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[B]一、胶囊剂的质量检测[/B]胶囊剂指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。1. 胶囊剂的分类胶囊剂分硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。2. 胶囊剂的检查 胶囊剂的质量检测涉及性状、鉴别、检查、含量测定。《中国药典》规定胶囊剂的常规检查项目为装量差异和崩解时限。3. 装量差异检查除另有规定外，取供试品20粒，分别精密称定重量后，倾出内容物(不得损失囊壳)，硬胶囊用小刷或其他适宜用具拭净，软胶囊用乙醚等易挥发性溶剂洗净，置通风处使溶剂自然挥尽，再分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒的装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。结果判断 胶囊剂的装量差异限度，应符合规定。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂可不再进行装量差异的检查。4. 崩解时限的检查软、硬胶囊剂 除另有规定外，取供试品6粒，按照片剂崩解时限项下的方法（软胶囊或漂浮在液面的硬胶囊剂可加挡板）检查。软胶囊剂可改在人工胃液中进行检查。肠溶胶囊 除另有规定外，取供试品6粒，按照片剂崩解时限项下的方法（漂浮在液面的胶囊剂可加挡板）检查。结果判断：软、硬胶囊剂 各粒均应在30min内全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外）。如有1粒不能全部通过筛网，应另取6粒复试，均应符合规定。肠溶胶囊 先在盐酸溶液（9 1000）中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；再将上述供试品用水洗后采用同样方法改在人工肠液中进行检查，1小时内应全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外）。如有1粒不能崩解通过筛网，应另取6粒复试，均应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，不再进行崩解时限的检查。溶出度及含量均匀度检查 同片剂检查法。[B]二、乙酰螺旋霉素胶囊的检查[/B]本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的90.0%~110.0%。性状鉴别检查:（1）干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过4.0％。（2）乙酰螺旋霉素组分测定 取本品内容物适量，精密称定，加流动相制成每1mL约含乙酰螺旋霉素1mg的溶液，摇匀，滤过，照高效液相色谱法测定，含单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得少于35％，按下式计算，乙酰螺旋霉素四个组分的总含量应不得少于70％。 [img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/06/200906082122_154597_1600062_3.jpg[/img] 式中 AT为供试品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分峰的总面积；AS为标准品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分峰的总面积；WT为供试品的重量；WS为标准品的重量；P为标准品四个组分的百分含量的总和。（3）溶出度 溶出度是评价药物口服固体制剂质量的一个指标，是一种模拟口服制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外简易试验方法，它包括转篮法、浆法、小杯法三种。本实训采用转篮法。仪器装置 溶出度测定仪。溶出度的测定 取本品，照溶出度测定法，以盐酸溶液（稀盐酸24mL 1000mL）900mL为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用上述盐酸溶液稀释成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在232nm的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（相当于1粒的平均装量），加乙醇适量（每5mg加乙醇2mL）使溶解，按标示量用上述盐酸稀释成每1mL中含100μg的溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用上述盐酸稀释成每1mL中约含20μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为75％，应符合规定。计算公式：[img]http://ng1.17img.cn/bbsfiles/images/2009/06/200906082122_154598_1600062_3.jpg[/img]结果判断：6片(粒、袋)中，每片(粒、袋)的溶出量，按标示含量计算，均应不低于规定限度(Q)；6片（粒、袋）中，如有1～2片（粒、袋）低于Q，但不低于Q-10％，且其平均溶出量不低于Q；6片（粒、袋）中，有1～2片（粒、袋）低于Q，其中仅有1片（粒、袋）低于Q-10％，但不低于Q-20％，且其平均溶出量不低于Q时，应另取6片（粒、袋）复试；初、复试的12片（粒、袋）中1～3片（粒、袋）低于Q，其中仅有1片（粒、袋）低于Q-10％，但不低于Q-20％，且其平均溶出量不低于Q。以上结果判断中所示的10%、20%是指相对于标示量的百分率（%）。注意事项：硬胶囊倾出内容物时不要将囊壳损失，应用毛刷或棉花等物尽量将其拭净，最好是称定胶囊后立即倾出内容物并将其拭净称重，以免搞错；软胶囊的洗涤应用与水不相混溶又易挥发的有机溶剂，其中以乙醚为最好，应在通风处自然挥散，不得加热以免囊壳失水；滤膜应浸在纯化水中，至少浸泡1天以上；检查溶出杯内溶出介质的温度应为（37±0.5）℃，为保证恒温，试验时应加有机玻璃盖，各杯之间温度最大不超过0.5℃；实训结束后，应将篮轴、篮体或搅拌桨从电动机上取下，用水冲洗，晾干后妥善保管。（4）其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定。含量测定:取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g）,加乙醇（每5mg加乙醇2mL）使溶解，加灭菌水制成每1mL中约含1000单位的溶液，摇匀，静置，精密量取上清夜适量，照抗生素微生物检定法测定。
