手性药物研究

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手性药物研究相关的资讯

  • 中国热科院在食品中手性药物残留检测技术研究方面取得新进展
    近日,中国热科院测试中心传感与光电检测技术研究团队在食品中手性药物残留高灵敏高选择检测技术研究方面取得新进展。团队引入金属有机框架材料固定手性分子,配合分子印迹膜的协同识别作用,有效解决了手性药物对映体互相干扰的问题,为手性药物的选择性识别和高灵敏检测提供了新的研究思路和方法。   随着分子立体异构研究的发展,越来越多只有一个活性对映体的手性药物被商品化,并广泛应用在农畜牧生产中。食品和环境中的手性药物残留对人类和环境的危害风险也随之增大。但是,手性药物中不同对映体间具有微弱差别的镜像对称结构,对其进行分子识别时,相应的对映体往往会产生干扰,从而影响分析的准确度和精度。而目前手性抗生素的分子识别机理研究,主要依赖于单一某种识别技术,无法有效排除非活性对映体的干扰,灵敏度和选择性均无法满足痕量残留分析要求。   针对这一问题,团队以左旋咪唑为研究对象,采用协同增强识别策略构建新型的手性电化学传感器,用于检测食品和环境中痕量左旋咪唑残留,并有效排除右旋咪唑的干扰。首先合成了Cu/Zn-(苯-1,3,5-三羧酸)的有机框架材料(Cu/Zn-BTC)作为分子固定和信号放大单元,然后在Cu/Zn-BTC修饰的玻碳电极上以左旋咪唑为模板制备了MIP(分子识别单元)。采用有机溶剂洗脱左旋咪唑后,传感器上保留有特异性识别左旋咪唑的识别位点,能够高效识别并结合左旋咪唑,从而引起传感器的信号响应。由于该传感器包含了Cu/Zn-BTC和MIP作为双识别元件,对左旋咪唑具有增强的识别能力,有效排除了对映体右旋咪唑等干扰。该手性传感器用于检测鸡肉和其它实际样品中的左旋咪唑检测限达到 1.65 × 10?12 mol/L,优于现有的国标方法。   该研究成果以“Monitoring levamisole in food and the environment with high selectivity using an electrochemical chiral sensor comprising an MOF and molecularly imprinted polymer”为题发表于《Food Chemistry》。中国热科院测试中心黎舒怀青年研究员和吴雨薇研究实习员为论文共同第一作者,王明月研究员和徐志研究员为论文共同通讯作者。该研究海南省重点研发计划、国家现代农业产业技术体系等项目资助。
  • 食品中手性药物残留检测技术取得新进展
    近日,中国热带农业科学院分析测试中心(以下简称中国热科院测试中心)传感与光电检测技术研究团队在食品中手性药物残留高灵敏高选择检测技术研究方面取得新进展。团队引入金属有机框架材料固定手性分子,配合分子印迹膜的协同识别作用,有效解决了手性药物对映体互相干扰的问题,为手性药物的选择性识别和高灵敏检测提供了新的研究思路和方法。该研究成果发表于《食品化学》(Food Chemistry)。随着分子立体异构研究的发展,越来越多只有一个活性对映体的手性药物被商品化,并广泛应用在农畜牧生产中。食品和环境中的手性药物残留对人类和环境的危害风险也随之增大。但是,手性药物中不同对映体间具有微弱差别的镜像对称结构,对其进行分子识别时,相应的对映体往往会产生干扰,从而影响分析的准确度和精度。而目前手性抗生素的分子识别机理研究,主要依赖于单一某种识别技术,无法有效排除非活性对映体的干扰,灵敏度和选择性均无法满足痕量残留分析要求。(A)手性传感器构建过程示意图;(B)手性传感器排除对映体干扰的能力 中国热科院供图针对这一问题,团队以左旋咪唑为研究对象,采用协同增强识别策略构建新型的手性电化学传感器,用于检测食品和环境中痕量左旋咪唑残留,并有效排除右旋咪唑的干扰。首先合成了Cu/Zn-(苯-1,3,5-三羧酸)的有机框架材料(Cu/Zn-BTC)作为分子固定和信号放大单元,然后在Cu/Zn-BTC修饰的玻碳电极上以左旋咪唑为模板制备了MIP(分子识别单元)。采用有机溶剂洗脱左旋咪唑后,传感器上保留有特异性识别左旋咪唑的识别位点,能够高效识别并结合左旋咪唑,从而引起传感器的信号响应。由于该传感器包含了Cu/Zn-BTC和MIP作为双识别元件,对左旋咪唑具有增强的识别能力,有效排除了对映体右旋咪唑等干扰。该手性传感器用于检测鸡肉和其它实际样品中的左旋咪唑检测限达到1.65×10?12 mol/L,优于现有的国标方法。
  • 成都大学“手性药物创新研究中心”建设项目进口产品专家组论证意见公示原文
    p style=" text-align: center text-indent: 0em " strong 成都大学“手性药物创新研究中心”建设项目进口产品专家组论证意见公示原文 /strong /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 1.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需购置高分辨飞行时间质谱仪一台。高分辨飞行时间质谱仪主要用于合成有机化合物的分子式确认和未知物分子式推断,化合物的表征和定性等,在分子式确认方面要求高分辨质谱的同位素丰度真实值与理论值比率偏差<2%、仪器的分辨率要求较高,质谱的扫描速度快等。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 与国产高分辨飞行时间质谱谱仪比较本次购买的高分辨飞行时间质谱仪主要参数指标需求如下:高分辨飞行时间质谱仪:1)& nbsp 配备ESI源,离子传输系统为一体化的双重离子漏斗+多级杆装置;2)& nbsp 质量范围:20-40000 m/z。;3)& nbsp 四级杆选择范围:20-3000 m/z;4)& nbsp 灵敏度:全扫描MS模式:& nbsp 1pg利血平,信噪比≥2000: 1。全扫描MS/MS模式:消耗量为2.5fmol多肽Glu-Fibrinopeptide B时,二价离子的碎片离子y’中最强峰信号大于100,即信噪比≥50:1。;5)& nbsp 质量准确度(MS及MS/MS模式):内标校准:平均误差& lt 0.8ppm(tuning mix m/z 1221.990637& nbsp 测量30张图谱);外标校准:平均误差& lt 2ppm(tuning mix m/z 1221.990637& nbsp 测量10张图谱);目前国产的高分辨飞行时间质谱仪如广州禾信质谱生产的高分辨质谱仪用于大气成分监测。但是从技术指标来看,远远无法与进口产品相比,产品的成熟性和稳定性也有待考察。另外国产高分辨质谱仪的功能相对单一,只能是气体进样,适用于大气成分监测,而复杂的蛋白ID分析、碎片分析、化合物全方位表征等功能目前依然无法实现,与我单位的研究方向也不匹配,无法满足使用要求。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 2.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买核磁共振波谱仪一台。核磁共振的方法与技术作为分析物质的手段,由于其可深入到物质内部而不破坏样品,并具有迅速、准确、分辨率高等优点而得以迅速发展和广泛应用。核磁共振波谱仪是物理学、化学以及生命科学等多学科研究物质成分、结构和动态强有力的常规工具。它对有机化学、生物化学、材料化学、植物化学、药物化学乃至物理化学、无机化学等均起着积极的推动作用。它在药学、化工、石油、橡胶、建材、食品、冶金、地质国防、环保、纺织及其它工业部门用途日益广泛。波谱学有很强的理论性,也有很高的应用性,快速、灵敏、准确是它的应用特点。