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中草药纳米化后呈现新的药效,其物理、化学、生物学特性可能发生变化,那么其治疗是否还符合中医药理论呢?
纳米中草药是指运用纳米技术制造的、粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂,具有增加药物对血脑屏障或生物膜的穿透性等特点。纳米中草药技术(nanotechnology)是指在纳米尺度下对物质进行制备、研究和工业化,以及利用纳米尺度物质进行交叉研究和工业化的一门综合性的技术体系。纳米技术作为高新技术,可广泛应用于材料学、电子学、生物学、医药学、显微学等多个领域,并起着重要的作用。 一、纳米中草药的特点 1、原药纳米化后呈现新的药效或增强原有疗效中药被制成粒径0.1~100 nm大小,其物理、化学、生物学特性可能发生深刻的变化,使活性增强和产生新的药效。如灵芝通过纳米级处理,可将孢子破壁,并采用超临界流体萃取技术萃取出灵芝孢子的脂质活性物质,从而增强抗肿瘤的功效。 2、改善难溶性药物的口服吸收。在表面活性剂、水等存在下,直接将药物粉碎成纳米混悬剂,增加了药物溶解度,适于口服、注射等途径给药,以提高生物利用度。 3、增加药物对血脑屏障或生物膜的穿透性。纳米粒能够穿透大粒子难以进入的器官组织、血脑屏障及生物膜。如阿霉素α聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(NADM)可以改变阿霉素的体内分布特征,对肝、脾表现出明显的靶向性,而血、心、肺、肾中的药物分布则减少。 4、靶向作用。在研究中发现,一味普通的中药牛黄,加工到纳米级水平后,其理化性质和疗效会发生惊人的变化,甚至可以治疗某些疑难杂症,并具有极强的靶向作用。 5、使药物达到缓释、控释。借助高分子纳米粒作载体等技术手段,可实现药物的缓释、控释。如雷公藤乙酸乙酯提取物固体纳米脂质粒有良好的缓释、控释功能。二、纳米中草药的制备技术及其进展 纳米中药的制备是研究纳米中药最基础的,也是最重要的问题。将纳米技术引入中药的研究,必须考虑中药组方的多样性、成分的复杂性,例如中药单味药可分为矿物质、植类药、动物药和菌物药等,中药的有效部位和有效成分又包括无机化合物和有机化合物、水溶性成分和脂溶性成分等,因此,针对不同的药物,在进行纳米化时必须采用不同的技术路线。此外,还必需考虑中药的剂型。纳米中药与中药新制剂关系十分密切,如何在中医理论的指导下进行纳米中药新制剂的研究,将中药制成高效、速效、长效、剂量小、低毒、服用方便的现代化制剂,也是进行中药纳米化所必须考虑的问题。纳米中药是针对中药的有效成分或有效部位进行纳米技术加工处理,开发中药的新功效。聚合物纳米粒可作为药物纳米粒子和药物纳米载体。药物纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒,药物纳米载体包括纳米脂质体、固体脂质纳米粒以及纳米囊和纳米球。而对于不同类型的纳米中药,有不同的制备方法。三、纳米中草药的加工方法。 1、纳米超微化技术是改进某些药物的难溶性或保护某些药物的特殊活性,适用于不宜工业化提取的某些中药。如矿物药、贵重药、有毒中药、有效成分易受湿热破坏的药物、有效成分不明的药物。目前比较常用的是超微粉碎技术。所谓超微粉碎是指利用机械或流体动力的途径将物质颗粒粉碎至粒径小于10 μm的过程。根据破坏物质分子间内聚力的方式不同,目前的超微粉碎设备可分为机械粉碎机、气流粉碎机、超声波粉碎机。 2、机械粉碎法是利用机械力的作用来实现粉碎目的。边可君等采用自主开发的温度可控(-30~-50℃)的惰性气氛高能球磨装置系统制备纳米石决明。将石决明置于配有深冷外套的惰性气氛球磨罐中,同时装入磨球,磨球与石决明粉比保持在15:1~5:1范围,控制高能球磨机的转速(200~400 r/min)和时间(2~60 h),获得了平均粒度不大于100 nm的石决明粉末。 3、气流粉碎法是以压缩空气或过热蒸汽通过喷嘴产生的超音速高湍流气流作用为颗粒的载体。颗粒与颗粒之间或颗粒与固定板之间发生冲击性挤压、摩擦和剪切等作用,从而达到粉碎的目的。与普通机械冲击式超微粉碎机相比,气流粉碎产品粉碎更细,粒度分布范围更窄。同时气体在喷嘴处膨胀降温,粉碎过程中不会产生很大的热量。所以粉碎温升很低。这一特性对于低融点和热敏性物料的超微粉碎特别重要。 备注: 纳米中草药的常用方法较为普遍的有两种:一是喷雾干燥法,二是高能球磨法。 中药纳米超微化技术既丰富了传统的炮制方法,又能为中药的生产和应用带来新的活力。纳米产品目前已成为中药行业新的经济增长点。将这项技术应用于中药行业可以开发具有更好疗效、更优品种的纳米中药新产品。这将对中药行业的发展带来深远的理论和现实。
上世纪60年代。当时,杜邦公司开发出了首个脲嘧啶类除草剂—除草定,正式开启了该类除草剂研发的先河。而真正掀起脲嘧啶类除草剂开发热潮的是在上世纪90年代,当时人们对于该类除草剂的作用机理有了更深入的了解,发现脲嘧啶类除草剂属于原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂。杜邦公司在推出除草定后,又相继推出了异草定和特草定等产品。富美实的双苯嘧草酮以及先正达的氟丙嘧草酯均属于该类除草剂。而巴斯夫于2009年推出的苯嘧磺草胺(saflufenacil)更属于该类除草剂中的佼佼者。苯嘧磺草胺能够适用于多种生产系统和非耕地,在苗后或苗前均能使用;其次,适用作物多。苯嘧磺草胺能够用于包括谷物、玉米、棉花、水稻、高粱、大豆和果树等在内的30多种作物上;再次,防除谱广。苯嘧磺草胺能够防除90余种阔叶杂草,包括一些对三嗪类、草甘膦及乙酰乳酸合成酶抑制剂存在抗性的杂草。另外,它也具有作用快、残效期长等多种特性。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2017/02/201702010042_01_1623180_3.jpg2009年,苯嘧磺草胺在南美国家尼加拉瓜、智利和阿根廷三国登记。2010年,苯嘧磺草胺与精二甲吩草胺的复配制剂Verdict在美国获得登记,用于大豆。同年,苯嘧磺草胺正式登陆中国,以70%水分散粒剂(商品名:巴佰金)的形式面世,用于柑橘园和非耕地的杂草防除,由诺普信负责在中国市场的总经销。目前,苯嘧磺草胺已在美国、加拿大、中国、尼加拉瓜、智利、阿根廷、巴西和澳大利亚等国登记。苯嘧磺草胺可替代苯氧类除草剂2,4-D和磺酰脲类除草剂与草甘膦复配,可降低防治顽固性杂草对草甘膦的使用量。2014年,苯嘧磺草胺的全球销售额达到1.4亿美元。据巴斯夫公司预测,苯嘧磺草胺可实现3亿欧元的年峰值销售额。苯嘧磺草胺目前仍处于专利保护期中,其在中国的专利为巴斯夫于2001年申请的《尿嘧啶取代的苯基氨磺酰羧酰胺》,专利号为ZL01801896.3,对苯嘧磺草胺的化合物及合成方法进行了保护,该专利将于2021年4月30日到期.