卡莫司汀

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  • 【分享】左卡尼汀原料药蹿红国际 国内市场待培育

    医学研究近年来发现左卡尼汀有许多医疗保健的新功能。现在左卡尼汀已成为全球研究开发的热门对象,在国际市场上也不断走红,销售额持续攀升,我国出口连年大幅增长。 目前,左卡尼汀在医疗上主要用于原发和继发性左卡尼汀缺乏的治疗。随着科学研究的不断发展,左卡尼汀被发现在医学治疗、营养保健、减肥健美及饲料添加方面还有许多新的作用。值得关注的是,作为一只减肥食品新资源的原料,左卡尼汀在国际市场上不断走红。 国内原料生产发展飞速 制备左卡尼汀的生产方法主要有三种:提取法、化学合成法、生物合成法。提取法最早是从肉浸膏中分离提取出左卡尼汀,近年虽有不少关于提取左卡尼汀的专利报道,但由于提取纯化的步骤较多,且产量较少,难以形成规模生产。 化学合成法最早开始于20世纪50年代,主要采取两种途径,一是直接用DL-混旋体作原料,利用拆分剂析出左旋体;二是以不同的化学物质为原料进行合成,目前工业上一般采用环氧氯丙烷为原料经过氨化、酸化等几步反应,在反应过程中进行手性化,得到左旋体。现在关于左卡尼汀的化学合成方法的研究已有几十种。

  • 【求助】注射用左卡尼汀色谱柱的选择!!

    我现在有个产品“注射用左卡尼汀”色谱条件:反相C18,流动相:庚烷磺酸钠0.6g,水500ml,甲醇500ml,用1mol/L HCL调PH至2.3。检测波长:225nm现在想求各位大侠,该如何选择色谱柱?选择什么样的色谱柱?

  • 放射免疫治疗进展—利卡汀在肝癌治疗领域取得突破

    放射免疫治疗对于淋巴瘤效果良好   经过对多种肿瘤的大量试验发现,放射免疫治疗对于淋巴瘤效果良好。目前经FDA 批准上市的治疗淋巴瘤的放射免疫药物有90Y-ibritu-momab(Zevalin)和I131-tositumomab(Bexxar),两者的靶抗原都是CD20。另外,所有研究均显示放射免疫治疗有很好的安全性,骨髓抑制是其主要不良反应。北京佑安医院肿瘤介入治疗中心李睿晚期肺癌患者新的生命希望  由上海美恩研发的131I-chTNT(碘肿瘤细胞核人鼠嵌合单抗注射液)经中国SFDA批准用于放化疗失败的晚期肺癌治疗。131I-chTNT的上市为广大一线治疗失败的晚期肺癌患者提供了一种新的生命希望。据介绍,TNT抗体仅锁定实体瘤的变性坏死组织,131I-chTNT与肿瘤细胞核抗原结合,与单抗chTNT结合的放射性核素对坏死区边缘的肿瘤活细胞进行杀伤,造成新的坏死,接着单抗chTNT扩展到新的坏死区,周而复始使肿瘤坏死区不断扩大,由内向外摧毁肿瘤,达到治疗目的。肝癌治疗新突破利卡汀是由第四军医大学和成都华神生物研发,2005年获得新药证书,2007年上市,这个抗体的轻、重链可变区基因序列以及抗原蛋白结构都是我们首次发现并确定的,也是我国唯一具有自主知识产权全新靶点的抗体药物。美国FDA批准的26个抗体药物只有12个靶点,比如EGFR、VEGF等,我国批准的抗体药物的靶点也只有5个,利卡汀的靶点是第四军医大学确认的,国际上还没有同类药物上市。  从单抗制备、中试放大、新药申报、抗原分析、靶点确定、临床研究和产品GMP论证,历经25年,于2007年5月成功上市的我国自主研发的国家生物制品一类新靶点肝癌靶向药物:“碘美妥昔单抗注射液”——“利卡汀”,实现了该抗体药物的产业化。利卡汀用于治疗原发性肝癌的临床控制率(CR+PR+MR+SD)为86.3%,临床有效率(CR+PR+MR)为27.40%,临床缓解率(CR+PR)为8.22%,24[/

