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洛索洛芬钠的作用 镇痛作用 ⑴洛索洛芬钠按Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg,与对照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比,显示10-20倍的强镇痛作用。[2] ⑵鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。 ⑶慢性关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg,显示最强镇痛作用,具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。 ⑷本剂的镇痛作用为外周性。[2] 理解 该品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。[2] 可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外,阿司匹林可加速该品的排出。[2] 延伸 (1)长期服用耐受良好,副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长,一般不需中断治疗。 (2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应,禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。 (3)对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。[2] 抗炎症作用 洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 解热作用 洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用。 作用机理 本剂的作用机理为抑制前列腺素合成作用,其作用点为环氧合酶。 口服洛索洛芬钠时,以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态,由消化道吸收,其后迅速变换成强力抑制前列腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用。 洛索洛芬钠的作用镇痛作用⑴洛索洛芬钠按Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg,与对照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比,显示10-20倍的强镇痛作用。[2] ⑵鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg,显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。⑶慢性关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg,显示最强镇痛作用,具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。⑷本剂的镇痛作用为外周性。[2] 理解 该品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。[2] 可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外,阿司匹林可加速该品的排出。[2] 延伸(1)长期服用耐受良好,副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长,一般不需中断治疗。(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应,禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。(3)对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。[2] 抗炎症作用 洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症,显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。解热作用 洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠),显示与酮洛芬及萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用。作用机理 本剂的作用机理为抑制前列腺素合成作用,其作用点为环氧合酶。 口服洛索洛芬钠时,以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态,由消化道吸收,其后迅速变换成强力抑制前列腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用。
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