软胶囊剂的制备 胶囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点，也是该剂型能否成型的关键。其与明胶、增塑剂、水三者的比例有关。通常适宜重量比是，干明胶：干增塑剂＝1.0：0.4～0.6，若增塑剂用量过高或过低，则囊壁会过软或过硬；水与干明胶比为1：1.由于软胶囊在放置过程中仅是水分损失，因此，明胶与增塑剂的比例十分重要。常用的增剂有甘油、山梨醇或二者的混合物，通常还加防腐剂（如尼泊金类）、色素、香料等附加剂。 软胶囊剂的制备 目前软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性（如PEG-400等）液体介质中包制而成。形状有球形（亦称胶丸）、椭圆形等多种。填充的药物一般为一个剂量，为便于成型，容积要求尽可能小。为求得适宜的软胶囊大小，可用混悬固体的“基质吸附率”（Base adsorption）计算。基质吸附率是指：将固体药物1g制成可包制胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。基质吸附率可按下式计算。 基质吸附率＝基质重量/固体药物重量 根据基质吸附率，称取基质与固体药物，混合均匀，测其堆密度，便可决定包制一定剂量的混悬液所需模具的大小。显然固体药物粉末的形态、大小、密度、含湿量及亲油亲水性对基质吸附率有影响，从而影响软胶囊的大小。 软胶囊剂的制备 一般填充固体药物粉末至少应过四～五号筛。口服或局部应用的软胶囊剂中填充混悬液时，通常混悬液的分散介质用植物油或PEG-400；混悬液中还应含有助悬剂。对于油状基质，一般使用的助悬剂是10%～30%油蜡混合物，其组成为：氢化大豆油1份，黄蜡1份，熔点为33～38℃的短链植物油4份；对于非油状基质，通常用1%～15%PEG-4000或6000.有时可加入抗氧剂、表面活性剂提高软胶囊剂的稳定性和生物利用度。液体药物若含水超过50%，或含低分子量的水溶性和挥发性的有机化合物如乙醇、丙酮、酸、胺、酯等，均能使软胶囊囊材软化或溶解；O/W型乳剂填充于软胶囊中，可使乳剂失水破坏；醛类可使明胶变性，故均不宜制成软胶囊。液态药物以pH4.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致囊壁泄漏或影响软胶囊的溶解，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。 软胶囊剂的制备 滴制法 该法由具双层喷头的滴丸机完成。以明胶为主的软质囊材（胶液）与被包药液，分别在双层喷头的外层与内层按不同速度喷出，使定量的胶液将定量的药液包裹后，滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面张力作用使之形成球形，并逐渐凝固成软胶囊剂。影响滴制法制软胶囊剂质量的因素：①明胶液的组成：以明胶：甘油：水=1.0：0.3～0.4：0.7～1.4为宜，否则胶丸壁过软或过硬。②明胶液的粘度：以3～5E为宜。③药液、胶液与冷却液密度，比例适宜，既保证胶囊剂在冷却液中有一定的沉降速度，又有足够时间使之逐渐冷却成球形。④温度：胶液与药液应保持60℃，喷头处应为75℃～80℃，冷却液应为13℃～17℃，胶囊剂干燥温度为20℃～30℃，且配合鼓风的条件。 压制法 该法是将明胶为主的软质囊材制成厚薄均匀的胶片，将药液置于两胶片间，用钢板模或旋转模压制而成，故又分为钢板模压法和旋转模压法两种。旋转模压法用自动旋转轧囊机。模的形状可为椭圆形、球形或其他形状。
在中药制剂的研发中，人们在选择剂型时多考虑胶囊剂，因为胶囊剂具有制备工艺相对简单、能掩盖药物不良气味以及患者顺应性好等优点。但中药胶囊剂也普遍存在载药量有限导致服用粒数多、填充内容物易吸潮粘结、颗粒圆整度不好等问题。近年来，我国的科研人员从成型工艺的角度，改进制粒技术，得到一种新型制粒技术——挤缩制粒技术，为决解或改善中药固体制剂存在的上述共性问题提供了新思路。本组文章对挤缩制粒技术的特点、应用等进行了全面介绍,有较强的实用性。 ▲中药胶囊剂生产工艺难题待破解 中药胶囊剂普遍存在载药量有限导致服用粒数多、填充内容物易吸潮粘结、颗粒圆整度不好等共性问题，其中服用粒数多和填充内容物易吸潮粘结是亟待解决的重点问题。 服用粒数较多中药胶囊普遍服用粒数过多，特别是一些含滋补性药材较多的复方，如：百令胶囊，一次5～15粒，一日3次；胃太平胶囊，一次8粒，一日3次；桂附地黄胶囊，一次7粒，一日2次。胶囊服用粒数过多主要与原料提取后过高的固形物收率、辅料的用量及中药各种制粒方法存在的不足有关。 对于固形物收率过高，目前常采用静置沉淀法、水提醇沉法、加入澄清剂滤过法、高速离心滤过法等工艺手段，减少原料提取中有关杂质，以降低其浸出物量。但由于中药制剂的物质基础研究中，特别是复方制剂的物质基础研究暂难取得突破，所以从提取艺工方面来减少胶囊服用粒数较为困难。 辅料应用在现代制剂的开发、使用中占有极为重要的地位。目前中药提取物尚为粗提物，体积较大，加上辅料的使用，使得服用体积更大，胶囊剂服用粒数增多。而且，现有制粒技术存在或多或少的问题，所制备颗粒不能达到减少胶囊剂粒数或缩小囊壳型号的目的。 吸潮粘结由于填充胶囊的内容物成分和形式复杂多样，大部分胶囊在贮藏过程中常出现颗粒吸潮、粘结甚至霉变的现象，成为影响药品质量和疗效的重要原因之一。现在一般是通过使用包装材料来改善这种情况，常用的办法是在铝塑板外加防潮铝塑袋，以达到防潮目的。 中药胶囊剂的内容物一般为颗粒。但是由于现有制粒技术存在的问题，导致所制颗粒大小不均匀，外观不圆整。正是由于颗粒自身密度小，比表面积大的性质，致使其吸湿性无法有效改善，这也是胶囊剂内容物易吸潮粘结的原因之一,同时使得颗粒包衣技术较难实现，且不便于分装。 (#qwQA& e[Xq
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