欧盟修订兽药泰地罗新作为抗生素使用要求

应助达人

泰地罗新( Tildipirosin) 是国外公司开发的最新动物专用的大环内酯类半合成抗生素，为泰乐菌素的衍生物。2011 年3月 8 日，欧盟兽用药品委员会（CVMP)）准许了英特威公司以泰地罗新为主要成分的无菌注射液( 商品名为 Zuprevo) 的市场许可申请，随后将会在欧盟国家相继批准上市。泰地罗新的 CAS 号为 328898-40-4，分子式为 C41H71N3O8，分子量734．02，熔点为 192℃ ，溶于极性有机溶剂（如甲醇、丙酮等），水中微溶。

目前，呼吸系统疾病的高发病率和死亡率是全球猪、牛养殖业面临的首要问题。在牛养殖过程中，全球每年因呼吸道疾病造成的经济损失高达3亿美元以上。泰地罗新用于预防和治疗猪、牛由敏感菌引起的呼吸系统感染性疾病，单次给药即可提供全程治疗。猪肌肉注射，牛颈部皮下注射给药。

抗菌活性及抗菌机理

泰地罗新是广谱抗菌药，对一些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均具有抗菌活性，对引起猪、牛呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感，如胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、支气管败血波氏杆菌、副猪嗜血杆菌以及溶血性曼海姆菌、睡眠嗜组织菌等。

泰地罗新的体外抗菌活性受 pH 值影响较大，碱性条件下具有较高的抗菌活性，酸性条件下抗菌活性大大降低。这是由于其具有三个碱性氨基基团，所以在不同的 pH 值条件下可形成不同带电形式（0，1，2，3），电荷量对于细菌脂质的溶解度破坏和穿过革兰氏阴性菌复杂的外膜很关键，酸性条件下氨基质子化致使抗菌活性降低，所以把培养基的pH 控制在7.2~7.4是获得稳定的最小抑菌浓度的关键因素。

泰地罗新与其他大环内酯类药物的作用机理相同，能与敏感菌的核蛋白体 50s亚基结合，使肽链的合成和延长受阻，影响细菌蛋白质的合成。

在我国，目前大环内酯类药物使用较为广泛的是泰乐菌素和替米考星，这两种药物的使用虽然都取得了良好的效果，但随着使用时间的延长，很多地区出现了不同程度的耐药性，而且这两种药物通常采用拌料或饮水给药方式，一般需要多次重复给药才能发挥药效。泰地罗新对牛、猪的呼吸道疾病具有十分明显的治疗效果，药效强于泰乐菌素、替米考星，而且具备动物专用、用量少、一次给药全程治疗、超长的消除半衰期、生物利用度高、低残留等众多优点，它的应用必将得到进一步扩展，因此，拥有良好的开发应用价值。