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[color=#DC143C]麻醉剂[/color][img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/11/200911112056_183884_1610969_3.jpg[/img][color=#DC143C]【一、麻醉剂定义】[/color] 麻醉是指用药物或非药物方法使机体或机体一部分暂时失去感觉,以达到无痛的目的,多用于手术或某些疾病的治疗。[color=#00008B]古代麻醉剂[/color] 麻醉剂是中国古代外科成就之一。早在距今2000年之前,中国医学中已经有麻醉药和醒药的实际应用了。《列子汤问篇》中记述了扁鹊为公扈和齐婴治病,“扁鹊遂饮二人毒酒,迷死三日,剖胸探心,易而置之;投以神药,既悟如初……。”用“毒酒”“迷死”病人施以手术再用“神药”催醒的故事。 东汉时期,即公元2世纪,我国古代著名医学家华佗发明了“麻沸散”,作为外科手术时的麻醉剂。据《后汉书》记载,华佗发明了麻沸散,“若疾发结于内,针药所不能及者,乃令先以酒服麻沸散,既醉无所觉,因刳破腹背,抽割积聚。若在肠胃,则断截湔洗,除去疾秽,既而缝合,傅以神膏,四五日创愈,一月之间皆平复。”这段关于割除肿瘤或肠胃吻合手术的描述与现代外科手术的情景惊人地一致,无怪华佗一直被尊为世界上第一个使用麻醉药进行胸腔手术的人。中药麻醉剂“麻沸散”问世,对外科学发展起了极大的推动作用,对后世的影响是相当大的。华佗发明和使用麻醉剂,比西方医学家使用麻醉剂进行手术要早1600年左右。因此说,华佗不仅是中国第一个,也是世界上第一个麻醉剂的研制和使用者。遗憾的是华佗的著作及麻沸散的配方均已失传。 西医用笑气、乙醚、氯仿等化学麻醉剂进行外科手术仅有150年左右的历史,然而在中世纪,欧洲也在秘密使用类似麻沸散或蒙汗药一类的药剂。美国人拉威尔(Lawall)在1926年出版了《世界药学史》,他认为中古时代阿拉伯人所用的一种麻醉剂,可能是中国传去的,因为中国名医华伦擅长此术,他还尊称华伦为“中国的希波克利特”(Hippocrates,公元前5世纪的希腊医药之父)。 在这里,我们可以从西方的笔记和小说中追述一下麻沸散西传的蛛丝马迹。 1298年意大利人马可波罗在他的游记中记述了阿拉伯国家关于“山老”阿拉亭的传说。“山老”为了训练刺客,用一种麻药酒将青年人麻醉,送到“极乐国”中去享乐,过一段时候再麻醉了送回来训练《马可波罗游记》第一卷,第二十三、二十四章),这种麻药酒是否由中国传去虽然没有明证,但这种做法与《聊斋志异》中的“天宫”中的情节极其相似。 较马可波罗略晚一些的卜伽丘在名著《十日谈》中曾讲到一个修道院长从莱望的王公那儿得到一种药粉,据说就是“山老”用的药粉。依照用量多少,可以随意让服药的人睡的时间长些或短些,睡的像死去无二《十日谈》第三天,故事第八)。在另一个故事中则讲到一个名叫马才奥台柱蒙太的医生,提炼了一种麻醉药,让病人喝了就可以要他睡多少时候都成,以便顺利开刀(《十日谈》第四天,故事第十)。这说明麻醉药已从阿拉伯国家传到欧洲。 较卜伽丘又晚一些的意大利作家斑德洛在16世纪中写出短篇小说集,在第二卷故事九中叙述了罗密欧与朱丽叶的爱情悲剧,其中教士给朱丽叶服了药粉而假死。后来英国莎士比亚据此故事写出了名剧《罗密欧与朱丽叶》。从这些材料中可以进一步看到口服麻醉剂西传的蛛丝马迹。 实际上,这种口服麻醉剂在欧洲并未广泛流传和应用。长期以来,欧洲在拔牙、截肢或医疗战伤时大多是捆住病人或用棍击头部将病人打昏后硬做。只是150年前才创立了化学麻醉法开拓了西医外科,后来又发展为注射用的麻醉针剂,并在世界广泛传播。 麻醉汤剂是中国的独创,用量多少可以控制麻醉的深度和时间,服过量会出现假死现象,这也曾为坏人利用,南宋周密在《癸辛杂识续集》中曾指出:“或云,今之贪官污吏,脏过盈溢,被人所讼,则服百日丹者,莫非用此?”贪官污吏用口服麻醉剂搞假死以逃应得的惩罚,这应该是麻醉剂的又一种不正当用途,但也说明中医麻醉剂的药性已被更多人所掌握。
