半相合

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半相合相关的资讯

  • 浅谈小核酸的固相合成
    近年来由于核酸修饰和递送载体的突破,带来了变革性疗法的创新浪潮,其中被认为是继小分子药物、抗体药物之后第三代创新药物核酸药物迎来了爆发式增长,其优势在于广泛的可成药靶点、特异性强、安全性高、效果持久、开发成功率高和制造成本低等。寡核苷酸药物,即小核酸药物,是由十几个到几十个核苷酸串联组成的短链核酸,目前小核酸药物主要包括 RNAi 药物和 ASO 药物,作用于pre-mRNA或mRNA,通过干预靶标基因表达实现疾病治疗目的。目前小核酸药物大多通过亚磷酰胺三酯合成法进行合成。化学合成按照3'-5'的方向进行。常用的固相载体为可控微孔玻璃珠(CPG)或者聚苯乙烯微珠(PS beads),固相载体通过linker与初始核苷酸核糖的3'-OH共价结合,而核糖的2'-OH用诸如叔丁基二甲基硅基(TBDMS)的保护试剂进行保护,或是核糖的2端有甲氧基、F代、甲氧乙基等修饰,5'-OH则用双甲氧基三苯甲基(DMT)保护。此外,由于腺嘌呤、鸟嘌呤和胞嘧啶存在伯氨基团,也需要用酰基试剂(例如苯甲酰基)进行保护。固相合成每个循环主要包括四个步骤:脱保护、偶联、氧化和加帽。第一步 脱保护(Detritylation)使用溶解在二氯甲烷/甲苯中的二氯乙酸(DCA)或三氯乙酸(TCA)移除核糖5端的DMT基团,暴露5'-OH,以供下一步偶联。脱保护时间取决于流速和柱子尺寸,反应时间不够/脱保护剂酸性太弱会产生n-1杂质(与完整长度为n的寡核苷酸相比仅相差一个核苷酸);反应时间太长/脱保护剂酸性太强则导致序列中脱嘌呤的产生。反应完成后,用乙腈洗涤去除残留的脱保护剂,此步骤中乙腈含水量一般小于20ppm,乙腈需要使用较高流速去冲洗合成柱,脱保护试剂冲洗不干净导致n+杂质的产生。第二步 偶联(Coupling)合成目标的原料,亚磷酰胺保护核苷酸单体,与活化剂四氮唑混合,得到核苷亚磷酸活化中间体,它的3端被活化,5端羟基仍然被DMT保护,与溶液中游离的5端羟基发生偶联反应。为了保证较高的总产率,每个循环中都需要有较高的偶联效率。n-1杂质是偶联中最常见的杂质,它们是偶联效率低于100%的结果。与FLP相比,更高分子量的杂质(例如n+1)也存在于偶联步骤中,n+杂质的形成归因于活化剂四氮唑的弱酸性能移除一部分亚磷酰胺溶液中的DMT基团。第三步 氧化(Oxidation)偶联反应后新加上的核苷酸通过亚磷酯键(三价磷)与固相载体上的寡核苷酸链相连。亚磷酯键不稳定,易被酸、碱水解,在下一个循环的脱保护酸性环境中不稳定,因此需要被氧化成稳定的五价的磷。磷酸二酯键中的2-氰乙基保护基团可以使其在后续合成中更稳定。常用碘溶液将亚磷酰转化为磷酸三酯,得到稳定的寡核苷酸。此外通过将一个硫原子转移到P(三价)上也可以将其转化为P(五价),从而形成硫代磷酸酯键。氧化剂与固相载体的接触时间通常为1-4分钟。第四步 加帽(Capping)由于不可能达到100%的偶联效率,仍存在脱保护后没有反应的5'-OH活性基团(一般少于2%),如果不加处理,那这些基团在下一个循环中仍能发生偶联,产生n-1杂质。通常使用两种试剂(通常使用醋酸酐和N-甲基咪唑的混合液作为加帽试剂)来酰化5'-OH。经过以上四个步骤,一个核苷酸碱基被连接到固相载体的核苷酸上,再以酸脱去它的5'-羟基上的保护基团DMT,重复以上步骤,直到所有要求合成的碱基被接上去。核酸合成系统就是将上述一系列化学合成过程进行自动化,精准化可控制的设备。仪器主要由柱塞系统泵、试剂阀、单体阀、试剂循环阀、紫外检测器、电导率、惰性气体控制盒、压力监测器、合成柱及软件控制系统等多个部分组成。大规模寡核苷酸合成系统采用流穿合成技术,泵精度高,规模广泛,滞留体积低,适用于不同规模和类型的寡核苷酸。其以灵活简便的方式创建和转移方法,为工艺开发和优化提供支持,同时系统先进的数据处理能力和分析工具可高效监测和控制合成。英赛斯大规模核酸合成系统
