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平行人工膜渗透性测定(PAMPA)用于 确定化合物分子被动扩散透过多孔过滤膜 的性能,此多孔过滤膜由类脂有机化合物 或者从动物中提取的天然脂质包被形成人 工膜。通常,PAMPA 实验在药物研发阶段 进行,用以鉴定最有希望为肠道吸收的先 导候选药物、改进研发化合物的结构以及 改善体内扩散的特性。PAMPA 结合 Caco-2 细胞测定可以解释在体内观察到的药物渗 透行为。 本研究测定了四种β-受体阻滞剂(阿替洛 尔、拉贝洛尔、美托洛尔、普萘洛尔)、 一种钙通道阻滞剂药物(维拉帕米)、一 种 5-羟色胺受体激动剂(丁螺环酮)、四 种抗抑郁药(奈法唑酮、去甲替林、丙咪 嗪、曲米帕明)以及一种对照化合物(地 昔帕明)的表观渗透值。
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