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 目前国内商品化生产的核磁共振波谱仪只能达到90MHz的水平,远远达不到科学研究领域所需要的高灵敏度的要求。且本次需要购买的核磁设备①具有低液氦与液氮消耗、高稳定性、高均匀性、抗干扰超超屏蔽超导磁体或自屏蔽磁体,磁场强度:9.39特斯拉;②低温匀场线圈:≥9组;③室温匀场线圈:≥36组;④磁场漂移:& nbsp ≤& nbsp 4 Hz/小时;⑤液氦维持时间:≥& nbsp 300天;⑥液氦消耗量<13ml/h;⑦& nbsp 5高斯强度处横向距离:<& nbsp 0.5& nbsp 米;⑧液氦液面自动监视和最小液面自动报警装置。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 3.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买液相色谱质谱联用仪一台。高效液相色谱-质谱联用仪在医药、环境等领域应用广泛,例如化合物的分离及结构鉴定,药品定性定量分析,食品中痕量和超痕量农药及兽药残留的筛查和定量分析,环境样品中污染物的分析,法医毒理学中毒物的筛查和定量分析,以及蛋白质组学和代谢组学研究等。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 由于我单位在研究中涉及到大量复杂混合物的分离及未知化合物的结构鉴定,药物的定性及定量分析等研究工作,故需要购买一台LC-MS来满足相应的科研需求。其对于增强我单位的科研及教学能力具有重要意义。本次需要采购的LC-MS需要具备以下条件:iii)检测性能:a.& nbsp 质量范围:& nbsp m/z 5-1400;b.最大扫描速率:≥15,000 amu/s;c.& nbsp 动态范围:& nbsp & gt 6× 106;d. ESI+& nbsp 灵敏度:液质联用柱上连续进样20 fg& nbsp 利血平10针,& nbsp 考察离子对& nbsp m/z 609-& gt 195,峰面积RSD≤10%,所测得仪器检测限为10fg以下;e. ESI-& nbsp 灵敏度:液质联用柱上连续进样20 fg& nbsp 氯霉素10针,& nbsp 考察离子对& nbsp m/z 321-& gt 152,峰面积RSD≤10%,所测得仪器检测限为10fg以下。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 4.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买气相色谱质谱联用仪一台。气相色谱-质谱联用分析仪的灵敏度高,适合于低分子化合物(分子量& lt 1000)分析,尤其适合于挥发性成分的分析。在药物的生产、质量控制和研究中有广泛的应用,特别在中药挥发性成分的鉴定、食品和中药中农药残留量的测定以及环境监测等方面,气相色谱-质谱联用分析仪是必不可少的工具。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需要采购的GC-MS需要具备:1)色谱性能:i)做样保留时间重现性<0.008%或<0.0008min,峰面积重现性<1%RSD;ii)仪器整体压力控制精度达到0.001psi。2)质谱基本性能:i)EI MRM模式灵敏度:100fg& nbsp 八氟奈(测试色谱柱规格为5MS 30m*0.25mm*0.25um),& nbsp 信/噪比优于15000:1(272—222);ii)Full scan(50-300amu)灵敏度:1pg& nbsp 八氟奈,& nbsp 信/噪比优于250:1(272amu);iii)仪器检测限指标:仪器检测限指标(EI MRM IDL):小于4fg八氟奈& nbsp (OFN)。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 5.& nbsp (1)成都大学因科研和教学需求,急需购置高效液相色谱仪7台。高效液相色谱仪(反相)主要用于合成有机化合物的纯度检测、含量测定、手性拆分等,样品的特点是基质复杂、待测的成分多、所用流动相对仪器硬件性能要求高,因此需要液相色谱仪(反相)具备较高分离度、重现性、耐腐蚀性等。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 与国产液相色谱仪比较本次购买的高效液相色谱仪主要参数指标需求如下:1)流速精度<0.05%RSD,流速精度高,保留时间稳定,峰面积更准确;2)系统体积<650ul,系统体积小,梯度再平衡时间更短,工作效率更高;3)梯度混合准确度:± 0.5%;梯度混合精度:<0.15%RSD,并且均不随反压变化,具备10种及以上梯度曲线满足复杂成分的分离;4)系统谱带展宽体积小于10ul,系统谱带展宽体积越小,峰型越好,分离度越高;5)泵压力平稳噪音低,基线平稳;6)检测器灵敏度高;7)色谱软件功能强大,具有极强的法规符合性。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " (2)成都大学因科研和教学需求,急需购置液相色谱仪2台。液相色谱仪(正相)主要用于药物开发中的含量测定及杂质分析,天然药物成分分析及指纹图谱研究,食品中成分分析等,样品的特点是基质复杂且干扰大,待测的物质成分多且含量低,因此需要高效液相色谱仪具备较高灵敏度、分离度、重现性等。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 与国产液相色谱仪比较,现需购置的液相色谱仪(正相)应具备如下性能特点:1)流速精度<0.05%RSD,流速精度高,保留时间稳定,峰面积更准确;2)系统体积<650ul,系统体积小,梯度再平衡时间更短,工作效率更高;3)梯度混合准确度:± 0.5%;梯度混合精度:<0.15%RSD,并且均不随反压变化,具备10种及以上梯度曲线满足复杂成分的分离;4)系统谱带展宽体积小于10ul,系统谱带展宽体积越小,峰型越好,分离度越高;5)泵压力平稳噪音低,基线平稳;6)检测器灵敏度高;7)色谱软件功能强大,具有极强的法规符合性;8)后期拓展性强,可以根据需要增加质谱仪以满足更深入的研究工作。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 6.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买气相色谱仪2台。气相色谱仪应用范围广泛,例如有机化合物的定性定量分析,药品定性定量分析,食品中痕量农药等污染物定量分析,环境样品中污染物的分析等。因我单位科研工作中有大量化合物需要分离鉴定,且仪器分析教学过程中也需要用到该仪器,这对于提高我校科研实力和学科发展具有重要意义。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的气象色谱需具备以下条件:1)气相色谱仪保留时间重现性& lt 0.008%,压力控制精度0.001psi。2)柱温箱要求:i)操作温度:4?C -450?C;ii)温度分辨:1?C温度设定,0.1?C程序设定;iii)降温速率:从450?C降至50?C& lt 3.5min。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 7.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买制备型液相色谱仪一台。制备液相色谱仪主要应用于药品成分定性定量分析及收集提纯,以及食品或天然产物等成分定性定量分析及收集提纯。尤其在克级以上规模分离纯化复杂化合物方面具具有重要意义。