方案摘要
方案下载应用领域 | 制药/生物制药 |
检测样本 | 治疗类生物药品 |
检测项目 | 临床前研究>药代药动 |
参考标准 | . |
本应用简报介绍了: • 将 Agilent 1200 系列快速分离 LC 系统与 Agilent 6520 精确质量 Q-TOF 联用进行药物代 谢实验中的数据采集 • 利用代谢物鉴定软件进行复杂药物分子代谢物的鉴定 • 利用代谢物鉴定软件中提供的工具进行复杂代谢物分子的结构解析
免疫抑制类药物包含类似雷帕霉素(西罗 莫司)、依维莫司和他克莫司(图 1)等具 有高度复杂结构的大环化合物。确定它们 的代谢物并分析其毒理学安全性对于这些 药物的使用是至关重要的。对于主要体外代 谢产物的快速鉴定,ESI LC/MS 与 MS/MS 联用是首选的工具。这一点已经通过雷帕 霉素的羟基化和去甲基化代谢产物的鉴定 得到了证明1。更多有关该化合物的代谢 研究揭示了来自水解开环反应2 和环氧化 反应3 的代谢产物。此外,在一项对比代 谢研究中还描述了不同生物体内的代谢4。 鉴定出代谢产物后的下一步是解析其结 构。串联质谱法可通过 MS/MS 实验鉴别 分子结构的不同部分。采用 Q-TOF 质谱仪 进行 MS 和 MS/MS 精确质量数测定,意 味着可以计算得到 MS/MS 碎片的分子式 以支持结构解析5。本应用简报介绍了依据来自体外代谢实验 的精确质量数 Q-TOF 数据,通过 MetID 软 件辅助鉴定雷帕霉素的代谢物。采用 MetID 软件依据精确的 MS 和 MS/MS 数据计算 出了离子碎片的化学式及生物转化修饰的 信息,以用于结构解析。
用高分离度快速液相色谱-UV 和 MS 检测建立可靠的中药制剂质控方法 (PDF)
Agilent 1200 系列液相色谱方法开发解决方案在分析倍他乐克片降解产物中的应用 (PDF)
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