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  • 左卡尼汀及其杂质分离报告
    左卡尼汀和其2个中间体杂质均为带正电荷化合物,因此我们首先选择使用CAPCELL PAK SCX色谱柱对其进行保留,并使用PDA检测器检测。由左卡尼汀杂质结构式可知,两杂质紫外吸收非常弱,因此我们使用质谱对左卡尼汀及其两杂质进行检测,并使用CAPCELL PAK CR 1:4色谱柱对其进行了保留和分离。使用CAPCELL PAK CR 1:4柱进行LC-MS分析,左卡尼汀、杂质1、杂质2间得到了较好分离结果。 在进行LC-MS分析时,由于带正电荷化合物的静电吸引作用,我们发现左卡尼丁及杂质2均有一定程度的残留。因此建议客户在分析前对进样浓度进行考察,杂质浓度建议设置为定量限浓度,左卡尼汀浓度设置为杂质浓度100倍,以避免残留的发生。
  • 喷雾干燥法制备卡莫司汀缓释微球
    卡莫司汀是治疗脑肿瘤最常用、最有效的化疗剂,全身应用虽然可延长患者的生存期,但因其具有骨髓抑制、肝毒性、肺纤维化等不良反应,药物的生物利用度低,应用受到限制。近年来间质内缓释化疗引起人们的高度重视,被认为是治疗恶性脑质瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包载化疗药物,瘤灶定位注射,可以提高药物的稳定性,最大限度地降低药物的毒副作用,提高药物的生物利用度。
  • 喷雾干燥法在制备卡莫司汀缓释微球中的研究应用
    卡莫司汀是治疗脑肿瘤最常用、最有效的化疗剂,全身应用虽然可延长患者的生存期,但因其具有骨髓抑制、肝毒性、肺纤维化等不良反应,药物的生物利用度低,应用受到限制。近年来间质内缓释化疗引起人们的高度重视,被认为是治疗恶性脑质瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包载化疗药物,瘤灶定位注射,可以提高药物的稳定性,最大限度地降低药物的毒副作用,提高药物的生物利用度。

