处方筛选

【奥星直播预告】难溶性药物处方前筛选关键性技术与体内外相关性方法建立关键词：难溶性药物、固体口服制剂、皮下注射制剂、体内外相关性、处方前研究【背景介绍】技术创新是医药行业持续增长的引擎，在创新药发现初期，溶解性(Sol)和渗透性(Pe)的药物理化性质参数的测定是药物研发过程中不可或缺的步骤，而高通量药物筛选技术的快速发展，为药物研发提供了高效、快速、准确的实验手段。近年来，体外仿生膜模拟胃肠道吸收技术及皮下给药模拟技术的应用也在不断推进，为药物研发过程中体内外相关性研究提供了新的思路和方法。本期课程我们特邀合作讲师-王昊天，内容覆盖难溶性药物处方前筛选的关键性技术与应用，以及如何使用渗透吸收速率代替溶出曲线建立体内外相关性，为制剂企业提供处方前体内外相关性IVIVC研究中的实践及策略。【受众邀约】固体口服制剂、高端复杂制剂，皮下注射制剂研发型企业、CRO公司、科研院所、研究院，包含疫苗、单双抗，抗癌新药、多肽、原位凝胶，固体分散体，API纳米晶、纳米脂质体、微球制剂等研发工作者、首席科学家、工程师、技术人员。【课程详情】奥星新一期webinar诚邀您莅临🔎 主题：难溶性药物处方前筛选关键性技术与体内外相关性方法建立🔎 时间：07.06 下午14:30-15:15🔎 合作讲师：王昊天-美国帕伊奥PION亚洲区技术总监

近日，根据《处方药与非处方药分类管理办法（试行）》（国家药品监督管理局令第10号）的规定，经国家药品监督管理局组织论证和审核，布地奈德鼻喷雾剂由处方药转换为非处方药。非处方药说明书范本规定内容之外的说明书其他内容按原批准证明文件执行。药品标签涉及相关内容的，应当一并修订。药品上市许可持有人提交备案之日起生产的药品，不得继续使用原药品说明书。布地奈德是治疗季节性和常年性过敏性鼻炎的强效局部抗炎与抗过敏药。根据2008年《过敏性鼻炎及其对哮喘的影响》数据显示，全球有六亿人患有过敏性鼻炎，且呈现流行增加的趋势。中国的过敏性鼻炎流行病学数据并不完善，不同的城市有不同的发病率。重庆、成都、乌鲁木齐、南宁的发病率非常高，约30%到37%。布地奈德属于一线用药，而且常用于急性期炎症的缓解。还记得前段时间日本小林制药的脚癣药，混入催眠药引发的死亡事件吗？在驾驶过程中发生睡眠就属于药物的次生灾难，而过敏性鼻炎也会引发类似事故。有医生模拟了驾驶过程中过敏反应的状态，打喷嚏中后仰、闭眼、猛低头的时刻，事故发生率与醉驾相当。而过敏性鼻炎与外界因素的关联导致无法产生像其他病种一样的前期，一接触到过敏源可能就发作。所以避免接触过敏源是尽可能做的，我国对这个没有太多干涉，毕竟局限于工作、财产水平，很多人无法做到彻底躲开过敏源。在治疗鼻炎用药中，喷剂是首选，并需要患者不断的复购，因为鼻炎难以根治。所以布地奈德改为非处方药是利于民众的政策，这也意味着这种药不存在类似“自己断后路”的经营模式，能充分利用自己产品的优势培养忠实用户。但布地奈德作为糖皮质激素类药物，也有着难以隐藏的风险。可能导致糖皮质激素的全身反应，类似前段时间的大头娃娃满月脸等。所以六岁以下不推荐使用，六岁到十二岁要在医师指导下用药。如果过敏，需要立刻停药。布地奈德鼻喷雾剂非处方药说明书范本 请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用[药品名称]通用名称：布地奈德鼻喷雾剂商品名称：英文名称：汉语拼音：[成份] 本品主要成份为布地奈德。每毫升含布地奈德1.28毫克。辅料为：[性状][作用类别] 本品为耳鼻喉科用药类非处方药药品。[适应症] 治疗季节性和常年性过敏性鼻炎，常年性非过敏性鼻炎。[规格] 每瓶120喷，每喷含布地奈德64微克，药液浓度为1.28毫克/毫升。[用法用量]剂量应个体化。