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的气象色谱需具备以下条件:i)压力操作范围:可达42MPa (420bar, 6092psi);ii)压缩补偿:预定义或根据流动相种类压缩;iii)可设流速范围:0.01 - 50 mL/min, 0.01ml/min增量;iv)推荐pH范围:1.0-12.5。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 8.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买旋光仪一台。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 旋光仪是测定物质旋光度的仪器。通过对样品旋光度的测量,可以分析确定物质的浓度、含量及纯度等。由于旋光的测定受温度影响,准确的旋光分析需要对温度的精确控制。适用于抗菌素、氨基酸,维生素、葡萄糖等药物分析,中草药药理研究,农用抗菌素、农用激素、微生物农药及农产品成份分析,食品含糖量的测定等方面,涉及到多个学科和领域。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 由于我单位科研过程中,有大量光学活性化合物需要进行旋光值测定,因此,需要购置一台旋光仪以满足测试需求。这将对提高我单位的研发能力具有重大意义。所需购置的全自动旋光仪主要参数指标需求如下:1)测量模式:旋光度、比旋度、浓度、以及用户自定义的其他模式;2)测量范围:旋光度:+/-89.99° Arc& nbsp 比旋度:+/-999.99° Arc;浓度:0-99.9%;3)分辨率:旋光度:0.001Arc;4)准确度:任何测量模式下优于0.004° (全范围)。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 9.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买在线红外光谱仪(FTIR)一台。红外光谱仪是利用物质对不同波长的红外辐射的吸收特性,进行分子结构和化学组成分析的仪器。红外光谱仪通常由光源,单色器,探测器和计算机处理信息系统组成。根据分光装置的不同,分为色散型和干涉型。对色散型双光路光学零位平衡红外分光光度计而言,当样品吸收了一定频率的红外辐射后,分子的振动能级发生跃迁,透过的光束中相应频率的光被减弱,造成参比光路与样品光路相应辐射的强度差,从而得到所测样品的红外光谱。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 传统的中红外分析手段大都是离线的,取出一些样品,并对样品进行制备,然后进行红外分析。时间滞后,并改变了真实的反应条件和成分,无法实时进行化学反应监测和过程控制。而傅里叶变换在线红外光谱仪利用信息丰富的中红外区(也称为“指纹谱区”),中红外吸收相对近红外重叠少,官能团吸收明显,通过在线测量物质的中红外区域的特征光谱,实时跟踪反应物、中间物和产物的瞬时变化,从而在线检测反应过程,用于进行反应机理和反应动力学研究,给研发、应用开发或过程优化带来巨大便利。可以应用于常规性研究和中试任务、高分子化学、有机合成、发酵、催化反应等过程的在线检测。本次所需采购的气象色谱需具备以下条件:(1)光学原理:傅里叶变换;(2)谱区范围:7500cm-1-720cm-1(标准的溴化钾分束器和MCT检测器);(3)分辨率:优于1cm-1;(4)波数重复性:优于0.04cm-1;(5)波数精度:优于0.1cm-1;(6)吸光度精度:优于0.1%T。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 10.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买差示扫描量热仪一台。差示扫描量热仪(DSC)用于测定有关样品中与物理和化学过程相关的温度和热流变化与时间及温度的函数关系。DSC可以提供有关材料特征的重要信息:玻璃化温度(Tg)、热稳定性、氧化稳定性、结晶度、反应性,反应动力学、反应热焓、结晶度,结晶温度及时间、纯度、胶联(凝胶)速率、胶联(凝胶)度、沸点,熔点,熔融焓,相转变温度,相转变焓、比热、固化、相图、水和-脱水。DSC应用十分广泛。由于我单位研究中涉及大量药品的热性能分析,如涉及样品的晶型研究,玻璃化转变温度,热稳定性,熔点,熔融热焓,结晶温度,比热等信息,因此需要购置一台DSC来满足我们的测试要求,对于增强我单位研发能力,拓展我校学科的发展具有重要意义。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的气象色谱需具备以下条件:1)传感器设计:在样品台和参比台之间有一对热电偶,采用扩散融合技术;2)机械制冷系统温度范围:-90到550℃,可以在-90℃进行恒温实验;3)仪器温度范围:低温可扩展至-180℃,高温可扩展至720℃;4)参比端和样品端:可以直接测量样品温度;5)传感器与炉体一体化设计,不可插拔。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 11.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需购置圆二色光谱仪1台。圆二色光谱仪是研究分子结构不对称性的最有效的分析仪器。主要用于蛋白质折叠、蛋白质构象研究,;功能超分子纳米组装体构筑和识别研究;手性无机介观结构材料的组装及其性能研究;生物仿生材料、生物纳米材料和生物功能材料的开发与应用等方面的研究。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次拟购买的圆二色光谱仪要求主机一体式设计,性能稳定,电子快速精确控温,扫描速度快,波长重现性好,主要参数指标的需求如下:1)单色仪:双偏振棱镜单色仪;2)波长范围:优于165~950nm,并可扩展至2500nm范围;3)扫描方式:连续扫描、步进扫描、自动响应扫描。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 12.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需购置熔点仪2台。熔点仪主要用于测定物质由固态变为液态时的温度。熔点测定是辨认物质性的基本手段,也是纯度测定的重要方法之一。在化学工业、医药研究中具有重要地位,是生产药物及其他有机晶体物质的必备仪器。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 与国内现有设备相比,本次所需采购的熔点仪其温度范围可达室温+10℃-400℃;温度分辨率为0.1℃;温度梯度为0.1℃-20℃/分钟;增量为& nbsp 0.1℃/分钟)。初熔和终熔数字显示:可以三通道同时测定,样品室设不易损坏,LED照明和观察窗放大镜,铝合金加热块温度由电脑控制,使温度梯度线性化;还可能连续地捕捉样品的实时图像,不仅可实时显示在接收和处理数据的电脑屏幕上,还可以自动保存,以便于检测结果的后期分析回放,能够极大满足本校科研与教学的需要。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 13.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买磁力搅拌低温恒温槽8台,其中-40 oC 4台,-80 oC 4台。手性药物分子立体选择性控制很多时候需要反应过程中的精准恒定的低温环境。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的超低温反应仪是目前采用最新技术的仪器,在国际范围内没有同类型产品。