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  • 理化所合成共轭莫比乌斯索烃研究取得进展
    p & nbsp & nbsp 在分子层面具有莫比乌斯构象的共轭体系有着独特分子性质,在分子合成和芳香性理论基础研究领域具有重要意义。莫比乌斯构象的共轭分子通常处于亚稳态结构,此类分子的合成与表征长期以来是合成化学中的难点,基于莫比乌斯共轭分子构建更复杂的超分子复合体更具挑战。 /p p & nbsp & nbsp 近日,中国科学院理化技术研究所超分子光化学研究团队与厦门大学科研人员合作,利用铜模板法高效合成对苯撑全共轭索烃,并通过单晶X-射线衍射揭示固态下的该索烃化合物由两个稳定莫比乌斯构象的共轭碳环组成。理论计算结果显示,构成索烃的共轭碳环之间存在高达每摩尔84千卡的分子内非共价π-π相互作用,是稳定分子固态下莫比乌斯构象的关键。理论模型确认了该碳环π体系的共轭性和芳香性。 /p p & nbsp & nbsp 合成化学与理论化学的结合对探索具有复杂且新颖结构的分子具有重要意义。对苯撑全共轭索烃不仅可作为互锁超分子结构的组成单元,也可作为一类新型莫比乌斯共轭分子。该研究为分子设计以及探索芳香性和成键规律提供了新思路。 /p p & nbsp & nbsp 相关研究成果发表在《自然-通讯》上,理化所研究员丛欢是论文通讯作者并主导研究工作,厦门大学教授朱军作为共同通讯作者负责理论计算的研究;理化所研究生范洋洋、厦门大学研究生陈丹丹、理化所博士后黄泽傲是论文共同第一作者。相关研究得到了中科院战略性先导科技专项、国家重点研发计划、国家自然科学基金委、中组部和中国博士后科学基金的资助。 /p p style=" text-align: center " img src=" http://img1.17img.cn/17img/images/201808/insimg/73d9e6f3-810c-4287-8b3c-efed19cc057e.jpg" title=" W020180806306976252698.png" / /p p style=" text-align: center " 基于莫比乌斯共轭的分子构建更复杂的超分子复合体 /p
  • 2015年ACS国家奖获奖者全名单 规模堪比奥斯卡
    仪器信息网编辑获悉,美国化学会(American Chemical Society,ACS)近日集中公布了2015年度ACS国家奖获得者全名单(见下文),共计59个奖项,涉及分析化学、有机化学、无机化学、物理化学、材料化学等各个细分领域。   据了解,第249届美国化学会年会将于2015年3月22-24日在丹佛会展中心举行,而上述奖项也将在24日举办的颁奖典礼上一一颁发。此次奖项数量之多,领域分布之广,专家规模之大,可以预见,ACS国家奖颁发典礼现场将成为全球化学界的一场&ldquo 奥斯卡&rdquo 颁奖盛宴。   在上述59个奖项中,最受分析化学业内人士关注的奖项有5个,仪器信息网编辑特别详细介绍如下:   其中,ACS分析化学奖由斯克里普斯研究所John R. Yates III获得。John R. Yates III教授现供职于美国加州斯克里普斯研究所细胞生物学与化学生理学,二十年来致力于质谱技术在生物学中的应用研究,开发了SEQUEST软件和多维蛋白质鉴定技术平台(MudPIT),突破性地推动了蛋白质组学的技术发展,被誉为蛋白质组学的先驱,也是现今这一领域的学术带头人。   ACS色谱奖由莫纳什大学Milton T. W. Hearn获得,Milton T. W. Hearn现任莫纳什大学生物化学系教授,以及生物加工技术中心主任,他的研究方向主要集中在生物医学研究和生物技术领域的生物化学分析和分析新方法的发展与应用,以及蛋白质激素和生长因子在正常和疾病状态的表征等;目前已拥有蛋白质纯化技术、亲和色谱法等多项专利。   ACS分离科学与技术奖由科罗拉多大学Richard D. Noble获得。Richard D. Noble教授及其团队目前正在研究如何利用离子液体进行气体分离,已开发出一种可以测量离子液体中气体溶解度和扩散度的装置;同时还在研究利用电能或光能实现选择性分离过程,现已开发出一种没有运动部件的电化学泵,已在芯片实验室、显微镜和其它微尺度器件中得到应用。   质谱杰出成就-Frank H. Field and Joe L. Franklin奖由普渡大学Hilkka I. Kenttä maa获得。Hilkka I. Kenttä maa教授目前任职于美国普渡大学化学系,她的团队的研究兴趣集中在有机质谱和生物有机质谱的方方面面,重点专注气相离子化学、分子结构表征的基本认识与创新研究;据悉,Hilkka I. Kenttä maa教授曾在1991年获得过美国质谱协会相关奖项。   光谱-E. Bright Wilson奖由德国马克斯· 普朗克物质结构与动力学研究所、多伦多大学的R. J. Dwayne Miller获得,旨在奖励他在飞秒电子和连续光谱法方面的创新工作,可帮助所有研究人员在化学反应决定性时刻直接观察原子运动。R. J. Dwayne Miller教授目前研究方向集中在生物系统的能量转换、界面结构与反应动力学、高阶非线性激光光谱(六波混频)3个交叉领域。   最后,仪器信息网将2015年度ACS国家奖获得者全名单分享如下,提前让大家饱饱眼福啦! 2015年度ACS国家奖获得者全名单 编辑:刘玉兰
  • 徕卡共聚焦助力类器官模型开展新冠病毒治疗研究
