通过Biotage Isolera快速纯化液相制备色谱帮助进行对新选择的σ受体的配体的合成by耐士科技

2015/02/12   下载量： 7 次

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应用领域 化药/中药/生物制药
检测样本 化药新药研发
检测项目 其他>方法开发
参考标准 GB/T 8****

Novel benzofuran-2-carboxamide ligands, which are selective for sigma receptors, have been synthesized via a microwave-assisted Perkin rearrangement reaction and a modified Finkelstein halogen-exchange used to facilitate Nalkylation. The ligands synthesized are the 3-methyl-N-phenyl-N-(3-(piperidin-1-yl)propyl)benzofuran-2-carboxamides (KSCM-1, KSCM-5 and KSCM-11). The benzofuran-2-carboxamide structure was N-arylated and N-alkylated to include both N-phenyl and N-(3-(piperidin-1-yl)propyl substituents, respectively. These new carboxamides exhibit high affinity at the sigma-1 receptor with Ki values ranging from 7.8 to 34 nM. Ligand KSCM-1 with two methoxy substituents at C-5 and C-6 of the benzofuran ring, and Ki = 27.5 nM at sigma-1 was found to be more selective for sigma-1 over sigma-2.

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文献贡献者

上海鑫欣生物科技有限公司
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