伊维菌素会转化成阿维菌素吗？

应助达人

好像能转化的

有什么方法避免吗？老郁闷了

应助达人

阿维菌素类药物由阿维菌素链霉素发酵产生。
伊维菌素为半合成的阿维菌素B1的衍生物，含22，23－脱氢阿维菌素B1a、B1b为80%和20%。
多拉菌素由阿维菌素链霉菌基因工程变异株加入环已烷基羧酸后生物合成获得，在C25位上具有环已烷基。

应助达人

在20世纪70年代后期，阿维菌素是日本北里研究所首先从静冈县伊东市川奈地区卡瓦那高尔夫球场附近的土壤中分离出一株放线菌的肉汤发酵产物。这种放线菌属于链霉菌属，但在形态上与其它链霉菌不同。随后日本科学家大村智等与美国Merk和Dinme实验室合作对该菌进行了系统的研究。1976年，他们发现在该菌的发酵产物中，有四对十分相似的十六元内酯天然混合物，定名为Avermectins。伊维菌素是一种大环内酯类抗生素阿维菌素的的衍生物。有专利报道，伊维菌素可以直接从微生物(Streptomycesavermitilis)黑色亚种NRR L21005中制备，伊维菌素较阿维菌素往往具备更高活性。
Avermectins从结构上类似于大环内酯类抗生素，但并不具有抗微生物或抗真菌的特性。Avermectins的基本结构是一个十六元内酯环，其上连接有三个主要基团：六氢化苯丙呋喃（C-2到C-8），二糖基（C-13）和螺酮缩醇系统（C-17到C-25）。天然Avermectins有8种组分，根据C-5位上取代基的不同，C-22和C-23之间单双键的差异及C-25位上取代基的不同，分别用A，B；1，2和a，b的组合来表示，编号为A1a、A2a、A1b、A2b、B1a、B2a、B1b和B2b，其中A1a、A2a、B1a、B2a是大量组分,占总含量的80%以上；A1b、A2b、B1b、B2b是少量组分,占总含量的20%以下。异构体中B1杀虫活性高、毒性低，其中以B1a+B1b为主要杀虫成分，已作为杀虫、杀螨剂在农业和畜牧业中广泛使用。
为提高活性、扩大抗虫谱和降低毒性，研究人员对阿维菌素进行了诱变、生物转化和化学修饰等一系列改造。随后人们发现阿维菌素系列产品是集农药、兽药和医药为一体的新型抗生素药。目前在这类药物中已商品化的有阿维菌素(AvermectinB1，AVM或Abamectin)，伊维菌素（Ivermectin，IVM即22,23-dihydravermectinB1），多拉菌素（Doramectin即25-cyclohexylavermectinB1）和埃谱利诺菌素（Eprinomectin）。
AVM即为B1a和B1b的混合物（B1a≥80%，B1b≤20%）。Avermectins是一类脂溶性药物，可溶于许多有机溶剂中，如氯仿、甲醇、丙酮、乙醇、乙酸乙酯、环已烷、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等，在水中的溶解度极低（0.006~0.009mg/l）。Avermectins对酸敏感，如用稀酸处，则可引起C-13位上第一糖基的断开。此外，该类化合物对光敏感，如用紫外线照射，则可导致8、9和10、11之间双键的异构化。
IVM是通过利用wilkinson催化剂将C-22和C-23之间的双键选择性地还原而得到的二氢化产物，即22,23-dihydravermectinB1。IVM较AVM具有较高的安全性，且对某些外寄生虫的杀虫效果较AVM有所提高。
Doramectin是利用突变生物合成(Mutational biosynthesis)方法在C-25位连接上环己烷基，即得到25-cyclohexylavermectinB1。Doramectin与IVM相比，其生物半衰期较长。
Eprinomectin是在4”位上引入-NHCOCH3基团，Eprinomectin也是由B1a和B1b组成（B1a>90%，B1b<10%）。