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【第三届原创参赛】智能型药物控制释放体系的研究进展（7月份）

lindacc

2010/07/27

化学药检测

维权声明：本文为lindacc原创作品，本作者与仪器信息网是该作品合法使用者，该作品暂不对外授权转载。其他任何网站、组织、单位或个人等将该作品在本站以外的任何媒体任何形式出现均属侵权违法行为，我们将追究法律责任。

在药物制剂方面，传统的给药方式如使用片剂、胶囊及注射剂等，存在一些缺点，比如给药后血药浓度起伏较大，药物作用缺乏靶向特异性等，这些会严重影响治疗效果。药物控制释放载体是智能材料发展的一个重要方向。所谓智能药物控制释放体系是一种能够按照局部病灶的特殊环境，如温度、pH值、光、磁场或生物分子等的的区别而作出反应，实现对药物释放的信号控制，达到定时定位地释放药物的效果。

1. pH敏感型药物释放体系
人体生理环境下不同部位的pH值有所差别，以消化道为例，胃液中胃酸的pH值约为1.0-1.5，小肠中的pH值约为6.0-6.8，而结肠中的pH值约为6.5-7.5。而肿瘤组织则因为肿瘤细胞比正常细胞生长代谢更快，生成了更多的乳酸等酸性代谢产物而导致肿瘤组织pH值比正常组织要低。因此pH敏感型药物控释载体一般有两类，一类适合在肠道内释放药物，即含酸性基团的聚合物（如羧基）。它们在酸性条件下是疏水性以减少药物的释放，在碱性条件下变为亲水性而释放出药物^1-3。

2. 温度敏感药物释放体系
温度敏感药物释放体系中最常用到的是聚(N-异丙基丙烯酰胺)(PNIPAM)。PNIPAAm链段与其它疏水性聚合物在一起形成嵌段共聚物时，可以在室温水溶液中自组装形成以疏水性聚合物为内核，PNIPAAm链段为外壳的胶束。这种胶束具有明显的温度敏感性，在温度高于其LCST以上时，PNIPAAm链段会由亲水性逐渐转变为疏水性，导致整个胶束结构的收缩、坍塌直至破坏^10-12。

3. 葡萄糖敏感药物释放体系
糖尿病是一种常见疾病, 能引起患者出现多尿、多饮、多食但却消瘦等表现。目前临床上的治疗方法是通过监测血液中葡萄糖的浓度而决定加入一定量的胰岛素以控制葡萄糖的新陈代谢，但频繁的监测和注射不仅会对患者造成身体上的痛苦，对血糖的波动作出的反应也不够及时。于是研究者们试图开发出智能胰岛素控制释放材料, 利用材料对葡萄糖的敏感特性使之能够根据的血液中葡萄糖的浓度自发地控制胰岛素的释放速度和释放量。像这样能够通过葡萄糖的浓度来调节胰岛素释放的体系称之为葡萄糖响应药物控制释放体系。

4. 靶向药物释放体系

绝大多数的药物都有或多或少的毒副作用，尤其是抗癌类药物，它们在杀死癌细胞的同时也可能导致其他正常细胞的死亡，给化疗病人造成了极大的痛苦³²。因此，智能药物控释体系不但要能根据病灶局部的微环境进行控制释放，还要能够在载药体系进入人体后选择性地进入病变组织或细胞。与游离的药物直接在人体内血液或组织中造成的高毒性相比, 纳米载药体系可以从两方面减轻这种毒性。

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分
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小卢

第1楼2010/07/27

楼主还有内容吧？还是投稿把部分内容省去啦？

0

Selina

第2楼2010/07/27

投稿的！
小卢(luxw) 发表:楼主还有内容吧？还是投稿把部分内容省去啦？

0

小卢

第3楼2010/07/27

祝贺成功啊！

我记得上学时，在讨论到靶向制剂时，好像是说国内根本就不存在真正的靶向制剂，大家怎么看啊？
Selina(rachelbj) 发表:投稿的！

0

往往外

第4楼2010/07/27

应助达人

学习吧，对于这样研究性太强的文章只有学习。
祝福楼主发表~

0

gugu12345

第5楼2010/07/27

的确很专业啊，看不懂。。。

0

eden

第6楼2010/07/27

说得忒简单了

0

36288744

第7楼2010/07/27

我也不怎么看的懂，的确要好好学习

0

职业游民

第8楼2010/07/27

不错的方向，这样的药物是以后的发展方向，有点类似于纳米机器人的功能，呵呵

0

Selina

第9楼2010/07/28

看来您是高手了！不妨也写篇原创，让大家学习学习：）
eden(eden) 发表:说得忒简单了

0

lindacc

第10楼2010/07/28

谢谢各位朋友的关注，这篇文章因想投稿，所以Selina只登出了摘要内容，其它展开的详细内容暂时没有登出。希望托“寒冰”朋友的吉言，早点发表，就可以让大家看到全文的内容了。
小卢你好，你说的“国内没有真正的靶向制剂”，指的是没有商品化的靶向制剂么？

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