  • 深耕固相合成领域,布局智能化、自动化实验室技术——访合肥科晶副总经理安唐林
    2024年7月9日,由中国材料研究学会主办、欧洲材料研究学会联合主办、广东工业大学协办的中国材料大会2024暨第二届世界材料大会在广州白云国际会议中心盛大开幕。本届大会是在加快推进高水平科技自立自强大背景下举办的新材料领域跨学科、跨领域、跨行业的学术交流大会,是中国新材料界学术水平高、涉及领域广、前沿动态新的品牌大会。借此盛会,仪器信息网采访了合肥科晶材料技术有限公司(以下简称“合肥科晶”)副总经理安唐林。采访中,安总介绍了本次参会所重点展示的核心产品、公司当前的主营业务、未来的发展方向等。仪器信息网:本次是贵公司第几次参加中国材料大会?参会感受如何?安唐林:已经数不清了,自科晶94年创立以来,一直跟材料大会紧紧联系。从原来的十几个人发展到整个科晶联盟上千人的规模,每一届材料大会我们公司绝对来参加。这次参会,明显感觉到国产仪器的发展速度相当厉害,也感谢仪器信息网这么多年一直对我们的支持。仪器信息网:本次贵公司带来了哪些解决方案或新品?主要针对哪些市场?解决了用户的哪些痛点?安唐林:这次带来的新产品太多了,集中在材料合成方面的混料球磨、压制成型、高温烧结,概括为混压烧,烧完过后材料制备加工叫切磨抛——切割、抛光、研磨,简单来说就是混、压、烧、切、磨、抛、熔、测几个字,总有一款对应的仪器设备适合用户。现在产品数量已经有上万种了,一直围绕着材料制备以及材料检测。这次参会带来的主要产品是固相合成的全自动化以及无人化的方案,为了跟随材料界AI时代的到来而推出的。仪器信息网:贵司相关产品的主要热点应用领域有哪些?采取了哪些产品研发计划或市场计划?安唐林:针对所有的材料人、所有的高校以及院校、企业的材料研发,科晶已经慢慢成为整个材料实验室的方案平台。热点应用就是固相合成,如混压烧,同时也有沈阳科晶的切磨抛以及深圳科晶的电池方面,但是这次的重点也是全世界的热点,就是固相合成的智能化以及自动化,也想跟各大院校的计算人员和建模人员慢慢的建成AI实验室,这是我们这次参会最想突出的一点。仪器信息网:谈谈相关技术或产品未来的发展趋势?未来贵司将有哪些新产品和新技术发展计划?安唐林:技术发展的方向就是AI化实验室,我们公司主要守住的领域还是固相合成,包括如何混料、压料、烧料、溶料,这是目前我们公司的主项业务。仪器信息网:贵司在过去一年中,业绩表现如何?接下来有哪些战略规划或市场规划?安唐林:去年业务表现比较突进,增长率很高。今年也比较平稳,科晶表现出良性发展的态势。得益于一直坚持不断的创新,创新也是科晶联盟的特色。我们没有太过于高谈市场规划,因为科晶已经有接近30年的历史了,我们坚持把每步脚印走好,深耕在材料制备这一科研领域。未来计划繁多,会相应的在材料制备方面开发主要原材料的合成等产品,如电池方面、热电方面、等静压方面等。
  • 糖肽固相合成的利器——Liberty全自动微波多肽合成系统
    糖肽是指糖蛋白和蛋白聚糖中,糖与氨基酸或多肽链以共价键相连而形成的区域。糖链与氨基酸之间的连接称为糖肽键。由于含有糖肽键的物质具有多种重要的生物功能,因此人们对糖肽的合成非常感兴趣,而且,合成的糖肽还可作为研究天然活性糖蛋白结构与功能关系的模型物。 由于糖键氨基酸极易卷曲,活性位点被隐藏,因此糖肽合成的主要困难在于耦合效率非常低。同时,合成时间也是从事糖肽固相合成研究人员所面临的一大考验。 CEM公司生产的Liberty研究型全自动微波多肽合成仪目前已经成为多肽合成研究领域的王牌产品,Liberty采用了CEM公司研发的环形聚焦电磁场技术,多肽链在这种环形电磁场的作用下可以充分的伸展开,因此可以非常方便的在头部氨基酸上进行去保护、缩合和切割反应,在合成时间和纯度上突破了常规方法的极限。 有关Liberty研究型全自动微波多肽合成仪在糖肽合成方面的卓越表现,详情请与我们联系。电话:010-65528800,EMAIL:sales@pynnco.com, 或浏览我们的网站:www.pynnco.com. 高效微波多肽合成系统

