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核磁共振技术(NMR)
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[介绍]:核兹共振(NMR)在体内药物分析中的应用
瓢虫
2006/04/06
私聊
核磁共振技术(NMR)
核兹共振(NMR)在体内药物分析中,可用于药物及其代谢物的结构鉴定、代谢途径归属、定量分析以及药物与内源性物质相互作用的研究等。与其它分析方法相比,具有如下优点:
①简便性:无需对样品进行繁杂的提取或衍生化, 减少了由此带来的误差;
②无损伤性:对取样量有限的生物样品经NMR分析后还可用于其它处理, 甚至可对生物整体进行无损伤分析;
③连续性:NMR可对整体生物系统进行动态监测而不扰乱生物体内的各种平衡, 实现药物的在体分析;
④高分辨性:NMR谱线为Hz量级,能提供分子水平的结构信息;
⑤多目标性:无需进行分析条件摸索,可在同一物理条件下检测药物及其多种代谢物。
1H-NMR 已广泛用于体内药物分析。已报道的有: 氨苄青霉素、布洛芬、硝苯地平、阿司匹林、美西律等的体内样品分析。Connor等用高分辨1H-NMR (400MHz) 研究了大鼠静注羟氨苄青霉素后24h内尿样中药物的代谢情况。实验用自旋回波技术, 消除内源性物质的干扰, 增强了测定的灵敏度。尿样中共振信号在0. 5~1. 7ppm 范围内的两组峰为青霉素结构噻唑环C2上的一对偕甲基信号, 分辨清晰, 测得主要代谢物为5R , 6R 和5S, 6R 青霉素与二酮哌嗪。
Murphy等用质子去偶及NOE增益19F-NMR监测接受化疗病人的肝脏中5-FU及其代谢物(FBAL)。Campbell等利用NMR无损伤特性及表面线圈技术, 测定了不同剂量抗菌素3-氟甲基青霉素V衍生物在活体SD 大鼠体内的药物浓度。将静脉注药后的麻醉鼠置于表面线圈中,用19F-NMR 测定鼠膀胱内尿样及胸内药物浓度。
Ogiso等用13C-NMR 探讨了脂肪酸对普萘洛尔透皮吸收的影响。实验结果表明: 与月桂酸酰胺及甲酯化合物相比, 月桂酸对普萘洛尔透皮吸收的增强作用显著。普萘洛尔制剂中加入月桂酸后, 血浆中普萘洛尔浓度明显提高。
本文摘自冯敏,“NMR技术在体内药物分析中的应用”,药学进展,1998,22(4
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sslin
第1楼
2011/01/13
喂食含 F 药物, 然后检测没有氘代试剂限制又检测灵敏的 19F NMR, 探讨代谢情况, 特别方便吸引人.
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