美艾利尔

全球首个每日一次给药的蛋白酶抑制剂锐艾妥（阿扎那韦）日前被中国国家食品药品监督管理局批准在中国上市。锐艾妥是由百时美施贵宝公司自主研发的新型蛋白酶抑制剂，具有持续强效抑制HIV病毒、低耐药、用药方便、对脂肪代谢副作用小等特点。 　　蛋白酶是HIV病毒复制所必需的物质，而蛋白酶抑制剂能有效阻断HIV蛋白酶的合成。作为一种强效的蛋白酶抑制剂，锐艾妥与其他抗病毒药物联合应用于艾滋病的抗病毒治疗，在从未接受过抗病毒治疗的初治患者中，临床试验研究至今，耐药率只有2%。自2003年6月在美国获准上市，截止到2006年底,仅在美国就已有约13万名患者受益于锐艾妥。 　　“在抗病毒初治的艾滋病患者中，含有锐艾妥的方案疗效相当于目前的标准治疗方案，但是锐艾妥由于每日一次给药、对脂肪代谢副作用小、耐药率低、且与其他蛋白酶抑制剂无交叉耐药等特点，使其更具优势。”中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心主任、锐艾妥在中国的临床试验主要研究者张福杰医生说。 　　“在抗病毒经治患者中，锐艾妥需要与利托那韦联合使用，与目前的标准治疗方案，如克力芝相比，疗效相当；而锐艾妥在现有蛋白酶抑制剂中对脂肪代谢的副作用最小。”对脂肪代谢的副作用增大可引起患者血脂升高，可能增加心血管疾病的危害性。 　　据张福杰医生介绍，在中国，每年大约新增5000至10000名从未接受过治疗的HIV/AIDS病人，政府免费诊治的病人数已超过36000人，并以每年6000人左右的速度递增，其中约20%的患者对一线的治疗方案产生耐药而需要二线治疗药物。 　　“百时美施贵宝公司是全球三大抗艾药物研发和生产厂商之一。继在中国上市抗艾药物赛锐特TM（司坦夫定）和惠妥滋（去烃肌苷）后，我们很高兴今天又能上市代表全球范围内最新医学成果的抗艾新药锐艾妥。”百时美施贵宝公司（中国）总裁柯彼呐先生说，“希望这一创新药物能够为更多的中国艾滋病患者提供更好的治疗选择。” 　　据联合国艾滋病规划署和世界卫生组织的最新统计，自世界上首例艾滋病于1981年6月被美国疾病控制中心（CDC）确认以来，截止2003年，艾滋病已在全球范围内夺走约3000万人的生命，而HIV感染的成人及儿童已逾4000万人，每年新增500多万HIV感染病例。若不能有效的预防控制，预计20年后HIV感染者将达2亿人。 　　自我国在1985年发现首例艾滋病人以来，据卫生部发表的通报显示，截止2006年10月31日，全国历年累计报告艾滋病达183,733例，其中艾滋病病人40,667例；死亡12,464例。 　　关于锐艾妥 　　一项对锐艾妥II和III期试验的关键数据的分析显示，锐艾妥除了在血脂代谢方面具有独特的优点外，还有独特的耐药性表现。资料表明，如果初治患者中出现锐艾妥耐药性，总会发生特异性的I50L突变。这种特异突变导致病毒对锐艾妥的敏感性下降，与其他蛋白酶抑制剂无交叉耐药，且在体外对其他蛋白酶抑制剂的敏感性增强。对于首次用药的患者，先用锐艾妥保留未来使用其他蛋白酶抑制剂的可能性。 　　一项III期研究(AI424-034)的结果显示，在初治患者中，经过48周的治疗后，锐艾妥＋拉米夫定＋齐多夫定（n＝405）的抗病毒疗效与SUSTIVA（依发韦仑）＋拉米夫定＋齐多夫定的标准治疗方案（n＝405）相似。 　　另一项III期试验(AI424-045)中，比较了增强的锐艾妥300mg＋两种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）的联合用药方案（n＝120）和用利托那韦增强的洛匹那韦＋两种NRTIs的联合用药方案（n＝120）在接受过治疗的患者中的应用。在这项研究中，含有增强的锐艾妥的治疗方案不亚于标准治疗方案克力芝方案（洛匹那韦/利托那韦），且含有锐艾妥的治疗方案脂肪代谢的副作用明显少于克力芝方案。对于抗病毒初治患者，锐艾妥的推荐用量为400mg（两粒200mg的胶囊），每天一次，餐后给药，与其他抗逆转录病毒药物联用。更多信息请登录www.reyataz.com 查阅完整的处方药资料。 　　锐艾妥不能治愈HIV或阻止HIV的传播。