在保证测量精确性和应用广泛性的前提下,将运行和维护成本降低到了目前所能达到的最低水平。该仪器采用了内置磁力搅拌系统,结合已经非常成熟的低温有机合成技术,可以稳定高效的满足实验室的广泛实验要求。在低温合成设计上,实现了从0℃到-80℃的全程温度控制,基本满足了低温有机合成实验的所有温度范围。在-78℃的条件下可以连续运转7天不停机,并配置了定时功能,可以实现自动开机关机,大大提高了实验效率。特别是采用了真空隔热设计,避免了仪器在低温长时间运行下结霜结冰的现象。而且采用了新型的环保制冷剂,避免了对实验室和自然环境的污染。无论从实验的实用性,还是操作的便利性,以及结果的可靠性,均符合手性药物研究中的实际应用的需求。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 14.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买油封式旋片真空泵20台。真空泵主要用于手性药物研究中需要隔绝空气与水的反应。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的真空泵与国产真空泵相比较,能够可靠的长期运行;热过载设备可防止过热;其传动由一个单相或三相(四极)电机通过活动联结器提供;电机是全封闭的,通过电机冷却风扇进行冷却;具有集成式油封口的压力压铸油箱可防止油泄露;气镇阀具有非常高的水蒸汽输送能力;经外部机构检验,符合& nbsp EN61010、CSA、C22.2& nbsp 和& nbsp UL61010& nbsp 标准;通过大O型圈密封的油品观察窗可以方便地观察油的情况和油位。能够满足手性药物研发的工作需要。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 15.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买5台变频隔膜真空泵。变频隔膜真空泵是为旋转蒸发仪器配套的产品,也是手性药物研究实验室必备的装备之一。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的变频隔膜真空泵采用特殊的耐溶剂腐蚀的膜片和接口,可以有效的保障实验室需要抽真空设备的正常运转。具有更安全的实验防护措施,保障实验安全;超压电断开、超温电断开;漏电断路器和过热保护装置;逆流防止阀;排气检查系统安全防护。经检测对比,国内生产的隔膜真空泵在材质使用,安全保护、操作人员的方便性等方面与进口设备尚有差距,上述方面是国产隔膜真空泵所达不到的。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 16.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买1套超高效合相色谱仪。超高效合相色谱单针分析涵盖更多的化合物种类;作为正相HPLC的取代技术,超高效合相色谱系统具有更加优良的分离性能,并能大大减少高毒性有机溶剂的使用,同时显著降低样品的分析成本;作为对映体/非对映体或者异构体的首选分离技术,超高效合相色谱系统分离更快、灵敏度更高、成本更加低廉。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 目前中国境内无法获取具有1)手性药物的拆分;2)用于结构类似物、低含量复杂基质样品、大极性化合物、小极性化合物等挑战性样品的分析;3)用于目前实验室的常规分析手段如LC和GC分离效果不好的化合物的分析。其重要指标应达到如下要求才能满足工作需要:1)*CO2泵的CO2压缩和控温装置:泵头集成式CO2压缩和冷却设备,泵头冷却设备为两级制冷技术;2)流速操作范围:0.010-4.000mL/min;3)球阀和阀座单向阀: CO2主泵处有一个球阀和阀座单向阀;4)流通阀:双流通阀设计(独立的两个流通阀));5)CO2泵压力控制:DPC(Direct Pressure Control,直接压力控制)算法技术;6)色谱柱容量:单个柱温箱最多可放置4.6mm I.D. 300mm柱长的色谱柱8根;7)检测器波长范围:190-800nm;8)流通池体积:& lt 8.4uL的合相色谱仪。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 17.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需购置全自动微波合成仪一台。该设备主要用于药物合成,条件筛选,方法学研究。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的设备需要腔体不小于300ml,微波功率密度不低于900W/L,可拓展-80℃低温反应,加气反应,连续流动反应的全自动单模微波反应装置,才能满足药物研发过程中的低温反应,加氢反应,锂化反应等实验需求。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 18.& nbsp 成都大学因科研和教学需求,急需要购买柱型连续流动氢化反应装置1台。该反应装置主要用于手性药物合成等行业研发设计的氢化反应催化剂筛查评价设备。该设备广泛应用于氢化反应的快速筛选、加氢催化剂的筛选、过程生产条件的筛选优化、制造过程提高生产力筛选优化等。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的柱型连续流动氢化反应装置对于柱形管填充的催化剂通过流动反应液,可进行不均匀的催化反应,可用于流程反应条件研究、规模扩大合成。可通过压力调整阀,设定液体以及气体任适配器压力条件。压力、温度、流量(液体以及气体供给)的控制设定在运行中也可更改,可迅速进行最适化试验。对于高浓度的反应液,不依靠泵,可以注射器直接向柱管里添加。可改善氢气消费量,进行批式反应条件(温度、压力)各比较试验。此外,所选装置压力传感器上限压力报警、气体流量报警、液体泵自我诊断功能(上限压力报警)、独立过升防止器、保险丝、温调器自我诊断功能(可变式上限温度、传感器异常)、保护盖漏电。更加保证实验操作与效果,以及实验人员的安全问题。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 19.成都大学因科研和教学需求,急需要购买真空冷冻干燥机1台。冷冻干燥机主要用于诸多手性药物的冷冻干燥处理,急需冷冻干燥& nbsp 机进行实验。采购人的上述采购需求是合理的。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 本次所需采购的冻干机与国内其他厂家冻干机相比较1)真空泵根据冷却温度、真空度监测条件自动开始运转。2)连接纪录仪后,可通过纪录仪纪录冻干曲线、真空度、温度情况。3)运转结束后,自动释放真空,并且真空自动释放时设置有空气过滤器(0.2& nbsp μm)。4)如遇突然停电后来电,真空泵并不马上进行工作,用以防止试料突沸,发生飞散。5)采用桶式冷却方式,可以取出解冰,而且便于清洗。6)前面、侧面均可自由开闭,便于对真空泵进行日常维护。7)采用-80℃低温干燥,使试料含水量低,取得良好的干燥效果。8)采用透明机盖便于观察冻结情况,配置多岐管后容易确认试料的冻结状态。9)另外配置积冰感应器以后,可以自动感应结冰量,当冰过满时会报警。能够满足手性药物研发的工作需要。因此只有进口产品能够满足采购人上述设备的质量及技术水平的要求,国内产品无法满足采购人实际工作需要。 /p p style=" text-align: justify text-indent: 2em " 该进口产品符合采购人实际工作需求,同时不属于《中国禁止进口限制进口产品目录》中禁止或限制产品,因此建议采购进口产品。 /p p br/ /p

