程序性死亡配体1 (PD-L1)表达水平是指导各类患者进行免疫治疗的可重复的生物标志物。然而,由于肿瘤微环境中PD-L1表达高度复杂,使用最广泛的免疫组化方法无法充分了解PD-L1在全身的表达水平。PD-1一旦与配体PD-L1结合,就会提供抑制信号,诱导T细胞的凋亡。目前的免疫检查点治疗(ICT),如抗PD-1/PD-L1治疗,可以缓解肿瘤微环境的免疫抑制,帮助效应T细胞恢复工作。目前,在临床实践中,应用最广泛的是免疫组化检测PD-L1。然而,由于PD-L1在肿瘤微环境中表达高度复杂,免疫组化无法充分了解PD-L1在全身的表达水平。
图1.[18F] LG-1放射合成过程示意图
在此,江苏省核医学研究所分子核医学重点实验室,联合南京医科大学药学院设计并合成了一种基于联苯活性结构的针对PD-L1的新型小分子放射性示踪剂[18F]LG-1,采用[18F]FDG直接进行放射性标记,并进行了一系列的体外和体内实验,以评估[18F]LG-1对PD-L1的靶向能力以及该放射性示踪剂在PD-L1成像中的潜在应用。
这其中细胞摄取实验、药代动力学和生物分布实验结果均由PerkinElmer的2470 Wizard伽马计数器获取。
图2.[18F] LG-1细胞摄取实验
图3.[18F] LG-1在A375和A375-hPD-L1荷瘤小鼠中的生物分布
通过生物分布结合PET成像结果表明:[18F]LG-1可以快速、准确检测肿瘤中PD-L1的表达,[18F]LG-1可以作为一种很有前景的PD-L1靶向放射性示踪剂。
引用
来源于:珀金埃尔默企业管理(上海)有限公司
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