    张觉超《Cell》杂志发表每一台徕卡设备都有它独特的定位,我们要做的就是保证其经得起时间的考验,发挥它们应有的价值。今天,给大家带来的是徕卡客户用共聚焦产品SP5在《Cell》杂志上发表的题为“Inhibition of SARS-CoV-2 Infections in Engineered Human Tissues Using Clinical-Grade Soluble Human ACE2”的研究论文[1]。关注COVID-19研究热点的同时给大家介绍一下徕卡显微镜对高端研究体系建立的助益。 进入2020年,科研人员们火力全开,为尽早开发出“解药”而争分夺秒。另一方面,国际主流期刊不吝篇幅地报导科研工作者们的最新研究进展。学术顶级期刊《Cell》于4月24日刊发了一篇由三个科研团队(瑞典卡罗琳斯卡学院、西班牙巴塞罗那理工学院和奥地利科学院)的科学家们联合发表的研究论文,研究指出,hrsACE2(重组可溶性人源血管紧张素转化酶2)能有效抑制COVID-19病毒对宿主细胞的感染(图1)。值得注意的是,该研究使用的hrsACE2蛋白作为一种治疗急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的药物,已经通过了I期和II期的临床试验[2,3],后续临床转化指日可待。图1 论文图文摘要[1]介绍研究结果之前,让我们先了解一下这篇论文使用的研究体系,作者是在一种工程化组织——类器官(Organoid)中开展的研究。类器官是由多能干细胞或特定器官来源的祖细胞在体外培养条件下分化形成的器官样组织[4]。目前,科研工作者已成功实现对肠道、肝脏、肾脏、大脑等许多组织的类器官培养,并将其运用到疾病模型建立、药物筛选、药物安全性评价和类器官移植等相关研究中(图2)。可以说,类器官算是在学术界“小有名气”的高端研究体系了,其相关研究的文章不乏大牛之作。2017年,类器官体系还被《Nature Method》杂志评选为2017年度技术[5]。我们今天关注的研究中就利用了人源血管类器官和肾脏类器官(图1)。图2 类器官制备和应用前景简图[4]知识点:类器官的必备特性[4] (1) 必须包含原器官特异性的细胞;(2) 必须表现出原器官一些特有的功能;(3) 必须形成与原器官相似的结构。 言归正传,我们看看今天这篇《Cell》论文是如何“养成”的。由于COVID-19病毒与2003年SARS病毒存在一定的相似性,科学家们很快找到COVID-19病毒在宿主细胞表面的关键受体ACE2(与SARS病毒受体相同)。作为“ACE2是SARS病毒刺突蛋白(Spikeprotein)受体”的发现团队,本文的作者们长期关注ACE2蛋白的功能以及相关药物的研究动向,第一时间想到了用临床级hrsACE2阻断COVID-19病毒表面刺突与宿主ACE2蛋白结合从而抑制其感染能力(图1)。研究思路清晰后,实验在团队协作下快速推进,在分离和鉴定COVID-19病毒后,作者先通过实验确定hrsACE2能特异性的抑制COVID-19病毒对细胞株的感染(图3)。图3 hrsACE2抑制COVID-19病毒的细胞感染能力[1] 在鼠源重组可溶性ACE2(mrsACE2)处理组为阴性结果的衬托下,细胞实验完美收官,结果喜人。为了进一步验证hrsACE2在组织内的作用,作者选用了类器官研究体系检测了hrsACE2蛋白对病毒二次感染能力的影响。血管类器官(图4)和肾脏类器官(图5)中的结果显示hrsACE2能有效抑制COVID-19病毒对类器官的感染。其中,精美清晰的类器官标志分子共聚焦检测图片和红线高亮的统计学差异也足以打动《Cell》的主编和审稿人。图4 hrsACE2抑制COVID-19病毒感染血管类器官[1]图5 hrsACE2抑制COVID-19病毒感染肾脏类器官[1] 恭喜客户的研究论文行云流水般刊稿。不得不提,这篇文章从2月分离得到毒株到4月文章《Cell》见刊,笔者对研究组的工作效率真是佩服到“orz”。 感叹该研究团队飞一般工作效率之余,让我们关注一下作者使用的共聚焦产品——徕卡SP5,真可谓老骥伏枥,志在千里!SP5的上市时间可以追溯到2005年,时至今日,我们正在经历SP8(2012年上市)的时代,即将迎来徕卡共聚焦新品STELLARIS的时代(敬请密切关注徕卡近期产品发布信息)。然而,每一年在高水平期刊发表的大作中,仍能看到SP5共聚焦“助攻”高端研究的佳作。足以看出徕卡产品的稳定性受到高端研究体系的青睐。图6 徕卡共聚焦光谱成像研发历史 徕卡在共聚焦领域的研发生产,历史悠久,各种创新设计不胜枚举(图6)。早在1998年,徕卡革命性地使用了棱镜分光来替代滤片分光,带领共聚焦成像跨入了光谱时代;2002将万能的声光可调分光器AOBS引入共聚焦,取代传统的二向色镜;2008年又再次开创性地将白激光引入共聚焦领域。白激光、AOBS及棱镜分光三者的完美结合,使得共聚焦成像在光谱维度上同时实现了激发、分光以及发射三方面的完全自由。2018推出的DIVE多光子系统,通过创新的4Tune设计,首次实现多光子NDD外置检测器的光谱自由,再一次带领多光子成像进入了光谱时代。 徕卡创新的脚步从未停止,那么徕卡共聚焦人下一个攻克的 “成像自由”会是哪个维度?徕卡又会带领共聚焦成像进入一个什么时代呢?敬请期待! 神秘共聚焦新品:STELLARIS图7 徕卡共聚焦新品STELLARIS 参考资料:[1] Vanessa M, Hyesoo K, Patricia P, et al. Inhibition of SARS-CoV-2 infections in engineered human tissues using clinical-grade soluble human ACE2. Cell, 2020, 181: 1–9[2] Haschke M, Schuster M, Marko P, et al. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Recombinant Human Angiotensin-Converting Enzyme 2 in Healthy Human Subjects. Clinical Pharmacokinetics, 2013, 52(9):783-792.[3] Khan A, Benthin C, Zeno B, et al. A pilot clinical trial of recombinant human angiotensin-converting enzyme 2 in acute respiratory distress syndrome. Critical Care, 2017, 21(1):234.[4] Lancaster MA, Knoblich JA. Organogenesis in a dish: Modeling development and disease using organoid technologies. Science, 2014, 345(6194):283-283.[5] Method of the Year 2017: Organoids. Nature Methods, 2018, 15(1):1-1.

