【资料】21世纪新农药的研究与开发方向

应助达人

2012年有19个新农药的通用名获得ISO批准
其中杀菌剂10个、杀虫剂4个、杀鼠剂l个、引诱剂1个及除草剂3个。

1 杀菌剂
2012年公开了10个杀菌剂：tolprocarb、isofetamid、benzovindiflupyr、oxathiapiprolin、啶菌噁唑及5个strobilurins类杀菌剂：丁香菌酯、氟菌螨酯、烯肟菌酯、烯肟菌胺及氯啶菌酯。
Tolprocarb（试验代号MTF-0301）是日本三井化学公司开发的氨基甲酸酯类杀菌剂，对水稻稻瘟病有非常好的防治效果。其创制可能基于拜耳公司开发的异丙菌胺（iprovalicarb）和苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl）及孟山都报道的具有除草活性的结构（通式Ⅰ），在三者结构基础上设计通式Ⅱ，最后经优化得到tolprocarb。
Isofetamid（试验代号IKF-5411）是日本石原产业株式会社开发的一种新型酰胺类杀菌剂，可用于防控灰霉病和菌核病等病害。主要开发用于欧洲、日本及美国等市场，预计在2013年初申请登记，有望于2016年获得日本和欧盟登记。其创制可能是在研究杀线虫化合物（通式Ⅲ）过程中，结合罗门哈斯公司开发的苯酰菌胺（zoxamide），设计合成一系列该类化合物并经优化得到isofetamid。
Benzovindiflupyr（试验代号SYN545192）是先正达开发的吡唑酰胺类杀菌剂。对小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦全蚀病及小麦基腐病均有很好的防治效果，尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效，且可以与多种杀菌剂复配，无交互抗性。其可能是先正达在研究isopyrazam过程中，对苯基并环部分的优化得到。
Oxathiapiprolin（试验代号DPX-QGU42）是杜邦公司开发的新型哌啶类杀菌剂。其创制是源于默克公司专利WO2005003128报道的具有医药活性的化合物（Ⅳ），由于杜邦公司和默克公司的合作关系，所以杜邦在进行高通量筛选时也筛选了这些具有医药活性的结构，从中发现了具有较好杀菌活性化合物Ⅴ，经过对其优化研究从而发现了对霜霉病有特效的oxathiapiprolin。
啶菌噁唑（pyrisoxazole，SYP-Z048）是沈阳化工研究院开发的噁唑啉类杀菌剂，对黄瓜灰霉病，小麦、黄瓜白粉病均具有很好的防治效果，其25%乳油已取得登记，用于防治番茄灰霉病，用药量200～400g/hm2。其创制是在壳牌（Shell）公司早期报道的具有杀菌活性化合物Ⅵ的基础上，经优化得到。
丁香菌酯（coumoxystrobin，SYP-3375）、氟菌螨酯（flufenoxystrobin，SYP-3759）、烯肟菌酯（enoxastrobin，SYP-Z071）、烯肟菌胺（fenaminstrobin，SYP-1620）及氯啶菌酯（tricyclopyricarb，SYP-7017）均是沈阳化工研究院开发的strobilurins类杀菌剂，且具有广谱的杀菌活性，它们均是在现有strobilurins杀菌剂结构基础上me too而来：丁香菌酯对稻瘟病、霜霉病、白粉病、菌核病等众多病害有很好的防治效果，对“毁灭性病害”苹果树腐烂病有特效，其20%悬浮剂已取得登记，用于防治苹果树腐烂病；氟菌螨酯兼具保护活性和治疗活性，对白粉病有特效，田间小区试验表明，其对白粉病的效果远优于商品化产品醚菌酯，略高于唑菌胺酯；烯肟菌酯对黄瓜、葡萄霜霉病，小麦白粉病等有良好的防治效果，其25%乳油已取得登记，用于防治黄瓜霜霉病，用药量50～100g/hm2；烯肟菌胺具有预防及治疗作用，与环境生物有良好的相容性，可用于防治小麦锈病、小麦白粉病、水稻纹枯病、稻曲病、黄瓜白粉病、黄瓜霜霉病、葡萄霜霉病、苹果斑点落叶病、苹果白粉病、香蕉叶斑病、番茄早疫病、梨黑星病、草莓白粉病、向日葵锈病等多种植物病害，同时，对作物生长性状和品质有明显的改善作用，并能提高产量，其5%乳油已取得登记，用于防治黄瓜和小麦白粉病，用药量40～80g/hm2；氯啶菌酯对白粉病有较好的防治效果，在黄瓜、甜瓜和小麦白粉病上有突出表现，且对作物安全，其15%乳油已取得登记，用于防治水稻稻曲病、稻瘟病、油菜菌核病及小麦白粉病，用药量90～148.5 g/hm2。

2 杀虫杀螨剂
Pyflubumide（试验代号NNI-0711）是日本农药公司开发的新型吡唑酰胺类杀螨剂。其创制可能是在研究氟虫双酰胺（flubendiamide，又名氟苯虫酰胺）类似物的过程中结合杀螨剂腈吡螨酯（cyenopyrafen）结构，从而成功开发了pyflubumide。
Heptafluthrin是优士化学开发的新型菊酯类杀虫剂。其可能是基于住友化学株式会社开发的四氟甲醚菊酯（dimefluthrin）结构上开发出来的。
嘧螨胺（pyriminostrobin，SYP-11277）是沈阳化工研究院基于巴斯夫公司开发的甲氧丙烯酸酯类杀螨剂嘧螨酯（fluacrypyrim）的基础上利用中间体衍生化方法开发的新型杀螨剂，具有优异的杀成螨、若螨以及杀卵活性，优于嘧螨酯，速效性优于螺螨酯。
Afidopyropen（试验代号ME5343）是日本明治制药株式会社和日本北里研究所共同研究开发的一种新型杀虫剂。该产品是一种全新的结构且具有全新的作用机制，对吮吸性害虫如蚜虫、飞虱、介壳虫以及叶蝉均具有很好的致死效果。预计其将在2014年1月上市，可以用于蔬菜、果树、葡萄树、中耕作物以及观赏植物等。据报道其无论是叶面处理、种子处理还是土壤处理都很有效，且毒性很低。日前巴斯夫公司已经获得日本明治制药株式会社的授权在全球范围内对其进行产业化开发及市场推广。

3 杀鼠剂
Cholecalciferol中文俗称胆钙醇，也称维生素D3，曾以cholecalciferol作为杀鼠剂，近期又将通用名改为cholecalciferol。

4 引诱剂
Rescalure是西班牙Ecologiay Proteccion Agricola公司研发的红圆蚧（Aonidiella aurantii）引诱剂。

5 除草剂
Halauxifen（试验代号DE-729、XDE-729、XR-729）是道化学开发的2-吡啶甲酸类除草剂，将来可能会以甲酯的形式商品化。其可能是道化学在他们自身开发的氨氯吡啶酸（picloram）和氯氨吡啶酸（aminopyralid）基础上结合杜邦公司近期开发的环丙嘧啶酸（aminocyclopyrachlor）结构设计而得到的。
Cyclopyrimorate（试验代号H-965、SW-065）是日本三井化学株式会社开发的哒嗪类除草剂。其创制可能是基于哒草特（pyridate）及哒草醚（credazine）结构。
氯酰草膦（clacyfos，HW-02）是华中师范大学开发的丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂，能有效防除玉米、麦田、草坪、果园和茶园的阔叶杂草及部分单子叶杂草。其应该是在2、4-滴类除草剂基础上设计得到的。

结构式参以下网址：http://www.agrichem.cn/news/2013/4/12/201341213535089620.shtml