手性药物研究相关的方案

  • 高效微流电动液相色谱法分离检测手性药物
    高效微流电动液相色谱法(eHPLC)是综合了毛细管高效液相色谱(cHPLC)和毛细管电泳(CE)的优势而发展起来的微分离色谱技术,具有柱效高,分析时间短,样品和溶剂消耗低等优点。高效微流电动液相色谱法可根据样品在电场中的分离系数和电泳迁移率的不同,对样品进行分离。 这种微分离技术作为传统HPLC技术的替代品迅速发展,将亚微米材料和eHPLC技术相结合,可通过低压实现线性流速。存在对映异构体的药物,在生物体中的药效、毒性和反应不同。目前,大多数工业液相色谱手性填料柱的直径为3、5和10μ m,也有人对1-2μ m直径的色谱填料的应用进行了大量的研究。但亚微米手性色谱的应用不常见。本公司基于亚微米填料,对手性药物进行分离与检测,为手性药物的拆分和分离提供一个新的思路和方法。
  • 超临界流体色谱法分离碱性药物
    以甲醇中的乙酸铵为改性溶剂,采用2-乙基吡啶柱对各种碱性药物进行了分离。关键词:SFC,基础药物,手性,2-乙基吡啶柱,PDA检测器
  • 高效微流电动液相色谱系统-万古霉素固定相分离检测手性药物
    毛细管电色谱(CEC)结合了毛细管电泳(CE)和高效液相色谱(HPLC)的最佳特点:CE的分离效率高,高效液相色谱的多选择性和大样本容量。近年来,对映体的分离受到了广泛关注,许多HPLC中常见的手性固定相被用在CEC中,例如环糊精、纤维素、大环内酯类抗生素、阴离子交换型固定相和分子印迹聚合物等。然而,当在没有压力的情况下使用CEC时,特别是对于填充柱,仍然存在与气泡形成和柱干涸相关的问题和困难,在开管和整体柱中不会出现这个问题。熔融玻璃管壁似乎是形成气泡的重要因素。对于填充柱中出现的气泡和柱干涸的问题,可以通过高效微流电动液相色谱(eHPLC)系统解决,其流动相由压力流和电渗流(EOF)共同驱动。在eHPLC系统中,可以在毛细管色谱柱的出口端和进口端施加一个大于1000 psi的压力,这样就可以避免在使用CEC模式时出现气泡和柱干涸等问题。同时,eHPLC系统中样品可通过旋转式注射器实现定量引入。另外,EOF可以与整个流动相的方向相同或相反,因此可以影响样品洗脱顺序。更重要的是EOF适用于梯度洗脱模式。因此,通过eHPLC系统,CEC的优势可以充分的实现。我们选取一种大环内酯类抗生素-万古霉素作为手性固定相,建立了eHPLC系统分离检测手性药物的方法。