26日，习近平在法国里昂参观了梅里埃生物科研中心。在中法建交50年之际，习近平为何特别在为期三天的对法访问中安排参观梅里埃，这家公司究竟有什么特别之处？梅里埃生物科研中心（Marcy L’étoile）成立于1963年，奠基人马塞梅里埃（Marcel Mérieux）是细菌学之父路易巴斯德（Louis Pasteur）的学生，如今已经传至第四代家族继承人阿兰梅里埃（Alain Mérieux）。创立之初公司只有15 名员工，如今全球雇员已超过7000人。梅里埃专注于微生物的开发和生产，并开发经营相应的仪器、试剂、软件以及服务。其在全球细菌学市场上独占鳌头，市场占有率达42％，同时，公司也是全球第二大感染性疾病诊断厂家，全球市场占有率达13.5%。梅里埃的产品主要用于筛查传染病及癌症、监测药效及心血管突发事件等，此外，公司也涉足食品及化妆品的微生物检验。由于先后与主要从事微生物的研究的API，在微生物自动化方面卓有成就的VITEK的联合，梅里埃形成了一个在微生物鉴定技术领域，从手工到自动化等各方面均居世界领先地位的集团。2006年~2011年是公司扩张期，共发起并购交易9起，2011年斥资1.83亿欧元收购法国体外诊断公司AES Laboratoire，2013年9月，其以4.5亿美金收购BioFire公司。在此次出访中，习近平表示，中国正在推动卫生事业改革发展，完善公共卫生和医疗服务体系是重要工作之一，特别是在重大传染病防治能力建设方面。中法卫生领域交流密切，希望梅里埃集团继续积极促进中法卫生合作。但是梅里埃与中国的渊源却并不源于生物制剂行业的商业合作，而是家族传统。阿兰梅里埃2012年访华时，就受到时任国家副主席习近平的接见。这不是他第一次来中国，1978年他就已经开始来华商谈合作，其父夏尔梅里埃更是中法民间交流与商业合作的破冰者之一，而其岳父贝利埃的汽车合作项目也是中法关系史上的一段佳话。早在中法建交前，贝利埃积极推动两国汽车合作，并得到周恩来、邓小平等中国老一代领导人的赞扬。结缘于此，在中法建交50周年之际，阿兰·梅里埃出任庆祝活动法方赞助委员会主席。

[center]百时美施贵宝与Exelixis达成抗癌药合同[/center]北京时间周五晚20点25分消息，百时美施贵宝公司(BMY)表示，与Exelixis Inc.(EXEL)达成了一项抗癌药开发合同。根据合同条款，百时美将向Exelixis支付1.95亿美元的前期付款，以开发两种用于阻止癌细胞生长的候选生物技术药物--XL184与 XL281。百时美将获得这两种药物的开发和营销权利，该公司还将于2009年向Exelixis支付另外4500万美元。XL184目前正处于后期测试阶段，其作用针对三种酶素：其一为MET，可帮助肿瘤细胞存活和迁移；其二为VEGF2，可帮助肿瘤发展新的血管；其三为RET，也涉及到癌细胞的生长和迁移，并且在很多甲状腺癌病例中被发现。XL281目前处于初期测试阶段，其作用主要针对酶素RAF，后者是肿瘤细胞获得分裂与生长信息的路径。在肿瘤中，细胞的生产速度比健康细胞快，并且更难以控制。通过关闭酶，这两种药物要比化疗更安全，也更加有效。百时美与Exelixis将分担XL184的开发费用，并在开发战略上进行合作。双方还可能在美国合作营销该药，如果这样做的话，Exelixis可能获得至多1.50亿美元的销售里程碑付款，以及相当于海外销售额10%以上的权利金。如果Exelixis选择不参加美国合作开发协议，其将获得至多2.95亿美元的开发与监管里程碑付款，双位数百分比的权利金，以及销售里程碑付款。在这种情况下，百时美施贵宝将拥有许可和开发XL281的排他性权利，并将独立承担全部开发费用。如果该药通过开发与监管方面的障碍，该公司将付给Exelixis至多3.15亿美元，以及至多1.50亿美元的里程碑付款，再加上相当于全球销售额10%以上的权利金。Exelixis总部位于旧金山，2007年营收1.14亿美元。（生物谷Bioon.com）