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第1楼2009/03/10
开发:农药开发难度加大,天然源农药备受关注
由于环境及登记要求越来越高,迫切需要寻找药效更好、使用更安全的新结构化合物。 这加剧了新农药的开发难度, 成功率急剧下降,1950年代为1/1800,1960年代为1/13000, 1970年代为1/12000,1980年代为1/20000,进入1990年代为1/30000,而到了1996年下降至1 /800 00,仅为1950年代的1/40。目前开发一个新农药化合物需历时7~10年,耗资上亿甚至 几亿美元。虽然如此,每年农药公司仍投入$30亿的资金从事新农药的研究和开发。同时随 着科技进步和计算机辅助农药分子设计技术的应用,农药的开发速度加快,每年投放市场的 新结构农药由1970年代的9个上升至目前的13个。 目前,新农药的开发仍以化学农药为主,同时天然源(动物源、植物源和微生物源)农药 的开发也极受关注。新近开发的化学农药以杂环类化合物居多,杂环的引入提高了生物活性 和选择性。具有含氟取代物的化合物药效突出,因此向各类农药中引入氟原子已成研究热点。 此外,采用立体有择合成、拆分和差向异构等新技术、新工艺生产的高效异构体已成为高效 农药中的新贵;含杂原子的稠环、螺环化合物作用机理独特,不易产生抗性,同样引人注目。 可以确信,具生物活性的天然产物成为植保用品主流的日子可能会到来,因为对环境不 利的化学农药使用范围正在缩小,害物对现有农药的抗性在增强,从天然源特别是从众多的 植物源中寻找新一代农药的研究正成为一个热门话题。同时对这类天然源产物的研究也可以 启迪化学农药开发的思路或寻找出化学农药的前体化合物。综观农药开发史,许多类农药如 氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、沙蚕毒类和新烟碱类农药的开发均得益于天然产物 (毒扁豆 碱、除虫菊花、异足索蚕和烟碱)。
热点:生物农药迅速崛起,基因工程锦上添花
通常所说的生物农药是指以细菌、真菌、病毒、线虫以及由它们产生的代谢物 (农用抗 生素) 为有效成分的农药,起源于1960年代,其开发在1970年代曾掀起过高潮,但由于当时 生物技术、手段、水平相对较低,生物农药本身对工艺、贮藏、运输要求又高,及随后拟除 虫菊酯的崛起造成生物农药的开发步入低潮。 近年来,随着人类对生存环境质量的要求越来越高,无公害、无污染、无残留、成本低、 且不易产生抗性的生物农药又重新受到关注。生物技术尤其是微生物技术的进步更为这类农 药的开发提供了便利。生物农药重获青睐还有一个重要原因,即费用低廉,开发费用仅为化 学农药的1/40,登记费用也仅为化学农药的1/100。 目前生物农药销售额达$3亿, 约占整个农药市场的1%,且年产值每年上升10%~20%。 开发最为成功的生物农药当属苏云金杆菌(Bt) ,占整个生物农药的70%以上,最常用的真菌 杀虫剂是白僵菌和绿僵菌,其它有阿维菌素、核多角体病毒、双毒杆菌、工程棒状病毒、线 虫等。 基因工程将生物农药的应用引入了高科技的殿堂,为农药的发展掀开了辉煌的一页。将 杀虫、抗菌的生物农药基因嵌入作物种子中可培育出具农药作用的转基因作物,目前这类作 物以Bt为主,包括Bt棉、Bt马铃薯、Bt玉米等,其它还有细菌、病毒和线虫的转基因作物,包括抗虫、抗病毒蕃茄、草莓、南瓜等。将抗农药(主要是除草剂)的基因嵌入作物种子中培 育出的转基因作物即耐除草剂。这类转基因作物的开发极为盛行,世界各大农药公司根据各 自的除草剂开发了系列耐除草剂作物:孟山都公司的耐草甘膦玉米、大豆、棉花、油菜、甜 菜;艾格福公司的耐草铵膦玉米、大豆、棉花、油菜、甜菜、水稻;氰胺公司的耐咪唑啉酮 类玉米;罗纳·普朗克公司的耐溴苯腈棉花、烟草;杜邦公司的耐磺酰脲类大豆、棉花;以 及巴斯夫公司的耐稀禾定玉米等。这些蕴含了高科技的转基因作物节约了大量农药,减少了 作物损失,减轻了环境污染,同时也为各公司带来了极为丰厚的利润。 目前, 转基因作物发展神速,至1994年世界上已有385种转基因作物进行了田间试验, 种植面积在1996年仅有2.8×108m2,1997年已迅速上升至1.27×1011m2,销售额1996年为$ 2.35亿, 1998年美国种植面积就已达2.5×1011m2。预计2010年世界转基因作物种植面积将 达6.0×1011m2。