手性药物研究相关的论坛

  • 【转帖】浅谈手性药物的药学研究。

    手性药物药学研究的基本要求如下:在原料药制备工艺研究时应根据手性中心的引入方式,采取有效的过程控制手段,严格控制产品的光学纯度;在结构确证时,需结合其制备工艺、结构确证用对照品及文献数据等已有的研究基础,选择合适的方式来证明该药物的立体构型;制剂的处方与工艺研究过程中应注意保证手性药物立体构型的稳定;质量研究时应结合工艺确定需研究控制的立体异构体杂质,并注意验证各手性分析方法的立体专属性,在制订质量标准时从各个方面控制产品的光学特性与光学纯度;在稳定性研究时,应设立灵敏的光学纯度质控指标,以监测立体构型的稳定性。 药物的研发一般分为三个不同的专业:药学、药理毒理及临床,在研究的过程中,这三个专业之间是紧密联系、相互印证的。即使在药学专业内部的各项研究间也是如此,在各项研究的过程中需要随时参考其它研究的结果,才能使我们的研究工作更为全面与准确。下面分别论述各药学研究间的关系:

  • 手性药物拆分技术的研究进展

    自然 界存在各种各样的手性现象,比如蛋白质、氨基酸、多糖、核酸、酶等生命活动重要基础物质,都是手性的。据,在研发的1200种新药中,有820种是手性的,占世界新药开发的68%以上。美国 FDA 在1992年发布了手性药物指导原则,该原则要求各医药 企业 今后在新药研发上,必须明确量化每一对映异构体的药效作用和毒理作用,并且当两种异构体有明显不同作用时,必须以光学纯的药品形式上市。随后欧共体和日本也采取了相应的措施。此项措施大大促进了手性药物拆分技术的 ,手性药物的研究与开发,已经成为当今世界新药发展的重要方向和领域。当前大多数药物是以外消旋体的形式出现,即药物里含有等量的左右两种对映体。但是近年来单一对映体药物市场每年以20%以上的速度增长。1993年全球100个热销药中,光学纯的药物仅仅占20%;然而到了1997年,100个中就有50个是以单一对映体形式存在,手性药物已占到世界医药市场的半壁江山。在1993年,手性药物的全球销售额只有330亿美元;到了1996年,手性药物世界市场已经增长到730亿美元;2002年总销售额更是达到1720亿美元,2010年可望超过2500亿美元。广阔的应用前景和巨大的市场需求触发了更多的医药企业和学者探索更新更高效地获得单一手性化合物的方法。  目前获得单一手性化合物的方法有3种:①手性源合成法:以手性物质为原料合成其他手性化合物。②不对称催化合成法:是在催化剂或酶的作用下合成得到单一对映体化合物的方法。③外消旋体拆分法:是在拆分剂的作用下,利用物理化学或生物方法将外消旋体拆分成两个对映体。外消旋体拆分法作为一种经典的分离方法,在此显示出其 省时的优势,在工业生产上得到广泛的应用。目前,外消旋体拆分法可分为结晶拆分、化学拆分、生物拆分、色谱拆分、膜拆分和手性萃取拆分等方法。本文作者根据国内外相关 文献 报道,对外消旋体的几种拆分方法进行了综述。   1 经典结晶法  用结晶的方式进行外消旋体的分离,是手性化合物拆分中最常用也是最主要的方法。传统的拆分法过于繁琐,而结晶法实际上是机械分离法的改进。经典的接种结晶法是在一个热的外消旋体混合物的饱和溶液中,加入适量的某一对映体的晶种进行诱晶,适当冷却,这一对映体由于过饱和从外消旋混合物中析出,分别加入两种对映体晶种,就可以得到两种对映异构体。如 L-甲基多巴的生产即采用此法。对于不生成外消旋混合物的化合物,可通过手性酸、碱等拆分试剂将其转化成非对映异构体盐后,再进行反复结晶。如 D-苯基甘氨酸的 Amdeno 制备法即是用樟脑磺酸盐作拆分剂进行结晶,年产量上千吨。接种结晶法工艺简单,经济又方便,但通常只能间歇生产,一次收率较低。   2 化学拆分法  化学拆分法是广泛使用的一种方法。根据手性试剂与外消旋体反应所得生成物不同可分为以下几种。  2.1 经典拆分法  如果外消旋体分子含有如羧基、氨基、羟基或者双键等活性基团,可让其与某一光学活性试剂(拆分剂)进行反应,生成两种非对映异构体的盐或其它复合物,再利用它们物理性质(如溶解度)和化学性质的不同将两者分开,最后把拆分剂从中分离出去,便可得到单一对映体。拆分成功的关键是选择合适的拆分剂。适用于这类光学拆分方法的外消旋体有酸、碱、醇、酚、醛、酮、酰胺及氨基酸等。其过程如下式(1)所示:  (DL)-A+(D)-B→(D)-A·(D)-B+(L)-A·(D)-B(1)  这种经典的方法运用广泛,但其也有明显的局限性,比如拆分剂和溶剂的选择较为盲目;拆分剂价格昂贵;收率和e.e.值不高等。近年来,随着主-客体化学的深入研究,开发出了包结拆分和组合拆分等新型手性拆分技术,在一定程度上弥补了经典成盐拆分法的不足。  2.2 组合拆分  组合拆分(combinatorial resolution) 是近年来报道的一种新方法,它的原理是采用一组同一结构类型的手性衍生物拆分剂家族(resolving agent family) 代替单一的手性拆分剂进行外消旋化合物的拆分。这些拆分剂家族往往是以常用的手性拆分剂为原料,经结构修饰得到的衍生物。也可以是含有不同取代基的某一类结构类型的化合物。Wynberg 设计了一系列芳香环取代的衍生物组成不同的拆分剂家族,首次将该方法应用于化学拆分中。经过实验验证,酒石酸类衍生物的拆分剂家族 T 和TA(1),可用于碱性化合物的拆分,α-苯乙胺类拆分剂家族PE-I,PE-II 和PE-III(图2),通常用于酸性化合物的拆分。  