工艺不同效果不同
工艺不同,效果往往也不同,药物合成也是一样。
降血糖药物卡格列净合成,传统方法是用反应釜反应合成,反应温度-78℃(反应剧烈,温度高了很容易发生爆炸),反应时间大约需要10小时,反应收率大约是64.8%。用该方法合成卡格列净显然有很多不足,一是反应时间太长,需要10小时,二是反应条件太高,需要在-78℃条件下反应,需要配置非常昂贵的低温控制系统,三是收率不高,只有64.8%。
现在各厂家及研究机构正在研究及应用一种新型工艺合成卡格列净药物,那就是流动化学微反应合成技术。该工艺反应温度-40℃,最快可以在1分钟内完成反应,收率可到75.1%。不管是反应条件、反应时间还是收率都优于传统反应釜合成工艺。
反应条件低、反应时间短、收率高,这都是化学合成领域非常期望的指标。有人可能会说流动化学微反应合成量小,满足不了需求,其实也不会,流动化学微反应短时间合成量是不大,比如输液泵(输送合成试剂)5000ml/min,3台泵运行,1分钟可以完成合成,合成量是不大。但流动化学合成可以连续不断的进行,1分钟量不大,1小时量可就不小了,如果换成大流量输液泵那短时间内合成量还是非常可观的。
流动化学微反应合成设备配置一般包括两台以上输液泵,稳压装置,控温装置,微反应器,回收装置等。该药物卡格列净合成可以由一套设备一次性完成,配置为3台输液泵,2台稳压装置,2台控温装置,一套回收装置等。也可用一套设备分两步完成,那就需要2台输液泵,1台稳压装置,1台控温装置,一套回收装置等,先完成第一步合成再做第二步合成;也可用两套设备将两步合成分开进行。这个看用户研发、生产现场条件和实际需求(工艺要求)而定。
总之流动化学微反应合成药物卡格列净优势很大,是一种先进的合成工艺。同时也验证生产中(包括化学、药物等合成)工艺不同所致最终效果也不相同。