http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2010/12/201012190054_268140_2193245_3.jpg 被使用动物用安乐死药剂处决的约翰-戴维-迪蒂 北京时间12月18日消息,日前,由于司法单位惯用的死刑注射剂硫喷妥纳缺货,美国俄克拉荷马州于当地时间12月16日,首次使用动物用安乐死药剂戊巴比妥处决了一名死刑囚犯。 据美国媒体报道,硫喷妥纳(sodium thiopental)是美国常用的死刑执行用药,是一种快速见效的巴比妥盐类麻醉药,能够使被注射者迅速丧失意识。但由于近期美国严重缺乏注射死刑所需的麻醉剂硫喷妥钠,且此麻药的美国生产商也已无库存,要等到明年开始新的生产,这使得许多州监狱或者暂停死刑,或者从国外进口,或者找替代品。 俄克拉荷马州在得到上级法院批准的情况下决定采用替代药剂戊巴比妥(pentobarbital)来进行这场处决。据了解,这种药也属于巴比妥盐类麻醉药,经常用于动物安乐死。被处决囚犯约翰·戴维·迪蒂的律师曾以硫喷妥胺没有在人类身上使用过、不够安全为由要求暂缓执刑。但俄克拉荷马州法官驳回了这一请求,并在上月裁决允许使用替代药剂戊巴比妥。 俄克拉荷马州劳改局称,死刑于当地时间18:12开始,Duty18:18死亡。美国死刑资讯中心表示,Duty是首位使用动物麻醉剂的罪犯。他在1978年因强奸、抢劫和蓄意谋杀被判处三个终身监禁,之后又在服刑期间杀害狱友被处以死刑。 此举引来了各方的争议和担忧。加州大学伯克利分校一名教授指出使用新药不能确定效果,也不能确定执行人员是否能够正确使用。罪犯律师表示他的委托人像是一只用来测试新药的天竺鼠。死刑专家也指出戊巴比妥没有经过常规的检验,或许不能让罪犯安全地失去意识。
麻醉剂苯佐卡因的合成目的原理实验目的1.学习多步骤有机合成实验线路的选择和实验方法;2.学习掌握回流、过滤等操作技术。实验原理苯佐卡因(Benzocaine)是对氨基苯甲酸乙酯的俗称,可作为局部麻醉药物,以甲苯为原料可以有三种不同的合成路线制的苯佐卡因。第一条合成路线步骤多,产率较低;第二、三条战线则步骤较少,产率高。尤以第二条线路效果最佳,具有实验步骤少、操作方法、产率高的优点,也可利用前面一般合成中的产品(对硝基苯甲酸)作为原料,可节约药品。采用第二条路线,以对硝基苯甲酸为原料,通过先还原后酯化制得苯佐卡因,反应分为两步:第一步是还原反应HOOC-Ar-NO2 +Sn + HCl → HOOC-Ar-NH2HCl + SnCl4以对硝基苯甲酸为原料,锡粉为还原剂,在酸性介质中,苯环上的硝基还原成氨基,产物为对氨基苯甲酸。这是一个既含有羧基又含有氨基的两性化合物。故可通过调节反应液的酸碱性将产物分离出来。还原反应是在酸性介质中进行的,产物对氨基苯甲酸形成盐酸盐而溶于水中还原反应后锡生成四氯化锡也溶于水中,反应完毕加入浓氨水至碱性,四氯化锡沉淀可被滤去SnCl4 + 4NH3H2O → Sn(OH)4 + 4NH4Cl而对氨基苯甲酸在碱性条件下生成羧酸铵盐仍溶于水。然后再用冰乙酸中和过滤,而氨基苯甲酸固体析出。对氨基苯甲酸为两性物质,酸化或碱化时都必须小心控制酸碱用量,否则严重影响产量与质量,有时甚至生成钠盐而得不到产物。第二步是酯化反应COOH-Ar-NH2 + C2H5OH + H2SO4 → C2H5OOC-Ar-NH2由于酯化反应有水生成,且为可逆反应,故使用无水乙醇和过量的硫酸。酯化产物与过量的硫酸形成盐溶于溶液中,反应完毕后加入碳酸钠中和即得苯佐卡因固体。仪器药品对硝基苯甲酸,锡粉,浓盐酸,浓氨水,冰乙酸;对氨基苯甲酸(自制),无水乙醇,浓硫酸,硫酸钠;100ml圆底烧瓶,球形冷凝管,250ml烧杯,布氏漏斗,吸滤瓶,培养皿。过程步骤(1) 还原反应称取4g(0.02mol)对硝基苯甲酸,9g(0.08mol)锡粉加入到100ml圆底烧瓶中,装上回流冷凝管,从冷凝管上口分批加入20ml(0.25moL)浓盐酸,边加边振荡反应瓶,反应立即开始(如有必要可用大火加热至反应发生)。必要时可再微热片刻以保持反应正常进行,反应液中锡粉逐渐减少。当反应接近终点时(约20~30min),反应液呈透明状,稍冷,将反应液倾斜倒入250ml烧杯中,用少量水洗涤留存的锡块固体。反应液冷至室温,慢慢的滴加浓氨水,边滴加边搅拌,使溶液刚成碱性。过滤除去析出的氢氧化锡沉淀,用少许水洗涤沉淀,合并滤液和洗液,注意总体积不要超过55ml。若体积超过55ml,可在水浴上浓缩。向滤液中小心地滴加冰乙酸,有白色晶体析出。再滴加少量冰乙酸,有更多的固体析出,用蓝色石试纸检验到呈酸性为止。在冷浴中冷却,过滤得白色固体,晒干后称重,产量约为2g。(2) 酯化反应将自制的2g(0.5mol)对氨基苯甲酸放入100ml圆底烧瓶中,加入20ml(0.34mol)无水乙醇和2.5(0.045mol)浓硫酸(乙醇和浓硫酸的用量可根据每人得到的对氨基苯甲酸的多少而作相应调整)。将混合物充分摇匀,投入沸石,水浴上加热回流一小时,反应液呈无色透明状。趁热将反应液倒入盛有85ml水的250ml烧杯中。溶液稍冷后,慢慢加入碳酸钠固体粉末,边加边搅拌,使碳酸钠粉末充分熔解,当液面有少许白色沉淀出现时,慢慢加入10%碳酸钠溶液,将溶液pH值调至成中性,过滤得固体产品。用少量水洗涤固体,抽干,晾干后称量。产量1~2g。分析思考 1.如果判断还原反应已经结束?为什么?2.酯化反应为何先用固体碳酸钠中和,再用10%碳酸钠中和反应液?