多肽药物生物分析方法您所需要的都在这里！
多肽一般是由100个以内氨基酸通过肽键连接而成的一类化合物，通常具有二级结构。自上世纪20年代胰岛素疗法问世以来，多肽药物一直在医药领域发挥了重要的作用，相比于小分子药物，多肽药物在生物活性和特异性方面比较高，同时稳定性方面比蛋白质药物较好。
随着生物技术的不断发展，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床，因适应证广、安全性高且疗效显著，多肽药物目前广泛应用于肿瘤、糖尿病、艾滋病、细菌真菌感染、免疫、心血管、泌尿等方面。
▲糖尿病药物利拉鲁肽的氨基酸序列图和药物产品图
早在2017年FDA发布的”Impact Story”栏目中的一篇文章就提到，目前全球将近有100种上市的多肽药物，全球销售额约在150-200亿美元。研发新的多肽药物以及多肽类仿制药都面临着巨大的机遇和挑战。
FDA收到的关于多肽药物新的适用症申请正在快速增加，同时仿制药的出现也正加速多肽药物的发展。然而为了确保仿制药与原研药的质量和疗效一致性，开发稳定的多肽药物分析和表征方法变得尤为重要。FDA的药品评价和研究中心（CDER）的专家们认为质谱（MS）技术是分析多肽药物非常关键的一项技术。
结合液相的色谱分离和质谱的检测，LCMS方法因其良好的专属性、高灵敏度、更宽的动态范围、以及更高的准确度和精密度，现已广泛用于多肽药物的分析方法开发中，尤其是含有生物基质的分析方法开发。同样LCMS方法也适用于多肽药物临床使用阶段的药物监测。
▲岛津三重四极杆液相色谱质谱联用仪的巅峰之作
但是相比于其他小分子药物，多肽因其具有吸附性以及分子量较大的特点，因此在样品的储存、预处理以及色谱柱的选择、仪器方法的开发等方面带来了更大的挑战。尤其像多肽容易吸附到固体表面，最终可能导致浓度测量的偏差，通常推荐低吸附的材质产品来保存多肽药物。
在多肽药物的生物分析方法开发中，还有一个非常重要问题就是内标（IS）的选择。内标在保证LCMS方法的准确度和方法稳健性方面起着至关重要的作用，选择稳定同位素内标用于LCMS生物分析方法也逐渐成为“金标准”。考虑多肽药物生物分析方法的复杂性，选择稳定同位素内标时更是优先推荐选择含13C标记及标记数量更多的内标！
岛津在药物生物分析领域除了提供仪器和消耗品外，还开发了高品质稳定同位素内标产品。下表介绍了常见的多肽药物对应的稳定同位素内标产品。
多肽药物 （适用证） | 稳定同位素内标 | 货号 |
特立帕肽 （骨质疏松） | Stable Isotope Labeled Teriparatide SVSEIQ{Leu(13C6,15N)}MHNLGKH{Leu(13C6,15N)}NSMERVEW {Leu(13C6,15N)}RKK{Leu(13C6,15N)}QDVHNF | SC1208-1 |
丙氨瑞林 （子宫肌瘤） | Stable Isotope Labeled Alarelin {pGLU}{His}{Trp}{Ser}{Tyr}{D-Ala}{Leu(13C6,15N)}{Arg}{Pro}-NHEt | SC1208-2 |
艾塞那肽 （2型糖尿病） | Stable Isotope Labeled Exenatide HGEGTFTSDLSKQMEEEA{Val(13C5,15N)}R{Leu(13C5,15N)}FIEW {Leu(13C5,15N)}KNGGPSSGAPPPS | SC1208-3 |
利拉鲁肽 （2型糖尿病、肥胖症） | Stable Isotope Labeled Liraglutide HAEGTFTSDVSSYLEGQAA{Lys(gamma-Glu-palmitoyl)}EFIAW {Leu(13C6,15N)}{Val(13C5,15N)}RGRG | SC1208-5 |
亮丙瑞林 （前列腺癌） | Stable Isotope Labeled Leuprorelin {pGLU}{His}{Trp}{Ser}{Tyr}{D-Leu}{Leu(13C6,15N)}{Arg}{Pro}-NHEt | SC1208-6 |
奥曲肽 （肢端肥大症） | [2H8]-Octreotide acetate | C4840 |
加压素 （尿崩症） | [2H7]-Vasopressin acetate | C5126 |
去氨加压素 （尿崩症） | [2H5]-Desmopressin | C5013 |
万古霉素 （抗菌） | [2H12]-Vancomycin TFA salt | C3831 |
卡泊芬净 （抗真菌） | [2H4]-Caspofungin diformate | C6237 |
达托霉素 （抗菌） | [2H5]-Daptomycin trifluoroacetic acid salt | C3801 |
米卡芬净 （抗真菌） | [13C6]-Micafungin sodium salt | C5771 |
可比司他 （HIV感染） | [13C4, 2H3]-Cobicistat | C5634 |
环孢菌素 （免疫抑制） | [2H12]-Cyclosporin A | C1273 |
硼替佐米 （多发性骨髓瘤） | [2H8]-Bortezomib | C3667 |
卡非佐米 （多发性骨髓瘤） | [2H8]-Carfilzomib | C3944 |
除了以上产品，岛津还提供多肽药物定制合成稳定同位素内标产品。所有内标均提供HPLC、LCMS、NMR详细检测数据。
号外号外，优惠活动来了！
即日起至2020年12月31日，凡购买多肽稳定同位素内标产品，即可申请一套低吸附样品瓶！
下期预告：抗体药物生物分析试剂盒
来源于：岛津（上海）实验器材有限公司
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