RMS1000 拉曼光谱仪分析了 X、Y 和 Z 维度的尼古丁贴片。这可以为制造商和研究人员提供有关其产品质量的重要信息，验证贴剂中 API 的数量和分布，以及在不损坏样品的情况下识别任何污染物。