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【靶点Talk】为什么联合用药喜欢用VEGF+VEGFR?
义翘神州
2024/10/12
私聊
生命科学仪器综合讨论
血管生成对肿瘤发生、发展的重要影响的发现,使肿管生成变为肿瘤研究的热点之一。今天给大家带来VEGF、VEGFR相关介绍。
1
、
VEGFR的“简历”
VEGFR包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。VEGFR-2可与多种VEGF(VEGF-A,C,D,E)结合,形成同源二聚体,改变蛋白构象,自磷酸化,进行信号转导。
信号通路
主要涉及MAPK和PI3K通路。MAPK调节细胞的增殖、生长、分化。PI3K促进细胞代谢、血管生成,两通路都能促进肿瘤发生和发展。
肿瘤细胞在缺氧状态下激活HIF-1α,诱导VEGF-A表达,与VEGFR-2结合,刺激血管生成,促进肿瘤生长。
肿瘤通过血管生成获得氧气和营养,快速生长。抑制VEGF或VEGFR可抑制血管生成,因此VEGF及其受体成为调节细胞增殖、存活和血管生成的药物靶点。
VEGF-A 与 VEGFR2 的结合比其他受体结合更能促进血管生成,因此相关药物研发围绕这两个靶点展开。抗体结合VEGF-A或VEGFR-2,或小分子抑制剂抑制VEGFR-2激酶活性,抑制VEGFR-2信号转导,获得治疗效果。
2、
研究进展
VEGF 和 VEGFR 都包含多种类型,两者结合关系如图所示。
VEGF-A 和 VEGFR-2 是影响血管生成最大的因素。因此大部分抗血管生成药物以 VEGF-A 和 VEGFR-2 为主要靶点进行设计研发,一类是单克隆抗体,另一类是小分子酪氨酸激酶抑制剂。
单克隆抗体
贝伐珠单抗靶向VEGF,抑制 VEGF 与VEGFR的结合,减少肿瘤的血管生成。
雷莫卢单抗可特异性与 VEGFR-2 结合,阻断其与配体VEGF(A/C/D) 的结合,抑制血管内皮细胞的增殖和迁徙。
小分子抗血管生成药物
小分子抗血管生成药物(TKI)进入细胞内与 VEGFR 受体胞内末端结合后,阻断受体末端的磷酸化,抑制下游信号传导,阻止血管生成。
肿瘤微环境中存在大量免疫抑制细胞和功能失常的效应T细胞,联合使用免疫检查点抑制剂和抗血管生成药物,可显著延长肿瘤血管正常化的治疗窗,减弱肿瘤微环境中的免疫抑制过程,增加T细胞的浸润,最终促进肿瘤消退。
雷莫卢单抗在实际治疗中会联合其它药物发挥作用。比如联合紫杉醇用于治疗晚期胃癌。
单药疗法及与其他抗癌药物的联用,目前正在开展相关临床试验,用于治疗多种癌症。(胃癌、非小细胞肺癌、大肠癌、肝癌、膀胱癌、尿道癌、输尿管癌等)
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