方案摘要
方案下载| 应用领域 | 制药/生物制药 |
| 检测样本 | 化药新药研发 |
| 检测项目 | 化合物发现 |
| 参考标准 | 包载率、粒径 |
传统制备白蛋白载药颗粒的方法有去溶剂法、乳化法、自组装法、凝胶法、喷雾法和NabTM技术。目前广泛应用的为乳化法。乳化法适用于疏水性药物，但是乳化过程中高压设备产生的剪切力会破坏白蛋白的稳定性，并且纳米粒的微观形态很难控制，使得该法可重复性较差，批间差异大。ATS J-nano Mixer是微流控技术放大升级可实现微流控的联接放大生产。
实验背景
■ 什么是白蛋白
白蛋白（Albumin）又称血清蛋白，其来源广泛，常见的有卵白蛋白、牛血清白蛋白、人血清白蛋白和基因重组型人血清白蛋白。血清白蛋白是血浆中含量最多的蛋白质，是一种酸性蛋白质，易溶于水，相对分子质量约为66.5kD，体内半衰期为19d。白蛋白具有多种药物结合位点，并且其结构域上含有疏水域，可以较好地包载疏水性药物；此外，白蛋白上还存在着大量的游离氨基和羧基，可利用这些基团进行共价或非共价修饰；多种药物可以通过共价连接、静电吸附和疏水作用等方式与白蛋白结合，并且可以通过温和、简便的方法制备不同粒径的白蛋白纳米粒。由于具备上述功能，白蛋白作为优异的药物递送载体，在纳米递送系统中有着重要的地位。
←白蛋白独特的空间结构优势，有助于它与物质发生结合。
人血清白蛋白是含有三个同源的α-螺旋结构域的螺旋状蛋白，三个结构域聚集在一起形成不对称的心形结构。结构域是由疏水性和带正电荷的基团所形成的袋状结构，每个结构域中包含两个亚级结构域，每个亚级结构域又由6个螺旋结构所组成的。
■ 传统制备工艺
白蛋白纳米粒的制备方法有：去溶剂法、乳化法、自组装法、凝胶法、喷雾法和NabTM技术。目前广泛应用的为乳化法。
乳化法（Emulsification）的实质是将两种或者两种以上不可混溶的溶剂混在一起，乳化后分散到另一种溶剂中。 主要使用的设备是微射流均质机，乳化法适用于疏水性药物，但是乳化过程中高压设备产生的剪切力会破坏白蛋白的稳定性，并且纳米粒的微观形态很难控制，使得该法可重复性较差，批间差异大。
cGMP生产
>14.4L/h
特点：
1.设备符合cGMP生产要求，软件符合GLP/GMP法规要求及 FDA
2.可使用多种流体模型，适合多种载体类型
3.完善的CIP/SIP控制策略
4.连续化生产，批次可重复
5.后端工艺可无缝整合
为了解决大规模生产问题：
➱创新的设计了冲击式射流混合法，利用两股射流在一个腔体内进行碰撞，同时以一个较高的速度进行快速对冲，从而迅速增强其湍流效应，这种效应使得腔体中多种成份快速混合，形成纳
实验过程
实验对象：白蛋白、API
实验机器：ATS J-nano Mixer
实验内容：白蛋白包载API一类新药实验测试
（1）样本配比及仪器准备
a.将API加入一定体积无水乙醇中，充分溶解，待用，作为油相；
b.将白蛋白和水氯化钠溶解，水浴一定时间，作为水相；
c.ATS J-nano Mixer；
(2)实验设计及结果
a.将准备好的油相和水相使用ATS J-nano Mixer 混合，保持一定温度；
b.使用ATS J-nano Mixer调节不同流速，比例制备；
| 流速比 | 总流速 |
| 工艺一（流速比1，总流速1） | |
| 工艺二（流速比2，总流速2） | |
| 工艺三（流速比3，总流速3） | |
✔对制备工艺感兴趣的可以后台联系小编获取更全信息
☝（不同工艺制备后取样）
☝（不同工艺制备后取样）
☝（稀释一倍）
✍ 实验结论
（1）相同功率和相同样品配比下，水相和油相流速比越小，载药量越小、粒径 越小
(2) 相同功率和相同流速下样品不同配比，对实验数据也有一定影响
经过这次的工艺设计实验，得出结论载药量越高，颗粒粒径越大。后续可以根据客户的需求调整工艺，制备出相应不同规格粒径的载药颗粒。
文献贡献者
ATS高压均质机在西甲硅油乳剂制备中的应用
注射用尼莫地平亚微乳的处方筛选及性质考察
ATS：冬凌草甲素亚微乳的制备及其特性表征
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