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  • 什么是固相合成

    固相合成 固相合成(Solid PhaseSynthesis)通常是指连接在固相载体(如树脂等)上的活性官能团与溶解在有机溶剂中的试剂之间的反应。在肽固相合成中,肽链的延长是在不溶性的聚苯乙烯树脂载体上进行的。合成多肽的C-末端先和氯甲基聚苯乙烯树脂(氯化苄酯树脂)反应形成苄酯,然后按肽链一级结构的顺序将氨基端已被保护的氨基酸逐个加上去,使肽链延长。固相法比液相法简单,时间缩短,可以自动化。在我国医药工业上已经得到应用。逗点生物推出的固相合成用筛板,选用高分子材料加工而成,有广泛的溶剂兼容性。

  • 多肽固相合成

    多肽合成是一个重复添加氨基酸的过程,固相合成顺序一般从C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并且在反应之前必须活化。固相合成方法有两种,即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多优势,现在大多采用Fmoc法合成。【详情请咨询合肥国肽生物】(1)具体合成由下列几个循环组成:1. 去保护:Fmoc保护的柱子和单体必须用一种碱性溶剂(piperidine)去 除氨基的保护基团。2. 激活和交联:下一个氨基酸的羧基被一种活化剂所活化。活化的单体与游离的氨基反应交联,形成肽键。在此步骤使用大量的超浓度试剂驱使反应完成。循环:这两步反应反复循环直到合成完成。3. 洗脱和脱保护:多肽从柱上洗脱下来,其保护基团被一种脱保护剂(TFA) 洗脱和脱保护。(2)树脂的选择及氨基酸的固定将固相合成与其他技术分开来的最主要的特征是固相载体,能用于多肽合成的固相载体必须满足如下要求:必须包含反应位点(或反应基团),以使肽链连在这些位点上,并在以后除去;必须对合成过程中的物理和化学条件稳定;载体必须允许在不断增长的肽链和试剂之间快速的、不受阻碍的接触;另外,载体必须允许提供足够的连接点,以使每单位体积的载体给出有用产量的肽,并且必须尽量减少被载体束缚的肽链之间的相互作用。用于固相法合成多肽的高分子载体主要有三类:聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂、聚丙烯酰胺、聚乙烯-乙二醇类树脂及衍生物,这些树脂只有导入反应基团,才能直接连上(第一个)氨基酸。根据所导入反应基团的不同,又把这些树脂及树脂衍生物分为氯甲基树脂、羧基树脂、氨基树脂或酰肼型树脂。BOC合成法通常选择氯甲基树脂,如Merrifield树脂;FMOC合成法通常选择羧基树脂如王氏树脂。氨基酸的固定主要是通过保护氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成的共价键来实现的,形成共价键的方法有多种:氯甲基树脂,通常先制得保护氨基酸的四甲铵盐或钠盐、钾盐、铯盐,然后在适当温度下,直接同树脂反应或在合适的有机溶剂如二氧六环、DMF或DMSO中反应;羧基树脂,则通常加入适当的缩合剂如DCC或羧基二咪唑,使被保护氨基酸与树脂形成共酯以完成氨基酸的固定;氨基树脂或酰肼型树脂,却是加入适当的缩合剂如DCC后,通过保护氨基酸与树脂之间形成的酰胺键来完成氨基酸的固定。(3)氨基、羧基、侧链的保护及脱除要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽,需要对暂不参与形成酰胺键的氨基和羧基加以保护,同时对氨基酸侧链上的活性基因也要保护,反应完成后再将保护基因除去。同液相合成一样,固相合成中多采用烷氧羰基类型作为α氨基的保护基,因为这样不易发生消旋。最早是用苄氧羰基,由于它需要较强的酸解条件才能脱除,所以后来改为叔丁氧羰基(BOC)保护,用TFA(三氟乙酸)脱保护,但不适用含有色氨酸等对酸不稳定的肽类的合成。chang Meienlofer和Atherton等人采用Carpino报道的Fmoc(9-芴甲氧羰基)作为α氨基保护基,Fmoc基对酸很稳定,但能用哌啶-CH2CL2或哌啶-DMF脱去,近年来,Fmoc合成法得到了广泛的应用。羧基通常用形成酯基的方法进行保护。甲酯和乙酯是逐步合成中保护羧基的常用方法,可通过皂化除去或转变为肼以便用于片断组合;叔丁酯在酸性条件下除去;苄酯常用催化氢化除去。对于合成含有半胱氨酸、组氨酸、精氨酸等带侧链功能基的氨基酸的肽来说,为了避免由于侧链功能团所带来的副反应,一般也需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。保护基的选择既要保证侧链基团不参与形成酰胺的反应,又要保证在肽合成过程中不受破坏,同时又要保证在最后肽链裂解时能被除去。如用三苯甲基保护半胱氨酸的S-,用酸或银盐、汞盐除去;组氨酸的咪唑环用2,2,2-三氟-1-苄氧羰基和2,2,2-三氟-1-叔丁氧羰基乙基保护,可通过催化氢化或冷的三氟乙酸脱去。精氨酸用金刚烷氧羰基(Adoc)保护,用冷的三氟乙酸脱去。我们主要提供:多肽合成、定制多肽、同位素标记肽、人工胰岛素、磷酸肽、生物素标记肽、荧光标记肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目录肽、偶联蛋白(KLH、BSA、OVA等)、化妆品肽、多肽文库构建、抗体服务、糖肽、订书肽、药物肽、RGD环肽等。合肥国肽生物官网:http://www.bankpeptide.com欢迎咨询服务热线:0551-62626599

