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【原创】11C标记前体的制备

Cyclotron

2010/06/12

其他仪器综合讨论

在合成放射性示踪剂时，应考虑正电子核素的化学形式。有一些标记物如¹¹C标记的CO₂和/或CO等，在轰击结束（end of bombardment EOB）极短的时间内可以在线生产而不需要进行前体的转化过程，其产物可直接用于病人进行PET显像。然而，目前开发和应用的大多数示踪剂需要进行特殊的有机合成，对此，将¹¹C转化为适当的标记前体是极其重要的步骤，如将在线产生的¹¹C-CO₂和/或¹¹C-CO、¹¹C-HCN经转化为¹¹C-CH₃I和¹¹C-乙酸盐，可进行多种¹¹C标记化合物的合成。

¹¹C由于半衰期很短，因此要求合成时间应尽可能地短。目前，获得的¹¹C大多是以¹¹C-CO₂或¹¹C-CH₄形式存在，而¹¹C-CO₂和¹¹C-CH₄的反应活性不强，需要将其转化为具有较高反应活性且易于快速高效合成的标记前体试剂。这类标记试剂较多，以¹¹C-CH₃I、¹¹C-HCN、¹¹C-CH₃NO₂、¹¹C-COCl₂、¹¹C-CO(NH₂)₂、¹¹C-C₂H₂、¹¹C-CH₃NH₂和¹¹C-HCO等较为常用。

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在这些标记试剂中，¹¹C-CH₃I是最重要的一种，它主要用于在有机分子中N、O、S等位置上的烷基化反应，其制备方法分为液相法和气相法：

① 液相法：用LiAlH₄还原，并用HI进行碘化反应，即
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该法利用烧碱石棉剂（ascarite）捕获¹¹C-CO₂，其核素的损失少，并且反应中无其他液态试剂，也不加入相关载体，可获得高比活度的¹¹C-CH₃I。现在已有生产¹¹C-CH₃I的自动化模块。

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