成人及6岁和6岁以上儿童：推荐起始剂量为一日256微克，此剂量可于早晨一次喷入或早晚分二次喷入。即：早晨每个鼻孔内喷入128微克（2×64微克）；或早晚两次，每次每个鼻孔内喷入64微克。一日用量超过256微克，未见作用增加。在获得预期的临床效果后，应减少用量至控制症状所需的最小剂量。临床试验表明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32微克作为维持剂量是足够的。一些患者在开始治疗后5-7小时即可缓解症状，而达到最大疗效通常需要连续数天的治疗（少数患者可能需要2周才能达到最大疗效）。因此，治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用。伴有严重的鼻充血时可能需配合使用缩血管药物。为控制过敏所致的眼部症状，有时可能需要同时给予辅助治疗。[不良反应]1．成人及12岁以上儿童患者中，在安慰剂对照临床试验中大于1%会发生以下不良事件。常见（≥1/100但大于1%会发生以下不良事件。常见（≥1/100但呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻中隔穿孔和黏膜溃疡。免疫系统疾病：速发型过敏反应。速发(I型）或迟发（IV型）的过敏反应，包括红斑、荨麻疹、皮疹、皮炎、血管神经性水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予糖皮质激素后出现黏膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的原因（可能由糖皮质激素、这些疾病或其他因素引起）尚不清楚。此外，上市后不良反应监测中还有头晕、恶心、呕吐、呼吸困难等病例报告。[禁忌] 对布地奈德或处方中任一成份有过敏史者。[注意事项]1.本品仅为鼻腔用药，不得接触眼睛，若接触眼睛，请立即用水清洗。2.本品应鼻腔喷入：左手喷右侧鼻孔，右手喷左侧鼻孔，避免直接喷向鼻中隔。3.在获得预期的临床效果（即鼻塞、鼻痒、流涕、打喷嚏等症状缓解）后，应减少用量至控制症状所需的最小剂量。控制症状所需的最小剂量有个体差异，在症状缓解后可减量至每个鼻孔喷一次，每天早晨一次，共128微克/天。临床试验表明，一些患者每天早晨每个鼻孔喷入32微克(64微克/天)作为维持剂量是足够的，此时，应另选用规格为32微克/喷的布地奈德鼻喷雾剂非处方药品（每个鼻孔喷一次，每天早晨一次）。如果长期使用较高剂量作为维持用药，可能有潜在的不良反应风险。4.治疗季节性鼻炎，如果可能的话，最好在接触过敏原前开始使用，如花粉飘散季、空气污染季等；常见过敏性鼻炎诱因还包括尘螨、动物皮屑、真菌等。常见的常年性非过敏性鼻炎诱因包括冷空气，强烈气味，烟草烟雾，挥发性有机物，摄入乙醇饮料，体育运动，强烈的情感反应等。5.使用本品14天后，症状仍未改善，请咨询医师。6.自我治疗时间不得超过3个月，如需要超过3个月，应在医师指导下使用。7.6岁至12岁以下儿童如每年需要使用本喷雾剂超过两个月，请在医师指导下使用。8.6岁以下儿童不推荐使用本品。9.孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。10.运动员慎用。11.长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用。长期接受本品治疗的儿童和青少年，可能引起生长发育迟缓，应在医师指导下使用。潜在的全身效应可能包括库欣氏综合征，库欣氏外貌特征，肾上腺抑制，儿童和青少年发育迟缓，白内障，青光眼等，以及更罕见的一系列心理或行为效应，包括精神运动功能亢进，睡眠障碍，焦虑，抑郁或攻击性行为（特别是儿童）。