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  • 上海安亭低速台式离心机KA-1000CKA-1000C 低速台式离心机产地:上海安亭科学仪器厂技术参数:最高转速 Max .Speed4000rpm(转/分)最大相对离心力Max .RCF2220(×g)角转容量Angle rotor capacity15ml×8定时范围 Timer Range0min~99min电源 Power220v 50Hz 180w外形尺寸 Dimensions520mm×375mm×335mm(L×W×H)重量 Weight45kg 产品介绍:采用高强度塑料制造,整机重量轻,运行平稳,精度高.能满足实验室、生产和科研单位对溶液的分离,该机配有电子门锁装置。
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  • KA-1000D低速台式离心机产地:上海安亭科学仪器厂技术参数:最高转速 Max .Speed4000rpm(转/分)最大相对离心力Max .RCF2220(×g)角转容量Angle rotor capacity15ml×8定时范围 Timer Range0min~99min电源 Power220v 50Hz 180w外形尺寸 Dimensions520mm×375mm×335mm(L×W×H)重量 Weight45kg产品介绍:采用高强度塑料制造,整机重量轻,运行平稳,精度高.能满足实验室、生产和科研单位对溶液的分离,该机配有电子门锁装置。产品价格:型 号产 品 名 称最高转速最大相对离心力转子名称规格容量出厂价(元)KA-1000D低速台式离心机变频电机电脑触摸屏控制4000转/分2220×g角 式15ml×8请致电021-59571827
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  • 上海安亭低速台式离心机KA-1000产地:上海安亭科学仪器厂技术参数:最高转速 Max .Speed4000rpm(转/分)最大相对离心力Max .RCF2220(×g)角转 容量 Angle rotor capacity20ml×8定时范围 Timer Range0min~30min电源 Power220v 50Hz 135w外形尺寸 Dimensions330mm×300mm×280mm(L×W×H)重量 Weight12kg产品介绍:采用高强度塑料制造,整机重量轻,运行平稳,精度高.能满足实验室、生产和科研单位对溶液的分离,该机配有电子门锁装置
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