实际操作时将拆分底物与拆分剂家族以 1∶1 的形式,于同一溶剂中进行拆分。这种组合拆分方法和前述的经典拆分方法比较,具有结晶速度快,收率高,纯度高等特点。  2.3 包结拆分  包结拆分是由日本化学家 Toda 教授发明的,其原理是利用非共价键体系,如氢键和分子间的次级作用,使外消旋体的一个对映异构体与手性拆分剂发生包结,形成稳定的超分子配合物,再通过结晶方法将两个对映体分开。由于主体和客体分子不发生化学反应,只存在分子间作用力,所以很容易通过柱层析、溶剂交换和逐级蒸馏等与客体分离,然后再循环利用。因此,包结拆分具有操作简单、成本低廉、易于规模生产,具有很高的工业价值。Toda 等还采用氯化 N-苄基辛可尼定作为包结主体,在甲醇中首次成功地拆分了外消旋的联二萘酚,光学纯度(e.e.值)达到100%。邓金根等用光学纯联二萘酚类化合物和酒石酸衍生物等手性化合物作为包结主体,选择性地与某种构型的奥美拉唑形成包结络合物,并以结晶形式出现,而另一种对映体则留在溶剂中,然后用层析的方法将包结主体和奥美拉唑分离,可制得两种对映体。其中具有药效作用的 S-奥美拉唑总收率可达88%,e.e.值为100%。过程如图3所示。  2.4 动力学拆  分经典动力学拆分的原理在于两个对映体与某一手性试剂的作用, 中间体是一对非对映异构体,反应速度一般存在差异。利用它们反应的动力学差异,从而达到拆分的目的。通过经典动力学得到的光学纯产物的最大产率为50%,多数情况下,有一个异构体是没用的,这将浪费一半的原料。因此,为了克服以上缺点,人们开始采用动态动力学拆分方法,就是在拆分过程中伴随着底物的现场消旋化,从而使那一半没用的对映体转化为消旋体继续拆分。理论上产率可达到100%,这在工业应用上将具有重大的意义。   3 生物拆分法  酶的活性中心是一个不对称结构,这种结构有利于识别消旋体。在一定条件下,酶只能催化消旋体中的一个对映体发生反应而成为不同的化合物,从而使两个对映体分开。反应产物的e.e.值可达100%。随着酶固定化、多相反应器等新技术的日趋成熟,越来越多的酶已用于外消旋体的拆分。徐刚等通过对不同来源酶的筛选,找到了 Novozym 435和 Alcaligenes sp两种选择性较好的酶,有效拆分制备了(S)-2-氯-1-(2-噻吩)-乙醇,产率为48.6%,e.e.值为98.5%。酶催化立体选择性强、反应条件温和、操作简便、副反应少、产率高、成本低,且不会造成污染,这些都使得用酶拆分外消旋体成为理想的选择。酶法拆分外消旋体在实验室制备和工业生产中都已取得长足的进步,但是仍然有其局限性。比如菌种筛选困难、酶制剂不易保存、产物后处理量大,以及通常只能得到一种对映体等缺点。尽管如此,利用微生物进行手性药物的合成及对映体的拆分仍是当前研究热点。   4 色谱拆分法  色谱法是目前手性药物分析和分离中应用最广最有效的方法之一。主要应用分为两类:分析级水平和制备级水平。用于分析领域的色谱拆分法包括气相色谱(GC)、高效液相色谱(HPLC)、超临界流体色谱(supercritical fluid chromatography,SFC)、毛细管电泳(CE)等。在制备领域中,高效液相色谱的应用较为广泛。另外,在工业化生产中比较成熟、比较前沿的是模拟移动床(simulated moving bed,SMB)技术。  4.1 高效液相色谱  高效液相色谱法在手性药物拆分中的应用是最广泛的,是药物质量控制、立体选择性的药 和毒理学研究的重要手段。 HPLC 分离药物对映体的方法可分为间接法和直接法。前者又称为手性试剂衍生化法,后者又可分为手性固定相法(CSP)和手性流动相添加剂法(CMPA)。间接法是利用手性药物对映体混合物在预处理中进行柱前衍生化,形成一对非对映异构体,根据其理化性质上的差异,使用非手性柱得以分离。该法分离效果好,分离条件简便,一般的非手性柱可满足要求,但需要高纯度的衍生试剂,操作比较麻烦。直接拆分法中的 CMPA 法是在流动相中加入手性添加剂,利用非手性固定相 HPLC 进行拆分;而 CSP法发展异常迅速,目前已开发的商品化手性固定相有多糖类、蛋白类、环湖精类、冠醚类等,其中多糖类衍生物手性识别能力强,方法也较成熟。直接法可用 Dalglsh 于1952年提出的着名的“三点作用原理”来解释:药物一个对映体先与手性固定相或流动相的添加剂间发生分子间的三点作用,同时另一对映体则发生二点作用,前者形成的分子复合物较后者稳定,用 HPLC 法依次使其对映体分离。郭娜等采用羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,拆分了奥昔布宁对映体,分离度为 1.54,检测限为 1.0 ng。HPLC 法用于对映体药物的拆分,具有多种途径,各具特色,可

  • 对CDE电子刊物《浅谈手性药物的药学研究》的图解

    对CDE电子刊物《浅谈手性药物的药学研究》的图解

    看过这篇电子刊物之后,觉得不光是对手性药物,对认识其他化学药物的药学研究也很有帮助,所以做了一份图解。既为加深理解,也为与大家分享。欢迎批评指正。声明:本人发贴的目的是分享和讨论,不是为赚取积分或奖品,因此会在仪器信息网、丁香园和SFDAIED论坛同时发,不参加原创大赛。转载的朋友就不必在以上论坛转载了,谢谢。http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2011/12/201112080052_336496_1612179_3.jpg