半相合相关的资料

半相合相关的仪器

  • 微波技术正在改变人们对合成路线设计和优化的方式,能够快速筛选反应条件。微波合成已成为横跨制药、生物技术、聚合物、精细化学品行业的技术,flexiWAVE微波合成平台可在同一微波平台下,通过不同反应附件的搭配实现常压合成、高压合成、固相合成,把反应时间由原来的“天”或者“小时”缩短至“分钟”或“秒”,产率更高,副产物更少,更节约能源。多功能微波化学合成平台,可支持多种反应:常压回流合成、高温高压合成、固相合成、微量合成、平行合成、加气合成、真空合成、超高温合成等与常规合成方式相比,具有加热速率快、温度压力高、冷却速度快、副产物更少、产率更高、混合更均匀、节约试剂全罐红外温控系统、高精度光纤温控系统内置自动磁力搅拌系统,使得反应更充分旋转反应器斜置于微波腔体内,有效处理固相、泥浆或粘稠介质反应可进行快速干燥可进行常压惰性气体保护或真空状态下反应
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  • 强大的实验合成平台 — Multiwave 5000Multiwave 5000专门为提高微波辅助有机合成设计,每次可合成几克产物,均一的微波场保证了当你使用小规模方法开发获得的优化合成条件可以直接进行放大。无需改变反应参数,只需根据你想获的目标产物的批量,相应扩大试剂的用量。不同类型的样品管和转子可使你根据特定实验任务获的方案。所以,Multiwave 5000不仅是一个生产工具,而且适合于有机合成新方法的研究。 除了对标准实验进行放大外,Multiwave 5000还可以进行一些传统仪器无法进行的特殊应用,从温和、低功率梯度加热到超高压超高温。不同类型的转子、样品管和各种先进的附件,使Multiwave 5000成为一个强大的实验合成平台。独特的冷却系统减少了整个反应时间,使结果更加出色和更具重复性。两种转子可进行1L或16个不同样品合成,高质量的内衬管可方便处理固相支持试剂,采用过滤工具不需换管就可以进行洗涤/切割等步骤的操作。可以对每个管充入20bar的惰性气体或反应气体。温度/压力系统,可进行近临界水化学反应。 典型应用中等条件下的常规放大合成、平行反应、固相合成、固相合成 金属催化、近临界水化学反应、高压条件下合成、预加压反应、绿色化学方法。 主要优点非脉冲微波能量输出,使反应更加迅速,结果更具重复性 波导的双电磁管,加热一致,使用寿命长 可靠的温度和压力传感器,实现反应控制和安全 无线传感技术,操作简单迅速、无可比拟,无需安装 强力冷却系统,减少了过程时间和副反应 程序控制磁力搅拌器,提高反应速度和产量 先进的附件,适合于高级合成,放大,纯化实验 直观的软件,方便控制和记录反应 多重安全系统,预防未知反应,保护使用者 工业级质量部件,适合长期、可靠工作,甚至是严酷的实验条件
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  • 型号:GPS-1000C产品代码:274608微波照射方式:单模模式(连续波)反应方法:液相合成(常压反应、加压反应)合成量:(更换不同适配器):常压反应时:1~5ml、5~10ml、10~30ml、30~50ml 加压反应时:3~5ml搅拌方式:磁力搅拌温度控制范围:-15~200℃(铝块恒温槽)温度表示分解能:0.1[℃](反应温度、铝块温度)温度调节精度:反应温度 ±0.5℃、铝块温度 ±0.5℃(水)微波控制升温速度:1.7~2.9℃/sec(水)转速范围:0rpm、100~2000rpm控制:笔记本电脑(附属)温度控制:加热、冷却P.I.D(铝块恒温槽)、加热P.I.D(微波输出)、反应体系温度控制、外温控制、内温热量回流控制(选购:光纤温度传感器)程序:定值运转、1段温度、2段温度、自动停止数据记录• 实验报告:温度、输出、时间、压力、反应率自动报告生成(PDF文件)数据输出:CSV文件微波吸收测定:微波吸收校准机能反应率监测:热量模式使用时安全机能:漏电过电流开关、报警(振子反应波上限、振子温度上限、反应体系温度上限、夹套温度上限、微薄泄露、传感器断路、压力上限、马达过负荷保护、温度过升防止、通信报警)振子周波数• 输出电力:2450MHz100W(单模模式TE10、半导体振子) 传感器:光纤温度传感器(玻璃保护管附属)(选购)使用环境温度范围:18~28℃外形尺寸(mm)• 重量:80(460)W×498(580:C型)D×442H约45kg电源:11A、AC100V 50/60Hz产品特点:1、 恒温槽采用铝块加热方式,20~200℃范围内进行高精度温度调节。2、 反映柱分为内径3、5、10毫米长度50、100毫米等6个种类,材质分为玻璃和不锈钢材质,玻璃反映柱适用于酸性样品。3、 反映柱在恒温槽内的固定十分方便,只需要一个拉杆动作即可完成。4、 样品导入端盖分为液相反应用和气相反应用2个种类。5、 氢气、氧气、二氧化碳等气体反应用大流量控制单元也可以选购。
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半相合相关的耗材

