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每年可使全球近百万病人免于死亡发布时间: 2012-07-05 | 作者:郑远 王春 中国科技网讯 今天(4日),上海交通大学宣布该校研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成。该成果解决了困扰世界科学界和产业界30多年的青蒿素高效人工合成重大难题,使青蒿素大规模工业化生产变成现实,生产成本有望大幅降低,这意味着每年可将近百万人从死亡线上救出。 每年全球大约有23.7亿人面临感染疟疾的危险,感染者多达3—5亿,近100万人因为缺乏有效的药物救治而死亡。 上世纪70年代,中国科学家首次发现青蒿素能治疗疟疾,但因受原料限制、提取成本高昂、提取率低等因素影响,青蒿素成了“天价药”“贵族药”。 自从上世纪80年代初期周维善院士和瑞士诺华公司的研究人员分别用化学方法合成青蒿素以来,国内外许多科学家进行了多年的化学合成研究,但收率低,难以产业化。最近德国化学家Seeberger采用光化学装置,每天生产0.8公斤青蒿素,但其收率也只有39%,同时由于光合成及光化学反应装置自身原因,该方法还难以实现大规模的工业化生产。 上海交大张万斌教授领衔的手性合成与催化团队,使用他们发现的一种特定催化剂,将青蒿酸还原后得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径,即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸,然后经氧化重排可高收率得到青蒿素。该方法合成路线短,高收率接近60%。目前,该成果准备申请国际专利。 张万斌成果的重大突破在于,原料可由提取青蒿素的废料或者单糖生物发酵所得,采用关键的催化剂得以实现常规化学合成,便于规模化、工业化生产。(郑远 记者 王春) 《科技日报》(2012-7-5 一版)
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在国家自然科学基金委、科技部、中科院的支持下,分子识别与选择性合成实验室有机催化课题组深入开展手性有机小分子(Chiral Organocatalysts)催化研究,最近,他们设计并合成了一类新型的二胺型手性有机小分子催化剂,实现了对aldol反应的高活性、高立体选择性催化。相关研究结果发表在近期《美国化学会志》(J. Am. Chem. Soc. 2007, Vol. 129, No. 11, p. 3074-3075)上。 Aldol反应是存在于生命体中的一种重要的化学反应,也是有机合成化学中用于碳-碳键构建的一类重要化学手段。实现高效、高选择性不对称aldol 催化对认识生命体的化学本质以及天然产物的合成都有着重要的意义。该课题组在前期工作中,设计合成了手性离子液型催化剂,并探索性地将其应用到不对称aldol反应催化,表现出了较高的催化活性以及中等的立体选择性(Angew. Chem. Int. Ed. 2006, 45, 3093 Tetrahedron, 2007, 63, 1923-1930)。该类催化剂兼具手性胺催化和离子液体的优良特性,在高效不对称催化反应的同时,能够有效地实现对催化剂的分离、循环利用的目的。