与口服糖皮质激素相比，这些效应发生的可能性要小得多，并且不同患者和不同的糖皮质激素制剂之间可能有所不同。12.伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。13.肺结核患者慎用。14.使用全身性糖皮质激素转而使用本品者，应在医师指导下使用。 15.如患有或曾接触过结核病，水痘或麻疹患者，在使用本品前请咨询医生。16.如视力有任何变化，请停止使用本品并咨询医生。17.如使用过量或出现严重不良反应，应立即就医。18.本品与其他糖皮质激素类药物联合使用时，可能会降低某些儿童的生长速度。19.同时使用吸入性布地奈德和细胞色素P450抑制剂，特别是同工酶CYP3A4（即含可比西他的产品，酮康唑，利托那韦，阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，奈法唑酮，奈非那韦，沙奎那韦，泰利霉素）增加了布地奈德在血浆中的浓度，导致全身副作用的风险增加，如库兴氏综合征和肾上腺抑制。如需使用，应在医师指导下使用。建议医师密切监测患者的全身作用，除非该益处大于风险，否则，应避免结合使用。酮康唑伴随布地奈德的短期使用（1至2周）与临床上显著的药物相互作用无关。20.如曾被诊断为青光眼、白内障，或患有眼部感染、糖尿病，在使用本品前请咨询医生。21.如出现感染的症状或体征，如持续发热，请咨询医生。22.如有严重或频繁地流鼻血，近期鼻溃疡，鼻部手术或有未愈合的鼻损伤，请咨询医生。23.如症状持续或恶化，或出现新症状，请停止使用并咨询医生。24.请勿自行将本品用于治疗由药物引起的非过敏性鼻炎，此类情况请咨询医师。25.如正在使用糖皮质激素类药物治疗哮喘，过敏或皮疹等疾病，使用本品前请咨询医生。26.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。27.本品性状发生改变时禁止使用。28.请将本品放在儿童不能接触的地方。29.儿童必须在成人监护下使用。30.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。[药物相互作用]1.应避免与酮康唑合用。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。[药理作用]本品为糖皮质激素类药物，具有强效的局部抗炎与抗过敏作用。[贮藏][包装][有效期][执行标准][批准文号][说明书修订日期][生产企业] 企业名称：生产地址： 邮政编码：电话号码：传真号码：网 址： 如有问题可与生产企业联系

美国制药巨头强生公司下属的麦克尼尔公司8日宣布自愿召回该公司生产的21个批次的儿童及成人用泰诺、抗过敏药可他敏及镇痛药美林等非处方药。 　　麦克尼尔公司8日通过美国食品和药物管理局网站发布公告说，此次召回是今年1月强生大规模召回泰诺等非处方药的延续。因为公司经内部评估后认为，这21个批次的药品可能含有化学物质2，4，6-三溴苯甲醚。 　　据介绍，强生当初接到消费者投诉称，泰诺等一些非处方药散发霉味。调查发现，这种怪异气味可能是来自药物运输过程中包装材料中微量的2，4，6-三溴苯甲醚。今年1月15日，强生公司因此宣布自愿召回约500个批次的非处方药。 　　此次扩大召回的21个批次药物，也可能存在同样的包装材料异味问题。但麦克尼尔公司强调，这些药物均是在今年年初大规模召回发生之前生产的，在那之后，公司已经停止使用问题包装材料。 　　这种化学物质对消费者健康的影响仍不完全清楚。麦克尼尔公司强调，该物质造成严重医学事件的风险极小。 　　根据召回公告，这21个批次药品仅在美国、危地马拉等一些美洲国家销售。购买了相关批次药品的消费者应停止用药，并联系退款或更换药品。