  • 固相合成柱空柱 60mL
    biocomma® 固相合成空柱,通过装填反应载体,可进行Oligo合成、多肽合成、固定化酶催化反应等。60mL固相合成柱空柱,包括柱管,一片2.5mm筛板(BF296-25-20,筛板装配),推杆,25套/包。
  • Biocomma 带筛板空柱 空柱
    biocomma® 固相合成空柱,通过装填反应载体,可进行Oligo合成、多肽合成、固定化酶催化反应等特点:使用灵活,特别适合自制合成设备均匀的流速控制,提高反应效率可选择更大的柱床体积,实现大规模合成订购信息:货号描述规格DSSC-11 mL针筒型固相合成空柱500套/盒DSSC-33 mL针筒型固相合成空柱100套/盒DSSC-66 mL针筒型固相合成空柱100套/盒DSSC-1212 mL针筒型固相合成空柱100套/盒DSSC-2020 mL针筒型固相合成空柱50套/盒DSSC-6060 mL针筒型固相合成空柱25套/盒DSSC-300300 mL针筒型固相合成空柱10套/盒
  • Restek XTI-5、MXT-5色谱柱(毛细管柱、色谱耗材)
    XTI-5和MXT-5最适用于半挥发污染物的分析。在含5%苯基的毛细管柱系列中,它们具有最高的热稳定性。最高的操作温度可达360℃,比Rtx-5柱高出20℃左右。该柱对所有活性环保化合物具有优越的惰性和很好的柱效,对分离流出靠近的同分异构体十分有效。XTI-5柱为熔融石英毛细管柱,该柱的固定相合成与键合的方法上也有所改进,使其流失降低,操作温度提高。特别注意到在程序升温中降低了基线的上升趋势。该柱与Rtx-5MS一样都经过严格试验和测试,并附有相应的色谱图。 该柱可用于半挥发农药、多氯苯类、环境样品及提炼油品等方面的分析。 该柱同样是交联键合相,所以也可用溶剂淋洗。 该柱相似于DB-5HF,DB-5XLT和PTE-5等柱。
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