手性药物研究相关的资料

手性药物研究相关的仪器

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  • 贝克曼库尔特P/ACE MDQ毛细管电泳系统型号: P/ACE MDQ品牌: 贝克曼库尔特 产地: 美国仪器种类 毛细管电泳(CE) 分析样品 有机分析产地属性 美洲高效毛细管电泳(Capillary Electrophoresis,CE)与您的研究工作同行   贝克曼库尔特P/ACE™ MDQ高效毛细管电泳系统是模块化、自动化的毛细管电泳系统,专为复杂样品的快速分离分析所设计,是您进行研究工作、方法开发及质量控制的理想工具。它不但可以为您提供一个灵活的研究平台,更适合于您的日常质控分析。   作为毛细管电泳系统供应商,于1989年推出商品化的毛细管电泳仪之后,不断地在仪器的硬件、软件、化学试剂盒、应用和技术支持等方面革新技术,致力于让您的工作更快捷、更准确。贝克曼库尔特的毛细管电泳仪等相关仪器可用于治疗性蛋白的表征、离子分析、蛋白质/多肽/糖蛋白分析研究、药物分离、手性拆分、碱性药物分析、核酸/核苷酸纯度分析、中药/天然产物研究、医学/法医学和临床医学研究等众多分析领域,且在仪器的硬件、软件、化学试剂盒、应用和技术支持等方面向您提供完善的服务。   毛细管电泳技术及应用:   毛细管电泳技术具有高效、快速、成本低、应用模式多等显著优势,因此被广泛地应用于生物、化学、医药行业的科学研究及工业生产中。毛细管电泳技术的分离范围覆盖了从离子、化合物等小分子,到蛋白、核酸、糖类等大分子甚至细胞和病毒等。尤其在离子、碱性药物、蛋白等极性化合物的分离中,更显示出特别的优势。毛细管电泳技术正在逐渐替代传统平板凝胶电泳技术,弥补了高压液相色谱技术的不足、成为高效液相色谱的有力补充。毛细管电泳技术与其它技术如激光诱导荧光检测技术、免疫分析技术、多级串联质谱、电化学检测技术等的联用也日趋活跃。   (1) 环境、食品和工业中的离子分析   与离子色谱技术相比,毛细管电泳技术应用于阴阳离子的分离,具有速度快、效率高、对样品的抗干扰能力强等特点。因此特别适合于复杂样品,如电镀工业、环境废水、食品饮料中阴阳离子及有机酸的定量分析。   (2) 手性药物的拆分   大部分的天然产物及合成药物都属于手性对映体,因此手性药物拆分及纯度分析是药物生产的重要环节。将高磺化环糊精等手性拆分剂添加到电泳缓冲液中,可以实现大部分手性对映体的快速分离和定量。由于毛细管电泳方法分离效率高、速度快、成本低,已被药典收录,在众多制药公司中用于手性药物的纯度检测。   (3) PTA工业杂质测定   毛细管电泳方法分离效率高、抗干扰能力强、成本低、简单快速,已经成为工业用粗、精对苯二甲酸(PTA)纯度检测的标准方法,对其中的对羧基苯甲醛(4-CBA)和对甲基苯甲酸(p-Tol)等杂质进行高灵敏的定量检测。   参见中华人民共和国石油化工行业标准:工业用精对苯二甲酸(PTA)中对羧基苯甲醛(4-CBA)和对甲基苯甲酸(p-Tol)含量的测定(SH/T 1687-2000)。   (4) 核酸的分离分析   目前核酸分析及基因分析大都采用毛细管电泳的方法,这是因为毛细管电泳与传统的平板凝胶电泳相比具有高分辨率、高速度、高自动化的优势。毛细管电泳可以对单链、双链核酸进行片段分离和定性定量检测。用于反义核酸药物、引物的质量控制;PCR产物及其他dsDNA的纯度分析;基因疫苗的成分分析;蛋白质-DNA相互作用测定以及核酸适配体的筛选。结合激光诱导荧光检测器和染料嵌合,可以直接对各种核酸进行高灵敏度的快速分离检测。
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手性药物研究相关的耗材

  • plexa pcx碱性药物萃取小柱
    Bond elut plexa pcx. 更快的流速提高了分析效率. 萃取物洁净度高,减少了离子抑制作用,改善了分析方法精密度. 方法简便单一,易于使用Bond Elut Plexa PCX 采用了聚合阳离子交换(PCX)树脂,结合了Bond Elut Plexa 的卓越性能(出色的流通特性和改善的分析性能)和强阳离子交换能力。采用Plexa PCX,碱性药物萃取方法的建立就会变得非常简单,并且能够提高回收率,使萃取物更加干净,降低方法开发的时间和费用。这种混合模式的SPE 吸附剂去除了基质中的中性和酸性干扰物,浓缩了碱性分析物,进而提高了碱性化合物的检测灵敏度。Plexa PCX 颗粒接近单相分散,因此可装填得更均匀。管与管之间,以及孔与孔之间性能表现极佳,通常可得到很好的重现性结果。由于Plexa PCX 填料粒径分布范围更窄,并且没有导致堵塞的细颗粒,因此Plexa PCX 能够实现更高的流速。它的高极性、羟基化聚合物表面完全无氨基,因此不存在内源性物质如蛋白质、脂类的结合位点,使得背景干扰和离子抑制作用得以降低。
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    Microsome HuLiver 150DonorPool首个商业化的大的捐献者库,包括150个捐献者。控制主要酶活性的批间一致性。适用于药物代谢研究。
  • Corning 肝微粒体,人,药物代谢研究,0.5ML
    Microsome HuLiver 20+Dono rMix约20个捐献者按一定比例混合。主要包括P450s (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4)五种酶,控制主要酶活性的批间一致性。适用于药物代谢研究。

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